香莲栓剂制剂处方的正交设计优选

目的 优选香莲栓剂的制剂处方.方法用正交设计法对香莲栓剂的制剂处方进行筛选,以脱模时间、外观、1 h体外溶出度的综合评分为指标,评价香莲栓剂的质量.结果 优选出该栓剂的最佳的制剂处方为:浸膏与基质间比例为1:3,混合脂肪酸甘油酯(36型,36#)与蜂蜡和聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯(S-40)之和间的比例为16:1,蜂蜡与聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯的比例为2:3.结论 该处方设计合理,制剂工艺可行,优选出的最佳制剂处方经验证,其结果稳定、可靠,所制备的香莲栓剂色泽均匀、外观光滑,融变时限、1 h的溶出度等均符合规定.     

染料木素水溶性栓剂处方及制备工艺优选

目的:研究染料木素水溶性栓剂处方及其制备工艺.方法:采用正交试验法筛选以聚乙二醇为主体的水溶性栓剂最佳处方,考察不同比例基质对栓剂外观和融变时限的影响.考察成型温度和冷却时间对栓剂性状和融变时限的影响.结果:染料木素栓剂制剂工艺的影响因素大小为硬脂酸聚烃氧(40)酯＞甘油＞聚乙二醇4000;确定染料木素水溶性栓剂最佳处方组成及比例为聚乙二醇4000-硬脂酸聚烃氧(40)酯-甘油为6∶3∶4;栓剂最佳成型温度70℃,冷却时间0.5h.结论:该栓剂的处方设计合理,制备工艺简单可行.     

胰岛素中空栓剂的制备及兔体药效实验

 目的研究胰岛素中空栓剂的制备及对正常家兔的降糖效果。方法用普通栓剂模具制备，以半合成脂肪酸酯为基质，以甘油为溶剂，月桂氮-酮为吸收促进剂，每枚栓剂含胰岛素4u，对其融变时限、含量等进行测定；将中空栓剂置于家兔直肠内，用酶-苯酚法测定家兔血糖，并与皮下注射进行比较。结果融变时限符合药典要求，含量为4u，胰岛素中空栓剂的降糖效果与皮下注射胰岛素1u相当。结论胰岛素中空栓剂有较好的吸收，可能成为胰岛素非注射给药的有效载体。     

均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂处方及其药代动力学考察

目的:采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂的处方,对比该复方口服和直肠给药后在家兔体内的药动学过程,为该复方的现代制剂开发提供参考。方法:以外观、均匀度、黏稠度及pH为综合考察指标,以卡波姆940用量、丙三醇与丙二醇的用量比和NaOH用量为考察因素,采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶的处方。采用HPLC检测口服和直肠给药后血浆中甘草次酸的浓度,以3P97软件计算药动学参数,评价口服和直肠给药后的体内药动学过程。结果:最优处方为1.5%卡波姆940,8%丙三醇,2%丙二醇,1%NaOH,0.03%尼泊金乙酯。直肠给药的药动学参数为药峰浓度(C_(max))(35.144 7±5.272 4)mg·L~(-1),达峰时间(T_(max))(27.114 6±13.358 7)min,药时曲线下面积(AUC_(0-6 h))(5 125.468 5±368.745 9)mg·min·L~(-1)。结论:均匀设计-效应面法适用于萆薢分清直肠凝胶剂的处方优化,建立的数学模型具有较好的预测性,所得凝胶外观细腻、黏度适宜。萆薢分清直肠凝胶剂直肠给药后主要成分在体内吸收迅速、生物利用度较高。     

二黄归芷膏动物急性毒性与刺激性实验研究

目的：观察二黄归芷膏灌肠给药对Wistar大鼠的急性毒性以及对直肠黏膜的刺激性,确定安全有效的给药剂量,确保患者用药安全.方法：将二黄归芷膏浓缩后,分两个剂量组给Wistar大鼠灌肠给药,观察给药后大鼠的毒性反应.以最大浓度（1 496mg/mL）,最大直肠给药体积（1.44mL/200g）一次性直肠给予大鼠,每日1次,对照组灌肠等量麻油.观察两组大鼠的直肠黏膜刺激性.结果：急性毒性实验表明该药临床使用安全性较高;刺激性试验表明,与对照组相比,给药组刺激性无显著差异.结论：二黄归芷膏大鼠急性毒性试验最大耐受量为10.8g/kg,是人用灌肠量的172.8倍,表明该药在正常灌肠剂量下无急性毒性,对大鼠直肠黏膜无刺激性.     

大黄总蒽醌栓剂生物利用度测定

本文介绍了大黄总蒽醌栓剂生物利用度测定方法。通过不同时间测定家免血药浓度,表明大黄总蒽醌栓剂直肠给药后1～2小时血药浓度达到高峰。三种不同基质的大黄总蒽醌栓剂,即柯柯豆脂栓、半合成脂肪酸酯栓、聚乙二醇栓血药浓度均高于胶囊剂。     

新剂型抗菌药物疗效好

栓剂 :许多抗菌药物口感差 ,注射疼痛 ,给临床应用带来不便。栓剂则可弥补上述缺憾。如氨卡西林栓剂 ,经肛门内给药 ,在直肠内经丰富的毛细血管恒速吸收入血 ,15min血药浓度即达峰值 ,为口服相同剂量药物的 3～ 4倍。这一剂型安全性高 ,对直肠黏膜无刺激性 ,用以治疗咽喉炎、扁     

附炎栓制备工艺的研究

目的优选附炎栓制备工艺。方法采用正交试验法,以浸膏得率和丹酚酸B的含量为指标确定提取工艺：以半合成棕榈油酯为基质与干浸膏粉配比试验,确定栓剂成型条件。结果提取工艺条件为加10倍量的水,煎煮2次,每次2h;成型工艺为基质与干浸膏粉的比例为1：1。结论本工艺提取方法简便可行,且浸膏得率和丹酚酸B的含量高。栓剂外形完整光滑,融变时限合格。     

表没食子儿茶素没食子酸酯对H22肝癌荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用

研究表没食子儿茶素没食子酸酯对H₂₂肝癌荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用。方法小鼠按体质量随机分为正常组、模型组、5-氟尿嘧啶组(20 mg/kg)、表没食子儿茶素没食子酸酯高剂量(80 mg/kg)及低剂量组(40 mg/kg),每组10只。常规方法建立H₂₂肝癌荷瘤小鼠模型,次日给药,持续给药7 d;5-氟尿嘧啶组腹腔注射给药,表没食子儿茶素没食子酸酯组灌胃给药。检测荷瘤小鼠瘤重、脾脏指数、胸腺指数、血常规、血清白细胞介素-2(IL-2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及瘤组织血管内皮生长因子(VEGF)、基质金属蛋白酶2(MMP2)、MMP9等指标。结果与模型组比较,表没食子儿茶素没食子酸酯高、低剂量组小鼠瘤重降低(P<0.01),而脾脏指数、胸腺指数及白细胞数增加(P<0.05,P<0.01),表没食子儿茶素没食子酸酯高、低剂量组小鼠血清IL-2、TNF-α水平增加(P<0.05,P<0.01),而瘤组织VEGF、MMP2及MMP9表达降低(P<0.01)。结论表没食子儿茶素没食子酸酯可以明显抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长,该作用与提高免疫力及抑制VEGF、MMP2、MMP9表达有关。     

腺宁栓对大鼠直肠黏膜的刺激作用

目的：考察腺宁栓多次直肠给药后,动物所产生的刺激反应及刺激反应可能出现的靶器官,为临床毒副反应的检测提供参考依据。方法：选择SD大鼠进行多次直肠给药黏膜刺激性试验,大鼠直肠给药剂量为临床用药量,连续给药及观察7天,末次给药24h后每组剖解6只动物,取出直肠局部组织,观察直肠黏膜有无充血、红肿等情况,以积分评价方法判断药物对直肠黏膜是否有刺激性,并进行组织病理学检查。如果检查结果有异常,则停药观察的动物需做组织病理学检查;如果检查结果无异常,则停药观察的动物只需做解剖观察。结果：大鼠腺宁栓多次直肠给药,动物解剖可见由药物引起的轻微直肠黏膜充血、红肿等现象,以积分评价方法判断药物对直肠黏膜有轻度刺激性,组织病理学检查可见大鼠直肠黏膜有药物引起的轻微病理变化。结论：腺宁栓大鼠多次直肠给药,对直肠黏膜有轻度刺激性。     

芷椒膏的制备及临床应用

目的：探讨芷椒膏的制备方法,并观察临床疗效。方法：以凡士林为基质,用融和法制备,并对其进行质量控制和皮肤刺激试验及临床疗效观察。结果：所得制剂工艺简便易行,质量可控,疗效确切,稳定性好,无刺激性。结论：该制剂值得临床推广应用。     

蛇柏妇炎栓提取及制备工艺优选

目的:优化蛇柏妇炎栓的提取及制备工艺。方法:采用正交试验设计,分别以盐酸小檗碱、蛇床子素提取量为考察指标,进行综合评分,优选蛇柏妇炎栓的提取工艺;通过栓剂制备过程中基质与药物的混合状态、流动性、外观、硬度、融变时限、溶出度及留样观察等考察结果,确定其制备工艺。结果:最佳提取工艺为6倍量的85%乙醇,提取2次,每次2 h;最佳制备工艺为选择基质PEG6000-PEG600(3∶7),用量与清膏等重。结论:优选工艺科学合理,可作为该制剂中试生产的依据。     

茶树油凝胶的制备及其药效学与刺激性评价

目的研究茶树油凝胶的处方和制备工艺,并对其抗炎、抑菌功效与刺激性进行评价。方法以卡波姆-940为凝胶基质,聚氧乙烯40氢化蓖麻油(CremophorRH-40)与1,2-丙二醇为溶剂制备茶树油凝胶,并考察其外观性状、pH值、黏度、保湿率、药物含量与稳定性;分别对茶树油凝胶的抗炎、抑菌效果与刺激性进行评价。结果筛选得茶树油凝胶处方:茶树油1.0%、Cremophor RH-40 5.0%、1,2-丙二醇5.0%、卡波姆-940 0.6%、甘油8.0%,加蒸馏水至100 g,三乙醇胺溶液调pH值至5.0;获得澄清透明、均匀细腻、黏稠度适中,且涂展性良好的茶树油凝胶;pH值5.52±0.03,黏度(48782±25)m Pa·s,放置24 h后保湿率(93.32±0.38)%,含茶树油(9.55±0.10)mg/g;茶树油凝胶对小鼠耳廓肿胀抑制率为46.15%,且与阴性对照组相比差异显著(P0.01);对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌与绿脓杆菌的抑菌圈直径分别为(15.50±0.96)、(15.25±2.36)、(15.75±1.91)mm;茶树油凝胶的半数溶血率(LC50)为456 157 mg/L,血红蛋白变性指数(DI)为157.98%,LC50/DI值为2887.44,表明无眼刺激性;一次给药后茶树油凝胶对家兔皮肤的刺激反应平均积分为0.125,连续给药14d后动物刺激反应平均积分为0.036,表明对家兔皮肤无刺激性反应;高速离心、强光照与耐寒耐热实验结果表明制剂稳定性良好,应置于阴凉避光处贮存。结论茶树油凝胶处方设计合理,制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,具有一定抗炎、抑菌功效,安全性良好,为茶树油进一步研究与开发奠定基础。     

雷公藤甲素经皮给药制剂的研究与筛选

目的 为降低雷公藤甲素经皮给药刺激性、提高经皮渗透性,筛选雷公藤甲素经皮给药载体,为雷公藤甲素经皮给药新型给药系统的开发奠定基础。方法 制备雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶等制剂,采用动态透析释药法考察雷公藤甲素不同剂型的体外释药特性;采用改良的Franz扩散池法考察雷公藤甲素不同剂型体外经皮渗透性能;通过皮肤刺激性实验评价雷公藤甲素不同剂型皮肤刺激性减毒效果。结果 雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶8 h累积释放度分别为（51.40±1.19）%、（100.67±1.37）%、（89.25±4.27）%、（42.61±4.27）%,24 h累积渗透量分别为（0.46±0.02）、（0.48±0.04）、（0.44±0.03）、（0.27±0.02）mg/cm2。皮肤刺激性结果表明,雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束均呈轻度刺激性,而凝胶为中等刺激性。结论 雷公藤甲素不同剂型有着不同特性,相较醇质体、胶束、凝胶而言,雷公藤甲素立方液晶有良好的缓控释作用和经皮渗透效果,同时能显著降低雷公藤甲素的皮肤刺激性,是雷公藤甲素经皮给药最佳剂型。     

N-三甲基壳聚糖对胰岛素液体栓剂直肠吸收的促进作用研究

 目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂药物直肠吸收的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料合成两种季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60。以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)(15%∶20%)为基质,分别以浓度为0,0.1%和0.5%的TMC40或TMC60作为黏膜吸收促进剂制备胰岛素液体栓剂。以2 g·kg^-1(相当于胰岛素200 U·kg^-1)给药剂量直肠给糖尿病小鼠不同的胰岛素液体栓剂,用血糖试纸测定给药后糖尿病小鼠不同时间点的血糖值,计算出各制剂的AUC_0→4,进行比较。结果未加TMC的胰岛素液体栓剂没有降血糖的作用;加入了TMC的液体栓剂均能显著降低糖尿病小鼠的血糖水平,且随着TMC浓度的增加,促进作用增强,而当浓度相同时,TMC60的作用大于TMC40,其中含有0.5%TMC60的胰岛素液体栓剂降血糖的作用最好,在1.5 h时血糖降至最低,为初始水平的(19.6±6.5)%,其AUC_0→4为(108.2±4.6)。结论TMC可以促进胰岛素的直肠吸收,且随着其季铵化程度的增加,其促吸收作用增强。     

蘘荷提取物抗氧化能力及抑菌作用

目的:以新鲜蘘荷Zingiber mioga花蕾为原料,探讨蘘荷花蕾不同提取部位的抗氧化作用,并筛选其有效抑菌部位。方法:蘘荷花蕾用甲醇提取浓缩,依次萃取得到石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水等5个萃取部位后,采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除模型评价不同萃取部位抗氧化能力,用打孔扩散法考察萃取部位对大肠埃希菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的体外抑菌活性。结果:加热回流法提取蘘荷花蕾,提取率为3.1%,其中乙酸乙酯部位DPPH自由基清除能力最高,半数抑制率(IC50)达到(26.22±1.12)mg·L-1,对铜绿假单胞菌的抑菌圈达到(10±1)mm,石油醚部位抑菌活性最高,对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)最低,达到25.0 mg·L-1。结论:蘘荷花蕾各部位均有一定的抗氧化能力,综合抑菌效果比较石油醚部位二氯甲烷部位乙酸乙酯部位甲醇提取物,为蘘荷花蕾抗氧化产品、抑菌剂的开发利用提供理论基础。     

附炎栓对宫颈炎模型大鼠血液流变学的影响

目的:探讨附炎栓对宫颈炎模型大鼠血液流变学的影响。方法:采用对苯酚致宫颈炎模型,观察附炎栓对大鼠凝血时间的影响;采用大肠杆菌致宫颈炎模型,观察附炎栓对大鼠全血黏度的影响,将2组模型大鼠分别分为模型组,附炎栓低、中、高剂量组,野菊花栓组共5组,分别另设空白组。结果:苯酚致宫颈炎模型:凝血时间模型组与其他各组比较,差异均有统计学意义(P0.05)。大肠杆菌致宫颈炎模型:高切变率下全血黏度空白组,附炎栓中、高剂量组,野菊花栓组与模型组比较,差异有统计学意义(P0.05);中切变率下全血黏度空白组,附炎栓低、中、高剂量组,野菊花栓组与模型组比较,差异有统计学意义(P0.05);低切变率下全血黏度附炎栓低、高剂量组与模型组比较,差异有统计学意义(P0.05)。结论:附炎栓可降低模型大鼠全血黏度,延长凝血时间,具有改善血液流变学的作用。     

中西药直肠黏膜保护剂联合应用治疗放射性直肠炎的疗效评价

目的观察中西药直肠黏膜保护剂联合应用治疗放射性直肠炎的疗效。方法将60例放射性直肠炎患者随机分为治疗组30例和对照组30例,治疗组采用中药保留灌肠配合西药栓剂纳肛治疗,对照组单纯使用西药保留灌肠,观察2组治疗效果。结果治疗组总有效率93%,病例积分(3.45±1.77)分;对照组总有效率70%,病例积分(5.98±1.49)分。2组比较均有显著性差异(P<0.05)。结论中西药直肠黏膜保护剂联合应用治疗放射性直肠炎疗效显著,不良反应小,值得临床推广。     

黄芩苷水溶性栓剂的制备及体外释放特性研究

目的:制备黄芩苷水溶性栓剂并进行体外释放研究。方法:熔融法制备黄芩苷水溶性基质栓剂,采用体外溶出试验方法考察栓剂的释放特性。结果:制备的水溶性栓剂硬度、融变时限均符合要求。水溶性栓剂释药速度快,在40min时可达到最大释放,释放符合威布尔分布模型。结论:PEG4000∶PEG400为7∶6的黄芩苷栓剂型较优。