天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

蛋白酪氨酸激酶作为抗肿瘤药物的靶点,在肿瘤的治疗中具有重要意义。天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂的寻找越来越受关注。就近年来文献报道的天然产物中蛋白酪氨酸激酶抑制剂按其结构类型加以综述,其结构类型包括酚类、醌类、生物碱、甾醇等,其中酚类数量较多,尤其是含有多个羟基的芳环加一个侧链的化合物,同时,一些比较有特点的海洋类化合物也显示了较好活性。     

从天然药物中寻找酪氨酸蛋白激酶抑制剂的研究进展

酪氨酸蛋白激酶抑制剂可望成为抗癌药家族中新一员，本文综述了从药用植物，药用真菌中分离得到的ＴＰＫＳ的抑制剂，分析了这些抑制剂的作用特点和结构类型。     

天然产物来源的芳香化酶抑制剂研究进展

芳香化酶是激素依赖型疾病治疗的重要药物靶点。文章归纳了从天然产物中发现的具有芳香化酶抑制活性的化合物及其可能的作用机制,以期为芳香化酶抑制剂的研究和开发提供参考。     

酪氨酸激酶抑制剂研究进展

随着生命科学研究的飞速进展,恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明.以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶作为药物筛选靶点,发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物-酪氨酸激酶抑制剂已成为当今抗 肿瘤药物研究开发的重要方向.     

来自于天然产物的癌症抑制剂研究进展

综述近5年来从天然产物中筛选抗癌物质的研究进展,重点介绍美国10余所大学和研究机构共同开展的“癌症发生的天然抑制剂”研究项目所取得的成果。     

抗前列腺癌的天然产物研究进展(英文)

前列腺癌是威胁男士健康的主要癌症之一。目前,国内外研究者从天然产物中发现了大量抗前列腺癌的活性成分,如木脂素类、生物碱类、黄酮类、香豆素类、三萜类、蒽醌类、环烯醚萜类、脂肪酸类等。本文综述了各类化合物的化学结构及抗肿瘤活性,并对今后的研究方向进行了展望。     

天然产物小分子抑制剂筛选方法的研究进展

天然产物是小分子抑制剂的重要来源之一。然而由于天然产物种类繁多,结构多样,运用传统方法筛选效率低,工作量大。因此,寻找操作简单、效率高、成本低的抑制剂筛选方法一直是相关研究人员探索的课题。本文综述了近十年报道的从天然产物中筛选小分子抑制剂的方法,其中重点阐述了色谱质谱检测系统,并对筛选方法的运用前景进行讨论和展望,以供同行参考。     

天然产物中的AMPK激活剂研究进展

单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)被称为真核细胞的"能量感受调节器",是治疗高脂血症和糖尿病等代谢性疾病的药物靶点之一。天然产物种类繁多、结构多样,是药物发现的重要来源。按照天然产物的结构分类,综述了来源于天然产物的AMPK激活剂研究进展,为AMPK激活剂类药物的开发提供有益参考。     

小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂研究进展

 目的介绍小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,为其深入研究提供参考。方法查阅、总结近几年国内、外有关文献。结果与结论靶向酪氨酸激酶的小分子抑制剂研究有了长足进展。随着小分子酪氨酸激酶抑制剂的作用机制及构效关系研究的不断深入,为该类抑制剂的合理药物设计提供可能,评价更加成熟,在抗肿瘤领域有较为广阔的应用前景。     

酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

 目的综述多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(RTKIs)的最新研究进展及有关临床评价。方法查阅国内外文献,归纳目前多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂的作用特点及临床评价。结果受体酪氨酸激酶(RTKs)的过度表达,与多种肿瘤的发生、发展及转移相关。抑制RTKs的活性就可有效地抑制肿瘤。随着RTKs研究发展,已开发了多种受体RTKIs,并对多种肿瘤的治疗取得了令人鼓舞的疗效。RTKIs分为单靶点和多靶点酪氨酸激酶抑制剂。结论多靶点RTKIs抗肿瘤的机制包括抑制血管生成、对肿瘤细胞存活和增殖时造成的多个酪氨酸激酶受体异常水平进行调控,是肿瘤治疗药物的发展方向之一。     

酪氨酸激酶抑制剂与器官纤维化研究进展

纤维化是一种组织持续损伤修复导致的慢性疾病,多种因素刺激成纤维细胞的活化,胶原蛋白和纤连蛋白生成增多,导致细胞外基质(extracellular matrix,ECM)沉积,持续发展可能会导致器官衰竭甚至死亡.激酶活性的异常状态与许多疾病密切相关,如心血管疾病,肿瘤和代谢性疾病以及纤维化.酪氨酸激酶及其相关信号通路的活...     

海洋天然产物中P糖蛋白介导的多药耐药抑制剂研究进展

肿瘤的多药耐药(MDR)是导致肿瘤化疗失败的最常见因素,P糖蛋白介导MDR是MDR最重要途径也是研究最透彻的途径。目前所用的P糖蛋白介导MDR逆转剂临床效果欠佳,从海洋寻找新的P糖蛋白介导MDR逆转剂已经成为研究热点。介绍了近年来从各种海洋生物中提取的各种具备P糖蛋白介导MDR抑制活性的化合物。研究表明,海洋天然产物以其新颖结构和生物活性强的特点逐步成为P糖蛋白介导的第三代逆转剂的新来源。     

海洋天然产物研究进展

2007年我国科学家在海洋天然产物领域进行了大量研究,发现了倍半萜、二萜、三萜、甾体、舍卤素的杂环化合物、含卤素的酚类化合物、环肽、生物碱等类型的化合物,并且对其抗菌、抗炎、细胞毒、清除自由基等生物活性进行了研究。本文按照海洋生物的种类和研究的侧重点,综述2007年我国在海洋天然产物领域内所取得的研究成果。     

作用于微管的天然产物

微管在有丝分裂中扮演着重要的角色,微管靶点药物是抗肿瘤药物的重要组成部分。很多天然产物能作用于微管的不同部位,其中包括紫杉醇类和长春花碱类。根据这些天然产物对微管蛋白聚合所起的促进作用或抑制作用,将其划分成两类,着重讨论它们的来源、作用机制和生物活性。     

HSCCC分离天然产物中化学成分研究进展

随着人们生活水平日益提高,天然产物资源的功能性和安全性受到了科研人员广泛关注,但从中进一步提取分析有效成分是一个非常复杂的过程,如何实现对其深度利用、提高活性物质分离的产率与纯度是亟待解决的问题。高速逆流色谱(HSCCC)是一种现代化制备分离技术,其负载容量大、重复性好,已成功从天然产物中分离纯化多种化合物。本文对HSCCC在天然产物活性小分子分离、多肽和蛋白质等生物大分子分离、手性分离方面进行概述,以期为分离纯化高产率、高纯度有效化学成分提供一种新的分析方法与思路。     

天然产物中抗真菌成分研究进展

自然界中存在很多高活性的抗真菌天然成分，特别是在樟科和百合科植物中，多数为萜类或酮类结构。综述了近年来国内外关于天然抗真菌活性成分的研究进展。     

259天然产物中抗真菌成分研究进展

自然界中存在很多高活性的抗真菌天然成分,特别是在樟科和百合科植物中,多数为萜类或酮类结构.综述了近年来国内外关于天然抗真菌活性成分的研究进展.     

作用于2型糖尿病新靶点的天然产物研究进展

2型糖尿病又称非胰岛素依赖型糖尿病,由胰岛素分泌障碍和组织器官对胰岛素抵抗引起。目前2型糖尿病患者占糖尿病人群的90%以上,严重危害人类健康,然而目前临床应用的化学合成降糖药均有不同程度的副作用。因此,从作用温和、毒副作用小的天然植物提取物中,依据不同的靶点筛选和发现治疗2型糖尿病的活性成分,成为国内外学者的研究热点。现已发现的2型糖尿病的新靶点主要包括蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)、二肽基肽酶IV(DPP-IV)、过氧化物酶体增殖活化受体(PPAR)和腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)等。现对天然产物中作用于糖尿病新靶点的活性成分研究进展进行综述,以期为开发治疗2型糖尿病新药提供参考。     

来源于天然产物的生物碱类乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展

乙酰胆碱酯酶抑制剂是阿尔茨海默病治疗药物的研究热点,按来源可分为化学合成和天然产物两大类。生物碱为天然乙酰胆碱酯酶抑制剂的重要来源。通过文献回顾,从结构类型、作用机制及其构效关系等方面综述了植物来源具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的生物碱的研究进展,以期为天然生物碱来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研发提供参考和借鉴。     

中国药用天然产物有效成分的代谢研究进展

本文介绍了药物在体内代谢的主要途径,总结了近年来国内外对干中国药用天然产物有效成分代谢的研究状况,并对国内从事药用天然产物有效成分代谢的研究工作者提出了希望,我国拥有十分丰富的中草药资源,若能利用这一优势,结合现代分析技术,钻研中药活性成分尤其是中药复方成分的代谢化学研究,势必推进我国中药现代化的进程.