美洲大蠊化学成分及药理作用研究进展

随着近几年人们对动物药研究的关注,美洲大蠊已成为少数几种动物药研究开发的热点昆虫之一,以其为主原料的产品已有多个开发成功。本研究就美洲大蠊的主要化学成分和药理作用研究情况进行综述,为对其进行进一步研究开发提供参考。     

美洲大蠊粪便提取物抗氧化活性及其化学成分研究

[目的]探究美洲大蠊粪便提取物的抗氧化活性和化学成分.[方法]采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除法测定美洲大蠊粪便提取物的抗氧化能力.综合利用溶剂提取法、大孔吸附树脂、制备高效液相色谱等分离纯化方法,对美洲大蠊粪便提取物中的化学成分进行提取分离,通过核磁共振波谱、质谱法鉴定化合物结构.[结果]DP...     

美洲大蠊药效物质提取工艺优化

目的美洲大蠊药效物质提取工艺优化。方法以得率及体外抗肿瘤细胞活性为评价指标,筛选美洲大蠊药效物质的提取溶剂;以得率及体外抗肿瘤细胞活性为评价指标,以溶剂剂量、提取时间、浸泡时间为影响因素,正交试验优化美洲大蠊药效物质的提取工艺。结果美洲大蠊药效物质最佳提取溶剂为75%乙醇,其IC_(50)为9.11 mg/mL;美洲大蠊药效物质最佳提取工艺为溶剂剂量15倍、提取时间1.0小时、浸泡时间2.0小时。结论筛选美洲大蠊药效物质的最佳提取工艺,为美洲大蠊提取物为主的制剂开发提供理论依据。     

美洲大蠊化学成分的研究

目的研究美洲大蠊Periplaneta americana L.化学成分。方法美洲大蠊90%乙醇提取物采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到16个化合物,分别鉴定为亮氨酸(1)、尿嘧啶(2)、乙酰胺(3)、缬氨酸(4)、γ-氨基丁酸(5)、丙三醇(6)、methyl,2-piperidinecarboxylate(7)、吡嗪(8)、原儿茶酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、脱氧胸苷(10)、环(脯-丝)(11)、环(脯-天冬酰胺)(12)、苯丙氨酸(13)、多巴胺(14)、肌苷(15)、酪胺(16)。结论化合物3、7~12、14、16均为首次从美洲大蠊及大蠊属中分离得到。     

美洲大蠊的药用研究进展

美洲大蠊（Periplaneta americana）属昆虫纲,蜚蠊目,蜚蠊科,俗称蟑螂。蟑螂在地球上已经生存了3.5亿年,是世界上生命力最强、最古老、至今繁衍最成功的昆虫类群之一。广泛分布于热带、亚热带地区,全世界发现并记录的种类约3000佘种,中国蟑螂种类记载已超过500余种,但其中被开发利用的仅有几种,美洲大蠊就是颇具代表性的一种。     

美洲大蠊前处理工艺及其体外抗肿瘤活性研究

目的:研究美洲大蠊前处理工艺对蛋白质含量及其体外抗肿瘤的影响。方法:通过沸水、低温两种方式分别将美洲大蠊烫杀、冻杀,用传统干燥、真空干燥、冷冻干燥三种方式干燥美洲大蠊,以得率、含水量、醇浸出物含量、蛋白质含量为理化指标,以体外抗肿瘤实验为活性指标,选出最佳的前处理工艺。结果:蛋白质得率高低为冷冻干燥真空干燥传统干燥。含水量高低为真空干燥传统干燥冷冻干燥。醇浸出物含量高低为真空干燥传统干燥冷冻干燥。蛋白质含量测定高低为真空干燥冷冻干燥传统干燥。体外细胞实验:真空干燥对A549、HeLa、MCF-7、SGC-7901、Bel-7402五种细胞均具有较强抑制作用,其次为冷冻干燥,传统干燥效果最弱。结论:本实验通过比较三种前处理工艺对美洲大蠊中蛋白质含量及其体外抗肿瘤的影响,确定以真空干燥为美洲大蠊前处理工艺,为美洲大蠊的进一步开发提供依据。     

美洲大蠊抗癌活性成分体外抗氧化活性分析

目的 研究从美洲大蠊中提取的抗癌活性成分的体外抗氧化活性,并对其组成进行了初步分析.方法 采用体外化学模拟体系研究了美洲大蠊抗癌活性成分体外抗氧化活性,经过SDS-PAGE分析和采用Folin-酚法测定对抗癌活性成分的组成进行初步分析.结果 美洲大蠊中抗癌活性成分在清除二苯基苦味肼基自由基(DPPH·)和·OH自由基的效果和总还原能力均表现出不同程度的量效依赖关系;清除DPPH·自由基能力的EC50值为0.309 mg/ml ;清除·OH自由基的EC50 值为8.776 mg/ml;抗癌活性成分还原力的EC50为1.103 mg/ml;经过SDS-PAGE分析呈现的抗癌活性成分组成主要由一系列小分子多肽组成的混合物,小分子多肽在抗癌活性成分中的含量为62.7 %.结论 美洲大蠊中抗癌活性成分具有抗氧化活性,其活性弱于Vc,其活性与浓度呈正相关性,其组成成分中多肽成分占有62.7 %的比例.     

美洲大蠊中甘露醇的提取工艺研究

目的 优选美洲大蠊中甘露醇的提取工艺.方法 对提取方法、溶剂浓度进行单因素考查;采用正交实验设计,以液固比、提取时间、提取次数作为考察因素,对提取工艺进行优化;以甘露醇为标准品,采用紫外可见分光光度法测定美洲大蠊中甘露醇的含量.结果 美洲大蠊中甘露醇的最佳提取工艺为:以水为溶剂,液固比1∶8,回流提取3次,每次1h.结论 优化确定的最佳工艺条件合理、可靠.     

美洲大蠊的有效成分及相关药理学研究进展

美洲大蠊是传统动物类中药"蜚蠊"的重要基源药材之一,传统功效主要包括通利血脉、敛疮生肌、利水消肿、健脾消疳等.由于其疗效确切,以其为主要原料的中成药在临床上广泛使用,尤其在各种创面的修复上,疗效显著.该药物目前尚未被《中华人民共和国药典》收录,地方标准也仅是以总氨基酸中的丙氨酸含量为质控标准,具有生理活性的小分子肽类、...     

美洲大蠊油脂急性毒性及其拮抗美洲大蠊提取液肝脏保护作用的初步研究

目的研究美洲大蠊油脂对小鼠急性毒性作用及美洲大蠊油脂对美洲大蠊提取液保护肝损伤的拮抗作用。方法分别采用最大体积一天内1次和2次灌胃给药,观察7 d内小鼠的体重、行为及死亡等情况;采用腹腔注射0.2%CCl_4油溶液,引起小鼠急性肝损伤,测定小鼠血液中血清丙氨酸转氨酶(ALT),天冬氨酸转氨酶(AST)的活性及肝重系数。结果美洲大蠊油脂最大耐受量为1.92 kg生药/kg体重,相当于成人临床剂量5g生药/60kg体重的384倍;美洲大蠊油脂与提取液合并给药,美洲大蠊油脂抑制CCl_4肝损伤小鼠肝重系数降低(P<0.01),抑制小鼠血清中AST、ALT降低(P<0.01)。结论美洲大蠊油脂无明显急性毒性反应,美洲大蠊油脂拮抗美洲大蠊提取液保护肝损伤的药理作用。     

茄属植物化学成分及生物活性研究进展

茄属植物含有生物碱类、黄酮类、甾类等多种化学成分且其具有器官保护活性,抗真菌、抗病毒活性,抗肿瘤活性,抗氧化活性。综述近20年来国内外对茄属植物化学成分和生物活性方面的研究概况,为进一步开发利用茄属植物提供相关参考。     

岩黄连的化学成分及生物活性研究进展

岩黄连Corydalis saxicola是我国西南地区的民间传统药物,临床上用于乙型肝炎、肝硬化、肝癌等肝病的治疗,极具开发价值。研究表明岩黄连中含丰富的生物碱、甾体、三萜、黄酮与核苷等类化合物,生物碱类为主要成分,多数化合物具有显著的生物活性,如抗病毒、抗炎、抗肿瘤、保肝、抑菌、抑制乙酰胆碱酯酶、镇痛等活性,特别是对乙肝、肝癌以及肝硬化等疾病的缓解作用比较显著。对岩黄连化学成分及生物活性的研究进展进行综述,以期为岩黄连的后续研究和深入开发提供参考。     

载美洲大蠊提取物纳米粒的表征及体外释放研究

目的制备供口服给药的美洲大蠊提取物(CII-3)纳米粒,研究CII-3纳米粒的体外释放以及纳米粒对所包载的CII-3的体外保护作用。方法采用复乳/溶媒蒸发法制备CII-3纳米粒,以人工胃肠液及p H 7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)为释放介质,采用福林酚法测定CII-3纳米粒的体外释药特征,并对纳米粒的体外释药行为进行方程拟合,找到最佳释放模型;采用茚三酮显色法分别测定CII-3和CII-3纳米粒在p H 1.2人工胃液中不同时间点的氨基酸释放量,并对二者的降解速率进行对比,观察将CII-3包载入纳米粒后是否对CII-3有保护作用。结果制得的CII-3纳米粒平均粒径为(109.9±0.6)nm,Zeta电位为(-37.5±3.5)m V。CII-3纳米粒前2 h在人工胃液中的累积释放率(Qt)为(22.63±1.17)%,此后在人工肠液中释放,60 h的Qt为(72.35±1.90)%,符合Higuchi释放模型,方程为Qt=8.287 2 t1/2+7.758 6。CII-3纳米粒在p H 7.4的PBS中10 d的Qt为(72.67±1.65)%,符合Weibull分布模型,方程为lnln[1/(1-Qt)]=0.403 7 ln(t-0.411 9)-1.713 3。CII-3在人工胃液中4 h基本全部降解,而包载入纳米粒后约70%CII-3在人工胃液中被降解。结论 CII-3纳米粒具有良好的缓释性,体外释放平稳。纳米粒中的CII-3在人工胃液中的稳定性提高。     

炮制去油对美洲大蠊主要成分和药效的影响

目的:研究压榨美洲大蠊主要成分含量变化,并考察压榨美洲大蠊药材对CCl4致小鼠肝损伤保护作用,为该药材的临床应用提供参考。方法:采用压榨法去除美洲大蠊油脂,利用茚三酮显色法和苯酚-硫酸法分别测定美洲大蠊药材中总氨基酸及总多糖含量,通过CCl4致小鼠急性肝损伤模型考察压榨美洲大蠊的药效。结果:压榨美洲大蠊中油脂质量分数8.5%,总氨基酸及总多糖质量分数分别为13.334,21.06 mg·g-1,压榨美洲大蠊显著降低CCl4肝损伤小鼠的肝重系数,显著降低小鼠血清中丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶含量。结论:美洲大蠊经炮制减毒后,炮制品具有抗肝损伤药效。     

美洲大蠊粪便提取物对大鼠离体心脏功能的影响研究

[目的]探究美洲大蠊粪便提取物（PAF）对大鼠离体心脏功能的影响。[方法]采用Langendorff灌流装置构建SD大鼠离体心脏灌流模型,检测各组左室收缩压（LVSP）、左心室压力最大上升和下降速率（±dp/dtmax）、心率（HR）等血流动力学指标的变化。[结果] PAF可显著提升正常大鼠离体心脏的LVSP和±dp/dtmax,且呈剂量依赖性,其中0.5 mg/mL的高剂量作用效果最为显著,但PAF对HR并未表现出明显的影响。[结论] PAF升高LVSP,增大±dp/dtmax,对大鼠离体心脏有正性肌力作用,能够增强心肌收缩力。PAF对心率未表现出明显影响,有利于降低心脏耗氧量,可能是其能够发挥心脏保护作用的重要原因。     

美洲大蠊不同提取物及不同提取方法对肿瘤细胞的细胞毒性作用

目的:研究美洲大蠊不同提取物及不同提取方法对肿瘤细胞的细胞毒性,为美洲大蠊的抗肿瘤细胞研究提供实验依据。方法:以人肝癌SMMC-7721细胞株,红白血病细胞株K562,人结肠癌细胞株HCT116 3种肿瘤细胞为研究对象,采用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)法,比较不同的提取物(乙醇提取液、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位)和不同的提取方法(渗漉法、超声法、回流法)对3种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性。结果:美洲大蠊乙醇提取液和乙酸乙酯部位对上述肿瘤细胞增殖均有不同程度的抑制作用,其中以乙醇提取液的活性最强;3种提取方法提取的美洲大蠊均表现出不同程度的体外抗肿瘤活性,其中以渗漉法提取的美洲大蠊对3种肿瘤细胞的抑制作用最强,所计算出的半数抑制浓度(IC50)均最小。结论:美洲大蠊乙醇提取液的体外抗肿瘤活性最强,乙酸乙酯部位次之,美洲大蠊宜选择渗漉法提取。     

黄连的化学成分及药理作用研究进展

黄连为常用中药,主要含有异喹啉类生物碱、木脂素、香豆素、黄酮、萜类、甾体、有机酸、挥发油、多糖等多种化学成分,具有降血糖、抗菌、抗氧化、消炎、抗肿瘤、调血脂、抗心律失常等药理活性。显著的降糖活性使黄连较早就用于糖尿病的治疗。对近年来有关黄连的化学成分、降糖作用及其他药理活性进行综述,以期为其深度开发与合理利用提供参考。