姜黄素甲基化-β-环糊精包合物制备工艺研究

 目的 制备姜黄素甲基化-β-环糊精包合物,改善其在水中溶解度.方法 采用饱和溶液法制备姜黄素甲基化-β-环糊精包合物,以包合物溶解度为评价指标,筛选最佳包合处方和工艺,以差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法对包合物进行确证.结果 最佳包合工艺:姜黄素和甲基化-β-环糊精投料摩尔比为1∶2,包合温度为45℃,反应时间为2 h.测得姜黄素甲基化-β-环糊精包合物的水中溶解度约为10 mg/ml.结论 姜黄素经包合后在水中溶解度提高了约500倍.     

饱和水溶液法制备葛根素的β-环糊精包合物研究

目的探讨用饱和水溶液法制备葛根素的β-环糊精包合物的最佳工艺。方法运用饱和水溶液法制备葛根素-β-环糊精包合物,并采用紫外分光光度法测定葛根素含量,紫外光谱、红外光谱验证包合物。结果通过正交试验得到最佳制备工艺为葛根素与β-环糊精投料比为1∶1,包合时间为3h,包合温度为60℃,包合率可达94%。结论饱和水溶液法制备葛根素-β-环糊精包合物工艺简单可行,适用于葛根素口服制剂的改进。     

大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与鉴定

目的制备大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物并对其进行鉴定。方法在25℃运用相溶解度法进行增溶试验,采用冷冻干燥法制备大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物,利用气相色谱、显微成像及差示扫描量热法对包合物进行鉴定。结果随着2-羟丙基-β-环糊精浓度增加,大蒜油的溶解度显著提高,其溶解曲线呈AL型,包合物主、客分子比为1∶1,表观稳定常数KC=171.85L·mol-1。气相色谱显示,大蒜油被2-羟丙基-β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的显微图像和差示扫描图谱与物理混合物的图谱具有显著性差异。结论2-羟丙基-β-环糊精可以增大大蒜油的溶解度,而制成包合物冻干粉;大蒜油被2-羟丙基-β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,表明包合物已经形成。     

正交实验考察荜茇提取物-β-环糊精包合物包合工艺

目的：用饱和水溶液法制备荜茇提取物-β-环痛精包合物。方法：采用正交实验设计，以包合率和产率为指标筛选最佳包合工艺。结果：最佳包合工艺为A3B1C3D1，即β-环糊精与提取物的比例为8：1（g/g），包合温度为30℃，包合时间为6h，β-环糊精与水的比例为1：22（g／ml）。此奈件下的包合率和产率分别可达约79％和75％。结论：通过正交实验优化出的荜茇提取物-β-环糊精包合物包合工艺能达到较高的包合率和产率。     

水合氯醛β-环糊精包合物的研究

为探讨水合氯醛β－环糊精包合物的制备工艺，通过差示热分析确证形成包合物，运用顶空气相色谱技术测定其含量，并对包合物与机械混合物的性质进行了比较，对包合物的稳定性进行了初步研究。认为制成包合物达到了矫臭矫味和提高稳定性的目的     

蟾酥β—环糊精包合物的理化性质考察

目的　考察蟾酥 β -环糊精的理化性能。 方法　采用薄层色谱、X -射线粉末衍射及红外光谱法对包合物进行了理化鉴别 ,采用紫外光谱法考察包合物中蟾毒配基类化合物的溶解度和体外溶出度。结果　薄层色谱图谱显示 ,蟾酥被 β -环糊精包合前后的主成分没有发生变化 ,包合物的X -射线粉末衍射图谱及红外光谱与蟾酥、蟾酥 β -环糊精混合物的图谱具有显著性差异。包合物中蟾毒配基类化合物在 0 .1mol·L-1盐酸溶液、pH6 .6和pH7.5磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均有显著提高。结论　蟾酥被 β-环糊精包合后呈现出新的物相特征 ,与蟾酥相比其理化性质有较显著的改变     

金诺芬—β—环糊精包合物的研究

采用饱和溶液法制备金诺芬-β-环糊精包合物。首次使用电镜复染技术对包合物进行鉴定,清楚显示一分子β-环糊精(β—CD)包合两分子金诺芬(1)。用分光光度法测定包合物中1含量,操作简便、快速、结果准确,在10～50μg/ml范围内,线性良好,r=0.9999。结果表明,制成包和物后Ⅰ在水中溶解度显著提高达309.75μg/ml(20℃),为原药的22.95倍。     

喷雾干燥法制备盐酸异丙嗪－β环糊精包合物的实验研究

目的：采用喷雾干燥法制备,以提供一种新的包合物制备方法。方法：以βCD为包合材料,按1：1摩尔比加入PMH,制成PMH－βCD溶液。在一定喷雾条件下喷雾干燥,制成PMH－βCD包合物。并以冷冻干燥法为对照,进行X－射线衍射,差示量热扫描等分析。结果：喷雾干燥法制备的PMH－βCD包合物与冷冻干燥法有同样的X射线衍射图谱和DSC图谱,表明已形成包合物。包合物在喷雾干燥过程中,其理化性质未发生变化。结论：喷雾干燥法可替代冷冻干燥法制备盐酸异丙嗪包合物。     

金诺芬-β-环糊精包合物的研究

采用饱和溶液法制备金诺芬-β-环糊精包合物.首次使用电镜复染技术对包合物进行鉴定,清楚显示一分子β-环糊精(β-CD)包合两分子金诺芬(1).用分光光度法测定包合物中1含量,操作简便、快速、结果准确,在10～50μg/ml范围内,线性良好,r=0.9999.结果表明,制成包和物后1在水中溶解度显著提高达309.75μg/ml(20℃),为原药的22.95倍.     

苏合香β—环糊精包合物与混合物的稳定性比较

目的：考察苏合香β－环糊精包合物的稳定性。方法：以苏合香含量为测定指标,分别对包合物和混合物进行强光照射、高温,高湿,挥发性试验。结果;在光、热,湿等因素影响下,包合物中苏香含量没有明显变化,而混合物中苏合香含量均明显下降。包合物的热失重比混合物小。结论：苏合香β－环糊精包合物具有一定的抗光照性,热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于单纯苏合香。     

茜草双酯的β-环糊精包合物

目的 考察茜草双酯与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法 采用紫外分光光度法测定茜草双酯的含量,相溶解度法研究了2种环糊精(CDs)对茜草双酯的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化.结果 茜草双酯的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型,茜草双酯与2种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)均为负值.茜草双酯与β-CD在包合过程中的熵变(△S)为正值,而与HP-β-CD包合过程中的△S为负值.结论 茜草双酯与2种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加其溶解度.选择适宜的包合温度有利于包合过程的进行.     

三种不同环糊精对Forskolin包合作用的研究

目的通过不同环糊精对Forskolin(FSK)包合作用的研究,有效提高FSK在水中的溶解度。方法使用水溶液法分别用磺丁酯-β-环糊精(SE-β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)制备FSK的环糊精包合物,测定比较了包合前后的溶解度。采用相溶解图法、有机溶剂提取法和差热分析法对包合物进行了验证。结果3种环糊精与FSK均能形成包合物,并增加了FSK在水中的溶解度,增溶能力依次为DM-β-CD>HP-β-CD>SE-β-CD。结论3种环糊精对难溶性药物FSK均具有包合作用,但增溶能力不同。     

荜茇提取物-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的 采用β-环糊精包合荜茇提取物,增加其稳定性。方法 采用饱和水溶液法、手工研磨法、球磨机法,设计正交实验,以包合率和产率为指标优选包合的最佳方法和工艺。结果 饱和水溶液法、手工研磨法、球磨机法的包合率分别为79．21％、78．66％、74．68％,其产率分别为75．23％、86．79％、82．23％。结论3种方法的包合率都达到70％以上,实验室及工厂可根据实际情况选用不同的包合方法。     

β—环糊精包合物制备工艺的研究进展

目的：综述β－环糊精近年来在国内药物制剂生产上的应用。方法：从β－环糊精与药物包合的不同工艺应用于药物制剂的最佳方法进行概括。结果：药物经β－环糊精包合后能明显提高药效。改善药物稳定性，加快药物溶解，液体药物粉末化，遮盖异味，降低副作用等。结论：应大力开发β－环糊精在药物制剂生产上的应用。     

CT仿真内镜对鼻腔及鼻窦临床应用价值的研究

目的：探讨CT仿真内镜对鼻腔及鼻窦病变的显示能力和临床应用价值。方法：搜集健康志愿者6例及临床疑为鼻部病变的患者30例共71例鼻腔，分别进行CT仿真内镜及硬管内镜检查，将两种方法所得显示结果进行对比研究，并利用Wilconxon Wtest和x^2进行统计分析。结果：对鼻腔解剖结构和病变的显示，VE与RE有良好的一致性，VE可完整显示大部分未受侵犯的结构及大的病变；VE较RE能更清楚完整地显示鼻窦肿瘤、囊肿和息肉，本组显示例数均多于RE。结论：VE具有操作简便、无生、多入路方式及多观察方向的特点。对鼻腔病变的诊断上，VE可作为一种补充手段；对鼻窦病变的诊断，VE有一定优势，可作为一种主要手段运用于临床。     

维生素E对尾部悬吊大鼠雄性生殖损伤的防护作用

目的 研究维生素E（VE）对尾部悬吊大鼠雄性生殖损伤的防护作用。方法 选用性成熟期健康SD雄性大鼠30只，随机分为对照组、尾吊组、VE＋尾吊组3组。14d后观察各组大鼠的睾丸重量、形态，精子数量和质量以及血清激素含量。结果 与对照组相比，尾吊组大鼠睾丸重量、精子数量和质量以及血清睾酮含量均显著下降（P〈0．0．5）。VE可以显著改善这些指标（P〈0．05）。另外，尾吊组大鼠睾丸生精小管萎缩，间质水肿。生精上皮层数减少，细胞排列松散，生精小管腔内的精子数明显减少。VE＋尾吊组大鼠睾丸形态结构部分恢复正常，生精小管腔内的精子数量增多。结论 VE对尾部悬吊造成的大鼠雄性生殖损伤有防护作用。     

多层螺旋CT仿真内镜对中央型肺癌的评价

目的研究多层螺旋CT(MSCT)仿真内镜(VE)在中央型肺癌的应用。资料与方法69例中央型肺癌，行MSCT扫描后进行VE成像。其中43例同期作纤维支气管镜（FBs)检查对照。结果VE下表现为支气管管腔闭塞34例，气管或支气管偏心性狭窄19例，管腔内占位病变16例。VE与FBS一致性达86．1％。差异主要在过诊为闭塞5例。结论MSCT VE可较好地辅助判断中央型肺癌的位置和支气管狭窄程度。     

醋酸强的松龙—β—环糊精包合物的研制

用均匀法探讨了醋酸强的松龙－β－环糊精的制备工艺，通过包合物收得率，包封率，溶出速率的研究，筛选出最佳配比的条件，实验表明，当醋酸强的松龙与β－环糊精比较为1：5时，其包合物的溶解度和溶出速度明显高于醋酸强的松龙，有利于提高其生物利用度。     

T2加权和Gd-DTPA增强T1加权MRU仿真内镜对尿路的检查

目的：确定T2加权和Gd－DTPA增强T1加权MRU对尿路行仿真内镜检查的方法。材料与方法：36例患者接受1．5T MR成像仪的MRU检查，每例患者都接受T2加权（3D－TSE，呼吸触发）序列和Gd－DTPA增强T1加权（T1－FFE，屏气）序列的检查，数据通过最大强度投影法（MIP）和仿真内镜法（VE）重建。结果：同时分析MIP和VE检查了36个病变中的32个，86％（19／22）的腔内病变可被VE法所检出，14％（3／22）可被MIP法检出（P≤0．01）。在55％（39／71）的病变中，MIP法对肾盂的评价优于VE法。而对输尿管的评价，MIP法在52％（37／71）的病变中与VE法相仿，在45％（32／71）的病变中比VE法优越，对肾输尿管仿真内镜而言，两组数据在诊断上均有可比性，对于膀胱的仿真内镜T2加权数据组要优越，因为在肾衰功能的病例中T2加权MRU检查不需要对比剂且不会出现沉积伪影。结论：对上尿路疾病的检查，MIP法在大多数病例中与VE法都同样好，或优于VE，然而，尿路的仿真内镜，特别是仿真膀胱镜，对检出腔内病变是十分有用的。     

60Coγ射线照射抑制平滑肌细胞增殖的MAPK及PKC途径

目的 探讨Zn和VE在抗肝辐射损伤中的作用。方法 小鼠经^60Coγ射线7.5Gy一次全身照射后，及时给予微量元素Zn和VE治疗。测定其肝组织匀浆中LPO含量，GSH－Px活力与线粒体、微粒体膜的流动性变化。结果 小鼠经辐射损伤后，肝组织中LPO显著性升高，GSH－Px活力明显下降；同时伴有膜流动性的改变。结论 Zn和VE有阻止脂质过氧化，增加GHS－Px的活力，提高膜流动性作用，在抗肝辐射损伤的保护性治疗中具有重要意义。