盐酸曲马多缓释片的人体相对生物利用度

采用HPLC测定血清中盐酸曲马多的浓度,研究了12名健康志愿者单剂量和多剂量叉口服两种盐酸曲马多缓释片的相对生物利用度,经统计学分析,两制剂各药物动力学参数均无显著性差异,两者具有生物等效性。     

双氯芬酸钾片的人体药物动力学和相对生物利用度

双氯芬酸钾(DiclofenacPotassium,DK)是由汽巴-嘉吉公司研制的非甾体抗炎镇痛药.临床上主要用于非风湿性急性疼痛的短期治疗,同时以其快速镇痛、抗炎和抗渗出作用特点著称于世.本试验采用HPLC法测定男性健康志愿者口服双氯芬酸钾国产片和进口片后的血药浓度,对两者的药物动力学参数和生物利用度进行了比较,为临床合理用药提供科学依据.     

尼莫地平漂浮缓释片的人体药物动力学及相对生物利用度

目的:比较尼莫地平(Nim)漂浮缓释片与普通片的药物动力学、相对生物利用度及体内外相关性.方法:10例男性健康受试者自身交叉对照、单剂量po Nim漂浮缓释片或普通片各120mg,采用HPLC法测定血浆Nim浓度,单室模型拟合药物动力学参数.结果:Nim缓释片和普通片的t_(max)分别为(2.83±0.45)和(0.87±0.27)h(P<0.01),C_(max)分别为(32.82±6.36)和(48.71±8.94)ng/ml(P<0.01),AUC分别为(204.81±45.03)和(159.98±39.96)h·ng/ml(P<0.01).数据经对数转换后进行双单侧检验,两种制剂生物不等效;缓释片的相对生物利用度为(129.89±17.02)%;其体内吸收与体外释药具有显著的相关性(P<0.01).结论:Nim漂浮缓释片生物利用度优于普通片,达到剂型设计要求.     

国产格列齐特片相对生物利用度的比较研究

目的:比较18名志愿受试者单剂量口服(80mg)国内不同厂家生产的格列齐特片后的相对生物利用度。方法:采用反相高效液相色谱法测定了志愿受试者单剂量口服格列齐特片后,其血药浓度变化情况。结果:经3P87药动学程序处理,两厂家的格列齐特药时曲线下面积分别为(81.57±30.26)μg.h·ml-1与(80.31±29.42)μg.h·ml-1,达峰时间分别为(4.64±0.29)h与(4.58±0.26)h,峰浓度分别为(5.77±1.77)μg·ml-1与(5.73±1.91)μg·ml-1。结论:配对t检验结果表明:两厂家的格列齐特药时曲线下面积、峰浓度及达峰时间均无显著性差异(P>0.05),相对生物利用度为101.54%±9.33%。双单侧t检验表明两厂家生产的格列齐特片为生物等效制剂(P<0.05)     

国产尼莫地平片的人体相对生物利用度研究

10例男性健康志愿者交叉口服60mg国产和德国产尼莫地平片,以HPLC测定血浆药物浓度,计算国产片的相对生物利用度。结果表明:二种片剂的血药浓度—时间曲线均符合开放式— 房室模型。国产及德国产片剂达峰时间分别为52.65min及51.36min;Cmax分别为26.61mg/L和29.05mg/L;auc∞。为4170.76及4291.36mg.min.L~(-1),二种片剂主要药代动力学参数比较无统计学显著差异(P>0.05)。国产尼莫地平片相对生物利用度为97％,经统计学处理证实二种片剂生物等效。     

头孢呋辛酯片相对生物利用度研究

2 0名健康志愿者随机交叉口服国产和进口头孢呋辛酯片 ,用高效液相色谱法测定血浆中头孢呋辛浓度。单剂量口服两种片剂 5 0 0 mg后 Cmax分别为 7.0 2± 1.72和 7.79± 1.94 mg/ L,Tmax分别为 2 .7± 0 .6和 2 .6± 0 .8h,AUC0 - t分别为 2 5 .5 3± 6 .2 3和 2 7.33± 7.70 mg· L- 1· h。国产片剂的相对生物利用度为 96 .77%± 2 4 .4 7%。经双向单侧 t检验 ,国产片剂与进口片剂具有生物等效性     

国产尼莫地平片的人体相对生物利用度研究

10例男性健康志愿者交叉口服60mg国产和德国产尼莫地平片，以HPLC测定血浆药物浓度，计算国产片的相对生物利用度。结果表明：二种片剂的血药浓度-时间曲线均符合开放式一房室模式。国产及德国产片剂达峰时间分别为52．65min及51．36min；Cmax分别为26．61mg／L和29．05mg／L；aue∞为4170．76及4291．36mg／（min·L），二种片剂主要药代动力学参数比较无统计学显著差异（P〉0．05）。国产尼莫地平片相对生物利用度为97％，经统计学处理证实二种片剂生物等效。     

国产与进口西替利嗪片的人体相对生物利用度比较

目的 :比较西替利嗪 2种片剂在健康受试者体内的药物动力学和生物利用度。方法 :10例健康受试者随机交叉口服进口西替利嗪和国产西替利嗪各 2 0mg ,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :国产西替利嗪与进口西替利嗪的主要药物动力学参数如下 :Cmax 分别为 ( 0 .83±0 .19)mg·L- 1和 ( 0 .71± 0 .18)mg·L- 1,Tmax分别为( 0 .88± 0 .2 9)h和 ( 0 .80± 0 .32 )h ,MRT0 -T分别为( 9 .9± 1.4 )h和 ( 10 .2± 1.0 )h ,AUC0 -T分别为 ( 6.3± 1.1)mg·h·L- 1和 ( 6.6± 1.2 )mg·h·L- 1。 2种药品的上述药动学参数差异无显著意义 (P >0 .0 5)。国产西替利嗪相对生物利用度为 ( 95± 9) %。结论 :国产西替利嗪与进口西替利嗪在受试者体内的药物动力学参数相似 ,具有生物等效性     

漂浮片剂在胃内的初步动态观察

用γ照相机测定和观察~(99m)Tc标记的漂浮片剂(HBS片)和普通片剂(CVT片)在人胃中的滞留时间和动态变化。结果表明HBS片在胃内的滞留时间长达5h以上,而CVT片低于2.5h。     

氯唑沙宗片的药动学及相对生物利用度

在10名健康志愿者进行了两种氯唑沙宗片的药动学比较.按交叉试验设计,Po给药,用高效液相色谱法测定氯唑沙宗的血药浓度,其药时曲线符合一室模型.待测片的药动学参数:C_(?)=12.30±3.74μg/ml,Td_(?)=1.13±0.23h,K=0.88±0.15h,T_(1/2)=0.81±0.14h,AUC_(0～(?)h)=31.49±10.60μg·h/ml.待测片的相对生物利用度为107.21%,与标准片具有生物等效性.     

阿昔洛韦片剂和胶囊在人体的生物利用度

10名男性受试者按交叉实验设计口服阿昔洛韦片剂和胶囊各400 mg 后,用改良的 HPLC 测定血药浓度,计算表明阿昔洛韦胶囊口服后吸收快于片剂,峰浓度也较高,但吸收程度(AUC_(0-12h))相似。     

盐酸曲马多注射液的人体生物利用度研究

用ＧＬＣ法测定盐酸曲马多注射液在健康受试者体内的血药浓度，比较了国产和德国产的两种注射剂在体内的相对生物利用度。结果表明主要参数ＡＵＣ、Ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ均无显著差异。     

国产和进口卡马西平片在人体内的生物利用度比较

用HPLC法测定6名健康志愿者口服国产和进口卡马西平片后的药时曲线,结果表明两者无显著差异(p>0.05)。中国人体内卡马西平的生物半衰期为35.16±10.15h,与国外文献报道相似。     

萘普生缓释胶囊与普通片在健康人的药物动力学和生物利用度比较

用肠溶性辅料将Nap制成孔道型骨架结构的缓释胶囊,与市售片进行溶出度比较;用HPLC测定健康受试者1次和多次服用本胶囊和片剂后的血药浓度,计算胶囊剂的生物利用度.结果:Nap缓释胶囊具有缓释作用,缓释胶囊1次给药后3～24h血药浓度在40～80μg/ml的有效浓度范围内,多次给药缓释胶囊能较快达到稳态,峰谷浓度波动小,与普通片生物利用度相当,具有生物等效性;体内吸收与体外溶出度有显著相关性.提示Nap能动释胶囊是一种1d眼药1次能够维持有效治疗浓度的新的缓释制剂.     

酮洛芬缓释片与常释片在健康受试者的药代动力学及生物利用度

目的:酮洛芬缓释片与常释片单次给药的生物利用度和多次给药的峰谷浓度波动大小。方法:采用以萘普生(naproxen)为内标的HPLC测定方法,测定健康男性受试者按交叉试验单剂量和多剂量服用酮洛芬缓释片和常释片后的血中酮洛芬浓度。结果:单剂量服用酮洛芬缓释片和常释片后,常释片的Cmax显著高于缓释片(P<0.01),缓释片给药后的Tmax延迟,t_1/2ke显著延长,相对生物利用度为97.13%。缓释片在稳态时的C_min为0.401μg·mL^-1,而常释片为0.190μg·mL^-1(P<0.01)。在稳态时缓释片的峰谷浓度波动度(DF)、峰谷比(PTR)都显著小于常释片,说明缓释片的峰谷浓度波动程度优于常释片。结论:经统计学检验表明这两种制剂具有生物等效性,该缓释片具有峰谷浓度差异小,波动幅度小的特点,显示出缓释特征。     

国产四环格列齐特片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

10名健康志愿者随机自身交叉单次po国产被试格列齐特片80mg和国产标准参比格列齐特片80mg后,应用高效液相色谱法测定血浆格列齐特浓度.格列齐特在健康人体内的血药浓度-时间过程符合二室模型.被试格列齐特片的药物动力学参数分别为:T_(1/2ka)=1.01±0.67h,T_(1/2β)=4.81±1.91h,T_(max)=3.32±0.92h,C_(max)=4.20±1.77μg/ml,AUC=45.89±22.98(μg·h)/ml.参比格列齐特的药物动力学参数分别为:T_(1/2Ka)=0.84±0.42h,T_(1/2β)=6.30±3.22h,T_(max)=3.28±0.79h,C_(max)=3.68±1.89μg/ml,AUC=41.42±19.35(μg·h)/ml.两种格列齐特片剂的各项药物动力学参数经3P87程序及统计学分析处理,被试格列齐特片对标准参比格列齐特片的相对生物利用度为107%.     

维生素C Na胶囊与维生素C片剂的相对生物利用度比较

用高效液相色谱法测定人血中Vc,对10名健康志愿者po Vc Na胶囊的相对生物利用度及其药物动力学进行研究.结果受试药Vc Na胶囊和对照药Vc片的C_(max)为(67.71±24.13)和(74.33±17.50)μmol/L;T_(1/2)为(7.44±2.00)和(7.69±3.07)h;AUC为(746.4±411.4)和(785.4±428.8)μmol·h/L.各参数经配对t检验均无显著性差异,显示两种制剂体内吸收、分布和消除基本一致.Vc-Na胶囊人体相对生物利用度为(95.1±9.1)%.提示Vc Na胶囊可作为Vc在临床上应用.     

吡咯地尔片的人体相对生物利用度研究

8名健康男性志愿者,按交叉设计单剂量po 200mg国产吡咯地尔片剂和进口Vascor片剂.高效液相色谱法测定血浆药物浓度,进行相对生物利用度研究.结果表明:国产和进口片剂的T_(max)分别为2.50±0.55h和2.54±0.48h,C_(max)分别为480.97±96.98ng/ml和494.38±64.10ng/ml,AUC分别为3.58±0.83μg·h·ml~(-1)和3.41±0.82μg·h·ml~(-1).药-时曲线符合一级吸收二室模型.经统计学检验.两种药品的各项药物动力学参数均无显著性差异(P>0.05);吡咯地尔片和Vascor片具有生物等效性,吡咯地尔片的平均相对生物利用度为105.3%.