不同乳化剂对鸦胆子油乳注射液溶血结果的影响

目的考察不同磷脂对鸦胆子油乳注射液溶血结果的影响。方法通过选择豆磷脂和卵磷脂作乳化剂分别与鸦胆子油制成脂肪乳剂,经过加速试验,经体外溶血试验检查,选择更有利于制备鸦胆子油乳注射液的乳化剂。结果精制蛋黄卵磷脂作乳化剂可以延长鸦胆子油乳注射液的溶血出现时间,加入维生素E后溶血出现时间会进一步延长。结论可以用精制蛋黄卵磷脂代替豆磷脂作乳化剂制备鸦胆子油乳注射液。     

表面活性剂的亲水亲油平衡值及其应用

亲水、亲油平衡值(Hydrophile LipophileBalance Value,HLB)的意义:表面活性剂属“两亲剂”(Amphilic Agents)物质,即在它们的分子结构中有亲水(极性)和亲油(非极性基团。不论是天然的还是合成的乳化剂,其亲水和亲油的部分必须保持平衡。1933年有许多专利中就有“平衡”的乳化剂这一概念。1943年Clayton 提醒人们注意相对的亲水、亲油性质对于分子的表面活性的影响。如果表面活性剂过分亲水,它就会停     

鸦胆子油乳注射剂不良反应文献分析

目的:探讨鸦胆子油乳注射液不良反应发生的一般规律和特点,为鸦胆子油乳注射液的合理应用提供参考.方法:检索2000～2010年相关文献,对有关鸦胆子油乳注射液的不良反应原始文献进行分析.结果:鸦胆子油乳注射液的不良反应主要发生在40～79岁的患者(87.02％),并以男性为主(70.23％),发生时间为用药后30 min内(26.72％),不良反应主要有全身过敏反应、胃肠道反应和神经系统反应等,值得注意的是其可能引起肝功能损害.结论:临床应加强鸦胆子油乳注射液的不良反应监测,警惕严重不良反应的发生.     

鸦胆子油乳注射液质量与稳定性初步考察

鸦胆子油乳注射液系采用鸦胆子Fructus Bruceae（苦参子、老鸦胆）干燥成熟果实为原料,经粉碎、过筛、提取、精制后而得鸦胆子油、再经乳化剂豆磷脂乳化后,而制成的水包油O/W型静脉注射乳剂.     

鸦胆子油乳对胶质瘤U251作用的研究

目的该实验拟研究鸦胆子油乳注射液对人脑胶质瘤U251细胞生长抑制及诱导细胞凋亡的作用。方法体外培养人脑胶质瘤细胞U251,利用MTT比色法检测鸦胆子油乳注射液对于U251的增殖抑制影响;用流式细胞术(flowcytometry,FCM)分析药物处理前后U251的细胞周期变化;实时荧光定量PCR检测不同处理组中凋亡基因Bcl-2的表达。结果 MTT显示鸦胆子油乳注射液对U251细胞增殖抑制作用呈剂量依赖性,当浓度为10 g.L-1时,对U251细胞增殖的抑制率达到(75.8±2.3)%(P<0.05);流式细胞仪分析显示,用10 g.L-1鸦胆子油乳注射液培养48 h,细胞周期中G1期所占比例增高,S期占细胞周期的比例降低;实时荧光定量PCR结果显示随着鸦胆子油乳注射液的浓度增加凋亡基因Bcl-2 mRNA的表达逐渐减少。与对照组比较P<0.01。结论中药鸦胆子油乳注射液可显著抑制U251胶质瘤细胞细胞增殖及促进其凋亡。     

鸦胆子油微乳的制备及稳定性研究

目的研究鸦胆子油微乳的制备、稳定性及微乳中药物含量的测定方法。方法选用MCT(辛葵酸甘油三脂)为油相,大豆卵磷脂为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,在制备三元相图的基础上,考察微乳的组分对微乳形成的影响。结果大豆卵磷脂为乳化剂形成微乳系统所需表面活性剂的量为20%～30%。结论采用微乳作为药物载体制备口服鸦胆子油微乳是一种很好的药物传递系统。     

基于文献的鸦胆子油乳注射液不良反应分析及合理用药建议

目的 探讨鸦胆子油乳注射液药品不良反应(ADR)发生的一般规律、特点、临床转归等,以期为临床医师合理使用鸦胆子油乳注射液提供一定的参考。方法 通过关键词检索2010年1月1日—2021年12月31日期间国内相关文献数据库,收集鸦胆子油乳注射液所致不良反应的相关报道,从患者的年龄、性别、原患疾病、鸦胆子油乳注射液用法用量、发生ADR的时间、ADR临床表现、累及系统、临床处理与转归等内容,对收集的16例患者资料进行汇总与分析。结果 基于文献的16例鸦胆子油乳注射液发生ADR的患者以男性居多,发生ADR的用药时间最短可在1 min内,以心血管系统损害居多,通过停药、吸氧及应用激素可使ADR症状得到迅速缓解。结论 临床在应用鸦胆子油乳注射液时,应体现中医辨证用药的思维在说明书规定的适应证范围内使用,且按照说明书规定的用法、用量配置药物,同时加强用药过程中的监护。     

鸦胆子油乳注射液安全性试验

目的：对鸦胆子油乳注射液进行安全性试验为临床安全用药提供参考依据。方法：采用实验动物（家兔,豚鼠）进行血管刺激性试验：观察鸦胆子油乳注射液及0.9%氯化钠注射液各连续用药3 d,以及恢复72 h后注射局部血管和周围组织反应情况;肌肉刺激性试验：观察4只家兔注射鸦胆子油乳注射液后48 h 的变化;全身主动过敏试验：健康豚鼠末次致敏后第14天,静脉注射鸦胆子油乳注射液,观察注射后30 min 动物的过敏症状;溶血试验：观察本品在3 h内有无溶血和聚集现象。结果：鸦胆子油乳注射液对家兔耳静脉血管有轻微刺激性,而对兔股四头肌未见明显的刺激性。豚鼠全身主动过敏反应试验未见明显过敏反应。鸦胆子油乳注射液（9、3倍稀释液）在3 h内均出现溶血现象,而原液3 h内未见溶血。结论：鸦胆子油乳注射液安全性试验结果提示临床应密切监测患者用药后血液学指标变化以及注意避免静脉炎的发生。     

鸦胆子油乳注射液2例不良反应分析

<正>鸦胆子油为苦木科植物鸦胆子Brucea javanica(L.)Merr.的干燥成熟果实经石油醚提取得到的脂肪油,其主要成分为棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸等脂肪酸[1]。鸦胆子油乳注射液是鸦胆子油与乳化剂制成的灭菌静脉乳剂,临床上主要用于肺癌、肺癌脑转移、肝癌、胃癌和乳腺癌等多种恶性肿瘤的治疗[2]。在临床使用中鸦胆子油乳注射液出现了为数不多的不良反应,现将本科室收治的2例不良反应总结如下。     

鸦胆子油乳注射液结合全脑放疗治疗小细胞肺癌脑转移瘤的疗效观察

目的评价放疗结合鸦胆子油乳注射液在小细胞肺癌脑转移瘤患者中的疗效。方法 40例小细胞肺癌脑转移患者分为对照组和治疗组各20例,对照组予单纯放疗,治疗组加用鸦胆子油乳注射液,比较两组有效率及肿瘤进展时间(TTP),记录治疗过程中不良反应。结果两组有效率无明显差异,但治疗组TTP明显延长且不良反应发生率较低(P<0.05)。结论鸦胆子油乳注射液联合放疗对小细胞肺癌脑转移疗效确切,不良反应较少,值得临床推广。     

鸦胆子油乳剂联合白细胞介素-2治疗恶性腹腔积液44例疗效观察

目的：观察鸦胆子油乳剂联合白细胞介素-2腹腔内注射治疗恶性腹腔积液的疗效和不良反应。方法：对44例恶性腹腔积液患者采用腹腔放置引流管放净腹腔积液或腹腔排净腹腔积液后，分为两组。每组22例，联合用药组腹腔内每次注入鸦胆子油乳剂80～100ml，白细胞介素-2300万～500万单位，单药组腹腔内注入鸦胆子油乳剂80～100ml，5～7d1次，最多4次为1个疗程，1个月后观察疗效、生活质量和不良反应。结果：联合用药组治疗恶性腹腔积液的有效率为90．90％（20／22），不良反应为发热（〈38．5℃）19例，胃肠道反应1例，腹痛3例。单药组有效率为59．09％（12／22），不良反应为发热（（38．5℃）2例，胃肠道反应2例，腹痛1例。结论：鸦胆子油乳剂联合白细胞介素-2治疗恶性腹腔积液比单用鸦胆子油乳剂近期疗效、生活质量明显提高（P〈0．05），不良反应给予对症处理后很快缓解，值得进一步推广使用。     

鸦胆子油乳注射液联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌的近期疗效观察

目的 观察鸦胆子油乳注射液联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌的临床效果.方法 将56例晚期非小细胞肺癌患者完全随机分为2组,单纯化疗组给予单纯化疗(紫杉醇加顺铂),联合组给予鸦胆子油乳注射液联合化疗(方案同单纯化疗组),治疗2个周期后评价疗效.结果 联合组和单纯化疗组患者有效率为分别39.3％(11/28)和35.7％(10/28),差异无统计学意义(P＞0.05),但临床受益率分别为82.2％(23/28)和71.4％(20/28),2组比较差异有统计学意义(P＜0.05),联合组患者生活质量明显高于单纯化疗组[46.4％( 13/28)比28.6％( 8/28),P＜0.05],白细胞下降率明显低于单纯化疗组[71.4％( 10/28)比85.7％(10/28),P＜0.05].结论 鸦胆子油乳注射液联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌,可以提高患者的临床受益率,同时明显提高患者的生活质量,减轻化疗的毒副反应.     

鸦胆子油乳注射液大鼠长期毒性实验研究

目的研究连续静脉给予鸦胆子油乳注射液对SD大鼠产生的毒性反应。方法鸦胆子油乳注射液(含总酸量以[油酸]计)1000、330、100 mg.kg-1.d-(1高、中、低剂量)连续静脉给药26周,分别于给药13周、给药26周及停药后6周时取部分大鼠进行血液学指标、血液生化学指标、病理组织学检查。结果高剂量组所有大鼠出现稀便、皮毛无光泽、精神萎靡等反应,其中3只大鼠死亡,死亡前表现为俯卧不动、呼吸急促、嘴角出现红色血样物,死亡率7.5%。高、中剂量可导致大鼠体重增长明显减慢。高剂量在给药26周时可导致大鼠血清ALT、AST、BUN、CR明显升高(P<0.05),停药6周后恢复正常。高剂量组死亡动物肺脏肺泡壁毛细血管扩张充血,肺泡腔内可见大量均质淡红染水肿液,弥散性分布。结论长期大剂量给予鸦胆子油乳注射液,可导致SD大鼠出现肝脏和肾脏功能损伤及急性肺水肿。大鼠无毒反应剂量为100 mg.kg-1.d-1。     

鸦胆子油乳注射液不良反应的文献分析

目的 分析鸦胆子油乳注射液不良反应（ADR）的一般规律及特点,为临床合理用药提供依据。方法 通过检索1990年1月-2016年9月中国学术期刊全文数据库、万方数据库、维普数据库等医药数据库,下载关于鸦胆子油乳注射液ADR的文献报道,并结合马鞍山市人民医院上报的4例ADR,进行统计和分析。结果 共收集到76例ADR病例,其中老年患者多见,男性居多（61.84%）,用药各时段均可发生ADR,最主要的表现为过敏反应（27.71%）、消化系统损伤（26.51%）和皮肤及其附件损伤（19.28%）。结论 鸦胆子油乳注射液在临床应用中会引起多种ADR,其发生与多种因素相关,应加强对该药的合理使用及临床监测,保证用药安全。     

鸦胆子油乳注射液联合AP方案治疗晚期非小细胞肺癌的临床研究

目的 探讨鸦胆子油乳注射液联合AP方案治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效。方法 选取2019年12月—2022年1月在太仓市中医医院就诊的80例晚期非小细胞肺癌患者,按照随机数字表法将80例患者随机分为对照组和治疗,每组各40例。对照组患者给予AP方案治疗,第1天静脉滴注注射用培美曲塞二钠,500 mg/m²,第1～3天静脉滴注顺铂注射液,25 mg/m²。治疗组在对照组基础上静脉滴注鸦胆子油乳注射液,20 mL加入250 mL生理盐水中,1次/d,连续治疗14 d后停止7 d。21 d为1个疗程,两组患者连续治疗3个疗程。观察两组的临床疗效,比较两组的肺功能指标、生活质量、血清中基质金属蛋白酶2(MMP-2)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、细胞角蛋白21-1片段(CYFRA21-1)水平以及药物不良反应。结果 治疗后,治疗组的有效率82.50%明显高于对照组的有效率62.50%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,治疗组的用力肺活量(FVC)、第1秒用力呼气的容积占预计值的百分比(FEV1%pred)、一秒用力呼气容积(FEV...     

HPLC-ELSD法测定鸦胆子油中四种甘油三酯的含量

目的：建立鸦胆子油中1,2--二亚油酸-3-油酸甘油酯、1,3--二油酸-2-亚油酸甘油酯、三油酸甘油酯、1,3---油酸-2-棕榈甘油酯的含量测定方法.方法：运用岛津2010C高效液相色谱仪和奥泰2000蒸发光检测器,采用Waters C18色谱柱（250 mm×4.6mm,5μm）;流动相为乙腈-二氯甲烷（65∶35）,流速1.0 ml·min-1;检测温度：70℃.结果：四种甘油三酯分别在0.184～2.763 μg、0.382～5.724μg、0.406 ～6.084 μg和0.204～3.066 μg之间线性关系良好,r值分别为0.999 0、0.999 2、0.999 1和0.999 0,回收率分别为99.01％、98.70％、98.92％和98.46％,RSD分别为0.7％、0.5％、0.8％和0.9％.结论：该方法操作简单,分离效果好,灵敏度高,可更好的控制鸦胆子油的质量.     

鸦胆子提取物对S180 小鼠抗肿瘤作用的实验研究

目的研究鸦胆子提取物对小鼠移植性肿瘤S180的抑制作用。方法建立小鼠腋下S180实体瘤模型,观察不同剂量鸦胆子提取物对小鼠抑瘤率及对免疫器官的影响;建立小鼠S180腹水瘤模型,观察不同剂量鸦胆子提取物对小鼠生存期的影响。结果鸦胆子提取物中、高剂量能明显抑制S180实体瘤的生长（P〈O．05）;抑瘤率分别为20．4％和24．6％。鸦胆子提取物低、中剂量可以延长S180腹水瘤小鼠的生存期（P〈O．05）,延长率为21％和18．5％。结论鸦胆子提取物有一定抗肿瘤的作用。     

丹参注射液对家兔体内CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4活性的影响

目的：用Cocktail探针药物法研究丹参注射液对家兔细胞色素P450亚型酶活性的影响。方法：将家兔随机分成四组,耳缘静脉注射给予丹参注射液,分低、中、高剂量三个实验组,空白对照组给予生理盐水。用HPLC法测定各组Cock-tail探针药物（咖啡因、美托洛尔和氨苯砜）的血药浓度,比较药时曲线及药代动力学参数的变化,评价各组细胞色素P450亚型酶的活性。结果：丹参注射液低、中、高剂量组CYP2D6的活性与对照组相比降低,具有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）;CYP1A2和CYP3A4的活性与对照组相比差异均无统计学意义。结论：丹参注射液对家兔CYP2D6有抑制作用,对CYP1A2和CYP3A4的影响不显著。提示临床应用丹参注射液时,应关注其对CYP2D6的抑制作用,避免联合用药引发CYP2D6介导的药物相互作用,促进临床安全合理用药。     

血必净注射液对脓毒症患者凝血功能的影响

目的 观察血必净注射液对脓毒症患者凝血功能的影响.方法 将26例脓毒症患者随机分为观察组(13例)和对照组(13例),对照组给予常规综合治疗,观察组在此基础上加用血必净注射液;观察并比较治疗前后外周血血小板计数(Plt)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、纤维蛋白原(Fg)及D-二聚体(D-D)等.结果 治疗后第7天,两组患者Plt、Fg较治疗前均有不同程度降低,但观察组患者变化不明显,两组比较,差异有统计学意义(P＜0.05);对照组患者治疗后PT、TT、APTT均较治疗前延长,但观察组患者未见明显变化;观察组患者治疗后第7天PT、TT、APTT均低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);对照组患者D-D较治疗前有所升高,观察组患者治疗后第7天D-D低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 血必净注射液对脓毒症患者的凝血功能具有一定保护作用.