6—取代苯基—4,5—二氢—3—（2H）—哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血…

共合成了１４个６－取代苯基－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮衍经合物外均未见文献报道，对这些化合物及中间体（Ｅ１－３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１－３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性。     

6-(4'-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

目的：６（４′取代苯基）４,５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法：通过付克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Ｂｏｒｎ比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果：设计合成了２４个６（４′取代酰胺基苯基）４,５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物,２２个为首次报道;所有化合物在体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第ＩＩ类化合物的抑制作用强于第Ｉ类化合物,其中Ｉ１,Ｉ３,ＩＩ１,Ｉ３,ＩＩ４,Ｉ６和ＩＩ９的抑制作用均强于对照药ＣＩ９３０,其中Ｉ１和ＩＩ３的抑制作用最强,其ＩＣ５０约为ＣＩ９３０的１／１０。结论：其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。     

6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

设计合成了１８个６（４取代酰胺基苯基）４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物，其中１６个为首次报道．用两种方法合成了中间体６（４氨基苯基）５甲基４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮．所有化合物体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，５甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用，其中（９），（１０），（１１），（１６），（１７）和（１８）的抑制作用均强于对照物ＣＩ９３０，其抑制作用约为ＣＩ９３０的２～５倍．     

天然化合物3,6-二羟基-5-甲基-2-正辛基-1,4-苯二醌的合成

天然化合物３，６二羟基５甲基２正辛基１，４苯二醌的合成全哲山１）朴虎日金成哲（延边大学药学院，延吉１３３０００）关键词天然化合物；合成；３，６二羟基５甲基２正辛基１，４苯二醌３，６二羟基５甲基２正辛基１，４苯二...     

6-［4-(取代哌嗪基)苯基］-4，5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以ＣＣＩ１７８１０ 为先导化合物,设计合成了１８ 个６［４（ 取代哌嗪基） 苯基］４,５二氢３（２ Ｈ）哒嗪酮类化合物．初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物（５）的活性最强,比先导化合物强５ 倍,化合物（６）,（７） ,（１２） ,（１３） ,（１６） 的活性也比ＣＣＩ１７８１０ 强,并初步探讨了它们的构效关系．     

6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用

为了寻找理想的血小板聚集抑制剂，设计合成了１４个６－（４－取代苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物．ＡＤＰ诱导，家兔体外血小板聚集实验表明，均有不同程度的抑制作用，其中化合物（Ⅰ８）的作用最强．     

咖啡酸和阿魏酸及其类似物对内皮素-1生物效应的拮抗作用

目的：对咖啡酸和阿魏酸以及两者化学衍生物肉桂酰胺类似物Ｎ３（５甲基异吓恶唑）基３，４二羟基肉桂酰胺（化合物１）和Ｎ４安替比林基４羟基３甲氧基肉桂酰胺（化合物２）拮抗内皮素１（ＥＴ１）的缩血管及致血管平滑肌细胞增殖效应进行了初步研究。方法：用这四种化合物对ＥＴ１缩血管及致血管平滑肌细胞增殖作用的拮抗效应拮抗进行了研究。结果：咖啡酸和阿魏酸及其衍生物对ＥＴ１缩血管及致血管平滑肌细胞增殖效应有明显的拮抗作用，该作用具剂量依赖性，经药效动力学分析，阿魏酸及其衍生物的拮抗活性显著大于咖啡酸及其衍生物；这四种化合物能剂量依赖性地抑制ＥＴ１致血管平滑肌细胞增殖作用。结论：咖啡酸和阿魏酸及其衍生物为一类新的ＥＴ拮抗剂。     

肉桂酰胺类似物的合成及其对内皮素1生物效应的拮抗作用

合成了肉桂酰胺类似物Ｎ３（５甲基异唑）基３，４二羟基肉桂酰胺（１）和Ｎ４安替比林基４羟基３甲氧基肉桂酰胺（２）．实验发现化合物（１），（２）对内皮素１（ＥＴ１）引起的缩血管和致血管平滑肌细胞有丝分裂效应具有显著的拮抗作用     

2-(E)-(3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基)-5-(N-取代胺甲基)环戊酮的合成及抗炎活性研究

２（Ｅ）（３甲氧基４羟基苯亚甲基）５（Ｎ取代胺甲基）环戊酮的合成及抗炎活性研究董金华徐莉英秦华李莉许丁元计志忠（沈阳药科大学，沈阳１１００１５）目标化合物设计α亚甲基γ丁内酯和α亚甲基环酮有多种生理活性［１～３］，研究表明它...     

天然化合物6-羟基-2-甲基-2-(4-甲基-3-戊烯基)-2H-苯并吡喃的合成

６羟基２甲基２（４甲基３戊烯基）２Ｈ苯并吡喃是从ＰｈａｃｅｌｉａｉｘｏｄｅｓＫｅｌｏｇｇ．中分离出的具有抗脂质氧化作用的天然化合物．报道以１，４环己二酮为起始原料经３步合成此天然化合物的过程．     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇的合成及抗真菌活性研究

１（１Ｈ１，２，４三唑１基）２（２，４二氟苯基）３取代２丙醇的合成及抗真菌活性研究张大志周廷森吴义杰刘超美麻铭川冯向庭（第二军医大学药学院，上海２００４３３）氮唑类化合物是目前抗真菌药物研究最为活跃的领域之一。该类化合物可分...     

新化合物 A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ~(3(5),9(10))-雌甾二烯-2-酮的合成

报道新化合物Ａ失碳１７β羟基１７α乙炔基Δ３（５），９（１０）雌甾二烯２酮２的合成。文中探讨了用炔钾粗品对Ａ失碳Δ３（５），９（１０）雌甾二烯２，１７二酮１和Ａ失碳６β，１９环氧Δ３雄甾２，１７二酮３的选择性炔化，分别得标题化合物２（４４％）及Ａ失碳１７β羟基１７α乙炔基６β，１９环氧Δ３雄甾２酮４（６５％），４经还原性破开环氧、去羟甲基和去醋酰氧基合成了标题化合物２。四步总收率为３４％。     

6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

设计合成了６－（４－取代酰胺基苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物１６个，其中１４个为首次报道。它们对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用     

1-(1-取代苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑或苯并三唑基)-O-(取代苄基)乙酮肟醚类化合物的合成及抗真菌活性

报道了２９个新的１（１取代苯基）２（１Ｈ１，２，４三唑或苯并三唑基）Ｏ（取代苄基）乙酮肟醚类化合物的合成与体外抗菌试验。结果表明，大多数化合物对大部分真菌有抑菌活性，化合物Ｔ１，Ｔ４，Ｔ６，Ｔ１１，Ｔ１２，Ｂ１，Ｂ３，Ｂ４和Ｂ６对部分真菌抑菌活性优于或相当于奥昔康唑。     

吡酮酸类抗菌药物的研究 XII.6-氯-1-环丙基-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用

合成了１６个６氯１环丙基７（１哌嗪基）１，４二氢４氧代喹啉３羧酸及其类似物，并测定了抗菌活性，结果表明，化合物１１Ｃａ及１１Ｃｃ对金葡菌１５的活性是环丙沙星的４倍，对大肠杆菌２２和绿脓杆菌２９的活性与环丙沙星相当     

1-(4-烃氧基)苄基四氢异喹啉类化合物及相关化合物的合成与生物活性

以有心血管活性的异喹啉生物碱为先导物，设计合成了１５个３，４二氢（ＩＩ１，２）和１，２，３，４四氢（４烃氧基）苄基四氢异喹啉化合物（ＩＩ３～１５）。药理实验表明：大部分化合物有舒张血管条作用，其中化合物ＩＩ９对低钾诱导的血管收缩有较强的抑制作用，而对高钾诱导的血管收缩无作用，对硝酸乌头碱诱发的大鼠室性心律失常有明显保护作用。     

(E)-3-〔3-4-(氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基〕-2-丙烯醛的合成

（Ｅ）３〔３（４氟苯基）１（１甲基乙基）１Ｈ吲哚２基〕２丙烯醛（２）是合成氟伐他汀的关键中间体．从苯胺经异丙基化、与２氯１（４氟苯基）乙酮缩合、氯化锌催化的分子内环合、在Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应条件下与３（Ｎ甲基Ｎ苯基）丙烯醛反应合成（２），四步反应总收率为５４％．     

Diterpenoids from the Roots of Agastache rugosa

从土藿香根中得到两个二萜化合物，藿香酚（２）及异藿香酚（３）。经光谱解析（ＩＲ，ＵＶ，ＨＲＭＳ及ＮＭＲ谱），确定它们的结构分别为１１，１４ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ１２ｍｅｔｈｏｘｙ１９（４→３）ａｂｅｏａｂｉｅｔａ４，（１８），８，１１，１３ｔｅｔｒａｅｎ７ｏｎｅ（２）和１１，１４ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ１２ｍｅｔｈｏｘｙ１９（４→３）ａｂｅｏａｂｉｅｔａ３，８，１１，１３ｔｅｔｒａｅｎ７ｏｎｅ（３）藿香酚（２）为一新的化合物，而异藿香酚（３）系首次从天然界分离得到，二者为一对异构体。     

Synthesis of 2-(Alkylthio)-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidines and 3-(Alkythio)-1,2,4-triazolo[3,4-a]pyrimidines and Their Vasodilator Activity

本文作者合成了新的５，７二甲基１，２，４三唑并［１，５ａ］嘧啶２苄硫醚类（Ｂ系列）５，７二甲基１，２，４三唑并［３，４ａ］嘧啶２苄硫醚类化合物（Ｄ系列），并测定了这两类化合物在体外对８５７ｍｍｏｌ·Ｌ１Ｋ＋和１０４ｍｍｏｌ·Ｌ１ＮＥ（ｎｏｒｅｐｉｎｅｐｈｒｉｎｅ）引起的血管条收缩的抑制作用。测定结果表明，Ｂ系列化合物的活性均高于Ｄ系列化合物，在苯环的对位有体积较大的疏水性基团有助于生物活性的提高。５，７二甲基１，２，４三唑并［１，５ａ］嘧啶２对溴苄硫醚表现出最好的扩张血管活性，在浓度为１０５ｍｏｌ·Ｌ１和１０４ｍｏｌ·Ｌ１时，对１０４ｍｍｏｌ·Ｌ１ＮＥ引起的离体血管条痉挛的抑制率均为１００％；对８５７ｍｍｏｌ·Ｌ１Ｋ＋引起的离体血管条痉挛的抑制率分别为４７％和１００％。     

N-〔3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-丙基〕-氨基乙酸及其衍生物的合成和抗真菌活性

设计合成了Ｎ〔３（１Ｈ１，２，４三唑１基）２（２，４二氟苯基）２羟基丙基〕氨基乙酸及其９个衍生物，均为未见文献报道的新化合物，初步药理试验表明：部分化合物对浅部真菌有一定的活性，除卡氏枝孢霉菌外，对其它深部真菌活性较弱，其中化合物（５ｅ），（５ｈ）对某些真菌的体外活性较强，明显优于氟康唑，但稍弱于酮康唑