什么是药物的半衰期

药物半衰期,顾名思义即是药物测定值(浓度或作用)下降一半的时间。根据药物动力学可分为:血浆半衰期、生物效应半衰期和药物半衰期。其中血浆半衰期最为常用,因技术方法简便,最能反映问题,且血样容易重复得到。血浆半衰期,即指药物在体内的浓度(血浆中的浓度),从最高峰下降一半所需时间。临床用药常参考半衰期的长短而规定给药间隔的时间,来获得最大的疗效。故半衰期在临床用药方面,具有一定的应用价值。     

半衰期在临床用药中的意义

药物半衰期是血浆药物浓度减少50%所需的时间,血浆药物浓度与药物的疗效密切相关。根据半衰期能正确制定给药时间间隔,调整给药方案,实行个体化给药。     

药物半衰期与给药时间间隔

为了维持恒定的有效血药浓度,充分发挥药效,除药物剂量应适宜外,正确确定每日给药次数,即用药时间间隔也十分重要。给药次数的确定依赖于若干因素,其中比较重要的是药物半衰期。通常所说的半衰期一般是指血浆半衰期(t-1/2),即药物吸收后,血浆中药物浓度降低一半(50％)所需要的时间。大多数药物可适当参考药物半衰期的长短,确定给药间隔时间;但对半衰期过短或过长的药物不能完全由半衰期决定。     

足叶乙甙在血液透析患者中的应用研究

目的通过检测足叶乙甙浓度及其药代动力学参数,对血液透析治疗的患者应用标准剂量的足叶乙甙进行药物安全性研究。方法通过高效液相色谱法,检测血浆中足叶乙甙浓度(总浓度和非蛋白结合浓度),观察患者在透析前后药物的浓度、半衰期、药物分布容积等指标。结果足叶乙甙的透析前后药物半衰期的对比符合一级动力两室模型,15例患者透析前后足叶乙甙的半衰期t1/2分别为:(4.3±0.45)h,(3.5±0.36)h。透析过程中药物分布容积为(8.5±0.4)L/m2,血液中非蛋白结合状态的足叶乙甙占总浓度的9.0%(9.02%±0.7%)。结论在有肾功能损害的情况下,足叶乙甙在体内通过排泄途径的改变使药物的清除率无明显下降,血透治疗没有显著增加足叶乙甙的排泄。在药动学和临床治疗反应的动态监测下,标准剂量的足叶乙甙静脉治疗在取得积极疗效的同时,药物不良反应轻微,具有较好的安全性。     

柚皮果胶代血浆在体内分布和代谢的研究

本文应用放射性同位素示踪法,对LCR种小鼠静注~(14)C-柚皮果胶进行了药物动力学、组织分布、排泄和药物代谢的研究,并与~(14)C-右旋糖酐做了对比观察。血浆药物浓度的消除属于一级动力学的动态变化,符合开放形二室模型。其分布相半衰期较短为9分钟,排除相半衰期大约为3小时。静脉注射后30分钟内肾脏的药物浓度较高,而给药1小时后肝脏药物浓度较高。静注后8小时内从尿的排出量为给药量的78％,给药后72小时尿和粪的总排出量为94.3％。应用放射性纸层分析法,显示肝和尿中放射性物质的性质约有82％是原形药物。     

药物半衰期与临床用药

<正>药物治疗在临床医学中占有重要地位,当患者诊断明确后.必须正确地选择药物,正确地给药,才能获得应有的治疗效果.近年来,药学领域内发展了一些新的理论,为制定合理的给药方案提供了依据.使临床用药的水平有了很大的提高.但是在一些医院,特别是基层医院,临床用药往往忽视药物的半衰期,例如庆大霉素药物半衰期为2.0h ,临床上仍按1日2次,1次8万单位,肌注,这样药物在体内消除很快,体内药物浓度达不到最小抑制浓度(MIC)时间过长,因而治疗效果不理想;复方磺胺甲基异恶唑的药物半衰期为12h,但有的临床医生仍按常规给药,1日3次次1g,这样就造成药物在体内蓄积,易引起肾脏损害,青霉素在体内代谢及排泄极快.消除半衰期为0.65～0.70h,用药后3～4h约90%已排泄.     

医药常识

1.何为药物的半衰期药物的半衰期（t1/2）是指药物在血浆中的浓度从最高浓度下降至一半所需要的时间。半衰期的长短可反映药物在人体内消除的速度。根据半衰期可确定患者用药的间隔时间。一般来说,药物的半衰期越长,给药的间隔时间越长;药物的半衰期越短,给药的间隔时间越短。通常给药的间隔时间为一个半衰期。     

科学制定给药时间间隔

<正> 在病情明确、药物选定的情况下,科学地制定给药时间间隔也是合理用药中的关键一环,笔者结合有关文献作一综述。1 以血浆半衰期为依据 血浆半衰期是指药物吸收与消除达平衡状态后,血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。是确定给药时间间隔的重要药物代谢动力学参数,它是用时间来反映药物在体内消除的速度。按药物半衰期给药,既可维持有效血药浓度,又不致于发生蓄积中毒。其具体的规律如下。     

给药途径对安乃近人体药动学的影响

通过对受试者口服和静注两种给药途径的比较,研究安乃近的药动学。结果表明,口服后血浆及尿液中未检出原形药物,而给药后0.5小时内收集的第1份血样即检出一定浓度的药物活性代谢物4-甲氨基安替比林(MAA),并于1～2小时内达到峰浓度(7.52～22.69mg/ml),但空白对照血浆中安乃近降解不很明显。口服给药后血浆MAA的药-时曲线呈单室开放模型,静注后呈双室开放模型,口服后血浆MAA的逐渐出现似抵销其快速消除相。MAA的排泄半衰期为1.60～3.67小时,并与给药途径无关。尽管两种给药方式的血浆MAA药-时曲线下面积无显著差异,但静注后尿MAA浓度要比口服者高2.2～7.5倍。实验提示,口服的安乃近在到达体循环前已广泛水解为MAA,而静注后转化较慢,以至它排泌到肾的量显著增加。这样安乃近在肾及尿液中转化为MAA,并不再进一步降解,最终使尿液MAA显著增加。口服后,MAA的肾清除率较恒定,而静注     

西沙必利的临床应用

<正> 西沙必利(Cisapride,商品名普瑞博思)是新一代全胃肠道促动力药。现就其临床应用情况作一概述如下。 1 药代动力学及作用机理 1.1 药代动力学:西沙必利口服吸收迅速彻底,1～2小时内血药浓度达峰值,半衰期为10小时左右,在肝病患者及一些老年人,半衰期可能延长。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄。在肾功能不全时,其排出无明显改变。口服给药的绝对生物利用度约40％,广泛地与血浆蛋白结合(97.5％),其血药浓度随口服剂量(5～20mg)成比例增加。药代动力学和稳定血浆浓度与治疗持续时间无关。     

抗癫痫药物半衰期对临床用药的指导意义

半衰期(或称半寿期,Half-life time,简称t_(1/2))是药物动力学中最基本的,很重要的一个参数。它是指药物在体内消除半量所需的时间。因绝大多数药物能测出血药浓度,故一般是指血浆药物浓度减少50％的时间而言。它反映药物在体内代谢、排泄的速率。抗癫痫药药物动力学的深入研究为临床合理用药提供了科学依据。目前抗癫痫药多达廿余种,新药还在不断被推荐于临床,了解这些药物的t_(1/2),可为临床医师制定安全有效的药物治疗方案提供依据;熟悉影响药物t_(1/2)的因素,对减少用药的盲目性、提高科学性极为必要。故本文拟以我国国家基本药物目录     

1,6-二磷酸果糖的体内过程研究

目的:研究1,6-二磷酸果糖的体内过程。方法:取SD大鼠,静脉注射三种剂量的[32P]FDP,考察其在大鼠体内吸收、分布、代谢、排泄过程。结果:三种剂量给药后的药物动力学显示血浆半衰期约为10min,表观分布容积与体重相当。心、肝、肾、脾和肺的放射性浓度高,肌肉和脂肪中的浓度低。给药后第1天约通过尿排泄10%。结论:[32P]FDP静脉注射后迅速随血流分布,心中浓聚,此研究为其治疗心血管、慢性阻塞性肺病(COPD)等疾病提供临床理论依据。     

生物半衰期与给药方案

<正> 生物半衰期是指药物在体内消除一半所需要的时间,常以血浆中药物浓度下降一半所需要的时间来表示,故亦称血浆半衰期,它反映了药物在体内的消除速度。每个药物都有各自的半衰期,因此按常规每日三次的给药方案并不适合所有的药物,更不适合每个病人。合理用药在临床治疗中是非常重要的,目前制订合理的给药方案时常采用两种方法:一种是直接通过测定病人的血药浓度,求得病人的药代动力学参数,然后计算制订给药方案。此方案正确可靠,符合病人的具体要求,但需要有测定血药浓度的条件,目     

洛伐他汀在巴马香猪体内的分布和排泄

目的研究洛伐他汀在巴马香猪体内的分布和排泄特点。方法以抗动脉粥样硬化药物洛伐他汀为模型药,选择健康6月龄雄性巴马香猪为实验对象,经灌胃途径给药(45 mg/kg或2.4 mg/kg),采用RP-HPLC方法测定各组织及体液中的药物浓度,并对其分布和排泄过程进行研究。血浆蛋白结合率通过透析法测定。结果给药后,洛伐他汀快速分布到贲门、胃、小肠、肝、大肠、胰、前列腺、肺、肾、心、肌肉、睾丸、肾上腺、膀胱、脑和脾。以胃、肠、肝组织中药物浓度较高。单次给药4h后,贲门、胃、小肠、肝、心、肾上腺、膀胱药物浓度同给药后1h相比略有下降,其余组织均高于1 h。血浆蛋白结合率为95%以上,同正常人血浆非常一致。96 h尿中累积排泄量为给药量的7.4%,原形药经胆汁及粪排泄量达到80%以上。结论洛伐他汀在巴马香猪体内同人的分布排泄和血浆蛋白结合率相似,均在组织中广泛分布,血浆结合率达到95%以上,主要经胆汁和粪排泄。     

药物半衰期在临床中的指导作用

<正> 在临床工作中重视药物半衰期充分发挥药物的治疗效果是十分必要的。药物的半衰期常用的有两种:即血浆半衰期和生物半衰期。血浆半衰期是指药物的吸收和消除达平衡时,血浆中药物浓度下降一半所需的时间;生物半衰期是指药物效应下降一半所需的时间,一般所说的半衰期是指血浆半衰期。药物半衰期在临床中的作用有以下几点:     

水杨酸钠血浆半衰期的测定及其意义

目的 :用比色法测定水杨酸钠的光密度值 ,并计算血浆半衰期。方法 :给 1 1只家兔静脉注射 1 0 %的水杨酸钠溶液 2毫升 /公斤 ,用 72 1 -I型分光光度计测定给药瞬间和隔 30分钟时的血浆光密度值 ,计算水杨酸钠的血浆半衰期。结果 :t1/2 =2 8.96± 4 .97。结论 :绝大多数药物是按一级动力学规律消除 ,因此每一种药物都有固定的血浆半衰期 ,不因血浆浓度高低而改变     

杠柳毒苷在不同种属血浆中的稳定性和蛋白结合率

目的药物血浆蛋白结合率是药物体内重要参数之一,它将影响药物在体内的分布。游离血药浓度能够影响药物的排泄和代谢速率,对药物的消除半衰期也有影响,更为重要的是它密切关系到药物的药理作用强度。因此,血浆蛋白结合在药物的药代动力学、药效学中都起着重要作用。     

杠柳毒苷在不同种属血浆中的稳定性和蛋白结合率

药物血浆蛋白结合率是药物体内重要参数之一,它将影响药物在体内的分布。游离血药浓度能够影响药物的排泄和代谢速率,对药物的消除半衰期也有影响,更为重要的是它密切关系到药物的药理作用强度。因此,血浆蛋白结合在药物的药代动力学、药效学中都起着重要作用。     

有关药物半衰期的问答

一、血浆半衰期与生物半衰期的涵义有什么不同?药物吸收入血后,经血循环分布到身体各部,并在肝脏代谢和肾脏排泄,统称之为药物的消除,并用半衰期作为药物消除率的     

胺碘酮血药浓度的HPLC测定方法

胺碘酮近年来已被临床用作第三类抗心律失常药物。但由于该药物的半衰期较长,排泄缓慢,易在体内潴留,口服给药其抗心律失常作用要数日至数周后才能充分体现,存在着明显的个体差异。该药物有一定的毒副作用,其对窦房结和房室给有抑制作用,大剂量给药可能发生心室颤动等严重反应。为了向临床提