血红蛋自交联剂双(3,5-二溴水杨酸)丁二酸酯的合成

0引言近来,随着人类对血液制品安个性的日益提高．一种新型载氧体一交联血红蛋白愈来愈受到关注与血红蛋白相比,它不仅具有抗原性低．载氧释氧能力强．且不易带人病毒等优点,还对创伤、心肌梗塞、心脑血管疾病、休克及癌症等具有较好的疗效。[1,2]．交联血红蛋白的制备...     

吡唑类化合物的研究IX-苯基-3-羟基-4-苯氧乙酰基-5-吡唑酮的合成及其性质

β-二酮是一类用途广泛的螯合剂,它与稀土元素的络合性能等已有大量报道[1～5].自1959年Jensen[6]首次合成了1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑酮并初步研究了它对金属离子的螯合作用后,β-二酮类配合物得到了国内外的广泛关注[7].本文以1-苯基-3-羟基-5-吡唑酮[4]和苯氧乙酰氯为原料,氢氧化钙为催化剂,合成了新螯合剂1-苯基-3-羟基-4-苯氧乙酰基-5-吡唑酮(PHPP),并对它的一些性质进行了研究.合成反应式为:     

316L不锈钢表面聚乙烯-乙烯醇药物涂层的制备及性能

以316L不锈钢冠脉支架为模型,在经过表面处理的316L不锈钢基体表面制备了乙烯-乙烯醇共聚物药物涂层,采用戊二醛为交联剂对涂层表面进行交联改性,并对交联前后涂层的性能进行了比较,同时以紫杉醇为模型药物,研究了交联前后涂层药物的释放速率。结果表明:真空条件下制备的涂层表面平滑致密,交联后涂层力学强度增加,溶胀度及药物的溶解度降低,药物释放时间延长。     

具有pH和还原双重敏感性壳聚糖纳米微凝胶的制备及其控释性能

以含双硫键的N,N-二（3-羧基丙烯酰）胱胺(BCCy)为交联剂,在1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐/N-羟基琥珀酰亚胺（EDC/NHS）的催化下将壳聚糖（CS）交联,在水溶液中制备了纳米微凝胶。通过红外、元素分析、纳米粒度仪和扫描电镜等对其结构和形貌进行了表征,考察了pH和还原性环境对粒径的影响。对抗癌药物喜树碱（CPT）进行了负载,考察了载药粒子在还原性环境中对药物的控释性能。结果表明：随交联剂用量的增加,纳米微凝胶的粒径减小。该纳米微凝胶具有较好的生物相容性、较显著的pH和还原敏感性。     

π-π堆叠和化学交联共同作用的聚合物胶束的构建及表征

目的 合成能实现π-π堆叠和化学交联共同作用的两亲性嵌段共聚物PEG-b-P(TMC-COOH)-b-P(CL-Bz),提高胶束在血液循环中的稳定性以及药物在胶束中的滞留。方法 通过含有苄基侧链的碳酸酯单体(TMC-Bz)构建了PEG-b-P(TMC-Bz)嵌段。然后,通过PEG-b-P(TMC-Bz)末端羟基引发使含有苯环侧链的己内酯单体(CL-Bz)开环聚合,生成PEG-b-P(TMC-Bz)-b-P(CL-Bz)。最后,在Pd/C作用下脱去P(TMC-Bz)中的苄基,构建出PEG-b-P(TMC-COOH)-b-P(CL-Bz)。对合成的单体及聚合物进行核磁共振氢谱(¹H NMR)及凝胶渗透色谱(GPC)表征。另外,通过动态光散射(DLS)对基于该聚合物制备的(交联)空胶束及载药胶束进行表征,并通过GPC对交联反应时间以及交联剂用量对交联度的影响进行了探索。结果 成功合成了PEG-b-P(TMC-COOH)-b-P(CL-Bz)聚合物。用该聚合物制备的交联聚合物胶束粒径较小(～80 nm)且均一,而且对紫杉醇的包封率可以达到90%以上。基于聚合物中活化的羧基...     

4-(4-氯苯基)-3-甲基-2,4-二酮基丁酸乙酯的制备

4-(4-氯苯基)-3-甲基-2,4-二酮基丁酸乙酯(1)是重要的医药中间体,其合成方法比较困难,现主要有以下几种方法:一是对氯苯丙酮与草酸二乙酯在六甲基双硅氨基锂的催化下制得[1],但反应需在-78 ℃的低温和无水无氧条件下进行,操作困难,而且六甲基双硅氨基锂价格比较贵.第二种为对氯苯丙酮与草酸二乙酯在乙醇钠催化下制得[2],但反应产物纯度不高,且后处理比较麻烦,不利于放大生产.第三种是对氯苯丙酮(2)先制成烯醇硅醚(3),然后与氯代乙醛酸乙酯反应制得[3],但反应产物纯度也不高,而且对操作要求也比较严格.     

萘普生/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物纳米胶束

[目的]研究萘普生(naproxen)/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物(PEG-PBLG)纳米胶束的制备、形态和体外释药规律。[方法]合成了PEG-PBLG两亲嵌段共聚物;采用透析法制备了萘普生/PEG-PBLG载药胶束;通过透射电镜观察、动态光散射测定、紫外吸光度测定等手段分析胶束的微观形态、粒径大小和载药量、测定了载药胶束的体外释药速率。[结果]萘普生/PEG-PBLG载药胶束粒径在30～245 nm范围,胶束呈核-壳型结构,PEG-PBLG胶束可大大增溶疏水性药物,萘普生/PEG-PBLG胶束具有缓释作用,萘普生的体外释放速率大小主要由介质的pH值决定,也受胶束粒径的影响。[结论]PEG-PBLG载药胶束是一种缓释性能良好、有应用前景的纳米胶束。     

载药聚乙烯醇/海藻酸钠静电纺丝纤维的改性及其药物体外释放研究

目的 将聚乙烯醇(PVA)/海藻酸钠(SA)静电纺丝纤维进行改性,制备具有良好性能且能缓慢释放药物的伤口敷料.方法 采用戊二醛蒸汽、3％氯化钙无水乙醇溶液和3％氯化钙饱和硼酸溶液对PVA/SA静电纺丝纤维进行交联后,以溶胀率为指标筛选出最佳的交联剂.以3％氯化钙无水乙醇溶液为交联剂,分别制备了交联时间为1、3和20h的...     

7-氯4-{4-[2-(2-甲基咪唑-1-基)-乙基]-哌嗪-1-基}-喹啉的合成与结构鉴定

目的 对具潜在抗疟活性的化合物7-氯-4-{4-[2-（2-甲基咪唑-1-基）-乙基]-哌嗪-1-基}-喹啉进行合成设计.方法 采用氨基保护、亲核反应、脱保护等多步反应合成目标产物,并利用硅胶柱层析对其进行纯化.结果 通过GC-MS、IR、1 H-NMR等方法对化合物进行了结构鉴定.结论 本合成方法操作简单,产率高,适...     

9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的合成

目的:寻找合成9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的新方法.方法:以9-芴甲氧基碳酰氯与3种不同的氨基酸(甘氨酸、苯丙氨酸和脯氨酸)在碱性条件下分别反应制得相应的9-芴甲氧羰基氨基酸后,再以二碳酸二叔丁基酯作为酯化试剂,以4-二甲氨基吡啶为催化剂,与制得的9-芴甲氧羰基氨基酸反应合成得到相应的9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯.结果:采用本法合成得到3个9-芴甲氧羰基氨基酸的叔丁基酯,化合物结构均经1H NMR确证.结论:本法是操作简单、反应条件温和、产率高、适用性广的制备9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的新方法.     

麻疹的双相移位研究进展

近年新生儿、婴儿、成人麻疹患者逐年增加,临床表现一般仍较典型,成年人麻疹患者全身中毒症状较重。麻疹抗体检测结果阳性是主要的诊断依据。麻疹发病的双相移位的机理可能是,免疫保护力不足,婴儿出生时麻疹抗体力低。孕期母传胎的麻疹抗体减弱,母经乳汁传给婴儿的抗体减弱,成人麻疹抗体水平逐年下降。预防措施是怀孕前给予育龄妇女麻疹疫苗接种,鼓励母乳喂养,麻疹疫苗计划免疫适当提前,在成人追加麻疹疫苗的免疫,加强病毒变异的研究等。     

正常增殖期子宫内膜细胞增生状态的定量观察

以＾３氢－胸腺嘧啶核苷放射自显影法及ＨＥ染色，观察并分别测定了１８例正常子宫内膜增殖中期，１５例增殖晚期的腺上皮细胞或间质细胞的标记指数、分裂指数。结果显示：子宫内膜增殖晚期腺上皮细胞或间质细胞之ＬＩ均明显高于增殖中期。同时，增殖晚间质细胞之ＭＩ也明显高于增殖中期，即此两种细胞在增殖晚期中增生明显，其增生状态初步获得了定位定量测定的正常值。     

人工全髋关节置换术的手术配合

目的：介绍人工全髋关节置换术的手术配合做法;方法：主要在手术配合的六个方面,解决防感染、防栓塞等问题。结果：30例人工全髋关节置换术均获成功,结论：手术配合是护士责任心和基本功的全面体现,对提高手术效果有至关重要的影响。     

80例局限性银屑病误诊原因分析

本文报告80例局限于小腿或手或足的银屑病。均经皮肤组织病理检查确诊。因部位比较特殊。受多种理化因素影响,使皮疹形态发生轻重程度不同的变化,常看不到典型损害,因而误诊为神经性皮炎,湿疹,慢性皮炎及癣等。作者对误诊原因进行了分析后,提出了鉴别诊断方法。     

腰椎间盘突出症再次手术的原因分析

目的解决腰椎间盘突出症手术中神经压迫。方法对1980～1998年再手术资料进行统计分析,讨论分析再手术原因,再次手术前影像学检查,观察病理变化以确定再手术方法。结果对11例随访6个月～1年,优7例(68．4％),良3例(36．8％),差1例(2．8％)。结论初次手术前详细查体和分析X线片,术中用导尿管和神经剥离探查,尽量避免髓核遗留,手术范围不宜太大,尽量减少对软组织和脊柱结构的破坏,避免形成硬膜囊与神经根粘连而致单纯形疤痕。     

妊娠晚期重度妊高征的监测

重度妊高征表现为高血压、蛋白尿、浮肿等症状 ,严重可以导致母婴死亡。对妊娠足月的重度妊高征 ,可以根据其临产与否及宫颈条件 ,立即决定其为阴道分娩或是剖宫产术。对于妊娠晚期的重度妊高征 ,因其胎龄不足月 ,胎儿生长发育及胎肺成熟度情况需通过一定时间的治疗 ,根据其病情变化来决定其治疗方案或终止妊娠的时机[1,2 ] 。这就需要我们对这一阶段的治疗进行监测 ,防止母儿并发症的发生。现将 2 0 0 0年至今我院收治妊娠晚期重度妊高征 30例的监测结果回顾分析如下。1　资料和方法1.1　研究对象　选择孕 31～ 36周重度妊高征 30例 ,其中 …     

尿微量白蛋白检测在继发性肾脏疾病中的临床意义

目的探讨尿微量白蛋白（m-Alb）检测在继发性肾脏疾病中的临床意义。方法采用Beckman Immage全自动特种蛋白分析仪对糖尿病组、高血压组、心脏病组患者进行了m-Alb测定,同时与健康组结果作对比。结果m-Alb检测糖尿病组为3.7±5.26mg/dl,高血压组为7.5±8.18mg/dl,心脏病组为7.8±3.76mg/dl,健康组为0.66±0.48mg/dl,各试验组m-Alb增高百分率为糖尿病组48.9%,高血压组37.5%,心脏病组26.9%。结论尿蛋白阴性的糖尿病、高血压、心脏病患者进行m-Alb检测,可以监测病程的进展。