（E）—3—[3—4—（氟苯基）—1—（1—甲基乙基）—1H—吲哚—2—基]—2—丙烯 …

（Ｅ）－３－〔３－（４－氟苯基）－１－（１－甲基乙基）－１－吲哚－２－基〕－２－丙烯酸（２）是合成氟伐他汀的关键中间体。从苯胺经异丙基化、与２－氯－１－（４－氟苯基）乙酮综合、氯化锌催化的分子内环合、在Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应条件下与３－（Ｎ－甲基－Ｎ－苯基）丙烯醛反应合成（２），四步反应总收率为５４％。     

1—[2—（取代苯基）烯丙基]—1H—唑类抗真菌化合物的合成

根据唑类抗真菌药物的构效关系，合成了１４个１－［２－（取代苯基］烯丙基］－１Ｈ－唑类化合物。体外抗真菌活性试验结果表明，此类化合物对几种常见的深部致病真菌都有不同程度的抗菌菌活性。     

（1‘R,2S,2’S）—2—（2—甲基—2—溴甲基—3—亚甲基）环戊基丙酸的合成

以商业易得的（＋）－内向３－溴莰酮－２为手性源合成了光学活性的（１’Ｒ,２Ｓ,２‘Ｓ）－２－（２－溴甲基－２－甲基－３－亚甲基）环戊基丙酸。     

（1S,2R,3R）—2—[（E）—3—氧代辛—1—烯基]—3—羟基—1—甲酯基环…

以四氢吡喃炔珍醇和１－溴－３－氯丙烷为原料经７步反应制备合成前列腺素Ｊ２的重要中间体，７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９），并以９闭环合成（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）－２－「（Ｅ）－３氧代辛－１烯基」－３－羟基－１－甲酯基环戊烷（１６）     

1—[2—（N—甲基—N—取代苄基）氨基—2—（2,4—二氯苯基）乙基]—1H—1,2,4—三唑类化合物的合成及抗真菌活性

根据氮唑粝和苄胺类抗真菌化合物的构效关系和作用机理,合成了22个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基）氨基-2-(2,4-二氯苯基）乙基]-1H-1,2,4-三唑类新化合物,所有化合物经元素分析,红外光谱和核磁共振谱确证结构。初步抑菌试验结果表明,所有化合物对9种致病真菌具有不同程度的抑制作用。化合物2,5,6,9,10,12,13,14和18对红色毛癣菌显示较强活性,化合物1,2,5,10,15和18对羊毛样小孢子菌抑制作用较强,它们对该两种真菌的作用优于或相当于益康唑,而化合物2和5对多种真菌均显示较强活性。     

1—（1H—1，2，4—三唑—1—基）—2—（2，4—二氟苯基）—3—取代—2—丙醇的合成及抗真菌活性研究（Ⅱ）

基于计算机辅助药物设计系统及靶酶模建的需要。根据氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理。设计合成了15个1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-（2,4-二氟苯基）-3-取代-2-丙醇类化合物,均为首次报道。运用微量注偌倍比稀释法对8种常见致病真菌进行外抑菌试验。化合物Ⅳg具有较强的体外抗真菌活性。     

1,3—双[2—（3—氨基苯基）咪唑—1—基甲基]苯的合成

间硝苯甲腈与乙二胺进行缩合反应生成２－（３－硝基苯基）咪唑啉,继以活性二氧化锰氧化生成２－（３－硝基苯基）咪唑。该咪唑与间－二（溴甲基）苯进行烷基化反应生成１,３－双「２－（３－硝基苯基）咪唑－１－基甲基」苯,再以水合肼还原生成目标化合物。     

（5R,6S）—2羟甲基—6—[（1R）—1叔丁基—2—二甲基硅氧乙基]—青霉烯—3—羧酸烯丙酯的制备

青霉烯类抗生素FCE-22101具有很强的抗菌活性,同时对各种β-内酰胺酶稳定。本文以（3R,4S）-3-[(R)-1叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮为原料,经酰基取代,酰化,三乙基氧磷诱导关环等反应合成了其关键中间体2-位为羟甲基的青霉烯。     

1（1H—1,2,4—三唑—1—基）—2—（2,4—二氟苯基）—3—取代氨基—2—丙 …

根据氮唑类抗真菌药物的相对构效关系,设计合成了８个１－（１Ｈ－１,２,４－三唑－１－基）－２－（２,４－二氟苯基）－３－取代基－２－丙醇类化合物,体外抗真菌活性试验表明,该类化合物地几种常见的浅中致病真菌有一定活性,对深中真菌的活性较弱,其中人合物１ａ、１ｂ对卡氏枝孢霉菌的活性比氟康唑强。     

1—（2—吡啶基）哌嗪的合成

用工业品2－氨基吡啶在Br2-HBr体系中重氮化,制得2－溴吡啶,收率73．5％;2－溴吡啶与工业无水哌秦直接反应,制得1－（2－吡啶基）哌嗪,收率60％。