盐酸特比萘芬体外经皮渗透性的实验研究

目的:研究盐酸特比萘芬体外经皮渗透性及丙二醇和氮酮对其经皮渗透性的影响.方法:采用改良Franz式扩散池,考察盐酸特比萘芬及在不同浓度丙二醇和氮酮以及两者合用时的渗透效果.结果:盐酸特比萘芬有较好的经皮渗透性 ;1%丙二醇可提高其经皮渗透性能(P＜0.05),3%丙二醇起抑制作用(P＜0.05),20%丙二醇抑制作用更强(P＜0.01) ;1%,3%氮酮可增强其经皮渗透性(P＜0.01) ;1%氮酮与20%丙二醇合用则显著抑制其经皮渗透性(P＜0.01).结论:盐酸特比萘芬有较好的体外经皮渗透性能.     

氮酮对阿昔洛韦体外经皮渗透性的影响

氮酮对阿昔洛韦体外经皮渗透性的影响张恩娟，康钦树，王芳（第三军医大学新桥医院重庆６３００３７）本文以阿昔洛韦（Ａｃｙｃｌｏｖｉｒ，ＡＣＶ）为模型药物、离体鼠皮为屏障，采用Ｆｒａｎｚ，扩散池法考察了不同浓度的氮酮对ＡＣＶ溶液体外经皮渗透性的影响，利用紫...     

茶碱透皮贴片的制备及其体外渗透性研究

目的:制备茶碱透皮贴片,并考察其体外经皮渗透性。方法:以丙烯酸酯压敏胶为骨架材料,月桂氮酮和丙二醇为促渗剂,用离体人皮和Franz扩散池作为体外经皮释药模型,研究茶碱贴片体外渗透性。结果:茶碱贴片中的药物经皮渗透符合零级动力学,4%月桂氮酮和20%丙二醇有较好的促进渗透作用,其增渗倍数分别为不含促渗剂的茶碱对照贴片的2.30和2.04倍。结论:茶碱贴片体外经皮渗透作用较好。     

应用导数光谱法考察苯呋洛尔溶液体外经皮渗透性

本文应用二阶导数紫外分光光度法考察了苯呋洛尔溶液体外经皮渗透性。考察了促进剂月桂氮(?)酮-丙二醉及PEG-400溶剂对其渗透性的影响。应用二阶导数紫外分光光度法消除了兔皮溶出物对一般紫外测定方法的干扰。结果表明:苯呋洛尔溶液具有体外经皮渗透性;月桂氮(?)酮-丙二醇系统及PEG-400均能增强苯呋洛尔溶液的体外经皮渗透性。     

氮酮对胰岛素体外经皮渗透性的影响

目的 研究氮酮对胰岛素体外经皮渗透性的影响.方法 用扩散池进行体外经皮渗透实验,以酶联免疫法测定胰岛素的渗透量.结果 加入不同浓度的氮酮,释药速度不同.胰岛素的释放速度为4%氮酮≈2%氮酮>1%氮酮>0.5%氮酮>0%氮酮.结论 氮酮能促进胰岛素的体外透皮吸收,加入2%以上的氮酮促透效果最佳.     

4种透皮吸收促进剂对盐酸苯海拉明透皮性能的影响

目的:研究油酸、1,3-丙二醇、月桂氮酮、丙三醇4种透皮吸收促进剂对盐酸苯海拉明透皮性能的影响。方法:在一定量的盐酸苯海拉明溶液中分别加入4种不同浓度的透皮吸收促进剂,采用改良Franz扩散池进行体外透皮吸收试验,测定不同浓度下不同透皮吸收促进剂的24h累积透过量(Q)。结果:以Q为指标,促透作用油酸>1,3-丙二醇>月桂氮酮>丙三醇,且前三者分别以0.5%、0.5%、0.2%为最佳促透浓度,丙三醇未见有明显的促透作用。结论:4种透皮吸收促进剂在一定浓度下均可增强盐酸苯海拉明局部给药制剂的透皮吸收作用。     

氮酮对甲硝唑透皮吸收的助渗作用研究

本研究表明，2％甲硝唑水溶液可透过离体裸鼠皮肤，2％氮酮水溶液和50％丙二醇溶液均可促进甲 硝唑的透皮吸收。     

氮酮对甲硝唑透皮吸收的助渗作用研究

本研究表明，2％甲硝唑水溶液可透过离体裸鼠皮肤，2％氮酮水溶液和50％丙二醇溶液均可促进甲 硝唑的透皮吸收。     

氮酮对长春西汀透皮吸收的影响

为研究长春西汀的体外经皮渗透性 ,并考察不同浓度氮酮对它的影响 ,以 30 %乙醇 -水溶液为接受液 ,采用 Valia-Chien水平扩散池进行了大鼠离体皮肤的体外渗透实验。结果显示 ,氮酮对长春西汀透皮吸收的促进作用具有浓度依赖性     

三乙醇胺复合物促进氟比洛芬体外经皮透过

目的合成氟比洛芬三乙醇胺复合物(Flu-TEA),考察氟比洛芬(Flu)及Flu-TEA的体外经皮透过性。方法采用双室水平扩散池,大鼠腹部全皮为渗透膜,分别以增塑剂柠檬酸三乙酯或经皮穿透促进剂为溶剂,测定药物的体外经皮透过性。结果Flu-TEA的体外经皮透过系数均高于Flu,氮酮、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、1,2-丙二醇3种经皮穿透促进剂中,氮酮与1,2-丙二醇联用对药物的促透效果最佳。结论Flu与三乙醇胺成复合物盐后可明显增加体外经皮透过性。     

皮肤性状改变后薄荷醇对甲硝唑透皮吸收作用的影响

目的：通过改变皮肤的性状，观察薄荷醇对甲硝唑透皮吸收的影响。方法：采用两室扩散池体外实验装置，以性状不同的兔皮作为屏障，使用薄荷醇作为促透剂，测定甲硝唑的吸光度，并计算人渗透系数，结果：当去除角质层后，薄荷醇对甲硝唑透皮吸收作用发生明显变化，与不含促透剂的完整皮肤组相比透皮作用非常显，但与本身不含促透剂组相比透皮作用不明显，同时薄荷醇和氮酮均能增加在完整皮肤中甲硝唑的贮存效应，对去角质层皮肤中甲硝唑的贮库效应无影响，结果还表明在两种不同性状的皮肤中，薄荷醇和氮酮对甲硝唑的透皮作用和贮库效应均无显差异。结论：薄荷醇能促进甲硝唑的透皮吸收，作用主要在角质层，角质层具贮库效应。     

月桂氮芯卓酮促阿司匹林透皮吸收作用

目的：研究不同浓度的月桂氮Zhuo酮对阿司欧林小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：用改良的Franze扩散池，选不同浓度的月桂氮Zhuo酮（0％，2％，5％）作促渗剂，紫外法测定药物累积释放量（Q）、稳态流量（J）、渗透系数（KP）。结果：含2％和5％月桂氮Zhuo酮的乳膏的稳态流量（J）分别比空白乳膏增加14．9％和6．6％。结论：含不同浓度的月桂氮Zhuo酮均可促进阿司匹林的透过，药物从乳剂型基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程。     

蛇床子挥发油和氮酮促透作用的比较

目的对蛇床子挥发油和氮酮促透作用进行比较,为蛇床子挥发油的应用提供理论依据.方法在离体透皮实验装置上进行透皮吸收实验和贮库效应的研究.结果蛇床子挥发油和氮酮单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有显著的促进作用,增渗倍数分别为2.48和2.21;两者合用时促透作用显著增强.单独应用时,对甲硝唑经皮渗透的贮库效应影响不明显,但合用时效果显著增加.结论蛇床子挥发油和氮酮对甲硝唑的促透作用强度相当,合用时效果明显增强.     

促渗剂对苯妥英钠体外经皮渗透的影响

目的:考察5种促渗剂在不同浓度下对苯妥英钠体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz卧式扩散池,在离体透皮试验装置上,以0·9%的生理盐水作为接收液,用高效液相色谱法测定接收液中苯妥英钠的含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察苯妥英钠经不同促渗剂(3%、5%、10%油醇,3%、5%、8%薄荷醇,0·5%、1%、3%桉油,1%、3%、5%氮酮,3%、5%、8%N-甲基吡咯烷酮)处理过的小鼠腹部皮肤的渗透性。结果:5种促渗剂对苯妥英钠经皮吸收均有促渗作用,并且具有浓度依赖性。不同透皮促渗剂在最佳浓度时促渗作用的大小顺序为:5%N-甲基吡咯烷酮<5%油醇<5%薄荷醇<1%桉油<3%氮酮。结论:1%桉油和3%氮酮对苯妥英钠的促渗作用相似,但是氮酮使苯妥英钠的滞后时间延长,并且用量较大,因此桉油对苯妥英钠的促渗效果最好。     

氮酮对鬼臼毒素固体脂质纳米粒透皮性的影响

目的 考察氮酮对鬼臼毒素固体脂质纳米粒透皮性的影响。方法 以大鼠腹部皮肤为屏障，考察氮酮浓度（体积比）对鬼臼毒素固体脂质纳米粒表现透皮系数的影响。结果 当氯酮浓度分别为0，1％，2％，3％。4％，5％，6％时，鬼臼毒素脂质纳誊粒的表观透皮系数（x10^5）分别为24．82，53．05，55．14，43．92，20．57，25．86，23，30。结论 在有效浓度范围内，氮酮可增加鬼臼毒索固体脂质纳米粒的透皮吸收，含不同浓度氮酮的鬼臼毒素固体脂质纳米粒的透皮能力有差异。     

不同透皮吸收促进剂对左旋肉碱透皮特性的影响

目的:选择适宜的透皮吸收促进剂增加左旋肉碱的透皮百分率。方法:使用改良Franz体外释药装置,用RP-HPLC法检测接收液中左旋肉碱的浓度,计算药物的透皮累积释放量,采用滞留时间法求算经皮渗透相关系数,考察不同用量的丙二醇、尿素、氮酮对左旋肉碱的促透作用。结果:左旋肉碱的溶液在体外透皮释放试验中有透皮吸收。不同种类及不同用量的吸收促进剂对左旋肉碱的促透作用不同,且随着透皮时间的延长,促透量显著增加。3种透皮吸收促进剂中尿素和丙二醇的促透作用较好,氮酮的促透作用稍差。结论:透皮吸收促进剂能够增加左旋肉碱的透皮百分率,其中2.5%的丙二醇促透作用最强。     

综合主成分分析法和皮肤电阻法对几种促透剂促透效果的比较

目的 建立一种简单有效的快速评价促透剂透皮吸收促进效果的方法，并比较综合主成分分析法和皮肤电阻法的促透剂评价结果。方法 以氨茶碱作为模型药物，氮酮、薄荷醇、冰片、油酸及其联用作为促透剂，SD大鼠背部离体皮肤作为渗透屏障，HPLC测定接收液中的药物浓度，计算累积渗透量、渗透系数、稳态流量、滞后时间和增渗倍数，运用综合主成分分析法对促透效果进行综合评价；测定在促透剂作用下的大鼠皮肤电阻随时间的变化，评价促透剂对皮肤的作用程度。结果 用Franz扩散池方法结合综合主成分分析法，得到对氨茶碱有促透效果的促透剂有油酸加冰片以及薄荷醇，且油酸加冰片的促透效果大于薄荷醇；用皮肤电阻法测得有促透作用的是油酸加冰片、薄荷醇加氮酮、薄荷醇、氮酮、油酸、冰片加氮酮以及薄荷醇加冰片，且作用程度依次递减。采用皮肤电阻法评价的促透效果与采用体外透皮吸收试验评价的结果基本平行(r=0.886 9)。结论 综合主成分分析法和皮肤电阻法都可以客观评价促透剂的效果，且2种方法具有明显的相关性。     

月桂氮酮对扑热息痛软膏剂渗透促进作用的研究

月桂氮酮对扑热息痛软膏剂(o/w 型)渗透促进作用的体内、外研究表明,在软膏剂中加入适量月桂氮酮,可使药物透过量及血药浓度显著增加。     

月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑对姜赤凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同浓度的月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂体外透皮作用的影响。方法:采用改进Franz扩散池装置,以离体小鼠鼠皮为透皮屏障,采用高效液相色谱法测定接收池中芍药苷的含量,计算芍药苷累积透皮吸收的量。结果:月桂氮芯卓酮月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷均有促透作用。其促透作用强弱顺序为:9%月桂氮芯卓酮>7%月桂氮芯卓酮>5%月桂氮芯卓酮>3%月桂氮芯卓酮>1%月桂氮芯卓酮;10%薄荷脑>7%薄荷脑>13%薄荷脑>4%薄荷脑>1%薄荷脑。结论:月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷的促透作用具有量效关系。     

渗透促进剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响

目的:研究常用渗透促进剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以0.9%氯化钠溶液作为接收液,以增渗倍数(ER)为考察指标,考察1%、3%、5%水溶性氮酮溶液,1%、3%、5%油溶性氮酮溶液,1%水溶性氮酮丙二醇溶液,5%、10%油酸溶液,丙二醇等10种渗透促进剂对盐酸普萘洛尔透过离体大鼠腹部皮肤的影响。结果:渗透促进效果分别为3%油溶性氮酮溶液>10%油酸溶液>1%水溶性氮酮丙二醇溶液>5%油溶性氮酮溶液>1%水溶性氮酮溶液>3%水溶性氮酮溶液>1%油溶性氮酮溶液>5%水溶性氮酮溶液>5%油酸溶液>丙二醇。结论:油溶性渗透促进剂对盐酸普萘洛尔的经皮渗透促进作用有强于水溶性渗透促进剂的趋势。