面向新药研发的文献数据分析系统的建设

通过介绍面向新药研发的文献数据分析系统建设的详细步骤,为新药研发领域和中药研究领域的文献数据利用提供方法和途径。从疾病入手,通过对临床文献筛选方法、中药有效成分单体筛选方法和中药化学组分配伍方案筛选方法的研究和整合。最终建成面向新药研发的文献数据分析系统。面向新药研发的文献数据分析系统包含内容全面丰富,将很好地支持新药研发和中药现代化研究。     

药学本科《生物活性成分筛选方法学》的教学意义及体会

随着现代科学技术的不断发展,大量新技术和新方法被应用于新药的开发研究中。生物活性成分的筛选是其中一个重要环节,筛选的结果直接决定后期新药研发的成败。由于现行课程设置存在一定的不合理性,弱化了生物活性成分筛选在新药研发中的重要性,使毕业学员在实际工作中遇到了许多困难。鉴于此,我们从2007年开始增设了本门课程,取得了良好效果。     

展望从天然产物创新药物研究

展望从天然产物创新药物的研究。创新药物研究关键切入点和前提是发现活性先导物,从天然产物中发现生物活性先导物必须更新观念,用创新思维改革传统天然产物研究模式,采用高效快速分离和高通量活性筛选的组合天然产物化学研究路线。我国丰富的天然资源蕴涵无穷尽的结构多样性,因而是发现特异生物活性先导物,进而创制新药的最佳来源。对具已知结构和生物活性的天然化合物进行结构修饰或类似物合成是创新药物研究的另一重要途径。研究代表性常用中药及其复方的药效物质和作用机理对实现中药现代化是至关重要的。     

中药创新药物研究开发的回顾、策略与实践

以“十一五”、“十五”重大科技专项为主线,回顾中药创新药物研究的历程,通过剖析美国FDA第一个植物药Veregen TM对中药研发的启示,以及对创新药物研究中的重大成果学习、感悟,试图提出创新中药研发策略并指出实践的路径。以中药复方创制新药为中药创新的主要途径,创新可以从新物质,包括新化合物和新有效部位/群或组分配伍,一个已知化合物或已知提取物等的新药用及名优中成药的二次开发3方面实现;并借鉴国际经验以近代临床应用为基础的靶点依赖性先导物的筛选、评价与优化和在分子及基因水平对中药复方的作用机制和分子靶点进行诠释,来支撑具有中国特色的原创治疗药的研究与开发。     

人工智能与药物研发

新药研发是一个系统工程,周期长、成功率低。传统药物研发在于发现疾病相关的有效靶点,借助各种技术进行小分子（或大分子）的筛选与设计。人工智能技术在医学多个领域已取得显著进展,其在新药研发领域能整合大量高通量组学数据、网络药理学数据和图像等高维表型数据,进行有效靶点的筛选和药物设计,节省药物研发成本,缩短药物研发时间。本文探讨了在新一代人工智能技术驱动下的药物发现过程,旨在为新药研发提供参考。     

高通量分离纯化技术在天然产物化学中的应用

天然产物具有极大的化学多样性和复杂性。加快天然产物的纯化速度对快速建立天然产物库及新药研发具有重要意义。采用各类色谱技术快速制备天然产物库以满足高通量筛选的需要,利用色谱与光谱联用技术,将分离纯化及结构信息联系在一起,最终达到高效、快速地从天然产物资源中发现新型结构的活性天然产物的目的。本文对几种高通量技术做一综述。     

国外加快新药研发的技术动向

创新药物的研究开发过程正在发生显著变化.国际大制药公司关注综合应用多种新技术以提高效率,缩短周期,减少成本,降低风险.本文叙述国外专家讨论加快新药研发的部分关键技术动向,包括临床前先导物优化技术、候选药选择、分离科学、芯片技术、固态分析、化学和生物学信息联机测定、物理化学性质研究、信息处理等内容.     

中药复方新药开发的研究模式

新药的研究开发过程是一个较复杂的系统工程，涉及化学、药学、生物学、药理学、毒理学、药剂学、临床医学等学科，经历新药设计、药理筛选、安全评价、工艺制备、质量控制、临床研究等较多步骤。本文综述了中药复方新药开发的研究模式，指出在研发过程中应根据需要进行合理选择和使用，以提高新药研发的水平和层次。     

两种杂环类维A酸的合成

目的合成两种杂环类维A酸以用于新药筛选。方法分别以2，5-二甲基-2，5-己二醇为原料通过五步反应进行合成。结果得到了两种杂环类维A酸，其中一种为有潜在生理活性的新化合物。所得新化合物结构由核磁、红外及元素分析确认。结论得到的新化合物和母体化合物是生物电子等排体，在药理研究和新药筛选中有较高的价值。     

中药经典名方开发与制剂研究的关键问题

随着我国新药注册法规的修订和完善,中药新药研发的技术要求和门槛也越来越高,从传统经典名方中寻找合适的处方,并对其进行新药开发和基础研究将来愈来愈受到重视。将对中药经典名方的开发和关键问题进行讨论,为中药的相关创新研发提供参考。     

新药研发过程中的风险管理

制药企业要想在激烈的竞争中求得生存和发展，关键在于拥有自主知识产权的创新药物。但众所周知，新药研发项目投入大、周期长、成功率低，在研发过程中还会受到各种不确定因素的影响而充满了风险。正因如此，如何进行科学的风险管理从而提高新药研发的成功率就显得非常重要，这已成为制药企业在新药研发中共同面临的问题。本文试图从这点出发，阐述风险管理在新药研发过程中的应用，通过提高新药研发的管理水平来提高研发的成功率，以期能给新药研发人员一些启发与思考。     

生物技术在新药研发中的作用

生物技术的迅猛发展带来了越来越多的药物新品种和药物生产的新方法,尤其在新药研发中发挥出不可忽视的作用。丰富药物筛选途径传统的新药筛选途径主要是寻找先导化合物-研究构效关系-设计新化合物。在这个过程中,生物学研究中蛋白质高级结构研究的成果可以为靶分子提供三维立体结构,为研究构效关系和设计新化合物提供基础。生物学研究中的动态结合、生物大分子与其他分子作用时的构象变化以及一整套的研究方法,可以为药物与靶分子的相互作用提供理论和方法。建立药物筛选新模型利用现代生物技术建立独特的筛选模型是发现创新药物先导化合物…     

探讨克服细菌对抗生素耐药的新靶点

目前，需要更多的抗菌剂及新的治疗方法来应对愈演愈烈的抗生素耐药问题。随着对细菌基因组序列了解的深入，期望发现更多新靶点并研究出更多抗菌剂。可以用定向筛选和随机筛选两种方法来筛选新靶点。选定靶点后要确认靶点确实有效，并确定靶点的功能，开发先导化合物并进行优化，进而开发新药。新药开发面临着许多问题，因此，要不断改进研发过程。     

基于细胞色素P450酶诱导的药物相互作用及评价

药物研发阶段候选物的淘汰率很高,因为之一是候选物对代谢酶的诱导或抑制活性有可能导致临床的代谢性药物相互作用.因此,新药候选物对已上市药物及其自身代谢动力学的改变是影响药物治疗的一个关键代谢性质,新药候选物酶诱导能力的评价已成为新药研发过程中的重要环节.细胞色素P450(CYP)是介导大部分外源性和内源性物质的代谢酶,C...     

国内外新药研发平台建设的初步比较

新药研发平台是整合新药研发技术体系及相关要素而构成的对研发新药具有基础支撑和综合集成载体作用的、开放完整并不断发展创新的有机系统。国际上政府层面的平台比较宏观综合,科研院所和大型制药公司层面的平台具有系统性、规模性,中小型制药公司层面的平台比较细致专业。我国新药研发平台的建设自“九五”以来经历了萌芽期、雏形期,现已在“重大新药创制”科技重大专项的支持下步入全面建设期,从单一技术性的研发中心发展到包含完整研发链条的综合性技术平台。本文通过比较分析国内外平台建设情况,对今后我国新药研发平台的建设和管理提出了建议和展望。     

论现代中药之研发——单一化学成分中药制剂研发方案

将中医药学理论与现代制药技术及标准有机结合,是实现中药现代化的关键。通过从中药药效物质研究的基本思路,到新型研发技术的创建,将中药复杂成分化解为单一成分,并按现代制药标准、使用现代制药技术制成现代制剂,试图推出一个能充分体现中医药学科学精华特色的、现代中药新药研发新模式。     

植物药抗呼吸道合胞病毒有效部位研究进展

呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Viruses,RSV）是造成婴幼儿呼吸道感染的最主要病毒性病原体之一,同时也是老年人、免疫缺陷者感染的一种主要病原。具有较强的传染性。目前西药治疗尚缺乏理想药物,亦无可靠疫苗。当前从植物中筛选有效成分已成为抗RSV新药研发的热点和趋势,鉴于此,文章就近10年来有关植物药抗RSV有效成分研究的文献进行了检索、整理、综述。     

中药现代化的几个关键问题及其对策

结合我国实际，对实施中药现代化提出了几点思考。建议遴选常用、高效低毒、价廉、易得的中药及处方，建立国家基本中药材及处方目录，有的放矢地进行研究。建议由企业牵头，用GAP规范种植与栽培国家基本中药材，保证中药材质量的可控性；从中医理论的角度出发，确立符合药材提取规范(GEP)的中药材提取方案；加强具有高可信度的中医病症动物模型的研究，解决中药现代化过程中药物筛选及药物作用机制研究所需的平台；组建一些符合新药研发规范(GLP)和新药临床规范(GCP)要求的国家中药药理毒理实验室及新药临床研究基地，形成准确的中药疗效评价体系。     

入世对我国新药筛选工作的影响及其对策

本文简要综述了我国新药筛选工作存在的主要问题及入世对我国新药筛选工作的积极与消极影，阐明了我国新药筛选工作面对入世应采取的对策，特别强调制药企业应成为新药筛选的主体。     

生物芯片与新药筛选研究

生物芯片是近年来发展起来的一种能平行、快速地检测基因突变及基因表达的技术方法,是药物筛选的有力工具,在药物靶标筛选、药理学、药物基因组学、毒理学、改变药物作用方式以及中药物种的鉴定等方面都有广泛的应用.本文分别从以上几个方面对国内外近年来生物芯片在药物研究中的应用进行了综述.随着人类基因组计划的逐步实施,生物芯片在新药筛选中将有更广阔的前景.