石杉碱甲治疗轻中度阿尔茨海默病的临床研究

目的评价石杉碱甲治疗阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)的临床疗效和安全性。方法将60例轻、中度AD患者随机分为石杉碱甲组(治疗组)和安慰剂组(对照组),各30例。治疗组给予石杉碱甲片0.2 mg,2次/d口服;对照组口服安慰剂,2次/d口服。疗程均为12周。治疗前后分别测定记忆商(Memory Quo-tient,MQ)、简易智力状态检查(Mini-mental state examination,MMSE)、长谷川痴呆修正量表(HDS-R)、工具性日常生活活动能力量表(ADL)的变化。结果治疗12周后,治疗组AD患者MQ、MMSE积分显著提高(P<0.01),与对照组治疗后比较,差异有统计学意义(P<0.01);ADL积分降低,与治疗前比较,差异有统计学意义(P<0.01),与对照组治疗后比较,差异有统计学意义(P<0.01)。结论石杉碱甲片对轻、中度AD有较好疗效,且副作用较少,是安全性较好的药物。     

石杉碱甲新剂型研究进展

石杉碱甲是一种高效、高选择性的中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,其作用时间长、易透过血脑屏障、口服生物利用度高,在国内已广泛应用于阿尔采末病的治疗。目前上市的剂型主要为口服或注射的普通制剂,需多次使用,因此对于患有认知功能缺失的老年患者存在用药不便的问题。此外,多次给药还容易引起血药浓度大幅度波动,导致机体产生不良反应,因此对其新剂型的开发势在必行。本文综述了石杉碱甲新剂型相关研究进展,主要根据药物体内外释放特征、安全性、有效性等对现有的石杉碱甲口服缓控释制剂、长效缓释注射剂、缓释贴片、鼻用原位凝胶等剂型进行了比较,同时结合脑内乙酰胆碱变化水平与学习记忆关系的理论提出了新的剂型设计思路,以期为进一步开发安全、疗效可控和依从性高的新产品提供参考。     

石杉碱甲的研究进展

综述石杉碱甲的研究进展,分别从作用机制、药理作用、合成以及结构修饰等方面对石杉碱甲的研究进行总结,并简述其发展方向：ZT-1作为石杉碱甲的替代物,已经在欧洲完成II期临床,有望成为我国具有自主知识产权,又有希望打入国际市场的创新药物。     

石杉碱甲的研究现状

目的:介绍近几年石杉碱甲药理作用的研究进展.方法:查阅相关文献并进行综合分析.结果:石杉碱甲不仅通过抑制胆碱酯酶活性,还可以通过影响自由基系统,降低生长抑素、细胞内[Ca2 ]、谷氨酸含量,提高钙调蛋白(CaM)和钙调蛋白的信使核糖核酸(CaMmRNA)表达水平等多种药理机制,提高认知功能和学习记忆能力.结论:石杉碱甲有可能成为理想的抗衰老药物之一.     

石杉碱甲及其制剂的HPLC测定

用Ａｌｌｔｉｍａ Ｃ１８色谱柱,以甲醇－０．０８ｍｏｌ／Ｌ醋酸铵缓冲液（ｐＨ６．０）（３２：６８）为流动相,采用ＨＰＬＣ法测定石杉碱甲及其制剂的含量。理论板数按石杉碱甲峰计算大于３０００,最小检测量为０．２ｎｇ（Ｓ／Ｎ≥３）。     

石杉碱甲的研究进展

综述石杉碱甲的研究进展,分别从作用机制、药理作用、合成以及结构修饰等方面对石杉碱甲的研究进行总结,并简述其发展方向：ZT-1作为石杉碱甲的替代物,已经在欧洲完成Ⅱ期临床,有望成为我国具有自主知识产权,又有希望打入国际市场的创新药物。     

石杉碱甲胶囊剂与片剂的溶出度研究

目的:测定石杉碱甲胶囊和片剂的体外溶出速率。方法:用中国药典95年版溶出度测定法第三法测定石杉碱甲胶囊与片剂的溶出度,在Weibull概率纸上求出参数,用t检验法进行比较;采用HPLC测定溶出液中石杉碱甲的含量。结果:片剂刚开始释放较快,胶囊有一滞后时间,胶囊与片剂的T_(50)分别为5.5和4.4min,两者在10min后溶出百分数无显著性差异,20main时均达到90%以上。     

石杉碱类似物异香兰石杉碱甲对胆碱酯酶的抑制作用和东莨菪碱导…

研究石杉碱类似物异香兰石杉碱甲（ＩＶＨＡ）对胆碱酯酶的抑制作用和东莨菪碱导致的记忆障碍的影响。方法：乙酰胆碱脂酶和丁酰胆碱酶活力用Ｅｌｌｍａｎ比公法测定。抑九Ｋｉ值和抑制机制用Ｌｉｎｅｗｅａｖｅｒ和Ｂｕｒｋ的双倒数作图测定。行为测试用八臂迷宫装置。结果：ＩＶＨＡ的抗ＡＣｈＥ作用弱于Ｈｕｐ－Ａ。它对红细胞膜ＡＣｈＥ作用稍０．１１μｍｏｌＬ－１。作用强于Ｐｈｙｓ和Ｇａｌ。属混合型制剂，Ｋｉ值为３２ｎｍ     

石杉碱甲联合美金刚治疗老年性痴呆的临床观察

目的：探讨石杉碱甲联合美金刚治疗老年性痴呆（AD）临床疗效。方法：随机抽取某院门诊及住院老年性痴呆患者42例（年龄69±4.5岁）,分为对照组（20例）,给予石杉碱甲（商品名：哈伯因）及一般常规治疗;试验组（22例）给予石杉碱甲联合美金刚治疗,并给予所有患者简易精神量表（MMSE）、日常生活功能量表（ADL）及神经精神科问卷（NPI）评分,治疗18周后再复查量表评分,用统计学分析方法对终点时两组量表分值作组间对照分析。结果：经组间对照t检验分析结果显示,对照组和试验组MMSE、ADL、NPI有显著性差异（P〈0.05）。结论：石杉碱甲联合美金刚治疗老年性痴呆治疗显效,较单纯应用石杉碱甲对患者的认知功能、日常生活能力及精神行为异常疗效有明显提高。     

石杉碱甲中有关物质的HPLC检测

采用ＨＰＬＣ检测石杉碱甲中的有关物质。色谱柱为μＢｏｎｄａｐａｋＣ１８，流动相为０．０２ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾溶液（ｐＨ４．５）－乙腈（９１５∶８５），检测波长３０２ｎｍ。     

石杉碱甲促进蟾Chu椎旁神经节的胆碱能传递

应用离体蟾Ｃｈｕ椎旁神经节细胞内记录技术，研究了石杉碱甲对胆碱能突触传递的影响。Ｈｕｐ－Ａ０．３或１μｍｏｌ．Ｌ＾－１升高节前神经刺激诱发的顺行动作电位发放率并增强外源性ＡＣｈ电位的幅度，延长过程，但不影响卡巴胆碱电位，结果显示Ｈｕｐ－Ａ是一种高度选择性的ＡＣｈ－Ｅ抑制剂，由此促进ＰＶＧ的胆碱能传递。     

导数光谱法测定石杉碱甲片中的石杉碱中的含量

采用一阶导数紫外光谱法中的峰－零法测定石杉碱甲片中石杉碱的含量，测定波长为３１８ｎｍ，三组不同量样品的平均回收率为９８．２５％，平均ＲＳＤ为２．４％。测定方法简便准确。     

石杉碱甲的临床应用研究进展

石杉碱甲(HupA)是一种选择性作用于脑部的可逆性胆碱酯酶抑制剂。近年来,大量研究证明,它在治疗阿尔茨海默病、早老性痴呆、血管性痴呆以及改善学生的学习与记忆能力、脑外伤性记忆功能和认知功能损害等方面有一定的作用。笔者检索相关文献,旨在分析、总结石杉碱甲的临床疗效。     

石杉碱甲药剂学相关研究进展

石杉碱甲为高效、高选择性、可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,由于其在治疗阿尔茨海默病方面的显著疗效,引起世界各国药学工作者广泛关注和研究.石山碱甲虽为难溶性生物碱,但其口服吸收迅速而完全,现有的剂型研究主要集中在亲水凝胶骨架片、缓释包衣小丸、透皮缓释贴剂、鼻用凝胶脑靶向制剂以及注射用缓释微球等缓控释给药系统,且多数经体内外评价证实具有显著的缓控释特征.文中综述了石杉碱甲药剂学相关的研究进展,包括其基本理化性质、体内外吸收和代谢动力学以及新型给药系统(尤其是缓控释制剂)等,以期为进一步开发高效、低毒、稳定、方便的新产品提供剂型选择依据和处方研究参考.     

石杉碱甲与石杉碱乙组合对乙酰胆碱酯酶抑制活性的增效减毒作用

目的观察石杉碱甲(Hup A)与石杉碱乙(Hup B)不同比例组合物抗乙酰胆碱酯酶(AChE)活性及安全性的影响。方法采用比色法检测Hup A与Hup B不同比例组合物对大鼠全血AchE活性及对小鼠急性毒性的影响。结果Hup A与Hup B以2:1、1:1、1:2、1:4比例组合物对大鼠全血AchE活性均具有明显的抑制作用,其IC_(50)分别为8.04×10^(-6)g·L(-6)g·L^(-1)、8.40×10(-1)、8.40×10^(-6)g·L(-6)g·L^(-1)、9.74×10(-1)、9.74×10^(-6)g·L(-6)g·L^(-1)和13.12×10(-1)和13.12×10^(-6)g·L(-6)g·L^(-1),其中Hup A用量分别为5.36×10(-1),其中Hup A用量分别为5.36×10^(-6)g·L(-6)g·L^(-1)、4.20×10(-1)、4.20×10^(-6)g·L(-6)g·L^(-1)、3.25×10(-1)、3.25×10^(-6)g·L(-6)g·L^(-1)和2.62×10(-1)和2.62×10^(-6)g·L(-6)g·L^(-1),而对照品Hup A和Hup B的IC_(50)分别为4.82×10(-1),而对照品Hup A和Hup B的IC_(50)分别为4.82×10^(-6)g·L(-6)g·L^(-1)和854.65×10(-1)和854.65×10^(-6)g·L(-6)g·L^(-1);以2:1、1:1、1:2、1:4比例组合物灌胃给小鼠,其LD_(50)的95%可信限分别为(9.23±1.95)mg·kg(-1);以2:1、1:1、1:2、1:4比例组合物灌胃给小鼠,其LD_(50)的95%可信限分别为(9.23±1.95)mg·kg^(-1)、(13.76±2.98)mg·kg(-1)、(13.76±2.98)mg·kg^(-1)、(20.33±4.29)mg·kg(-1)、(20.33±4.29)mg·kg^(-1)和>40.00 mg·kg(-1)和>40.00 mg·kg^(-1),其中Hup A用量分别为6.09 mg·kg(-1),其中Hup A用量分别为6.09 mg·kg^(-1)、6.74 mg·kg(-1)、6.74 mg·kg^(-1)、6.57 mg·kg(-1)、6.57 mg·kg^(-1)和8.00 mg·kg(-1)和8.00 mg·kg^(-1),而对照品Hup A和Hup B的LD_(50)的95%可信限分别为(6.03±1.46)mg·kg(-1),而对照品Hup A和Hup B的LD_(50)的95%可信限分别为(6.03±1.46)mg·kg^(-1)和>40.00 mg·kg(-1)和>40.00 mg·kg^(-1)。结论在Hup A与Hup B组合物中,当成分Hup A/Hup B≤1时,随着Hup B比例提高,Hup A活性增强,毒性下降,显示有一定的减毒增效作用。     

石杉碱甲与吡硫醇治疗多梗死性痴呆的比较

目的；研究石杉碱甲对多梗死性痴呆的疗效，方法：治疗组多梗死性痴呆５０例（男性３９例，女性１１例，年龄６６±ｓ８ａ）服用石杉碱甲片１００μｇ，ｔｉｄ，４ｗｋ为一个疗程，另４７例（男性３７例，女性１０例，年龄６４±９ａ）服用吡硫醇片０．２ｇ，ｔｉｄ，作为对照组，结果：治疗组总有效率为６６％，对照组为３８％（Ｐ〈０．０５）。结论：石杉碱甲对多梗死性痴呆有效。