藁本的药理与归经探讨

藁本系伞形科藁本属植物藁本Ligusticum sinense Oliv.(又名西芎藁本)或辽藁本L.jeholense Nakai et Kitag.的干燥根茎及根,被中国药典收载。其性味辛、温,归膀胱经,具有祛风、散寒、除湿、止痛功能,用于风寒感冒、巅顶疼痛、风湿肢节痹痛。本文对藁本的药理及其归经进行较为深     

藁本及其混淆品的鉴别

中国药典1995版收载了整本原植物为伞形科植物藁本（LigusticumSinenseOhi）或辽藁本LigusticumJeholense,Nabaletkitag）的干燥根茎和根,其味辛,性温,具发表散寒,祛风除湿和止痛的作用[1]。近些年来,市场上出现了一种名为水藁本的混伪品。水藁本与藁本为同一原植物,仅在货源紧缺时在产区及部分地区作藁本用,为河北省西部地区的习用品,多自产自销。一般不准在外省销售使用[2]。为此本文对它们的性状,理化进行了比较鉴别。1药材性状1．1藁本：为不规则的结节状圆柱形,稍扭曲,有分枝,长3～10cm,直径1～2cm。表面棕褐色或暗棕…     

西芎藁本的化学成分研究

从伞形科植物西芎藁本(Ligusticum sinensis oliv)根和根茎中分得一个结晶成分,经物理化学常数测定及光谱分析,确定为咖啡酸甲酯,此成分系首次从本植物中分得。     

藁本内酯神经保护作用的研究进展

藁本内酯属于苯酞类成分之一,在中药当归、川芎等伞形科植物中含量较高,含量在1％左右,是主要活性成分之一.神经损伤疾病包括脑卒中、阿尔茨海默症、帕金森、亨廷顿病等,为患者家庭和社会带来了沉重的心理和经济负担.现代药理研究表明,藁本内酯具有抗炎、抗氧化应激、抗凋亡、改善血脑屏障通透性和神经元功能等作用,对脑卒中、阿尔茨海默...     

野生藁本短缺行情一路走高

藁本为伞形科多年生草本植物藁本和辽藁本的根茎。藁本主产于四川、陕西、江苏、江西、山东、湖南、河北等地，辽藁本主产于东北三省和内蒙古东部山区。藁本为我国传统药材之一，具有胜湿止痛等功效，对风寒感冒、癫顶头痛、鼻塞、一身尽痛有较好的疗效。进入本世纪后，其药用价值逐步显现出来．应用范围广泛，市场产销两旺，大货走动加快，批量成交频繁，需求量逐年上升，从2000年起每年递增15％。但由于产区对野生藁本的过度采挖，资源日趋下滑，供需矛盾日趋尖锐，导致价格一路走高，已成为药材市场上炙手可热的热点品种之一，颇受多商关注。     

当归化学成分藁本内酯的提取纯化

当归是伞形科植物当归的干燥根,有补血活血、调经止痛、润畅通便之功,为治疗妇科诸证之要药,《神农本草经》以上品载之,在中成药中的应用频率甚高。当归所含的化学成分主要是挥发油[1～3]、有机酸[4,5]及多糖类[6]。在当归及其成药的质量控制方面,文献报道多以水溶性成分阿魏酸的含量为控制指标,而对其挥发油中的成分则涉及很少,主要是由于当归挥发油[7]的主要成分藁本内酯[8,9]的制备流程复杂,所用设备昂贵,且在室温下不稳定,限制了挥发油在质量控制方面的应用。文献报道的纯化藁本内酯的方法[10,11]以制备薄层色谱及制备型H PLC为主,这…     

藁本化学成分及药理研究

对中药藁本的化学成分和抗炎、解热镇痛、中枢抑制、抗血栓等药理作用研究做一综述,为今后对藁本的进一步深入研究和开发利用提供参考。     

四种藁本药材挥发油的气相色谱—质谱分析比较

本文采用毛细管气相色谱—质谱—计算机联用方法,比较了辽藁本(Ligusticum jeholense)、藁本(Ligusticum sinense)及两种新疆藁本(Conioselium tataricum)药材挥发油中的化学成分,初步鉴定111个组分68个化合物。新疆藁本和辽藁本均含有α-水芹烯、藁本内酯、正丁烯基酞内酯及榄香脂素;藁本主要成分为新蛇床酞内酯、柠檬烯及蛇床酞内酯;四种藁本均含有肉豆蔻醚,蛇床酞内酯、α-派烯及异松油烯。其中肉豆蔻醚的含量以尼县新疆藁本为最高(44.25%),其次为辽藁本(9.08%),以察县新疆藁本(1.13%)及藁本(1.63%)为最低。     

辽藁本化学成分的分离与鉴定

目的对辽藁本(Ligusticum jeholense Nakaiet Kitag.)的化学成分进行分离与鉴定。方法采用大孔树脂、硅胶柱色谱和葡聚糖凝胶LH-20柱色谱分离纯化,经理化常数和谱学方法鉴定结构。结果得到7个化合物,分别鉴定为阿魏酸(ferulic acid,1)、异阿魏酸(isoferulic acid,2)、胡萝卜苷(daucosterol,3)、香草酸(vanillic acid,4)、柑橘黄酮(tangertin,5)、川陈皮素(nobiletin,6)、3′,4′,3,5,7-五甲氧基黄酮(3′,4′,3,5,7-pentamethoxy flavone,7)。结论化合物2、5、6为首次从藁本属植物中分离得到,化合物3、4、7为首次从辽藁本中分离得到。     

藁本中两种活性成分的高效液相色谱法测定

目的：为中药藁本内在质量的评价提供科学依据,建立了藁本中两种活性成分:阿魏酸(ferulic acid)、藁本酚(ligustiphenol)的定量分析方法。方法：反相高效液相色谱法,采用 7μm Nucleosil-C₁₈键合相柱,流动相为MeOH—H₂O(40～60),以H₃PO₄调至pH 3.6,2-萘酚为内标,280 nm为检测波长。结果：阿魏酸与藁本酚可达基线分离,两者标准品的进样量分别为0.27～4.38 μg和0.55～8.80 μg,对样品峰面积与内标峰面积比呈良好线性关系。平均回收率为97.4%～100.9%。用此法对不同产地野生及市售中国藁本及辽藁本的根及根茎进行了分析,测得了阿魏酸及藁本酚的含量,不同产地的藁本药材中此两种活性成分的含量差别较大。结论：此法简便、快速,适用于药材分析,可作为证实地道药材的化学依据。     

辽藁本化学成分的研究

从辽藁本(Ligusticum jeholense Nakai et Kitagawa)根及根茎的95%乙醇提取物的石油醚—乙醚(1∶1)及乙醚溶解部分用常压、低压柱层析及制备薄层层析法,共分离得到5个化合物,经光谱解析(IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR,¹H-¹³CCOSY,¹H-¹HCOSY,DEPT,HMBC和NOE差谱)及标准品对照,确定其中一个为新化合物,命名为新藁本内酯(I)。另外4个已知化合物分别为藁本内酯(II),4-羟基-3-甲氧基-苯乙烯(III),阿魏酸(IV)和β-谷甾醇(V),并对II的¹³CNMR谱进行了重新归属,使之更为合理。     

复方藁本内酯微乳的制备和含量测定

目的:制备复方藁本内酯微乳并测定其主要成分藁本内酯和桂皮醛的含量.方法:制备复方藁本内酯微乳,HPLC法测定其主要成分含量.色谱柱为Inertsil ODS-3 (250 mm×4.6 mm,5μm).测定藁本内酯时流动相为乙腈∶甲醇∶水(10∶60∶30),柱温为5℃,检测波长为280 nm;测定桂皮醛时流动相为甲醇∶水(60∶ 40),柱温为25℃;检测波长为290 nm.流速均为1.0 ml·min-1.结果:藁本内酯在0.50 ～50.00 μg·ml-1(r =0.999 9),桂皮醛在1.30 ～130.18 μg· ml-1(r =0.999 8)范围内线性良好,藁本内酯的回收率为99.65％,RSD为0.97％(n=9);桂皮醛的回收率为99.81％,RSD为0.62％(n=9).结论:复方藁本内酯微乳制备简单,以HPLC方法测定其主成分含量快速,准确,可靠.     

细叶藁本的生药学研究

本文对细叶藁本原植物特征、药材性状、显微特征及理化鉴别等方面进行了深入地生药鉴定研究,测定了挥发油含量,并进行了初步药理实验。结果表明细叶藁本具有较好的药用价值,为开发利用资源提供了证据。同时发现其根与根茎异常肥大生长与内部构造的相关性。     

消旋藁本酚及其类似物的合成研究

藁本酚是从中药藁本根茎中分离到的新的倍半萜类化合物,有较强的免疫抑制、抗炎活性。为了进一步研究该化合物的药理活性,对其进行了合成研究。以异丁醛、间甲酚为起始原料,经溴取代、芳烃碘代、羟基保护、格氏反应、Aldol缩合反应,脱保护等6步反应完成了消旋藁本酚的全合成。经¹H-NMR,MS,IR分析,并与天然产物藁本酚比较,目的物得到证实。为了研究藁本酚的构效关系,设计并合成了5个类似物。初步的药理研究没有发现相应的生理活性。     

藁本内酯稳定剂的研制及稳定性考察

目的:研制藁本内酯稳定剂,预测其稳定的保存期。方法:以高纯度藁本内酯为原料,加入不同的稳定剂,密封后置于-20℃冰箱、4℃冰箱、室温见光、室温避光环境下,放置一定时间后,从外观、薄层色谱图和藁本内酯含量3个方面考察不同稳定剂对藁本内酯的稳定作用。采用初均速法进行加速试验,测定藁本内酯在常温下稳定的保存期。结果:氟碳气体能使藁本内酯在各种环境下保持稳定,加速试验预测其分别能在室温(25℃)和4℃冰箱内稳定保存8个月和6年零9个月。结论:氟碳气体能使藁本内酯长期保持稳定,是藁本内酯较好的稳定剂。     

藁本内酯二聚体的合成工艺研究

目的:研究藁本内酯二聚体(化合物Ⅰ)的全合成工艺。方法:以邻苯二甲酸酐(化合物Ⅱ)为原料,经硼氢化钠还原得到苯酞(化合物Ⅲ)后经4步反应得到藁本内酯二聚体,经质谱、核磁共振氢谱(1H-NMR)和核磁共振碳谱(13C-NMR)进行表征。以催化剂、反应温度、反应时间为因素,收率为指标,采用正交试验优化第5步合成工艺,并进行验证。结果:第5步的最优合成工艺为在2%三氯化铝的催化下以温度150℃反应5 h。成功合成目标产物,验证试验平均收率为56.16%(RSD=1.23%,n=3);总的反应产率为24.4%,得到目标产物的纯度为99.4%。结论:成功合成藁本内酯二聚体,且本合成工艺稳定、质量可控。     

藁本内酯在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学

研究体外大鼠肝微粒体藁本内酯代谢的酶动力学及选择性CYP450酶抑制剂对其代谢的影响。建立测定肝微粒体孵育液中藁本内酯含量的LC-MS法,以尼群地平为内标,二者的定量离子m/z分别选择173和315。考察确定最佳温孵条件,进行藁本内酯代谢的酶促反应动力学研究,通过特异性抑制试验,探讨参与藁本内酯代谢的主要同工酶。结果显示,酮康唑、甲氧苄啶、α-萘黄酮显著抑制藁本内酯的体外代谢,而奥美拉唑、4-甲基吡唑、奎尼丁对其体外代谢影响不大。可见CYP3A4、CYP2C9和CYP1A2是参与藁本内酯代谢的主要代谢酶,CYP2C19、CYP2E1和CYP2D6没有明显参与催化其代谢。

     

藁本中5种成分的高效液相色谱法测定

报道了藁本中5种成分:阿魏酸(ferulicacid)、莨菪亭(scopoletin)、正丁苯酞(3-butyl-phathalide)、藁本内酯(ligustilide)、藁本内酯二聚体(diligustilide)的反相高效液相色谱法测定。采用梯度洗脱法,用Hypersil-C₁₈键合相柱,乙腈(含1.25%CHCl₃)—水(以CHCl3饱和)为流动相,苄噻嗪为内标,284nm为检测波长,二极管阵列检测器检测峰纯度,方法快速、简便。     

藁本中2种主要活性成分的高效液相色谱定量分析方法研究

目的：建立藁本中2种主要活性成分：阿魏酸及藁本内酯的定量分析方法,以评价藁本药材质量。方法：以ODS柱分析,乙腈－水（磷酸调pH至4.0)为流动相进行梯度洗脱,检测波长为284nm,采用外标法测定了19个产地的藁本样品,结果：19个产地的藁本样品中均含有阿魏酸及藁本内酯,且含量均较高。结论：阿魏酸及藁本内酯可以做为藁本药材的质量评价指标。     

正交试验法优化藁本川芎挥发油提取工艺

目的:优化藁本川芎挥发油的水蒸汽蒸馏提取工艺。方法:以藁本川芎挥发油提取量为评价指标,对提取其挥发油的工艺条件进行了正交试验优化研究。结果:优化的藁本川芎水蒸汽蒸馏提取工艺条件为6倍量水,浸泡0.5h,加热提取9h。结论:优化的藁本川芎挥发油的水蒸汽蒸馏提取工艺提取率高,稳定可行,为此二味中药的挥发油提取工艺提供了较好的实验依据。。