不同附子剂量在方剂中作用规律探讨

本文通过对经典方剂中附子的剂量变化及功效分析,发现不同剂量附子的功用不同,应有效发挥附子在临床治疗中的作用。     

药典及相关教科书规定附子剂量与临床实际用量的差别分析

<正>目前的药典及教科书对附子剂量的规定有一定的局限性,标明的只是常规用量,而对特殊情况下的使用剂量不明确。本文通过对古今文献以及医院附子使用剂量情况的调查,探讨药典及教科书中附子剂量的合理性。1古今附子剂量使用情况1.1古代记载中附子用量情况《伤寒论》中有20多方含     

大剂量附子不同水平临床使用研究进展

目的 梳理大剂量附子的临床应用情况,为附子临床应用提供参考。方法 以《中华人民共和国药典》（2020年版）中附子用量3～15 g为标准,通过查阅学术文献对超药典剂量使用附子的情况进行梳理,从毒理学研究、古方应用考究、现代临床应用等方面,再从不同剂量层次及其应用辩证实例等角度,讨论不同时期多种剂量范围附子对不同病症的治疗方法。结果 大剂量使用附子具有特殊功效。不同时期、不同病症对附子的使用剂量区别较大,文献中30～200 g,甚至200 g以上均有记载,多数在30～60 g;使用时必须炮制或以水煎使用,超过《中华人民共和国药典》（2020年版）3～15 g的规定范围,使用的医学名家往往采用配伍减毒、炮制减毒等多种手段减少其毒性。结论 大剂量附子配伍使用报道较多,对多种疾病的治疗效果显著,但在临床使用时仍需辩证使用附子以保证用药安全。     

关于麻醉药品使用剂量的探讨

本文从麻醉药品使用剂量的政策调整、使用中存在的问题及每张处方最大量应用举例诸方面,详细阐述了麻醉药品使用剂量问题,为今后进一步规范麻醉药品的使用和管理提供依据。     

附子拾要

附子,张景岳称为药中的思维之一,在中医临床应用已有几千年的历史,早在《淮南子》认识到天雄、乌喙,药之大毒也,良医以活人.张仲景为善用附子第一人,后世医家继承和发展了仲景理论,而近代火神派更是将附子应用的出神入化,在治疗阳虚类疾病取得了良好的效果,扩大了附子的应用范围.     

基于数据挖掘的含附子中成药组方规律分析

目的:本研究运用关联规则挖掘合附子中成药组方规律,为临床应用及新药研发提供参考.方法:以2020年版《中国药典》作为处方来源,提取药物信息,建立数据库.使用Excel、SPSS 23.0及SPSS Modeler软件进行数据录入、频次、聚类和关联规则分析.结果:共纳入有效中成药处方33首,涉及药材176味,累计出现频次...     

附子超微饮片与附子水提物毒性比较

目的比较附子超微饮片与附子水提物在不同制剂工艺条件下毒性剂量差异,为临床安全用药提供依据。方法附子超微饮片以最大可溶浓度（0.25 g&#8226;mL－1）最大给药体积（0.8 mL）一日一次灌胃给药,附子水提物分别以附子超微饮片相同浓度、相同剂量给药,以及不同浓度（1,0.8,0.64,0.52 g&#8226;mL－1）不同剂量给药测定水提物半数致死量。结果附子超微粉在最大可溶浓度（0.25 g&#8226;mL－1）最大剂量给药后小鼠死亡15%,未能测出半数致死量,其最大耐受量小于10 g&#8226;kg－1;附子水提物灌胃给药半数致死量（LD50） 为28.0 g&#8226;kg－1（生药）。结论该实验结果提示,不同工艺提取的附子毒性不同,超微饮片毒性大于水提物毒性2倍以上。     

关于中药、中成药中附子定性定量分析的研究进展

本文介绍附子的来源,综述国内外对其主要成分乌头碱定性定量分析的研究进展.     

附子的现代研究

附子首载于《神农本草经》,被誉为＂补先天命门真火之第一要药,回阳救逆之第一品＂。附子性辛、甘、大热。现代药理研究证明,凡药偏性愈大,则毒性愈大。故附子成为了有毒中药的代表。对于＂有毒＂附子的临床应用应遵循＂安全有效＂的原则,本文就其安全用量及煎煮法、减毒存效法的机制和制成颗粒剂后的优势等方面做一全面的分析,为附子临床应用的安全性提供参考。     

New dianthramide and cinnamic ester glucosides from the roots of Aconitum carmichaelii

Four new compounds N-salicyl-3-hydroxyanthranilic acid methyl ester (1), N-(2′-dehydroxysalicyl)-3-hydroxyanthranilic acid methyl ester (2), methyl-4-β-D-allopyranosyl-ferulate (3), and methyl-4-β-D-gulopyranosyl-cinnamate (4), along with six known compounds (5–10), were isolated from the roots of Aconitum carmichelii Debx. Their structures were elucidated on the basis of spectral data analysis, including 1D, 2D-NMR, and HR-ESI-MS. Compounds 1 and 2 showed the inhibition of nitric oxide (NO) production with IC₅₀ values of 9.13 and 19.94 μM, respectively.     

火焰原子吸收光谱法测定附子中微量元素的含量

目的:建立以空气-乙炔火焰原子吸收光谱法测定附子中铜(Cu)、铁(Fe)、锰(Mn)、铅(Pb)、镉(Cd)、铬(Cr)、锌(Zn)、镍(Ni)、钙(Ca)、镁(Mg)10种微量元素含量的方法。方法:样品经硝酸-高氯酸(4∶1)浸泡,置电热板上140℃消解处理。结果:测得各线性范围(μg·mL-1):Cu为0～3.0,Fe为0～4.0,Mn为0～1.0,Pb为0～5.0,Cd为0～0.25,Cr为0～4.0,Zn为0～2.0,Ni为0～5.0,Ca为0～4.0,Mg为0～4.0;相关系数均>0.9926;回收率在100.11%～102.62%之间;方法精密度的RSD在0.16%～2.2%之间。结论:该方法适合中药附子的Cu、Fe、Mn、Pb、Cd、Cr、Zn、Ni、Ca、Mg的含量测定,可为进一步研究附子中微量元素与其临床疗效关系提供有益依据。     

乌头类中药中药效指标成分的确定及含量测定

目的:确定乌头类中药中药效指标成分并测定其含量。方法:初步确定新乌头次碱可作为乌头类中药的药效指标成分。采用高效液相色谱法测定新乌头次碱的含量:色谱柱为AgilentZobaxXDBC1(8250mm×2.1mm,5μm),流动相为0.01%氨水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为1mL·min-1,检测波长为240nm。结果:新乌头次碱进样量在0.51～10.2μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9998);平均回收率为102.1%,RSD=2.2%(n=6)。结论:本方法简便、准确、重复性好,可用于乌头类中药的质量控制。     

Dose effects of chlorpromazine on human sleep

Summary The data in the literature on the effects of chlorpromazine on sleep are either incomplete or apparently contradictory. The present investigation was carried out on 7 human subjects and demonstrates that at a dose level of 100 mg, chlorpromazine has a depressant effect on rapid eye movement (REM) sleep while at 25 mg it has an enhancing effect on this type of sleep. It is argued that, coupled with a possible species difference, this could account for the seeming contradictions in previous studies. It is also pointed out that unlike many psychoactive drugs, chlorpromazine does not show an immediate increase in REM sleep on withdrawal, and that this is probably due to its slow clearance rate from body tissue. This lack of immediate REM sleep withdrawal increase may in part account for chlorpromazine's clinical lack of withdrawal effects.     

基于肾功能状况调整顺铂剂量的研究进展

顺铂化疗对肾功能的损害已有共识。目前,国外根据肌酐清除率调整顺铂剂量,而国内对顺铂化疗剂量的选择与调整缺乏规范与标准,无法为肿瘤患者提供优质的个体化治疗。通过查阅国内外文献,全面介绍肿瘤患者肾功能的评估指标,总结化疗药物剂量调整原则及方式,综述国外顺铂剂量选择与调整的现状。     

关于儿童药物剂量计算中的几个问题

目的:探讨儿童药物剂量计算的方式方法。方法:查阅大量的儿童专用药品说明书,调查、统计其中药物剂量的计算情况,并就有关问题进行探讨。结果与结论:目前儿童药物剂量的计算存在不规范之处,在儿童的年龄、年龄段的划分上缺乏统一的标准,迫切需要建立一个规范、统一的儿童药物剂量标准。     

Dose Expansion Cohorts in Phase I Trials

A rapidly increasing number of Phase I dose-finding studies, those based on the standard 3+3 design in particular, are being prolonged with the inclusion of dose expansion cohorts (DEC) to better characterize the toxicity profiles of experimental agents and to study disease-specific cohorts. These trials consist of two phases: the usual dose escalation phase that aims to establish the maximum tolerated dose (MTD), and the dose expansion phase that accrues additional patients, often with different eligibility criteria, and where additional information is collected. Currently, not all protocols specify whether and how the MTD will be updated in the light of new data accumulated from the DEC. Here, we propose methods that allow monitoring of safety in the DEC by reevaluating the MTD in light of additional information. Our working assumption is that, regardless of the design being used for dose escalation, during the DEC we are experimenting in the neighborhood of a target dose with an acceptable rate of toxicity. We refine our initial estimate of the MTD by continuing experimentation in the immediate vicinity of the initial estimate of the MTD. The auxiliary information provided by such an evaluation will include toxicity, pharmacokinetic, efficacy, and other endpoints. We consider approaches specifically focused on the aims of DEC that examine efficacy alone or simultaneously with safety. Simulations provide further insight into the behavior of the proposed tests. Supplementary materials for this article are available online.     

大剂量与常规剂量氯吡格雷联合替罗非班治疗急性心肌梗死的对比研究

目的:探讨大剂量与常规剂量氯吡格雷与替罗非班联用治疗急性心肌梗死的疗效及安全性。方法:选取我院2009年1月至2012年12月收治急性心肌梗死患者120例,随机分为常规剂量组(300mg)和大剂量组(600mg),每组各60例;两组患者均给予替罗非班治疗,其中常规剂量组加用常规剂量氯吡格雷治疗;大剂量组患者加用大剂量氯吡格雷治疗;比较两组患者治疗前后ST段下降幅度,可溶性CD40配体(sCD40L)、重组人血小板源性生长因子-BB(PDGFBB),并发症及心血管不良事件发生情况等。结果:常规剂量组和大剂量组患者治疗后ST段下降幅度及sCD40L、PDGF-BB较治疗前均明显降低,且大剂量组患者降低程度明显高于常规剂量组(P<0.05)[(0.38±0.10)mm,(150.3±26.9)ng·mL-1,(2 071.7±577.8)ng·mL-1]比[(0.72±0.19)mm,(194.5±33.4)ng·mL-1,(2 564.2±623.6)ng·mL-1];常规剂量组和大剂量组患者出血发生率组间比较无显著性差异(P>0.05)(21.7%比25.0%);大剂量组患者心绞痛再发、心肌梗死再发及死亡率均明显低于常规剂量组(P<0.05)(10.0%,1.7%,3.3%)对(23.3%,11.7%,15.0%)。结论:相较于常规剂量氯吡格雷,大剂量氯吡格雷与替罗非班联用治疗急性心肌梗死能够显著改善心电图,缓解心肌缺血症状,降低不良心脏事件发生风险。     

胃疡灵冲剂治疗消化性溃疡的临床观察

目的观察胃疡灵冲剂治疗消化性溃疡（Pepti culcer Pu）的临床疗效。方法45例Pu患者随机分为两组,治疗组采用自拟中药方剂胃疡灵治疗25例,对照组采用雷尼替丁胶囊150mg每日2次口服;阿莫西林胶囊500mg每日2次口服,疗程均为4周。观察两组患者治疗前后临床症状及幽门螺杆菌（helico-bacter pylotic,Hp）感染的变化。结果治疗组临床总有效率为100％,对胃痛、胃胀、泛酸、嘈杂、嗳气、纳呆及HP的有效率分别为92．0％、94．7％、87．5％、83．3％、92．9％、94．4％;对照组临床总有效率为100％,对胃痛、胃胀、泛酸、嘈杂、嗳气、纳呆及HP的有效率分别为85％、72．2％、93．3％、84．6％、66．7％、68．8％,两组比较无显著性差异（P〈0．05）。结论胃疡灵具有明显改善消化性溃疡临床症状及杀灭幽门螺旋杆菌的作用。