不同组分透皮吸收促进剂增强黄腐酸钠软膏的透皮效应

目的:考察不同组分透皮吸收促进剂对黄腐酸钠软膏经皮渗透的影响。方法:采用改进Franz扩散装置,测定黄腐酸钠的渗透量。对氮酮、丙二醇、薄荷油3种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促进效果进行考察。结果:2%氮酮和6%丙二醇配伍使用促进效果最佳,可使黄腐酸钠软膏的渗透速率提高6.5倍。结论:透皮吸收促进剂可促进黄腐酸钠软膏的透皮吸收。     

三七接骨凝胶膏剂的制备及体外透皮特性研究

目的制备三七接骨凝胶膏剂并对其体外透皮特性进行研究。方法在单因素考察的基础上,利用中心复合设计-效应面法,以外观性状、初黏力、持黏力、剥离强度为指标优化三七接骨凝胶膏剂最佳基质处方,并采用Franz扩散池法,以川续断皂苷VI、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1为指标成分,对其进行体外透皮研究。结果凝胶膏剂最佳处方为ViscomateTM NP700-卡波姆940-PVPK90-高岭土-甘羟铝(1.86∶1.48∶0.49∶0.5∶0.16);24 h内川续断皂苷VI、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的体外透皮速率依次为1.868、4.233、1.149、1.558μg/(cm2·h)。结论三七接骨凝胶膏剂具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学过程。     

3种不同基质对黄连素软膏体外透皮吸收的影响

目的:为提高黄连素软膏中有效成分黄连素的透皮吸收的效果,通过测定3种不同基质(油脂型基质、乳剂基质、水溶性基质)制成的黄连素软膏中黄连素的体外透皮吸收情况,寻找适合于外用黄连素的软膏剂类型。方法:制备3种不同基质的黄连素软膏,以小鼠离体去毛皮肤为渗透膜,使用智能透皮试验仪进行体外透皮扩散实验,在相同条件下于各规定时间吸取吸收液,以分光光度法在344 nm处测量黄连素(以盐酸小檗碱计)的吸收度,并用回归方程计算黄连素的透皮吸收量。结果:3种基质的黄连素软膏在12 h内均有一定吸收,其中乳剂型黄连素软膏的吸收率最高,其次是水溶性,油脂型最差。结论:中药外用膏剂的基质类别对药物的透皮吸收有明显的影响,本实验中由于黄连素的疏水性,最适合其透皮吸收的软膏的基质类型为乳剂型。     

麻黄体外透皮吸收特性研究

目的:研究麻黄的透皮吸收特性.方法:采用体外透皮实验方法,以Valia-Chien扩散池为实验装置,研究不同因素对麻黄碱和麻黄提取物透皮吸收的影响.结果:麻黄碱和麻黄提取物的渗透性随其浓度增大而增强,pH对麻黄透皮吸收有较大影响.结论:为研究麻黄透皮吸收制剂提供参考.     

复方穿蛭透皮贴的制备及其体外透皮吸收、释放度研究

目的制备复方穿蛭透皮贴并考察其体外透皮吸收和释放度行为,为其制剂开发提供依据。方法以聚丙烯酸酯、氮酮、丙二醇、薄荷醇为材料制备复方穿蛭透皮贴,按《中国药典》方法测定体外释放度,采用改良Franz扩散池考察透皮贴的体外释放性能。结果复方穿蛭透皮贴的体外释药符合零级动力学方程。结论复方穿蛭透皮贴制备工艺简单,具有良好的体外经皮渗透作用。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

高效液相色谱法测定狗皮巴布膏中肉桂的体外透皮吸收

应用高效液相色谱法（HPLC）观察了狗皮巴布膏体外经皮渗透性，采用两室扩散模型对脱毛小鼠皮进行了实验观察。结果表明狗皮膏巴布剂透皮吸收的可行性，其透皮量随着药物浓度的增加和时间的延长而增多，低浓度12．5mg生药／mL在180min时的累积透皮量已不再增加。此结果为狗皮膏巴布剂的临床应用提供了实验基础。     

环孢素A软膏的处方优选及其体外透皮试验

 使用改进Franz扩散池对环孢素A软膏进行正交试验优选处方，分别考查了基质类型、助渗剂及环孢素A的药物浓反对制剂主药的释放、渗透及吸收的影响。筛选出的优化处方再用离体人皮进行透皮实验。结果表明，优化处方的环孢素A的透皮可达到有效治疗浓度。     

Box-Behnken试验设计法优化宝泻灵凝胶膏剂处方及其体外透皮特性研究

目的 运用Box-Behnken试验设计法优化宝泻灵凝胶膏剂的处方并研究其体外透皮吸收行为。方法 以凝胶膏剂初黏力、均匀性、涂展性、稠度、皮肤追随性、反复揭贴性与残留等多个指标的综合评分为响应值,采用Box-Behnken试验设计法,对聚丙烯酸钠NP 800、甘羟铝、填充剂的用量进行优化,确定最佳处方组合并进行验证试验;采用改良的Franz扩散池,通过体外透皮试验,用HPLC法同时测定最佳处方中桂皮醛、丁香酚、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外透皮渗透量。结果 优选出宝泻灵凝胶膏剂最佳配方为聚丙烯酸钠NP 800-甘羟铝-填充剂（0.82：0.02：1.56）,填充剂和交联剂甘羟铝的用量是最主要影响因素,体外透皮行为符合零级动力学过程。结论 优选的宝泻灵凝胶膏剂膏体均匀,稠度适宜,易涂布,黏着性及透皮效果好,可为宝泻灵的新制剂开发提供基础。     

少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方优化及体外透皮特性研究

目的通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法在预实验基础上,采用Plackett-Burman设计联用Box-Behnken响应面法,以外观性状、初黏力、持黏力和剥离强度为综合指标优化最优处方,采用改良Franz扩散池法,以阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷为评价指标,考察不同用量氮酮促渗剂对凝胶贴膏体外透皮渗透量的影响。结果凝胶贴膏最优处方为Viscomate~(TM) NP-700-酒石酸-高岭土(2.42∶0.16∶0.96),3%氮酮对指标成分促渗效果良好,阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷体外透皮速率依次为6.889 4、1.917 4、0.842 0、0.893 7μg/(cm~2·h)。结论制备的少腹逐瘀凝胶贴膏膏体均匀,敷贴无残留,具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学方程。     

秋水仙碱微乳的制备及体外经皮渗透研究

目的制备水包油型秋水仙碱微乳,并对其理化性质及体外经皮渗透性能进行考察。方法以秋水仙碱、聚山梨醇酯、异丙醇、油酸和蒸馏水为主要成分,制备秋水仙碱微乳,考察其外观形态、粒径大小及分布。采用改良的Franz扩散池考察秋水仙碱微乳的体外透皮过程,HPLC法测定秋水仙碱。结果制得的秋水仙碱微乳为淡黄色透明液体,平均粒径60.2 nm,外观圆整均匀,渗透效果依次为水溶液<微乳<促渗剂氮酮,其中氮酮7 h即达到释药平台期,微乳在12 h才接近平台期。结论制备的水包油型秋水仙碱微乳具有良好的透皮效果,且较透皮促渗剂氮酮来说能够缓释药物,为秋水仙碱的新型透皮给药系统提供前期研究基础。     

基于Box-Behnken设计-效应面法优化姜黄素-乳铁蛋白纳米粒制备工艺和体外评价研究

目的 运用Box-Behnken设计-效应面法优化姜黄素-乳铁蛋白纳米粒(curcumin-lactoferrin nanoparticles,Cur-LF-NPs)的制备处方工艺。方法 采用去溶剂化法制备Cur-LF-NPs,基于单因素实验结果,选择反溶剂/溶剂体积比、乳铁蛋白/姜黄素投料比和pH值作为后续Box-Behnken设计优化实验的考察因素;以包封率、粒径和多分散系数经CRITIC权重分析计算后得到的综合评分作为评价指标,使用Design Expert 10软件对数据进行拟合并验证优化后的处方工艺。最后对纳米粒形态、粒径电位、载药能力、稳定性及体外释放行为等进行表征评价。结果 经优化后的制备工艺条件为反溶剂/溶剂体积比16:1、乳铁蛋白/姜黄素投料比8:1、pH值为6。Cur-LF-NPs粒径为(72.6±5.2)nm、PDI为0.084±0.015、ζ电位为(24.5±3.7)mV,包封率(94.8±1.6)%、载药量(10.2±0.5)%。Cur-LF-NPs体外释放相较于姜黄素原料药具有一定的缓释效果。结论 经Box-Behnken设计-效应面法筛选获得制备Cur-LF-NPs的最佳处方工艺,该制剂粒径均一、载药能力强、稳定性好,为后续的体内外研究提供稳定的制剂基础。     

冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究

该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制。结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用。由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。     

丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究

目的：制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法：以IPM为油相,卵磷脂/APG为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备丹皮酚微乳。采用HPLC测定丹皮酚微乳中丹皮酚的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定微乳的形态和粒径。以卡波姆940为基质,制备丹皮酚微乳凝胶。采用Franz扩散池对微乳、微乳凝胶的体外透皮特性进行了考察。结果：制备的丹皮酚微乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径 32 nm,含量稳定。丹皮酚饱和水溶液、微乳、微乳凝胶的稳态渗透速率分别为47.846,103.760,70.401 μg·cm^-2·h^-1,12 h的累积渗透量分别为657.179,1 266.484,881.217 μg·cm^-2。结论：丹皮酚微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于丹皮酚饱和水溶液,可为丹皮酚经皮给药提供一种新的剂型。     

积雪草总苷脂质体的制备及体外透皮研究

目的优化积雪草总苷(CTG)脂质体的制备工艺,并考察其体外透皮特性规律。方法采用逆相蒸发法,以羟基积雪草苷、积雪草苷的包封率为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken效应面法优化CTG脂质体的制备工艺,并对其表面特征、包封率、粒径、Zeta电位、体外释放度及体外透皮性能进行考察。结果最佳处方为卵磷脂-胆固醇的质量比4∶1,卵磷脂-CTG的质量比23.22∶1,有机相-水相的体积比7∶1。所得脂质体形态呈球型,表面圆整、无粘连;平均粒径201.7 nm;Zeta电位-15.7 m V;羟基积雪草苷、积雪草苷的平均包封率为75.85%、84.94%;羟基积雪草苷、积雪草苷体外12 h累积释放率分别为52.10%、45.97%;脂质体中羟基积雪草苷、积雪草苷的透皮速率拟合方程分别为Q=67.93 t1/2-50.34,R2=0.988,Q=139.74 t1/2-241.2,R2=0.987;皮肤滞留量分别为76.0、48.7μg/cm2,相对原料药溶液提高到1.56和1.18倍。结论优选的制备工艺合理可行、稳定性好,所得CTG脂质体包封率高、粒径小、皮肤滞留量大、缓释作用明显。     

芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的制备与体外透皮研究

[目的]制备芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂,并评价其体外透皮性能.[方法]采用热熔乳化-均质法制备芍药苷固体脂质纳米粒,以脂药比(X1)、固体脂质浓度(X2)、表面活性剂浓度(X3)作为自变量,以粒径大小(Y1)和包封率(Y2)作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到芍药苷固体脂质纳米粒处方,通过透射电镜观察...