中药豨莶草的化学成分研究

采用正相硅胶柱色谱、重结晶等方法对中药豨莶草进行了化学成分研究, 并运用波谱方法对分离得到的化合物进行了结构鉴定。结果从豨莶草乙酸乙酯部位中分离并鉴定了18个化合物, 分别为3, 4'-二甲氧基槲皮素(1), 3, 3', 4'-三甲氧基槲皮素(2), 3, 3'-二甲氧基槲皮素(3), 7, 3', 4'-三甲氧基木犀草素(4), 乌苏酸(5), 2β, 19α-二羟基乌苏酸(6), 2β-羟基乌苏酸(7), 豆甾醇-7-酮(8), 3β-羟基-5α, 8α-过氧-6, 22-麦角甾二烯(9), β-谷甾醇(10), 3, 3'-二羟基-4, 4'-二甲氧基二苯基四氢呋喃骈四氢呋喃木脂素(11), 乙酸橙酰胺(12), 3-(对甲氧基-间羟基苯基)-N-(2'-对羟基苯乙基)-2E-丙烯酰胺(13), 对羟基苯甲醛(14), 间羟基对甲氧基苯甲醛(15), 3, 4, 5-三甲氧基苯甲酸(16), 丙二酸单乙酯(17), 对羟基肉桂酸(18)。其中, 化合物 1~9, 11~18 均为首次从该植物中分离得到。     

豨莶草化学成分与药理活性的研究进展

介绍了近年来豨莶草、腺梗豨莶草、毛梗豨莶草中提取到的化学成分以及药理作用,指出了3种豨莶草广泛的应用价值。     

豨莶草抗血栓有效组分成分分析

目的：分析豯莶草抗血栓有效组分中化学成分类型及主要成分。方法：采用LC／MS的方法分析有效组分中化学成分类型，采用HPLC法测定有效组分中奇壬醇的含量。结果：有效组分主要化学成分类型为二萜类成分，其中活性成分奇壬醇在组分中的含量大于10％。结论：豯莶草抗血栓有效组分以二萜类成分为主。     

毛梗豨莶草黄酮类化学成分分离鉴定

目的:本课题组前期对自建的江西100种中草药提取物组分库样品进行活性筛选时,发现毛梗豨莶草Siegesbeckia glabresce的乙酸乙酯萃取部位具有显著的抑制细胞程序性坏死的生理活性。为明确毛梗豨莶草的活性组分,本课题组对毛梗豨莶草乙酸乙酯萃取部位进行系统化学成分分离,以其寻找具有抑制细胞程序性坏死的目标化合物。方法:采用正相硅胶柱色谱(二氯甲烷-甲醇,20∶1~0∶1),反相ODS柱色谱(30%~100%甲醇),Sephadex LH-20柱色谱、重结晶等方法对毛梗豨莶草乙酸乙酯萃取部位进行分离和纯化,根据理化性质及~1H-NMR,~(13)C-NMR波谱数据进行化合物结构鉴定。结果:此次报道从毛梗豨莶草中分离并纯化的9个黄酮类化合物,分别鉴定为:3,4-二甲氧基-2',4'-二羟基查尔酮(1);7-O-(β-Dglucopyranosyl)-galactin(2);7,3',4'-三羟基黄酮(3);5,6,7,3',4',5'-六甲氧基黄酮(4);8,3',4'-三羟基-7-甲氧基二氢黄酮(5);5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基二氢黄酮醇(6);7,4'-二羟基-3'-甲氧基二氢黄酮(7);木犀草素(8);槲皮素(9)。结论:化合物1~7为首次从该植物中分离得到。     

毛梗豨莶草化学成分研究Ⅱ

目的:本课题组前期对自建的江西100种中草药提取物组分库样品进行活性筛选时,发现毛梗豨莶草Siegesbeckia glabrescens的二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位具有显著的抑制细胞程序性坏死的生理活性。为明确毛梗豨莶草的活性组分,本课题组对毛梗豨莶草二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进行系统化学成分分离,以期寻找具有抑制细胞程序性坏死的目标化合物。方法:采用正相硅胶柱色谱(二氯甲烷-甲醇20∶1~0∶1),反相ODS柱色谱(30%~100%甲醇),LH-20羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱、重结晶等方法对毛梗豨莶草二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进行分离和纯化,根据理化性质及1H-NMR,13C-NMR波谱数据进行化合物结构鉴定。结果:从毛梗豨莶草中分离并纯化出9个化合物,分别鉴定为2-methoxy-4-(2-propen-1-yl)penyl-6-acetate-β-D-glucopyranoside(1),苄醇-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),香豆素(3),棕榈酸(4),咖啡酸乙酯(5),反式对羟基肉桂酸(6),β-谷甾醇(7),β-胡萝卜苷(8),豆甾醇(9)。结论:化合物1~6为首次从该植物中分离得到。     

腺梗豨莶草乙酸乙酯部位化学成分的研究

目的研究腺梗豨莶草Siegesbeckia pubescens Makino乙酸乙酯部位的化学成分。方法该部位采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI、RP-18以及HPLC色谱柱进行分离纯化,1H-NMR、13C-NMR结合报道文献进行结构鉴定。结果从中分离鉴定出7个化合物,分别为16βH-17-羟基-贝壳杉烷-19-羧酸(1)、对映-16βH,17,18-二羟基-贝壳杉烷-19-羧酸(2)、对映-16β,17-二羟基-贝壳杉烷-19-羧酸(3)、18-乙酰基-豨莶酸(4)、3,7-二甲氧基槲皮素(5)、3-甲氧基槲皮素(6)和奇壬醇(7)。结论化合物1和6为首次从该植物里分离得到。     

豨莶草品种的考证

经考证,唐代、宋代、明代使用的豨莶草为茄科植物龙葵Solanum nigrum及菊科植物天名精Carpesium abrotanides.腺梗豨莶Sigesbeckia pubescens.腺梗豨莶为高邮道地药材,自古至今都是主流品种,质量最佳.     

豨莶草的质量标准研究

目的:探讨莶草药材的定性、定量检测方法。方法:采用TLC检定莶草中奇壬醇的含量。结果:以氯仿 甲醇 甲酸(25∶5∶1)为薄层展开系统,可以清晰地检测奇壬醇;采用Polaris C₁₈色谱柱,以乙腈 水(25∶75)为流动相,可使奇壬醇达到基线分离,莶草中奇壬醇平均含量为 0.14%,奇壬醇在0.186~14.88μg呈良好线性关系,平均回收率100 0%,RSD 2.4%。结论:本法可作为莶草药材的定性、定量检测方法。     

豨莶草抗血栓组分对凝血系统的作用研究

目的:通过血瘀模型动物灌胃给药,探讨豨莶草抗血栓组分(腺梗豨莶IIA)对凝血系统的影响。方法:通过给于冰水肾上腺素血瘀模型动物口服腺梗豨莶草抗血栓活性组分,测定血浆纤维蛋白原含量、抗凝血酶III活性、血浆纤溶酶原活性、血浆ET和NO含量等指标,观察豨莶草抗血栓组分对凝血系统、纤溶系统及血管内皮细胞的影响。结果:抗血栓组分能降低血浆纤维蛋白原含量,降低降低内皮细胞分泌ET,而对抗凝血酶III,纤溶酶原活性及内皮细胞合成一氧化氮的功能影响不大。结论:豨莶草抗血栓组分可能通过降低血浆纤维蛋白原含量抗凝血及降低内皮细胞分泌ET的途径抗血栓形成。     

豨莶草为主治疗先兆子痫

笔者在临床工作中以豨莶草为主治疗先兆子痫,每每奏效.现举例如下.     

豨莶草活性部位抗风湿作用机理研究

目的：阐明豨莶草抗风湿作用机理。方法：建立佐剂性关节炎（ａｄｊｕｖａｎｔ ａｒｔｈｒｉｔｉｓ，ＡＡ）大鼠模型。观察豨莶草活性部位对ＡＡ大鼠淋巴细胞增殖反应、白细胞介素一１（ＩＬ－１）、白细胞介素一２（ＩＬ一2）活性的影响，并同时观察ＡＡ大鼠踝关节病理切片，以及豨莶草的镇痛作用。结果：豨莶草可减轻ＡＡ大鼠踝关节炎症等病理反应；有较好的镇痛作用，镇痛率为６５％。豨莶草可增强ＡＡ大鼠Ｔ细胞的增殖功能，促进ＩＬ－２的活性，抑制ＩＬ－１的活性，与对照组比较有显著性差异（Ｐ ＜ ０．０１）。结论：豨荃草可通过调整机体免疫功能，改善局部病理反应而达到抗风湿作用。     

豨莶草商品药材的显微鉴定

目的对全国9个收集地的豨莶草商品药材进行鉴定,以了解目前市场上豨莶草的真伪情况。方法采用性状鉴别与数码显微鉴定技术。结果市场上流通豨莶草均为正品,3种基原植物分别为豨莶Siegesbeckia orientalisL.、腺梗豨莶S.pubescensM ak ino和毛梗豨莶S.glabrescensM ak ino。结论豨莶草商品药材的主流品种为腺梗豨莶,占4/9,其次为豨莶和毛梗豨莶。首次采用数码成像技术拍摄了豨莶草商品药材的显微图片,真实、直观地反映了三种药材的差别。     

高效液相色谱法测定酒豨莶草中奇壬醇的含量

目的:建立测定酒豨莶草中奇壬醇含量的高效液相色谱方法。方法:Boston Crest ODS色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm);以乙腈为流动相A,以水为流动相B,进行梯度洗脱;检测波长215 nm,流速1.0 mL.min-1。结果:奇壬醇在0.020 2~20.02μg呈良好的线性关系(r=0.999 8),该方法平均回收率为99.62%,RSD 2.0%。结论:该方法简便易行、准确、重复性好,可用于酒豨莶草中奇壬醇的含量测定。     

RP-HPLC同时测定豨莶草中奇壬醇与豨莶精醇的含量

 目的 建立RP-HPLC同时测定豨莶草中奇壬醇与豨莶精醇的含量。方法 色谱柱为Kromasil C₁₈ 柱(4.6 mm×200 mm, 5 μm),流动相为乙腈-水溶液,梯度洗脱(0~6 min,29.5%乙腈, 6~10 min,29.5%~43.5% 乙腈),流速为1.0 mL·min^-1,柱温 30 ℃,检测波长 215 nm。结果 奇壬醇在0.015 1~0.302 4 mg·mL^-1内线性关系良好,r=0.999 8,平均回收率为101.5%(RSD=1.7%,n=9);豨莶精醇在0.002 6~0.052 0 mg·mL^-1内线性关系良好,r=0.999 7,平均回收率为101.7%(RSD=2.0%,n=9)。结论 该方法简便快速,结果准确可靠,重复性良好,适于中药豨莶草中奇壬醇与豨莶精醇的同时测定,并应用本方法比较了不同产地豨莶草药材中奇壬醇与豨莶精醇的含量。
     

豨莶草对小鼠全脑缺血再灌注模型的药效学观察

目的:探讨豨莶草抗小鼠实验性全脑脑缺血再灌注损伤作用。方法:通过夹闭双侧颈总动脉的方法制作小鼠全脑缺血再灌注模型,观察灌胃给予豨莶草14g生药/kg对脑组织Evans蓝含量、SOD及MDA水平的影响。结果:豨莶草可降低缺血再灌注后模型动物的脑组织Evans蓝含量,提高SOD活性,降低MDA水平。结论:豨莶草能增加脑缺血再灌注模型小鼠抗氧化酶的活性,改善脑血流,减轻血脑屏障的损伤,对脑缺血再灌注损伤具有一定的保护作用。     

豨莶草治疗慢性疼痛研究进展

中医药治疗疼痛逐渐受到国际关注,成分、机制明确的中药将成为新药研发的启动点。豨莶草作为治疗慢性疼痛的一种临床常用中药,治疗慢性疼痛方面已有悠久的临床应用历史和一定现代研究基础,在镇痛领域具有较好的研发前景。该文通过对疼痛的发生原理和豨莶草已知作用机制的总结,主要从炎性疼痛、神经病理性疼痛、癌性疼痛3个方面阐述豨莶草镇痛的研究进展,为进一步完善机制研究和研发中药新药提供参考。     

孺莶草对小鼠全脑缺血再灌注模型的药效学观察

目的：探讨稀莶草抗小鼠实验性全脑脑缺血再灌注损伤作用。方法：通过夹闭双侧颈总动脉的方法制作小鼠全脑缺血再灌注模型,观察灌胃给予稀莶草14g生药／kg对脑组织Evans蓝含量、SOD及MDA水平的影响。结果：稀莶草可降低缺血再灌注后模型动物的脑组织Evans蓝含量,提高SOD活性,降低MDA水平。结论：稀莶草能增加脑缺血再灌注模型小鼠抗氧化酶的活性,改善脑血流,减轻血脑屏障的损伤,对脑缺血再灌注损伤具有一定的保护作用。     

基于电子鼻技术的豨莶草炮制前后气味比较

目的: 揭示豨莶草炮制前后气味的变化规律。 方法: 通过电子鼻检测豨莶草炮制前后气味在传感器上的响应值,采用判别因子分析(DFA)及单类成分判别分析(SIMCA)对特征数据进行分析。 结果: 建立了豨莶草生品与炮制品的电子鼻检测方法,载气为合成干燥空气,空气发生器供给,流速150 mL·min^-1,顶空产生温度60 ℃,时间30 min,搅动速度250 r·min^-1,注射体积2 mL,获取时间2 min,延滞时间6 min。豨莶草炮制前后的气味在传感器LY2/gCT的响应值差异率-82%;DFA判别模型可将豨莶草炮制前后的气味进行较好的分类,将豨莶草生品与炮制品分成2个区域,左侧区域为生品,右侧区域为炮制品;SIMCA模型为有效模型,经交叉有效性验证的得分92。 结论: 豨莶草炮制前后气味存在显著性差异,且差异可根据电子鼻测得的气味特征参数以数值的形式表述。