缓、控释制剂中新型药用辅料的应用

辅料的成分、组成与结构对药物的释放性能有很大的影响,本文就缓、控释制剂的新型药用辅料,根据其性质分为生物可降解材料和亲水凝胶骨架材料作一概述.     

口服亲水凝胶骨架片的研究进展

以亲水凝胶为载体的药物控释系统以其独特性质成为当前研究的热点。作为研究方向之一，几何骨架片有着广阔的发展前景。本文简述亲水骨架材料在口服缓控释片剂中的应用进程，并重点介绍几何骨架片。     

稀释剂对HPMC骨架片释药的影响

目的　探讨稀释剂对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响。方法　以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲 口 恶 唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物 ,测定三种相同剂量的稀释剂 (糊精、乳糖和磷酸氢钙 )时药物的释放度。结果　甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲 口恶 唑的释药速率为糊精 >乳糖 >磷酸氢钙 ;而茶碱的释药速率为糊精≈乳糖 >磷酸氢钙。结论　稀释剂对难溶性药物HPMC骨架片释药的影响同药物HPMC骨架片的释药机制有关     

固体分散体在缓控释制剂中的应用

固体分散体应用于难溶性药物的增溶及其缓控释制剂的研究是当前药剂学研究的热点。本文综述了固体分散体载体的分类、释药机制及其在缓控释制剂中的应用。     

离子强度对丙基甲基纤维素骨架片释药的影响

目的：探讨溶出介质的离子强度对难溶性药物的丙基甲基纤维素（HPMC）骨架片释药的影响。方法：以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱4种难溶性药物为模型药物，测定5种不同离子强度介质（水、0．20％氯化钠溶液、0．50％氯化钠溶液、0．90％氯化钠溶液和1．80％氯化钠溶液）下的药物释放度和溶出参数。结果：难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶出介质离子强度的增加而减慢。结论：释药速率与离子强度之间存在较好的线性负相关关系。     

缓控释片剂的研究进展

近些年来,缓控释片剂受到了人们的广泛注意,缓控释制剂得到了突飞猛进的发展。本文通过对当今缓控释制剂、类型及相关辅料的研究进行综述,阐述当今缓控释片剂的研究现状及发展前景。     

不同pH的溶出介质对HPMC骨架片释药的影响

目的　探讨溶出介质的pH对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响。方法　以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物,测定四种pH缓冲溶液介质(pH1.0 ,pH4 .0 ,pH6 .0 ,pH7.5 )下的药物的溶解度和释放度。结果　难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶解度的增加而加快。结论　难溶性药物HPMC骨架片释药的差异主要与药物在不同pH的溶出介质中的溶解度有关。     

不同pH的溶出介质对HPMC骨架片释药的影响

目的探讨溶出介质的pH对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响.方法以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物,测定四种pH缓冲溶液介质(pH1.0,pH4.0,pH6.0,pH7.5)下的药物的溶解度和释放度.结果难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶解度的增加而加快.结论难溶性药物HPMC骨架片释药的差异主要与药物在不同pH的溶出介质中的溶解度有关.     

口服缓控释骨架片给药系统的研究进展

<正>近年来,由于研发一个新化学实体药的费用高、周期长且成功率低,越来越多的制药人把目光投向药物释放系统的研究和开发。口服缓控释给药系统按照释药类型的不同可分为     

半固体骨架制剂技术在缓控释制剂中的应用

半固体骨架制剂技术目前在药剂学领域主要应用于制备缓控释制剂及提高药物生物利用度。从处方组成、制备工艺、体外释药影响因素等方面 ,综述半固体骨架制剂技术在缓控释制剂中的应用。     

双氯芬酸钠甲基纤维素骨架片体外释药的影响因素研究

目的探讨影响甲基纤维素(MC)亲水凝胶骨架片体外释药的因素。方法以双氯芬酸钠(DS)为模型药物,选取MC为骨架材料,观察MC用量、黏合剂选择、压片压力大小对MC亲水凝胶骨架片体外释药的影响。结果 MC用量、压片压力对骨架片的体外释药有较大影响,而黏合剂性质对骨架片的体外释药影响不显著。结论 MC可作为DS骨架片的骨架材料;MC用量、压片压力均影响骨架片的体外释放。     

缓控释制剂的研究进展

为进一步提高药物的生物利用度，使药物更利于某些特殊患者的服用，提高患者的依存性，现已在普通制剂的基础上开发了一系列新型制剂。国内外近来已开发上市或正在研制的新型制剂重点以缓释、控释制剂为主，并根据其制备工艺的不同，可进一步分为骨架片、薄膜包衣缓控释制剂、渗透泵片、缓控释固体分散体制剂、缓控释微囊和微球、包合物缓控释制剂、胃内漂浮片等型缓、控释制剂。     

口服缓控释系统的研究进展

目的:综述口服缓控释系统的研究进展。方法:以"骨架片""渗透泵片""纳米技术""缓控释制剂"等为关键词,在Elsevier期刊、清华大学镜像、中国期刊全文数据库等检索源检索相关文献,筛选2009-2014年口服缓控释系统的释药机制、剂型及制备技术等研究进行综述。结果:共检索到相关文献651 055篇,其中有效文献237篇。口服缓控释制剂的释药机制主要有扩散、溶蚀、溶出、渗透泵和离子交换等,常用剂型有骨架片、渗透泵片、胃滞留制剂、结肠定位制剂、定时脉冲胶囊等,最新的制备技术有纳米制剂技术、靶向制剂技术、固体分散技术和半固体制剂技术等。结论:口服缓控释系统的研究与开发已经成为缓控释制剂发展的一个重要方向,但作为一种新型给药系统仍需进一步研究。     

高速搅拌制粒工艺的定量化控制用于制备阿司匹林控释骨架片

用均匀设计法设计试验,对高速搅拌制粒工艺进行定量化控制,制备了阿司匹林控释骨架片。测定了颗粒的粉体学性质及压制片的释放度,采用多元逐步回归程序进行数据处理,从得到的回归方程系数可确定处方及工艺因素对颗粒性质及片剂释放度的影响,并根据设定的各指标的目标值范围,利用回归方程选择一个合适的试验条件进行了验证试验。     

难溶性药物的增溶及其缓/控释制剂研究进展

目前由高通量药物筛选而得的活性物质约有40％是水难溶性的，难溶性药物（poorly water—soluble drug）因其在水中溶解度小，药物难以被机体吸收，体内消除速度较快，血药浓度容易出现峰谷现象，口服制剂生物利用度低，且难以实现剂型的多样化。已报道的增溶技术如固体分散技术、环糊精包合技术、胶束增溶、微乳增溶、超微粉碎等已用于增加难溶性药物的溶解度，提高其口服制剂的生物利用度。缓／控释制剂（sustained or controlled release dosage forms）具有减少用药总剂量和用药次数，避免血浓峰谷现象，降低毒副作用，提高病人顺应性等优点，在临床上的应用日益广泛。目前应用增溶技术和缓／控释技术提高难溶性药物的溶解度和生物利用度，研制难溶性药物的缓／控释制剂以成为药剂学研究的热点方向。本文就难溶性药物的增溶及其缓／控释制剂的研究进展做如下综述。     

聚氧乙烯亲水凝胶骨架片的溶蚀行为

目的研究聚氧乙烯(PEO)亲水凝胶骨架片的溶蚀行为。方法直接压片法制备PEO高分子素片，并测定单一和混合PEO骨架片在水中的溶蚀速率，通过实验和建立数学模型的方法探讨PEO相对分子质量与溶蚀速率的关系。结果实验结果表明PEO骨架片的溶蚀速率与重均分子量遵循经验方程：k∝(_w)^{-1.130 4}，该式中的指数(-1.130 4)与理论推导值(-1.241)有较好的吻合，该方程可以有效预测重均分子量范围在97.98×10⁴～553.36×10⁴的单一和混合PEO骨架片的溶蚀速率。结论PEO是一种优良的亲水骨架材料，本实验获得的溶蚀规律对于PEO亲水凝胶骨架片的设计将具有积极的指导意义。     

水难溶性药物的新型载体-干乳的研究进展

通过分析、整理、归纳近几年的国内外文献,分析乳剂、微乳等脂质处方促进水难溶性药物体内吸收的原因,介绍干乳常用制备工艺及相应干乳物性研究、促进药物体外溶出和饭内吸收的情况。     

神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究

目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.     

盐酸二甲双胍亲水凝胶骨架片的凝胶强度与漂浮性能评价

目的 探索处方和硬度对盐酸二甲双胍亲水凝胶骨架片的凝胶强度与漂浮性能的影响。方法 以市售盐酸二甲双胍亲水凝胶骨架片和自制片剂为样品,采用质构仪测定不同时间点缓释片的凝胶强度,以带密度组件的天平测定10 h内缓释片的漂浮力实时数据,并测定溶出度。结果 不同处方的盐酸二甲双胍亲水凝胶骨架片溶出度差异较小,聚合物的分子量和硬度对凝胶强度和漂浮性能有较大影响。结论 凝胶强度和漂浮性能可以作为盐酸二甲双胍亲水凝胶骨架片体外评价的有益补充。