白黎芦醇脂质体的制备工艺改进

目的: 制备白黎芦醇脂质体,优选最佳处方及最佳制备工艺. 方法: 以大豆磷脂、胆固醇为载体,采用薄膜超声分散法制备白黎芦醇脂质体,设计正交实验,以包封率、形态为考察指标选择最优处方. 结果: 按最优处方制得的白黎芦醇脂质体均匀圆整,平均粒径范围80～100 nm,包封率为96.52%,载药量为19.81%. 结论: 选择薄膜超声分散法优化工艺制备白黎芦醇脂质体处方合理,工艺可行,包封率及载药量高.     

盐酸克班宁氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备工艺研究

目的:优选盐酸克班宁毫微粒的制备最佳工艺。方法:以氰基丙烯酸正丁酯为聚合材料,采用乳化聚合法制备盐酸克班宁毫微粒Cre-PBCA-NP;以包封率为评价指标,通过均匀设计法,优化制备工艺。结果:按优化工艺条件,制得载药毫微粒,包封率80%.结论:经过优化筛选出的工艺,为盐酸克班宁聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒制备工艺的研究

目的：优化去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒（HM-SLN）的制备工艺。方法：以包封率、载药量及稳定性为评价指标,采用正交试验法优选处方和制备工艺,并对优选条件下制得的HM-SLN进行质量评价。结果：以优化处方制备的去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒平均粒径为121nm,包封率为（88.11±0.585）%,载药量为（2.03±0.005）%。结论：本优化工艺制备HM-SLN包封率较高,稳定性好,方法可靠。     

丹皮酚脂质体的制备

目的:制备丹皮酚脂质体,并进行质量评价。方法:采用薄膜-超声法制备脂质体;以包封率为考察指标,通过单因素考察和正交设计优选最佳处方和工艺;用鱼精蛋白沉淀法结合高效液相色谱法测定包封率;采用激光散射粒径分析仪测定其粒径大小、分布及Z-电位。结果:制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8%,平均粒径为163.8 nm且分布均匀,电位为-38.27 mV。结论:丹皮酚脂质体制备工艺简单可行,所得脂质体包封率较高,粒径较均匀。     

齐墩果酸脂质体的制备研究

目的：制备齐墩果酸（oleanolic acid,OA）脂质体,优选最佳处方及制备工艺。方法：以氢化大豆卵磷脂、胆固醇为载体,采用薄膜超声分散法制备齐墩果酸脂质体,设计正交实验。以包封率、形态为考察指标选择最优处方。结果：按最优处方制得的齐墩果酸脂质体均匀圆整,平均粒径82.1nm。包封率在90%以上。结论：选择薄膜超声分散法优化工艺制备齐墩果酸脂质体处方合理,工艺可行,有比较满意的包封率。     

美洛昔康醇质体凝胶的研制

目的：制备美洛昔康醇质体凝胶。方法：通过正交设计优选出美洛昔康醇质体的制备工艺,利用HPLC法测定包封率,并对其进行外观粒径评价,从而制备出凝胶剂。结果：制备的醇质体粒径分布均匀,平均粒径为16.95μm,包封率为74.70%。制得凝胶剂为半透明黏稠状胶体,平均含量为2.17 mg/10 g。结论：本实验制备工艺简单,制得的美洛昔康醇质体凝胶有很好的稳定性,具有较好的应用前景。     

伊立替康脂质体制备工艺及处方优化研究

目的:通过优化手段筛选脂质体最佳处方工艺,制备伊立替康脂质体,并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法,改良薄膜分散法,逆向蒸发法,主动载药等方法制备伊立替康脂质体,通过包封率测定优选出最佳制备方法。采用正交试验设计,以包封率为考察指标,优化伊立替康脂质体的处方和工艺。结果:用最优处方制得的脂质体外观好,包封率达到90%以上,透射电镜观察外观圆整,均匀,粒径小于20nm。结论:改良薄膜分散法用于制备水溶性药物伊立替康脂质体是一种较好的制备方法。     

重组人生长激素脂质体的制备及包封率测定

目的采用乙醇注入法制备重组人生长激素(rhGH)脂质体,并建立包封率的测定方法。方法采用乙醇注入法制备rhGH脂质体,建立葡聚糖凝胶柱分离结合HPSEC法测定包封率;以包封率为指标,通过正交设计优化处方和工艺。结果最优处方为磷脂的用量20.8g/L,磷脂与胆固醇质量比为2∶1,磷酸盐缓冲液的浓度为0.02mol/L。按最佳处方及工艺制得的rhGH脂质体包封率为60.50%,平均粒径185.72nm。结论乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行。     

均匀设计法优化阿苯达唑PLGA纳米粒制备工艺

目的：均匀设计法优化阿苯达唑聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒（ABZ-PLGA-NPs）制备工艺。方法：以包封率、药物利用率和载药量为考察指标,采用纳米粒沉淀法制备ABZ-PLGA-NPs,均匀设计U9（94）优化处方。结果：制得的ABZ-PLGA-NPs包封率为91．8％,药物利用率为5．17％,载药量为0．352％,平均粒径为127．7nm,Zata电位值为-18．7mv。结论：优选的制备工艺简便,重现性好,可制得包封率高、稳定性好、粒径分布理想的阿苯达唑-PLGA-纳米粒。     

抗肝纤维化姜黄素脂质体的制备及初步稳定性考察

目的:制备姜黄素(Curcumin,Cur)脂质体并考察其包封率及稳定性.方法:采用逆相蒸发法制备Cur脂质体,葡聚糖凝胶柱层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;正交设计优选制备处方;离心加速实验与渗漏率的测定考察脂质体的稳定性.结果:所得优化处方为磷脂与药物的重量比60:1,磷脂与胆固醇的重量比4:1,pH6.5的磷酸盐缓冲液水合递质,超声时间为5 min.以优化处方制得的脂质体平均包封率达95.06%.结论:选用逆相蒸发法优化Cur脂质体处方合理,工艺简便可行,包封率高,稳定性好.     

辣椒碱纳米乳注射剂的制备及其体外评价

目的研究辣椒碱纳米乳注射剂的处方和制备工艺,并对其质量进行评价。方法以外观、粒径、包封率为指标,通过单因素试验筛选处方成分,包括油相、乳化剂、助乳化剂组成及比例,同时优化制备工艺。结果优选得辣椒碱纳米乳处方组成为：中链脂肪酸三甘油酯∶吐温80∶豆磷脂∶丙二醇的质量比为1.5∶2.5∶1.25∶1.5;所制得纳米乳滴平均粒径6.16 nm,多分散系数0.307,包封率85.22%。结论制得的辣椒碱纳米乳制备工艺简单,并符合纳米乳主要指标要求。     

盐酸青藤碱多囊脂质体的制备及其释放特性研究

目的制备包封率较高且具有较好缓释性能的盐酸青藤碱多囊脂质体。方法用复乳法制备盐酸青藤碱多囊脂质体,以包封率和囊形为考察指标,采用均匀设计优选最佳处方和工艺,并考察其形状、粒径及体外释放性能。结果制得的盐酸青藤碱多囊脂质体包封率在80%以上,形状圆整,粒径较均匀,多数分布在20～30μm,体外释放符合Higuchi方程,释药t1/2为52.7 h。结论盐酸青藤碱多囊脂质体处方工艺稳定可行,包封率高且具有良好的缓释特性。     

丹参素柔性纳米脂质体的制备及包封率的测定

目的对丹参素柔性纳米脂质体的制备工艺及包封率的测定方法进行初步研究。方法采用薄膜超声法制备丹参素柔性纳米脂质体,高效液相色谱法检测包封率。结果制得的丹参素柔性纳米脂质体为球形双层脂质体,包封率为45.8%。结论该法制备丹参素柔性纳米脂质体,工艺简单、可规模化生产,包封率较高;高效液相色谱法测定丹参素的含量,方法简便、准确。     

均匀设计法优选盐酸小檗碱脂质体的处方

目的:对盐酸小檗碱脂质体的处方进行优化。方法:采用薄膜蒸发—主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体,按均匀设计法,以包封率和载药量为考察指标,对实验结果进行最优子集法的二次回归优选处方配比。结果:采用优化处方制备的脂质体,平均包封率为79.33%,载药量30.21,粒径范围为2.2μm～3.8μm。结论:用均匀设计法优化后的处方制得的盐酸小檗碱脂质体,包封率和载药量都较高。     

乳香挥发油脂质体处方及制备工艺的研究

目的:对乳香挥发油脂质体的处方及制备工艺进行研究。方法:先采用单因素考察,选取出对脂质体包封率影响较大的因素和水平,再以包封率为考核指标进行正交试验,筛选出最佳的处方和工艺组合。结果:各因素最佳的水平组合为:胆固醇与磷脂的重量比为1∶6、药脂重量比为1∶6、制备温度为60℃。结论:验证3批脂质体样品的平均包封率为(82.4±1.5)%,所制得的乳香挥发油脂质体包封率稳定,筛选出了乳香挥发油脂质体最佳的处方及工艺组合。     

正交试验法优选齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备工艺

目的制备齐墩果酸固体脂质纳米粒。方法采用薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒,以包封率为指标,采用正交试验优选最佳制备工艺。结果最佳制备工艺为:超声时间为40min,齐墩果酸与大豆磷脂的比例为1∶8,60g/L甘露醇的用量为15mL。所得齐墩果酸固体脂质纳米粒圆形或椭圆形,平均粒径范围为(75±20.3)nm,包封率大于97.81%。结论薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒的工艺可行,包封率高。     

逆相蒸发法结合响应面优化抗耐药结核菌药物利奈唑胺脂质体处方工艺研究

目的 通过逆相蒸发法制备抗结核药物利奈唑胺脂质体,并利用响应面法优化其制备工艺和处方组成。方法 以包封率为主要指标进行单因素试验,以Box-Behnken响应面分析法优化其制备工艺。并将最优工艺下制得的利奈唑胺脂质体于倒置荧光显微镜下观察其形态。结果 通过逆相蒸发法制备利奈唑胺脂质体的包封率较高;最佳制备工艺:胆固醇-卵磷脂质量比为1:2.45,缓冲液pH值为6.65,超声时间为3.2 min,旋转蒸发仪转速为50 r。结论 逆相蒸发法的制备工艺简单,重现性好,所得包封率高。     

槲皮素纳米脂质体的处方工艺优化

目的 制备槲皮素脂质体,并测定其包封率.方法 采用薄膜蒸发-高压均质法制备槲皮素脂质体,通过正交设计优化处方工艺,以鱼精蛋白沉淀法分离脂质体与游离药物,测定药物的量,并计算包封率.结果 优化的最佳处方工艺:胆固醇与磷脂比为1:3;药物与载体比为1:40;103.4 MPa压力下均质3次.最佳条件下制得的脂质体平均包封率达92.1%.结论 薄膜蒸发-高压均质法适合于制备槲皮素脂质体,鱼精蛋白沉淀法测定包封率操作简单,准确.     

紫杉醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备研究

目的 评价紫杉醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(PTX-PBCA-NPs)的不同制备工艺对紫杉醇的包封率和载药量的影响,优选PTX-PBCA-NPs的制备工艺.方法 以包封率和载药量为主要评价指标,分别采用界面缩聚法和乳化聚合法制备PTX-PBCA-NPs,进行对比研究.用正交设计优选处方.结果 界面缩聚法、乳化聚合法制备的PTX-PBCA-NPs的包封率范围均在94.39%～9.23%(n=3)之间,界面缩聚法制备的PIX-PBCA-NP的载药量可达(1.07±0.03)%(n=3),而乳化聚合法制备的PTX-PBCA-NP的载药量可达(0.86:±0.01)%(n=3).用正交试验优选出最佳工艺条件,PTX-PBCA-NPs载药量为0.80%,包封率为95.71%,粒径为235.6nm.结论 两种制备方法制备出来的PTX-PBCA-NPs的包封率符合药典要求.经比较研究,界面缩聚法可能是提高PTX-PBCA-NPs载药量较好的一种制备方法(P<0.05).     

正交试验法优选苦参素缓释微球制备工艺

目的:优选苦参素缓释微球制备工艺。方法:采用正交试验法,以微球载药量和包封率为指标,考察壳聚糖质量分数、苦参素与壳聚糖质量比、戊二醛用量和交联时间对制备工艺的影响。结果:最佳制备工艺为壳聚糖质量分数2%、苦参素与壳聚糖质量比1∶1、戊二醛用量1 mL和交联时间2 h,载药量和包封率分别为12.56%和41.98%。结论:正交试验法优选苦参素缓释微球的制备工艺简便、快速、准确。