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Calanolide A 是从绵毛胡桐中提取的香豆素类衍生物,是第二代非核苷类逆转录酶抑制剂,时 HIV-1有很强的抑制作用。 相似文献
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在巴西里约热内卢举行的第三届HIV致病性和治疗国际艾滋病交流会议上公布的研究结果表明，新一代非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI）和GW678248的前体药物GW695634（Ⅰ）能够有效抵抗NNRTI耐药性HIV-1感染。 相似文献
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非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平 总被引：11，自引：0，他引：11
艾滋病是严重威胁人类健康的传染性疾病，它是由HIV引发，特别是HIV-1。奈韦拉平是一种新型的非核苷类逆转录酶抑制剂，该药与核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂合用可用于治疗艾滋病，单独用药可用于预防HIV感染和母婴传播。 相似文献
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《中国药物化学杂志》2015,(6):470-484
HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)是高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的重要组成部分。但是,NNRTIs仍存在交叉耐药性、药动学性质不佳以及长期应用导致的毒副作用等缺点,使研发新一代NNRTIs成为当前抗HIV药物研发的重要方向。该文综述了2014~2015年(截止到7月)非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展,其中包括刘新泳课题组最新的研究成果。 相似文献
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本文以研究度鲁特韦(dolutegravir,DTG)为基础药物抗HIV-1体外药效学为目的,以野生HIV-1、核苷类逆转录酶抑制剂耐药HIV-1(HIV-1RT-D67N,K70R,T215F)及整合酶抑制剂耐药HIV-1(HIV-1IN-G140S,Q148H)重组病毒模型为代表,首先比较了整合酶抑制剂与非核苷类逆转录酶抑制剂作为基础药物联合用药的体外药效学;本研究还比较了度鲁特韦和雷特格韦(raltegravir,RAL)分别与两个核苷类逆转录酶抑制剂联合用药的体外药效学。结果显示,以整合酶抑制剂DTG为基础药物抑制野生HIV-1的药效优于非核苷类逆转录酶抑制剂,与RAL效果相当;以DTG为基础药物对核苷类逆转录酶抑制剂耐药病毒(HIV-1RT-D67N,K70R,T215F)的药效与依法韦伦(efavirenz,EFV)和奈韦拉平(nevirapine,NVP)相近;对整合酶抑制剂耐药病毒(HIV-1IN-G140S,Q148H)的药效优于RAL。本研究明确了DTG联合用药的体外药效学,研究结果为临床选择药物提供了实验数据。 相似文献
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一项Ⅱa期研究结果显示，非核苷逆转录酶抑制剂rilpivirine（TMC278）（Ⅰ）．作为单药治疗药物给药时具有抗病毒活性。这项随机的、双盲研究由47例没有经过治疗的感染HIV-1的男性患者参加。病人接受（Ⅰ）25、50、100、150mg或者安慰剂治疗，一天两次，疗程7天； 相似文献
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逆转录酶抑制剂——Rilpivirine 总被引：1，自引：0，他引：1
由美国Tibotec公司开发的非核苷逆转录酶抑制剂rilpivirine（曾用代号TMC-278，R-278474）是一种易合成、抗病毒活性强、口服生物利用度高、安全性好的新型的二芳基嘧啶类药物。临床试验表明，rilpivirine单用（每日1次）或与其他抗逆转录病毒药物联用均有抗HIV-1感染作用，且本品不会诱导任何病毒基因型或表型的改变。Ⅲ期临床研究将对其每日1次联用治疗HIV-1感染的疗效进行评估。 相似文献
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HIV-1蛋白酶抑制剂的研究新进展 总被引：8，自引：0，他引：8
HIV-1蛋白酶抑制剂（PI）是一类重要的抗HIV/AIDS药物。近年来，药物化学家们从大量化合物中筛选出一些具有抑制HIV-1蛋白酶活性的非核苷的拟肽类化合物。尤其是近2-3年，FDA陆续批准了多种HIV-1 PI进入临床后，艾滋病治疗出现了很大进燕尾服。HIV-1 PI与HIV-1逆转录酶抑制剂的联合应用，大大降低了病毒在体内的复制水平，提高了抗病毒效能。HIV-1 PI多为拟肽类化合物。本文就HIV-1 PI的研究进展作一综述。 相似文献
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艾滋病是威胁人类健康的重大疾病,目前各国均积极投入抗艾滋病药物的研发与生产。本文详细分析了五类抗艾滋病药物的研究进展,包括核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、进入抑制剂（entry inhibitors）、整合酶抑制剂（integrase inhibitors）的抗病机理、上市品种及副作用等情况。 相似文献
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新一代抗耐药的 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)具有较高的柔韧性,能与氨基酸主链形成氢键作用,它能特异性靶向结合位点的保守性区域,且结合模式独特,属于缓慢-紧密型抑制剂。该文综述了新一代HIV-1 NNRTIs的结合模式特征,为新型抗耐药抑制剂的设计提供有价值的参考。 相似文献
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由日本三菱化学公司与美国Triangle公司及雅倍公司联合开发的非核苷逆转录酶抑制剂Emivirine(又名MKC-A42和Coactinon )为1-[(2-羟乙氧基)甲基]-6-(苯硫)胸腺嘧啶(HEPT)衍生物,HEPT则是HIV-1逆转录酶抑制剂. 相似文献
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抗艾滋病药物的现状与展望 总被引：1，自引：1，他引：0
艾滋病（AIDs）的肆意传播对人类生存和发展提出了严峻挑战,迫切需要开发出新的药物来遏制AIDS的泛滥。笔者全面综述了已上市的五大类抗AIDS药物,包括核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、进入抑制剂（entry inhibitors）、整合酶抑制剂（integrase inhibitors）的作用机制、特点及ADR情况,并探讨了一些有可能成为新的抗AIDS药物的研究进展,以期为AIDS的药物治疗提供参考。 相似文献
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１ 商品名 Ｓｕｓｔｉｖａ２ 化学名 （１）－６－氯－４－环丙基乙炔基－４－三氟甲基－１,４－二氢－２Ｈ－３,１－苯并嗪－２－酮。３ 开发与上市厂商 （美）Ｍｅｒｃｋ公司研制,Ｄｕｐｏｎｔ公司上市。１９９９年２月在美国首次上市;同年７月在加拿大以及德国和英国上市。４ 药效分类 非核苷类逆转录酶抑制剂５ 药理 ＨＩＶ感染的治疗目标是对病毒的复制达到真正持续的抑制。通过降低耐药病毒突变体的形成,改善病人的存活率。临床推荐使用三种不同的逆转录酶抑制剂联合治疗方案。 本品是口服有效的非核苷类逆转录酶抑制剂,可以在… 相似文献
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目前经美国FDA批准上市的抗艾滋病治疗药物有 3类 :①核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTIs) ,有 6种单剂 ,3种复合剂 ;②非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)有 3种 ;③蛋白酶抑制剂有 7种 ,共 16种单剂 ,外加 3种复合剂。1 核苷类、非核苷类、蛋白酶等药物的不良反应3类药物不良反应见表 1～ 3[1～ 2 ] 。表 1 核苷类逆转录酶抑制剂的不良反应药 物不良反应齐多夫定 (zidovudine ,ZDV ,叠氮胸苷 ,AZT ,Retrovir,克度 )头痛、头晕、厌食、恶心、贫血、粒细胞减少、肌痛、指甲色素沉着。地丹诺辛 (didanosine ,ddI,去羟肌苷 ,Videx惠妥滋 … 相似文献
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一项长期临床研究结果显示，一种非核苷逆转录酶抑制剂capravirine(Ⅰ)，与标准治疗方案联用，对感染HIV-1的病人有效。以往的研究显示，对(Ⅰ)具有高度抗药性的HIV病毒株正在缓慢出现，这与多种逆转录酶突变有关。 相似文献
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欧盟的EMEA已批准Tibotec／Johnson＆Johnson公司的非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI）Intelence（etravirine）与包括darunavir／利托那韦（ritonavir）在内的最佳基础治疗联用。 相似文献
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Johnson＆Johnson的比利时子公司Tibotec Pharmaceuticals的非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI）rilpivirine（I）在未经治疗的HIV患者的Ⅱb期试验中显示令人鼓舞的安全性和长期疗效。 相似文献
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