苍艾鼻用微球的制备工艺及其性能表征

目的制备由苍术与艾叶等挥发油组成的苍艾鼻用微球,探究其最佳制备工艺,以增加挥发油在制剂中的稳定性,增强其疗效。方法以明胶与阿拉伯胶为载体,采用乳化交联法制备微球,并通过考察微球粒径、粒径分布载药量和包封率等指标,采用正交试验设计法优化微球的制备工艺;通过光学显微镜、扫描电镜和紫外分光光度法等评价微球质量。结果在最佳制备工艺条件下,采用乳化法交联法所制备的苍艾微球形态圆整,粒径均匀,分散性良好,平均粒径为49.45μm,粒径跨度为0.32μm,平均载药量为7.46%,药物包封率为23.05%。结论优选制备工艺所得的微球具有很好的储存稳定性和操作重复性,工艺具有可行性。     

黄芩苷明胶微球制备工艺研究

目的通过正交设计筛选出制备黄芩苷明胶微球的最佳工艺。方法以天然的可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,戊二醛为交联剂,采用乳化化学交联法制备黄芩苷明胶微球,测定明胶微球的平均粒径、载药量、包封率,并对工艺重现性进行了考察。结果得到形态圆整、表面光滑、大小均匀的微球,其平均粒径为27.47μm,载药量为8.18%,包封率为70.21%。结论该制备工艺稳定可行。     

黄连总生物碱明胶微球的制备工艺优选

目的:优选黄连总生物碱明胶微球的制备工艺.方法:采用乳化交联法制备黄连总生物碱明胶微球,以包封率和载药量的综合评分为指标,通过L9(34)正交试验考察明胶质量分数、投药量、交联剂用量与水油比对制备工艺的影响.结果:最佳制备工艺为明胶质量分数12％,投药量1.7％,交联剂用量15％,水相油相比1∶12.载药微球呈圆球形,表面光滑,包封率63.73％,载药量6.50％.结论:优化的制备工艺稳定可行,制备的微球质量较好.     

水飞蓟宾明胶微球的制备及体外释药

目的:制备水飞蓟宾明胶微球,并考察其体外释放性能。方法:采用乳化交联法制备水飞蓟宾明胶微球。在单因素考察的基础上,利用正交设计优化水飞蓟宾明胶微球制备工艺,并对微球的粒径、形态、体外释放特性及初步稳定性进行研究。结果:制得的微球形态圆整,平均粒径(1.45±0.27)μm,平均载药量(56.24±3.17)%,平均包封率(79.54±5.07)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=15.627 5t1/2-1.502 8(r=0.998 5),在室温下放置3个月质量稳定。结论:实验制备的水飞蓟宾明胶微球初步稳定,其体外释放特性符合缓释制剂特征。     

盐酸青藤碱微球制备工艺及体外性质研究

目的:优选盐酸青藤碱明胶微球的制备工艺,并对其外观、粒径及体外释放等性质进行考察。方法:采用乳化-化学交联法制备盐酸青藤碱微球,并对微球的载药量、包封率、产率、表征、粒径分布等质量评价指标进行考察。结果:盐酸青藤碱微球的最优工艺处方为明胶浓度质量分数为15%,水相与油相的体积比为1∶6,药物与载体质量比为1∶6,乳化剂的用量为1.5%。制得的微球外观呈圆球形、表面光滑、未出现粘连现象,平均粒径为12.15μm,平均载药量为12.36%,包封率为69.33%,产率为85.76%。结论:以最佳工艺处方制备盐酸青藤碱明胶微球工艺合理、稳定,综合质量评价结果表明该微球质量较好,具有明显的缓释作用,可为后期新制剂的开发研究提供依据。     

姜黄素肺靶向明胶微球的制备及性质研究

目的:研究姜黄素肺靶向明胶微球的制备工艺,并考察其理化性质.方法:以可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span 80为乳化剂,采用正交设计优化制备工艺,用乳化交联法制备姜黄素肺靶向明胶微球.结果:优选所制的姜黄素肺靶向明胶微球形态圆整,表面光滑,载药量为6.15%,包封率为75.5%,5～30 μm占总数的86.6%.22 h体外释放50%,48 h释放达77%.结论:制备工艺稳定可行,所得姜黄素明胶微球具有良好的缓释效果.     

载槐定碱PLGA微球制备工艺的优化

目的优化载槐定碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球的制备工艺。方法采用O/O乳化溶剂蒸发法,制备PLGA微球。以形态、粒径、载药量、包封率和体外释放度为指标,单因素试验优化工艺。结果制得的微球圆整、均匀,平均粒径(17.16±3.94)μm,包封率(66.98±0.48)%,体外突释较低,缓释12 d时的释药量达90%。结论该制备工艺稳定可行,所得槐定碱PLGA微球的载药量与包封率较高,缓释显著。     

辛夷挥发油壳聚糖微球制备工艺研究

目的:制备辛夷挥发油壳聚糖微球和优选制备工艺。方法:采用复乳-乳化交联法制备辛夷挥发油壳聚糖微球,以粒径、包封率、载药量为评价指标,通过单因素试验考察壳聚糖浓度、投药量、油水比、搅拌速度对制备工艺的影响,并设计正交试验优化制备工艺。结果:微球最佳制备工艺为:壳聚糖浓度为3%,辛夷挥发油和壳聚糖比例为1,油水体积比为4,搅拌速度为600r/min。所得微球粒径分布在30~70μm为69.37%,载药量为6.03%,包封率为28.66%。通过光学显微镜和电镜扫描,可看到微球球形圆整,分布均匀。结论:辛夷挥发油壳聚糖微球最优制备工艺稳定可行。     

阿司匹林鼻粘膜给药淀粉微球的制备工艺及其质量控制

 目的：对阿司匹林鼻粘膜给药淀粉微球的制备工艺进行考察，并评价其体外质量。方法：以羧甲基淀粉钠为原料，对苯二甲酰氯为交联剂，采用界面缩聚法制备空白微球，用吸附载药法制备阿司匹林淀粉微球，并对其形态、载药量、包封率、体外释放度等进行了研究。结果：微球形态圆整，大小均匀，粒径在20～100 μm，平均粒径为53.54 μm，载药量16.65%，包封率92.5%，体外释药符合Weibull方程。结论：本微球制备工艺较简便，各种因素较易控制，重现性好，载药量与包封率均较高，符合鼻腔给药微球要求。     

槲皮素纳米球的制剂学研究

 目的用乳化聚合法制备槲皮素氰基丙烯酸酯纳米球(quercetin-PBCA-NS)。方法采用乳化聚合法,研究了纳米球的形态、粒径、包封率、载药量及其体外释药特征。结果按优化工艺制备的纳米球平均粒径为466 nm,平均包封率和载药量分别为81.7%和41.5%。结论以氰基丙烯酸酯(PBCA)为载体材料,制备槲皮素纳米球的工艺是可行的。     

S/O/W法制备氟尿嘧啶缓释微球及其体外释药行为考察

 目的制备包封率较高的氟尿嘧啶聚己内酯微球并研究不同粒径载药微球的性质。方法采用S/O/W乳化溶剂挥发法,考察了微球制备工艺中药物分散方法与油相溶剂的挥发速度对微球包封率的影响。将微球筛分后考察不同粒径微球的载药量及体外释药行为,并用扫描电子显微镜观察释药前后微球的表面形态。结果采用优化工艺条件,制得平均包封率为69.3%的微球;药物缓释达9d以上,释药前后微球表面形态无明显变化。结论S/O/W乳化溶剂挥发法制备得到包封率较高、具有缓释特性的氟尿嘧啶聚己内酯微球。     

生物黏附性三七总皂苷-白及多糖-海藻酸钠复合微球的制备及表征

目的利用白及多糖(BSP)的生物黏附性,与海藻酸钠(SA)混合作为复合载体,以具有缓释特性的三七总皂苷(PNS)分散体作为包封药物,制备具有生物黏附性的PNS-BSP-SA复合微球。方法采用离子交联法制备微球,通过单因素试验和正交设计考察并优化处方工艺。通过扫描电镜(SEM)、粒径分布、差示扫描量热法(DSC)分析、溶胀性能测定、体外黏附性能评价、体外释放研究对微球进行表征。结果 PNS-BSP-SA复合微球圆整度较好,表面粗糙不平有褶皱,粒径分布较窄,PNS原料药以无定形状态均匀分散于微球中。最佳处方工艺制备的微球工艺稳定,重现性较好,与直接加入PNS原料药制备的微球相比,PNS分散体微球的载药量、包封率和得率均明显增加,分别为10.34%、51.25%、82.21%,而PNS原料药微球的载药量、包封率、得率分别为4.04%、12.16%、61.35%。BSP的加入增加了SA微球的溶胀性能,明显增加了其在大鼠胃部的滞留率。PNS-BSP-SA复合微球中人参皂苷Rg1的释放较PNS原料药缓慢。结论 BSP增加了微球的生物黏附性,将PNS制备为分散体,提高了微球的载药量、包封率和得率,并使微球具有一定的缓释性能。     

注射用醋酸地塞米松缓释微球体内外评价及生物相容性考察

 目的制备醋酸地塞米松缓释微球并进行体内外评价及生物相容性考察。方法采用乳化-溶剂挥发法制备微球,并以形态、粒径、载药量、包封率及体外释放为指标对其进行体外评价,同时探讨其体外释药机制;测定皮下注射微球后体内血药浓度,考察微球的体内释放情况;通过考察关节腔注射微球后的组织变化评价微球的组织相容性。结果微球平均粒径小于10μm,包封率高于90%,突释小于7%,体内外均可持续释放一个月左右,且重现性试验中各指标的RSD值均小于3·75%;关节腔注射微球后16d内未见炎症发生,说明微球的组织相容性好。结论本实验所制微球各方面性质均较好,适合关节腔注射。     

分散-交联法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球的研究

 目的制备氟尿嘧啶壳聚糖微球。方法采用分散-交联法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球,以包封率,粒径及微球形态为指标,考察了处方因素及工艺因素对壳聚糖微球的影响,并采用正交设计L₉(3⁴)对处方进行了优化。结果微球包封率为41.45%,平均粒径为218.3μm,微球形态好。结论分散-交联法制得的氟尿嘧啶壳聚糖微球包封率较高,制备工艺简单。     

改良溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球及体外表征

 目的改良溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球,并对其体外特性进行表征。方法O/W型溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球,4%聚乙烯醇溶液为乳化剂,通过改变内相或外相溶剂,加快萃取速度,促进微球快速形成。对微球的粒径、表面形态、载药量、包封率、释放特性进行考察。结果内相中加入一定比例的极性溶剂可提高曲尼司特的包封率,微球粒径相应减小。外相中加入一定量有机溶剂进行萃取,并不能明显提高包封率,但微球粒径减小。优选条件制备的微球表面光滑圆整,药物具有一定的突释效应,7 d时释放约68%。结论经改良的溶剂挥发/萃取法可较好地用来制备曲尼司特聚乳酸微球,并能提高药物的包封率。     

磷酸川芎嗪星型聚乳酸缓释微球的制备与体外释放研究

目的制备磷酸川芎嗪星型聚乳酸载药微球,研究制备工艺参数对载药微球的药物包封率的影响,并对其体外释放特性进行表征。方法以星型聚L-乳酸(sPLLA)为聚合物基材,采用复乳-溶剂挥发法制备磷酸川芎嗪(LP)星型聚乳酸载药微球(sPLLA/LP),采用正交试验优化处方,研究sPLLA/LP的体外缓释特性,并用FT-IR和SEM对微球进行表征。结果通过极差分析与方差分析建立sPLLA/LP的药物包封率与制备工艺参数之间的关系,并在此基础上遴选出优化工艺。LP与sPLLA结合良好,sPLLA/LP微球缓释7 d后,sPLLA出现部分降解。采用优化工艺所制备的sPLLA/LP微球具有良好的缓释效果,SEM分析与缓释模型的拟合结果表明,0~48h阶段的释药机制为药物扩散和聚合物降解协同作用;48~144 h阶段则主要为药物扩散释药。结论采用复乳-溶剂挥发法制备的sPLLA/LP微球的药物包封率较高、体外释药平稳。     

聚乳酸-聚乙二醇共聚物为载体的缓释疫苗微球的制备及特性研究

 目的制备缓释疫苗微球。方法以聚乳酸-聚乙二醇共聚物(PELA)为载体,醋酸乙酯为有机溶剂,采用W/O/W溶剂扩散法制备PELA疫苗微球。扫描电子显微镜观察微球的形态,激光散射技术测定其粒径分布;聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS- PAGE)研究微球包裹前后疫苗蛋白的稳定性;BCA法测定疫苗微球的载药量和包封率,同时考察疫苗微球的体外释药性能。结果所得微球呈类球形,平均粒径为5.38μm,疫苗微球载药量为5.12%,包封率达75.25%;包裹前后疫苗蛋白的结构稳定; 体外释药结果显示,疫苗微球前3 d以Higuchi方程(r=0.997 7)释放,3 d后则以零级恒速释放(r=0.992 2),28 d累积释药量为69.10%。结论以PELA为载体的疫苗微球具有较高的包封率、载药量和明显的缓释效果。     

三七总皂苷联合淫羊藿苷壳聚糖微球的制备工艺

目的:制备三七总皂苷联合淫羊藿苷壳聚糖微球,研究制备工艺参数对载药微球的药物包封率的影响.方法:以壳聚糖为载体,采用乳化交联法制备三七总皂苷联合淫羊藿苷壳聚糖微球.在单因素考察的基础上,以包封率和载药量为指标采用正交试验设计优选最佳制备工艺.结果:最佳制备工艺条件为选取乳化剂质量分数4％,壳聚糖质量分数4％,油水比8∶1,搅拌速度400 r·min -1.结论:所得载药微球外表形态良好,包封率高,工艺稳定.     

制备工艺对卡铂白蛋白微球性质的影响

 目的：考察制备因素对卡铂白蛋白微球的粒径、表面形态、包封率和体外释药性能的影响。方法：采用直接加热固化法制备卡铂白蛋白微球。结果：搅拌速度、乳化剂、白蛋白浓度影响微球的粒径大小。药物与白蛋白的投料比例直接影响微球的表面特征、载药量和包封率。微球的体外释药行为受微球含药量、粒径大小、固化温度和固化时间等因素影响。结论：控制制备卡铂白蛋白微球的工艺条件，可以制备不同释药速率的微球。     

口服胸腺肽肠溶微球的制备及其体内外评价

 目的制备胸腺肽肠溶微球,并对其体外释药特性及调节免疫的体内活性进行评价。方法以聚丙烯酸树脂Ⅱ号为载体材料,用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球。考察了载药量、聚合物浓度对包封率和微球体外释药特性的影响,并进一步探讨口服胸腺肽微球对氢化可的松免疫抑制小鼠免疫功能的影响。结果实验表明,随着载药量的增加,包封率呈下降趋势;聚合物溶液浓度提高会增加微球的包封率。通过优化制备工艺参数,药物包封率可达89.7%。胸腺肽微球在体外释药有明显突释,提高聚合物浓度,降低载药量可以减少体外突释。氢化可的松免疫抑制小鼠经口服胸腺肽微球后可以提高小鼠淋巴细胞玫瑰花结形成率,证明所制备的胸腺肽微球具有免疫调节活性。结论用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球,通过调节制备工艺参数,可以得到高包封率的微球。动物实验表明,胸腺肽肠溶微球口服后具有调节和增强免疫的作用。