野百合属(Crotalaria)生物碱的研究——Ⅰ.吊裙草(C.retusa L.)中生物碱的分离与鉴定

野百合碱(monocrotaline)(Ⅰ)是从草药野百合(Crotalaria sessiliflora L)分得的一种双稠吡咯啶类生物碱,含量0.3％左右,有抗肿瘤作用,局部外用治疗皮肤癌疗效可重复,但因对肝毒性大,不能全身用药,而限制了它在临床上的使用,如何使其成为理想的抗癌药,需要认识双稠吡咯啶类生物碱结构与疗效及毒性关系。对双稠吡咯啶类生物碱的结构与抗肿瘤及毒肝作用的关系有一些研究报导,但探讨结果     

吡咯里西啶生物碱的细胞毒性及致毒机制研究进展

吡咯里西啶生物碱广泛分布于6 000多种高等植物中，是一类肝毒性很强的天然产物。吡咯里西啶生物碱在肝脏代谢成活性代谢物吡咯后产生肝毒性。利用体外细胞毒性研究方法评价吡咯里西啶生物碱的毒性，对于阐明吡咯里西啶生物碱的致毒机制，研究开发拮抗其毒性的药物及保证临床用药安全具有重要意义。本文对吡咯里西啶生物碱的细胞毒性及致毒机制的研究进展进行综述。     

双稠吡咯啶类生物碱~(13)C核磁共振谱的归属

双稠吡咯啶类生物碱(Pyrrolizidinealkaloids)存在于紫草科、菊科、豆科和夹桃竹科的一些属中,这类生物碱的某些种类具抗肿瘤、致癌和/或毒肝作用。由于这类生物碱具广泛的生物活性,使其成为重要的研究课题。它们的许多结构已用方便的光谱法和广泛的化学研究所阐明;有些结构已用     

其它

335.对肝有毒的吡咯里西啶生物碱的植物来源在引起人的疾病方面,加深对具有肝毒的吡咯里西啶生物碱的认识具有重要的意义。其慢性和进行性的作用特点,包括致癌性,意味着它是类似于霉菌毒素的一类主要生物碱。人或动物长时间摄取即或低含量的植物(或食物),便可引起疾病.含有吡咯里西啶生物碱的植物是广泛而大量存在的。主要来源于紫草科(所有属)、菊科(千里     

中药毒性的代谢组学研究(Ⅱ):吡咯里西啶类生物碱的肝肾毒性

目的 分析经中药千里光中吡咯里西啶类生物碱染毒后大鼠尿液内源性代谢产物的变化,研究该类生物碱的肝肾毒性,为中药毒性评价提供简单可靠的方法.方法 利用生物核磁共振技术分析对照组,吡咯里西啶类生物碱口服给药组的大鼠7d的尿液、结合模式识别技术和主成分分析法评价吡咯里西啶类生物碱对大鼠尿液内源性代谢物的影响,探讨吡咯里西啶类生物碱的肝肾毒性.结果 与对照组相比,口服吡咯里西啶类生物碱引起大鼠尿中牛磺酸,氧化三甲胺以及二甲基甘氨酸含量的持续增高,说明对肝脏及肾脏造成了损伤,提示吡咯里西啶类生物碱存在肝肾毒性.结论 从代谢组学的角度可以诠释中药千里光的肝肾毒性,提示代谢组学方法可为传统中药毒性研究提供新的手段.     

两种西门肺草化学成分的比较

西门肺草(Symphytum officinalc)的根为公认的药材,含果聚糖和尿囊素,二者均具有药用价值。根中尚有双稠吡咯啶生物碱素,它对家畜和实验动物有毒性。巴勒斯坦西门肺草(S. palaestinum)虽未被列为药用植物,但研究其化学成分并与西门肺草和化学成分相比是有意义的。化学分析所用的原材料为起源于德国的西门肺草和产于以色列的巴勒斯坦西门肺草。两种植物的根冻干,提取、分离果聚糖     

川紫菀水提取物中主要生物碱成分clivorine分析及其对大鼠肝毒性初步研究

目的 考察川紫菀水提取物对大鼠的肝毒性,并探讨其肝毒性与水提取物中吡咯里西啶生物碱成分之间的关系。方法 采用HPLC法分析川紫菀水提取物中主要吡咯里西啶生物碱成分,并结合文献报道设定水提取物的给药剂量。将水提取物ig给予SD大鼠,通过测定血清丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）的活性、肝组织中结合吡咯和还原型谷胱甘肽（GSH）水平及观察肝组织病理改变,考察水提取物的肝毒性。结果 川紫菀水提取物中主要吡咯里西啶生物碱成分为clivorine（3.94 mg/g）。单次给予水提取物无论剂量高低,ALT和AST均未见明显改变,但肝组织GSH水平显著下降;多次给药时水提取物高剂量组ALT和AST显著升高（P＜0.05）。各给药组肝组织中均可检出结合吡咯,其量与给药剂量大小及次数呈正相关。组织病理学观察未见肝组织有明显病变。结论 川紫菀水提取物具有潜在的肝毒性,大剂量的毒性尤为明显。Clivorine是水提取物中的主要生物碱成分,可能是川紫菀肝毒性的主要毒效物质。     

大头橐吾中生物碱的研究

目的 从菊科植物大头橐吾Ligularia japonica(Thunb.)Less.中分离出多种吡咯里西啶生物碱。方法 采用90％乙醇提取,阳离子交换树脂层析和硅胶柱层析及重结晶等方法从菊科植物大头橐吾根中提取分离活性成分。通过波谱及化学方法进行结构鉴定。结果 分离到4个吡咯里西啶生物碱,分别为：platyphylline(I)、senecionine(Ⅱ）、neopetastitenine(Ⅲ）、clivorine(Ⅳ）。结论 不饱和吡咯里西啶生物碱senecionine(Ⅱ）、neopetastitenine(Ⅲ）、Clivorine(Ⅳ）为肝脏毒性吡咯里西啶生物碱,其中clivorine(Ⅳ）为首次从该植物中分得。     

肝毒吡咯里西啶生物碱与中草药

结合研究工作，就含肝毒吡咯里西啶生物碱中草药的安全性、质量控制、合理开发利用及从中草药中寻找拮抗、治疗吡咯里西啶生物碱肝脏毒的活性成分等方面提出了一些思路。     

紫草培养细胞中无毒性吡咯双烷类生物碱

众所周知,具有1,2-不饱和千里光碱结构的吡咯双烷类生物碱对肝细胞有毒性并有致癌作用。曾报道食用了含有这些生物碱的植物后会发生许多严重中毒作用。紫草的根具有创伤愈合和抗感染性而在日本普遍使用。然而,人们知道紫草属植物含有吡咯双烷类生物碱。紫草细胞可以用植物组织培养进行工业生产。在本研究中,作者对用生物技术生产的细胞材料和传统植物药物的吡咯双烷类生物碱含量进行了比较。用气相色谱仪测定生物碱含量。这是现     

紫蜂斗菜标准提取物制剂Petadolex~((R))防治偏头痛的多中心临床试验

作者采用随机、双盲、三分组、平行设计、安慰剂对照的方法,研究了Petadolex~((R))对偏头痛的防治作用。Petadolex~((R))是紫蜂斗菜Petasites hybridus(L.)根的标准提取物,至少含15％蜂斗精和异蜂斗精,且对肝有毒性的吡咯双烷类生物碱(PAs)含量不得超过0.01×10~(-6) 试验持续20周,前4周为基线期,后16     

Monocrotalic acid从脱氢野百合碱的释放及其鉴定

目的：为进一步研究野百合碱的代谢和毒理，制备其相应的代谢产物。方法：采用氮氧化和脱氢化反应将野百合碱分别转化为其氮氧化物和脱氢产物，其中后者在氯仿溶液中发生水解并释放出一个酸性化合物。结果：所得3个化合物经UV，IR，MS和NMR分析确证为dehvdromonocrotaline，monocrotaline N-oxide和monocrotalic acid。结论：Monocrotalic acid为首次从野百合碱的吡咯酯(dehydromonocrotaline)的自然降解中获得，但未同时得到其碱基部分dehydroretronecine，这证明了吡咯里西啶生物碱的吡咯酯具有很高的化学反应活性，故在代谢研究中往往不是直接的代谢产物；对所得3种化合物的氢谱和碳谱数据首次进行了全归属。     

匍枝千里光的生物碱研究

目的对千里光属中匍枝千里光的生物碱进行研究。方法使用常压硅胶柱层析法对匍枝千里光乙醇提取物的二氯甲烷萃取部分的化学成分进行分离和纯化,通过理化方法和核磁共振(NMR)对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从匍枝千里光中分离并鉴定了3个新的生物碱(人工产物)N-氯甲基-9-当归酰矛蟹甲草裂碱氯化物(P-1)、N-氯甲基瓶草千里光碱氯化物(P-2)、N-氯甲基瓶草千里光新碱氯化物(P-3)和1个已知的吡咯里西啶生物碱9-当归酰阔叶千里光裂碱(P-4)。结论 4个吡咯里西啶生物碱化合物均为首次从匍枝千里光中经二氯甲烷处理后分离得到。     

二氢农吉利碱对人体肝癌细胞系及小鼠艾氏腹水癌细胞的影响

二氢农吉利碱可降低人体肝癌细胞系(BEL-7402)细胞的生长和有丝分裂指数,增加其死亡率,对小鼠艾氏腹水癌细胞数目的增长也有抑制作用。农吉利碱的烯丙酯结构,不是农吉利碱抗癌活性的主要部位。改变双稠吡咯环1、2位双键,生成的二氢农吉利碱仍具有抗癌性,而对肝脏的毒性作用较小。二氢农吉利碱LD_(50)为1042 mg/kg(i.p.)。     

槐定碱、氧化槐定碱的药理学研究进展

槐定碱(sophoridine,SR)、氧化槐定碱(oxysophoridine,OSR)是从豆科槐属植物苦豆子(sophora alopecuroides L)中提取到的一对重要的生物碱,其基本结构是由2个三价氮原子稠和的双哌啶环。近几年,关于这两种生物碱的研究又有了很大的进展,探索了其多方面的药理活性。本文对其药代动力学、药理作用、作用机制及应用前景做一综述,为进一步认识、研究、开发利用这一对生物碱提供参考。     

紫草科植物中吡咯双烷类生物碱在聚苯乙烯-二乙烯苯树脂上的分离和纯化

吡咯双烷类生物碱的分离常用硅胶柱层析或制备薄层层析,但兰蓟定(echimidine,Ⅰ)和西非定(symphytine,Ⅱ)的分离,用这些柱层析方法不能完全奏效,制备薄层层析则较费力。 XAD-聚苯乙烯-二乙烯苯是-巨网状共聚物,对水溶液中的有机分子有很好的吸附效能。本文介绍用XAD作吸附剂,以酸性甲醇-水混合液加压梯度洗脱柱层析法,成功地分离了Ⅰ和Ⅱ,并可广泛应用于吡咯双烷类生物碱的分离和纯化。实验:     

门体分流术治疗肝小静脉闭塞症的护理1例

肝小静脉闭塞症(veno-occlusive disease,VOD)是指肝小叶中央静脉和小叶下静脉损伤导致管腔狭窄或闭塞而产生的肝内窦后性门静脉高压症.临床上急性阶段出现肝肿大、黄疸和腹水,轻症者可康复,部分转入亚急性期,重症者多死于多脏器功能衰竭,少数发展为充血性肝硬化.该病常见病因有:1)造血干细胞移植及放化疗;2)肝移植;3)服用含野百合碱草药,如:野百合、千里光、土三七等.因此类草药含吡咯烷生物碱,可损伤血管内皮及周围肝细胞,致VOD发生.目前VOD以护肝、对症支持治疗为主,禁服含野百合碱药物.     

中药生物碱类化合物治疗糖尿病肾病实验的研究进展

生物碱是自然界中广泛存在的一类含氮碱性有机物,具有抗肿瘤、抗癌、降糖等多种生理活性。目前具有减轻或延缓实验动物糖尿病肾病肾脏的病变过程作用的生物碱主要有以下几大类:吡啶衍生物类、吡咯啶衍生物类、莨菪烷衍生物类、异喹啉衍生物类、吡嗪衍生物类、有机胺类和萜类生物碱等。常见的生物碱有小檗碱、川芎嗪、山莨菪碱、甜菜碱、苦参碱、秋水仙碱等。生物碱的肾脏保护作用机制多种多样,包括调节氧化应激、改善胰岛素抵抗、减少炎症因子的浸润、以及下调或增加相关因子的表达等。     

千里光属植物Senecio fendleri Gray的抗肿瘤成分

千里光属是菊科里最大的一属,包含有一千种以上。它的吡咯里西定生物碱类是已知的具有强的抗肿瘤活性的成分,但由于这些千里光属生物碱对肝的毒性和导致遗传突变的性质使应用受到了限制。作者发现美国犹他州的千里光属植物S.fendleri Gray的乙醇提取物能抑制P388淋巴细胞白血病的生长,并分离出有效成分。在开花期(六月)收集的S.fendleriGray的花、叶、茎和根相继用石油英、乙醇和水提取,其根的石油英、乙醇和水的提取物对P388体系均来显出任何有意义的     

土三七与肝小静脉闭塞病

正三七是临床上常用的一种中药材,其可散瘀止血、消肿定痛,被誉为"国药明珠",临床上使用五加科植物三七的根、根状茎,无毒,但市场上常用伪品有菊叶三七、景天三七,景天科无毒,菊科俗称"土三七",其成分中含有吡咯双烷类生物碱,可对肝脏造成严重损伤、甚至导致死亡。吡咯双烷类生物碱还可见于可食用植物(如千里光属、猪屎豆属、天芥菜属),以及草药和药用茶(如雏菊茶)。目前临床上可见尚有一部分人不知晓三七的真伪,仍在滥用。全国多中心临床调研显示,