复方盐酸吡咯列酮格列美脲片中有关物质的测定

目的:建立以HPLC法测定复方盐酸吡格列酮格列美脲片中的有关物质.方法:采用HypersilBDS柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温35℃,流动相:乙腈-水-醋酸(600:400:1.2),用氨水调节pH值至6.0为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长228 nm.结果:检测限为0.25 ng,方法专...     

格列美脲盐酸二甲双胍复方片中格列美脲有关物质研究

目的:建立HPLC法测定格列美脲盐酸二甲双胍复方片中格列美脲有关物质,并对新增杂质X归属进行研究。方法:色谱柱:Agilent XDB C1(84.6 mm×250 mm,5μm);流动相:磷酸盐缓冲液为6.4 mmol/L磷酸二氢钠(pH=6.8)—乙腈梯度洗脱,柱温:35℃;流速:1.0 mL/min;检测波长:228 nm。应用HPLC-MS法对杂质X归属进行研究。结果:在选定的色谱条件下,格列美脲主峰与各杂质峰间分离良好;杂质X为格列美脲和盐酸二甲双胍原料相互作用的结果。结论:所建方法准确、灵敏、可靠,可用于格列美脲盐酸二甲双胍片复方片中格列美脲有关物质的检查。     

复方盐酸吡格列酮格列美脲片与格列美脲片治疗2型糖尿病的疗效与安全性对照研究

目的 比较复方盐酸吡格列酮格列美脲片与格列美脲片在治疗2型糖尿病(T2DM)中的作用,评估复方盐酸吡格列酮格列美脲片治疗T2DM的有效性及安全性.方法 采用随机、双盲、双模拟、阳性药物平行对照的临床研究方法.将33例血糖控制不佳的T2DM患者按2∶1比例随机分为试验组(22例)和对照组(11例).试验组予以复方盐酸吡格列酮格列美脲片,对照组予以格列美脲片治疗,治疗周期12周.评价两组空腹血糖(FPG)、空腹胰岛素(FINS)、糖化血红蛋白(HbA1C)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)治疗前后的差异,并评估两组患者BMI、血压、血脂变化情况及不良事件的发生情况.结果 31例患者完成治疗随访(试验组21例,对照组10例).治疗12周后试验组和对照组HbA1c下降幅度分别为(0.99±1.87)、(-0.02±0.90)％,FPG下降幅度分别为(0.94±1.87)、(0.37±2.62)mmol/L.试验组治疗后FPG、HbA1c水平较治疗前降低,差异有统计学意义(P＜0.01),对照组FPG、HbA1c变化差异无统计学意义(P＞0.05).试验组治疗前后FINS和HOMA-IR明显降低,差异有统计学意义(P＜0.05).试验组的低血糖发生率与对照组差异无统计学意义(P=0.310).结论 复方盐酸吡格列酮格列美脲片治疗T2DM有效性优于单用格列美脲治疗,安全性与单用格列美脲治疗相当.     

格列美脲与匹格列酮对2型糖尿病患者颈动脉内膜中层厚度影响的比较研究：随机试验

背景：颈动脉内膜中层厚度（carotid artery intima—media thickness，CIMT）是冠状动脉粥样硬化的一种标志物，可以独立地预测心血管事件的发生。2型糖尿病患者心血管事件有所增加。尽管相对短期的研究显示，噻唑烷二酮类药物（例如匹格列酮）可以减缓CIMT的进展，但是长期研究结果目前尚不明确。 目的：与格列美脲比较，评估匹格列酮对2型糖尿病患者颈总动脉CIMT变化的影响。 设计、地点及参试者：2003年10月至2006年5月于芝加哥城区28家临床单位收治的2型糖尿病患者中进行随机、双盲、对照、多中心试验。治疗期为72周（随访1周）。在每个中心由一位超声检查操作者采集CIMT影像，由一位不了解治疗分组情况的判读者应用自动边缘检测技术进行判读。462例2型糖尿病成人患者（平均年龄，60[SD，8．1]岁；平均体重指数，32[SD，5．1]；平均病程7．7[SD，7．2]年；平均糖化血红蛋白值[HbA1c]，7．4％[SD，1．0％]）或者为新近确诊，或者为目前已接受饮食／锻炼、磺酰脲类、二甲双胍、胰岛素或联合治疗的患者。 干预：盐酸匹格列酮（15—45 mg／d）和作为有效比较的格列美脲（1—4mg／d）。主要观测指标：与基线比较，最后随访时左右两侧颈总动脉后壁平均CIMT的绝对变化。 结果：与格列美脲比较，各时点（24、48、72周）匹格列酮组CIMT的平均变化较小。72周时，匹格列酮组与格列美脲组比较，平均CIMT进展一级终点较小（分别为-0.001mm和＋0．012mm；差别为-0．013mm；95％可信区间，-0．024至-0．002；P=0．02）。与格列美脲比较，匹格列酮还可减缓最大CIMT进展（72周时分别为0．002mm和0．026mm；差别为-0．024mm；95％可信区间，-0．042至-0．006；P=0．008）。在根据年龄、性别、收缩压、DM病程、体重指数、Hb1C。值以及他汀类药物使用预先确定的各亚组间，匹格列酮对平均CIMT的有益效应相似。 结论：与格列美脲比较，在为期18个月的治疗期间，匹格列酮减缓了2型糖尿病患者CIMT的进展。     

复方甲苯咪唑片的溶出度研究

目的建立复方甲苯咪唑片溶出度检查的方法。方法采用溶出度测定法第一法，以pH6．8的磷酸盐缓冲液900ml为介质，转速为100转／min，经10min时取样，测定盐酸左旋咪唑的溶出度：采用溶出度测定法第二法，以24ml稀盐酸加水至1000ml为介质，转速为100转／min，经45min时取样，测定甲苯咪唑的溶出度。结果盐酸左旋咪唑在13．3～39．9μg／ml（r=0．9990）的浓度范围内线性关系良好：不同工艺制成的复方甲苯咪唑片，对甲苯咪唑的溶出度有不同的影响。结论所建立的方法简便可行，重复性好，适合作为法定质量标准。     

不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度考察

目的 比较3个厂家吡格列酮片的溶出度，为临床用药提供参考。方法采用紫外分光光度法，在269nm的波长处，以0．1mol／L盐酸为溶出介质，测定吡格列酮片的含量。溶出度采用转篮法，转速为50r／min，并以威布尔分布模型拟合溶出参数，再对T50，Td、T70、M进行统计分析。结果与结论 3个厂家吡格列酮片溶出度均符合2005年版《中国药典》规定，其T50、Td、M值间无显著性差异（P〉0．01）。     

盐酸氮卓斯汀片溶出度测定方法的研究

目的：建立盐酸氮卓斯汀片溶出度的测定方法。方法：采用小杯法，以0．1mol／L盐酸100ml为溶剂，转速100转／min,经30min取样。用高效液相色谱法测定溶出量，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；4％_二乙胺（用醋酸调节pH值至6．0）-乙腈-甲醇（45：20：35）为流动相；检测波长为290nm；流速lml／min；进样量20μl，外标法定量。结果：方法的平均同收率为100．6％，R5D=1．80％；回归方程为A=19121C-3236，r=0．9999，线性范围为5-200wg／ml。三批样品的累积溶出曲线显示，在30min时溶出已达90％以上，45min时溶出趋向完全。溶出均一性实验显示，每批6片6个测定时间点溶出量平均值的RSD均为1．5％～7．5％。结论：本方法准确可靠，适用于该制剂的质量控制。     

正交试验优选格列美脲二甲双胍双层片的处方研究

目的 研究格列美脲二甲双胍双层片的最佳处方和制备工艺,以期得到溶出度和有关物质均优于原研片Amaryl? M的复方制剂。方法 以格列美脲溶出度为考察指标,采用单因素试验和正交设计试验,对格列美脲二甲双胍双层片的处方和制备工艺进行优化。结果 按优化得到的处方工艺制备的格列美脲二甲双胍双层片中格列美脲在各种介质中的溶出度以及盐酸二甲双胍在10 min左右达到全溶出情况,与Amaryl? M基本一致;在高温条件下放置10 d后,杂质的增长与Amaryl? M相比减少了0.507%。结论 制备的格列美脲二甲双胍双层片处方合理、工艺可行,较原研片具有明显优势。     

不同固体剂型盐酸吡格列酮制剂的溶出度考察

目的：比较3个厂家不同固体剂型吡格列酮片剂和胶囊剂的溶出度,为临床用药提供参考。方法：采用紫外分光光度法测定吡格列酮含量,桨法测定溶出度,并以威布尔分布模型拟合溶出参数,再对T50,Td,M进行统计分析。结果：3个厂家不同固体剂型中盐酸吡格列酮片剂和胶囊剂的溶出度均符合2005年版《中国药典》规定,其T50,Td,M值两两间均存在显著性差异（P〈0．05）。结论：该方法简便、快速、稳定性好、结果准确,可用于药品制剂的质量控制。     

高效液相色谱法测定维生素B6片中盐酸吡哆辛的含量和有关物质

目的：建立维生素民片中盐酸吡哆辛含量测定及其有关物质检查方法。方法：高效液相色谱（HPLC）法，Hypersil ODS C18柱，以甲醇-0．2％磷酸（45：55）为流动相，流速为1ml／min，检测波长为291nm。结果：盐酸吡哆辛在0．2032-2．0320μg范围内与峰面积线性关系良好，r=0．9998，平均回收率为99．71％，RSD为0．36％（n=6）。结论：本方法简便，准确，迅速，重现性好。     

格列美脲大鼠小肠吸收的研究

目的研究格列美脲的小肠吸收方式.方法利用大鼠在体肠吸收模型,以高效液相色谱法测定格列美脲在小肠吸收速率.结果在低、高2种给药剂量下,格列美脲在大鼠小肠的平均吸收速率分别为0.2336 h-1、0.2178 h-1.结论格列美脲在大鼠小肠内吸收方式可能为被动扩散.     

甘精胰岛素联合格列美脲治疗老年糖尿病的疗效观察

目的:甘精胰岛素是一种新型长效人胰岛素类似物,格列美脲是具有胰外降血糖作用的降糖药.文中比较甘精胰岛素联合格列美脲治疗老年糖尿病血糖控制情况与发生低血糖的风险. 方法:40例应用口服降糖药控制血糖效果不佳的老年糖尿病患者[空腹血糖(FBG)≥10mmol/L)],按治疗方法分为中效鱼精蛋白锌人胰岛素(NPH)联合格列美脲组19例,甘精胰岛素联合格列美脲治疗组21例.依照空腹血糖(FBG)水平调整胰岛素用量,治疗目标值FBG<7.0mmol/L,治疗时间12周.观察治疗后空腹及餐后2h血糖(2h PBG)水平、低血糖、糖化血红蛋白(HbA1c)及体质量指数(BMI)等指标的变化情况. 结果:治疗后2组患者FBG、2h PBG及HbA1c均明显低于治疗前水平(P<0.05),甘精胰岛素联合格列美脲组低血糖发生率明显低于NPH联合格列美脲(P<0.05),甘精胰岛素联合格列美脲组治疗前后BMI无明显差异(P>0.05),而NPH联合格列美脲组治疗前后BMI有明显差异(P<0.05). 结论:甘精胰岛素联合格列美脲可较好地控制老年糖尿病患者的血糖,低血糖发生率低,对患者体质量影响小,具有安全、方便的特点,是老年糖尿病患者理想的治疗方案.     

2型糖尿病应用利拉鲁肽与格列美脲联合二甲双胍治疗的效果分析

目的：探讨2型糖尿病（T2DM）应用利拉鲁肽与格列美脲联合二甲双胍治疗的效果。方法资料随机选取该院2013年9月—2014年9月收治的2型糖尿病患者98例,随机分为两组,对照组予格列美脲联合二甲双胍,观察组予利拉鲁肽联合二甲双胍,比较两组疗效、治疗前后血糖相关指标及不良反应。结果观察组总有效率83.67%略低于对照组85.71%,且不良反应略高于对照组（P＞0.05）;观察组FPG、BMI较对照组显著降低（P＜0.05）。结论利拉鲁肽与格列美脲联合二甲双胍治疗2型糖尿病患者的疗效相当,安全性高,但利拉鲁肽联合方案降低FPG、BMI更为显著。     

格列美脲对新西兰白兔心肌缺血预适应的影响

目的 研究格列美脲对健康新西兰白兔心肌缺血预适应的影响。方法 以健康新西兰白兔为实验对象,通过开胸结扎左冠状动脉前降支的方法建立心肌缺血预适应动物模型。将实验动物随机分为对照组、预适应组、格列美脲组和格列美脲＋预适应组4个组别。实验过程中记录心电图变化,实验结束后,测量血肌钙蛋白,取心脏大体TTC染色,计算心肌梗死面积,以肌钙蛋白和心肌梗死面积作为终点效应指标,评价药物对心肌缺血预适应的影响。结果 预适应组与对照组相比,实验后血肌钙蛋白、心肌梗死面积较前者明显降低,单用格列美脲不影响血肌钙蛋白和心肌梗死面积,而格列美脲＋预适应组与预适应组相比,实验后血肌钙蛋白、心肌梗死面积无明显差异。结论 格列美脲对新西兰白兔心肌缺血预适应没有影响。     

格列美脲与二甲双胍对2型糖尿病胰岛素抵抗的影响

目的 探讨格列美脲、二甲双胍对2型糖尿病（T2DM）患者胰岛素抵抗（IR）的影响。方法 151例T2DM患者分别接受格列美脲、二甲双胍及二药合用治疗，比较三组治疗1年前后的胰岛素抵抗指数（HOMA-IR）的变化。结果 治疗后三组的空腹胰岛素（FINS）水平均较治疗前下降（P〈0．05），且格列美脲组下降的幅度较大（P〈0．05）；治疗后三组的HOMA-IR均较治疗前下降（P〈0．001），但三组间治疗前后的变化无差异（P〉0．05）。结论 格列美脲与二甲双胍均可有效改善T2DM患者的HOMA-IR，与二甲双胍相比格列美脲在减轻高胰岛素血症方面作用更好。     

格列美脲与二甲双胍联合治疗2型糖尿病的临床观察

目的：评价新一代磺酰脲类药物(格列美脲)与二甲双肌(格华止)联合治疗2型糖尿病(DM)的疗效。方法：新诊断的2型DM患者86例，脲用格列美脲1—6mg／d，治疗6周，空腹及餐后2h血糖仍未达标者为38例，加用二甲双肌1500mg／d，治疗6周。结果：格列美脲降低血糖的达标(理想控制水平)率为55．8％；格列美脲联合二甲双肌，达标率提高至89.47％。结论：格列美脲与二甲双肌联合治疗2型糖尿病能有效地控制血糖，并有降低血脂的作用，且不增加体重。