辅酶Q_(10)胶囊剂通过鉴定

<正> 辅酶Q_(10)胶囊剂已由江苏省泰州生物化学制药厂研制成功.经江苏省人民医院等8家医院采用双盲法进行临床验证的结果表明:该制剂对冠心病、风湿性心肌炎、病毒性心肌炎等所致的室性早搏有较好的治疗效果,不仅可以明显改善患者的临床症状,而且能使其心电图迅速转为正常,有效率87.5％;作为免疫功能调整药用于慢性肝炎疗效达65％     

高效液相色谱法测定辅酶Q_(10)制剂的含量

设计辅酶 Ｑ１０制剂的高效液相测定方法。方法：样品用无水乙醇提取，色谱柱为 Ｓｐｈｅｒｉｓｏｒｂ Ｃ_(１８)１５０ ｍｍ× ４． ６ ｍｍ ｉ． ｄ． ５ μｍ。流动相为无水乙醇－水（９８：２），检测波长为 ２７５ μｍ。结果：平均回收率为 ９８． ３％，ＲＳＤ为 ０． ９４％（ｎ＝６），线性范围为 ４～４０μｇ／ｍｌ（ｒ＝０． ９９９ ８），最小检测浓度为 １０μｇ／ｍｌ。结论：该法快速、简便、灵敏、准确。     

辅酶Q_(10)抗脂质过氧化作用

在离体大鼠心肌细胞和人工生物膜脂质体上,CoQ_(10)显著抑制氧自由基发生系统(FeCl_2,抗坏血酸)所引起的脂质过氧化物丙二醛增加,其抑制作用呈剂量依赖和时间依赖关系。本结果证实CoQ_(10)具有抗氧化作用,在膜水平上直接起到自由基清除剂样作用。     

辅酶Q_(10)及制剂含量测定方法的改进

采用差示分光光度法,以被还原的辅酶Q_(10)作参比,测定辅酶Q_(10)的吸收度（△A）,具有较原方法简便、快速等特点。     

人血浆中辅酶Q_(10)的HPLC测定法及其动态研究

目的：建立人血浆中辅酶Ｑ１０的高效液相色谱检测法,以测定人体内辅酶Ｑ１０的经时变化过程。方法：血浆经无水乙醇沉淀蛋白后,以正己烷提取,进行高效液相色谱法检测。色谱柱为ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８１０μｍ２５ｃｍ×４６ｍｍＩＤ,流动相为无水乙醇—水—冰醋酸（９８∶２∶０７）,检测波长为２７５ｎｍ,内标为辅酶Ｑ９。结果：在０２～４０μｇ·ｍｌ－１浓度范围内峰面积比与浓度呈良好的线性关系,γ＝０９９９８,方法重现性好,提取回收率大于９０％;以本法测定了８名男性健康受试者服用辅酶Ｑ１０制剂前后血浆中辅酶Ｑ１０的浓度经时变化过程。结论：用本法测定人血浆中辅酶Ｑ１０浓度结果满意;人血浆中内源性辅酶Ｑ１０浓度为（７６３３±８６３）ｎｇ·ｍｌ－１,且受饮食及运动量的影响     

辅酶Q_(10)在心血管疾病治疗中的应用

我们曾用辅酶Q_10治疗3例心绞痛病人,发现平均运动持续时间由给药前的338±123秒增到412±112秒;对5例充血型心衰病人口服辅酶Q_10,30天后病人呼吸改善,左心房缩小,心功能好转。在11例高血压病人治疗中只对原发性高血压和肾性高血压有效,其余无效。采用辅酶Q_10。与阿霉素合并治疗2例癌症患者,阿霉素加大剂量,无毒性反应,临床症状大有改善。     

高效液相色谱法测定辅酶Q_(10)含量的研究

应用色谱技术，建立了辅酶Q_10(CoQ_10)含量测定的高效液相色谱方法.并从多个影响保留时间的因素中选出三个水平、三个因子进行正交设计，从而确定了CoQ10。含量测定的最佳条件。本法选用碳十八硅烷为固定相，检测波长为275um，经过多批COQ10。测定，其回收率大于99．6％，RSD小于0．07％，方法简便快速、灵敏度高、特异性强，适用于该药品的含量分析检测。     

辅酶Q_(10)对急性肝损伤还原型谷胱甘肽含量的影响

为了探索辅酶Q_(10)(CoQ_(10))对急性肝损伤的保护作用,本实验采用改良的Ellman's法测定用CoQ_(10)和生理盐水预处理再灌服超量醋氨酸(AAP)的小鼠肝脏还原型谷胱甘肽(GSH)含量.结果表明,CoQ_(10)高低剂量组肝脏GSH含量均较对照组高,其差异有极显著和显著性意义(P<0.01和P<0.05).说明CoQ_(10)减轻超量AAP对肝脏GSH的耗竭而发挥其对急性肝损伤的保护作用.     

阿托伐他汀联合辅酶Q_(10)治疗冠心病早期心功能减退的效果观察

目的观察阿托伐他汀联合辅酶Q_(10)治疗冠心病早期心功能减退的效果。方法选取我院在2013年11月至2015年11月收治的冠心病早期心功能减退患者180例为研究对象,随机分成A组和B组,A组给予单纯阿托伐他汀的治疗,B组给予阿托伐他汀联合辅酶Q_(10)的治疗,对比效果。结果通过不同方法的治疗,两组患者的心功能均有所改善,B组的改善程度明显优于A组,治疗后两组患者均出现各种不良反应,A组高于B组,差异对比有统计学意义(P<0.05)。结论阿托伐他汀联合辅酶Q_(10)治疗冠心病早期心功能减退可取的较高的疗效,有效缓解患者的心功能同时,降低不良反应的发生率,值得推广使用。     

辅酶Q_(10)注射液正交函数——分光光度测定法

本文报告了用正交函数法直接测定辅酶Q_(10)注射液含量的方法。以无水乙醇为溶剂,选择波长范围为268～292nm,间隔为12nm,用3点求二次正交多项式的P_2值,可消除吐温-80的干扰。辅酶Q_(10)回收率为98.60±0.66％。本法操作简单,准确度和精密度均较满意。     

一阶导数紫外光谱法测定辅酶Q_(10)胶囊的含量

目的 :建立用一阶导数紫外光谱法快速测定辅酶Q10 胶囊含量的方法。方法 :用无水乙醇作溶剂 ,以一阶导数紫外光谱在 2 5 6～ 2 81nm峰 谷间距离D作为定量依据 ,用标准对照法计算含量。结果 :辅酶Q10 浓度在5～ 40 μg/ml之间与一阶导数紫外光谱在 2 5 6～ 2 81nm峰 谷间距离D呈良好线性关系 (r=0 .9999) ,平均回收率为 1 0 1 .1 % ,RSD为 1 .2 % (n =5 )。结论 :此法简便、准确 ,重现性好。     

Risk assessment for coenzyme Q10 (Ubiquinone)

Coenzyme Q10 (CoQ10) widely occurs in organisms and tissues, and is produced and used as both a drug and dietary supplement. Increasing evidence of health benefits of orally administered CoQ10 are leading to daily consumption in larger amounts, and this increase justifies research and risk assessment to evaluate the safety. A large number of clinical trials have been conducted using a range of CoQ10 doses. Reports of nausea and other adverse gastrointestinal effects of CoQ10 cannot be causally related to the active ingredient because there is no dose-response relationship: the adverse effects are no more common at daily intakes of 1200 mg than at a 60 mg. Systematic evaluation of the research designs and data do not provide a basis for risk assessment and the usual safe upper level of intake (UL) derived from it unless the newer methods described as the observed safe level (OSL) or highest observed intake (HOI) are utilized. The OSL risk assessment method indicates that the evidence of safety is strong at intakes up to 1200 mg/day, and this level is identified as the OSL. Much higher levels have been tested without adverse effects and may be safe, but the data for intakes above 1200 mg/day are not sufficient for a confident conclusion of safety.     

抗瘤酮A_(10)的药效学实验研究

本文观察了不同剂量的抗瘤酮A_(10)对动物移植性肿瘤小鼠S_(1(?)0)、大鼠W_(25(?))、裸小鼠荷人乳腺癌细胞(Bca—P6)和人胃癌细胞(MGC)的抑制效应。A_(10)大剂量组(4000mg·kg~(-1))对小鼠S_(1(?)0)的抑制率为32.5％(P<0.05);对裸鼠体内的Bca—P6和MGC细胞的抑制率分别为54.4％(P<0.001和33.9％(P<0.05);2000mg·kg~(-1)剂量对W_(206)的抑制率为41.8％(P<0.05);各中、小剂量对上述瘤株均没有明显的抑制作用.体外试验结果表明,A_(10)大剂量组(终浓度为0.12mol·L~(-1))与Bca—P6细胞接触4h可达到一个对数杀伤(杀伤90％的细胞),24h可达到2个对数杀伤(杀伤99％的细胞);HL—60细胞与药液接触24h后洗去药液继续培养48h和72h,可达到一个对效杀伤,96h可达到2个对数杀伤。其余各剂量组杀伤效果不明显。     

粒径和质量浓度对辅酶Q_(10)脂质体光解动力学的影响

目的为辅酶Q10脂质体的进一步研究提供参考。方法制备不同粒径和不同质量浓度的辅酶Q10脂质体,进行光照加速试验,考察脂质体中辅酶Q10的光解规律。结果辅酶Q10脂质体的光解符合一级降解动力学。平均粒径为309.4、125.9、64.8 nm的1.0 g.L-1辅酶Q10脂质体的光解半衰期分别为55.4、45.3、34.3 h;药物质量浓度为1.0、0.5、0.1 g.L-1辅酶Q10脂质体(309.4 nm)的光解半衰期分别为55.4、31.1、19.3 h。结论辅酶Q10脂质体的光解具有一定的粒径和质量浓度依赖性,粒径越大,起始质量浓度越高,光解半衰期越长,光保护效果越明显。     

高效液相色谱法测定辅酶Q_(10)冻干乳在大鼠体内血药浓度及其初步药动学研究

目的建立大鼠体内辅酶Q10血药浓度测定方法,并研究辅酶Q10冻干乳在大鼠体内初步药动学。方法 Hypersil BDS C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm);流动相:甲醇-无水乙醇(30∶70);柱温:30℃;流速:1.0 mL/min;检测波长:275 nm。结果辅酶Q10在0.17～21.46μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 8,n=6),最低定量浓度为0.17μg/mL,相对回收率均在90%～110%范围内。RSD小于15%。辅酶Q10冻干乳静脉注射后在大鼠体内药动学呈二室开放模型。其主要药动学参数:AUC0-∞为26.82(μg.h)/mLt、1/2α为0.15 ht、1/2β为6.31 h。结论该方法简便、准确,可用于测定大鼠体内辅酶Q10血药浓度。     

抗瘤酮A_(10)的合成

以苯乙酰氯和L-谷氨酰胺为起始原料,经缩合和环合两步合成抗癌新药抗瘤酮A_(10),总收率40%。     

辅酶Q_(10)高产酵母菌SY-3发酵工艺的研究

目的为了获得比较高的辅酶Q10产量,以一株酵母菌SY-3作为辅酶Q10的生产菌,研究不同的发酵条件对辅酶Q10产量的影响。方法用皂化法提取,用高效液相检测。结果与结论蔗糖是较好的碳源,蛋白胨是较好的氮源,通过均匀设计初步确定的发酵培养基为:蔗糖4.2%,蛋白胨2.8%,KH2PO40.13%。接种量2%,500mL三角瓶中装液量40mL,pH值4.0,温度26℃,转速240 r/m in,在此发酵条件下,发酵液中菌体生长量达到10g/100mL,辅酶Q10产量达到84.6mg/L。     

米诺环素软膏治疗慢性牙周炎的疗效及对患者龈沟液中超敏C反应蛋白和白介素-10水平影响

目的:观察米诺环素软膏局部用药对慢性牙周炎患者龈沟液中超敏C反应蛋白(hs-CRP)和白介素-10(IL-10)水平的影响及其疗效。方法:慢性牙周炎患者72例(96颗牙)随机分为观察组(36例,47颗牙)和对照组(36例,49颗牙)。两组患者均常规予以龈上洁治、龈下刮治和根面平整等牙周基础治疗。观察组予米诺环素软膏注满牙周袋内;对照组予复方碘甘油液适量注入牙周袋内。1次/周,连用4周。观察两组患者治疗前后龈沟液中hs-CRP和IL-10水平的变化,比较两组临床疗效。结果:治疗4周后,两组患者龈沟液中hs-CRP水平均明显下降,IL-10水平均明显上升(P<0.01或0.05),且观察组下降或上升值较对照组更明显(P<0.05)。观察组临床总有效率为94.44%,明显优于对照组的77.78%(P<0.05)。结论:米诺环素软膏局部用药治疗慢性牙周炎的效果良好,能降低龈沟液中hs-CRP水平,升高IL-10水平,从而有效控制牙周组织的炎性破坏,改善牙周局部炎症反应状况。