头孢妥仑匹酯在大鼠小肠中吸收代谢机制的初步研究

目的:探讨头孢妥仑匹酯(cefditoren pivoxil)在大鼠在体和离体小肠中代谢的吸收机制.方法:取Wistar大鼠随机分组,进行头孢妥仑匹酯在体肠袢吸收及应用酯酶抑制剂奥利司他(orlistat)后离体肠管温孵实验,采用HPLC梯度洗脱方法测定各肠溶液样品中头孢妥仑匹酯及头孢妥仑峰面积,验证头孢妥仑匹酯的吸收代谢机制.结果:头孢妥仑匹酯于大鼠在体及离体对照组肠溶液中0 min已有部分转化为头孢妥仑,于大鼠离体肠溶液中给酯酶抑制剂奥利司他后则于1 min后发生转化.结论:头孢妥仑匹酯于小肠吸收时,被小肠酯酶迅速水解成头孢妥仑,该作用可被酯酶抑制剂奥利司他所抑制.     

头孢妥仑匹酯治疗下呼吸道感染性疾病疗效观察

目的：评价头孢妥仑匹酯片治疗下呼吸道感染性疾病的临床疗效及安全性。方法：120例下呼吸道感染的患者随机分为治疗组60例、对照纽60例,分别给予头孢妥仑匹酯和头孢克肟口服,1次200mg,bid治疗,疗程7～14d。结果：头孢妥仑匹酯和头孢克肟组的总有效率分别为95％和83％,细菌清除率为94．2％和66．7％,不良反应发生率分别为3．3％和6．0％,2组差别有统计学意义（P〈0．05）。结论：头孢妥仑匹酯片治疗下呼吸道感染疗效好。安全性高。     

头孢妥仑匹酯治疗急性呼吸系统感染疗效分析

目的:评价口服头孢妥仑匹酯片治疗呼吸系统急性细菌性感染的临床疗效及安全性.方法:对21例急性呼吸系统感染的患者给予头孢妥仑匹酯片0.2 g,bid,口服,疗程5～14 d,治疗前后行血常规、胸部X片、呼吸道分泌物细菌学等检查.结果:最终完成临床观察19例,其中男8例,女11例,平均年龄43.0岁,总有效率为78.9%,其中痊愈率为36.8%,显效率为42.1%,细菌清除率为94.4%,不良反应发生率为4.7%,主要表现为腹胀、胃纳差、乏力.结论:头孢妥仑匹酯片治疗由敏感菌引起的呼吸系统急性细菌性感染疗效确切,安全,口服应用方便,患者耐受性好.     

头孢妥仑匹酯的药动学和临床评价

头孢妥仑匹酯片是我国上世纪90年代批准的一类新药,具有强大的抗革兰阳性（GP）和革兰阴性（GN）菌活性,现已被划归为第4代口服头孢菌素.本文主要概述头孢妥仑匹酯的药动学和临床评价.     

头孢妥仑匹脂片联用清淋颗粒治疗非复杂性尿路感染疗效

目的观察头孢妥仑匹脂片联用清淋颗粒和单用头孢妥仑匹脂片治疗非复杂性尿路感染的疗效。方法采用随机对照实验,治疗组99例给予头孢妥仑匹脂片联用清淋颗粒,对照组97例单用头孢妥仑匹脂片,疗程3～14d。结果治疗组总的临床治愈率为94%,总有效率为99%,对照组总的治愈率为88%,总有效率为92%。结论头孢妥仑匹脂片联用清淋颗粒治疗非复杂性尿路感染较单用头孢妥仑匹脂片获得更好的疗效。     

头孢地尼对细菌感染小鼠的体内抗菌作用

目的:探讨头孢地尼对郑州市分离的致病菌感染小鼠的体内抗菌作用。方法:以最小致死量(MLD)0.5 ml腹腔注射金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌感染小鼠,建立小鼠全身感染模型,灌胃以不同剂量的头孢地尼0.5 ml,以头孢妥仑匹酯为阳性对照,并以半数有效量(ED50)为观察指标,研究头孢地尼的体内抗菌活性。结果:头孢地尼对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希杆菌的ED50分别为0.12、0.08、1.25、2.18 mg/kg,头孢妥仑匹酯对上述菌株的ED50值分别为16.7、19.5、7.12、1.65 mg/kg。结论:头孢地尼体内抗球菌的活性远高于头孢妥仑匹酯,但其对大肠埃希杆菌的活性低于头孢妥仑匹酯,提示头孢地尼具有较优的抗球菌作用。     

头孢妥仑匹酯片溶出度一致性评价的方法学研究

目的 通过不同的溶出条件选择处方使自制样品与原研参比制剂有相同的体外溶出度。方法 通过美国食品药品监督管理局非模型依赖法的(f₂)相似因子对头孢妥仑匹酯片的溶解性能进行研究。用氯化钠-盐酸混合液作为溶出液,体积900 mL,用桨法,转速50 r·min^-1,按紫外-可见分光光度法,波长为272 nm进行检测,并对自制头孢妥仑匹酯片与参比制剂的溶出性能进行对比,确定其溶出度性能和影响因素。结果 头孢妥仑匹酯在7.5～22.5μg·mL^-1内,线性关系好,标准曲线为A=3.25×10^-2C-1.80×10^-2(R²=0.999 7),平均回收率为99.33%。在体外实验中,自制样品与参比制剂的溶出度相似因子f₂值差异很小,且符合预期。结论 头孢妥仑匹酯片的溶出度检查方法适用于本制剂的研制,通过比较相似因子选择出来的处方制剂能大幅提高生物等效性的成功率。     

头孢妥仑匹酯δ3异构体的合成

首先,7-ATCA通过异构化制备得到7-ATCAδ3异构体。然后,7-ATCAδ3异构体与AE-活性酯(MAEM)进行反应得到头孢妥仑δ3异构体三乙胺盐,最后与特戊酸碘甲酯进行缩合反应合成头孢妥仑匹酯δ3异构体。该工艺得到的产品纯度较高,原料易得。通过红外吸收光谱、高分辨质谱以及核磁共振波普进行结构确证,证实了头孢妥仑匹酯δ3异构体化学结构式的正确性。     

头孢泊肟酯片微生物限度检查方法的建立

目的：建立头孢泊肟酯片微生物限度检查方法。方法：采用薄膜过滤并在培养基中加入中和剂的方法,去除头孢泊肟酯片的抗菌活性。结果：本方法满足中国药典2010版验证试验的基本要求。5株验证菌株中枯草芽孢杆菌对头孢泊肟酯片最敏感,可作为头孢泊肟酯片微生物限度检查方法的质控菌株。结论：该方法可作为头孢泊肟酯片的常规微生物限度检查方法。     

头孢妥仑匹酯有关物质的合成及其结构确证

目的 根据美国药典公布的头孢妥仑匹酯的杂质谱,合成 3 个杂质,并对其进行结构确证,为质量研究提供参考。 方法 通过化学法合成,运用 NMR、HRMS 进行结构解析。 结果 合成了目标化合物,并运用 HMR、HRMS 对 3 个杂质碳氢 信号进行了归属和详解。 结论 杂质的合成及其结构的详解为头孢妥仑匹酯的杂质研究和质量控制提供了参考。     

青霉素V钾片微生物限度检查方法适用性研究

目的：探讨西安市儿童医院特殊使用级抗菌药物应用情况,评估特殊使用级抗菌药物应用合理性,以加强抗菌药物临床应用管理。方法：利用医院信息系统（HIS）抽取2018年7月至12月所有使用特殊级抗菌药物的出院病历共1 044份,对患儿特殊使用级抗菌药物应用情况进行点评分析。结果：1 044份病历中特殊级抗菌药物使用不合理医嘱共146条,占特殊使用级抗菌药物医嘱总数的7.8%。不合理医嘱主要包括给药剂量或频次不适宜、遴选药物不适宜,分别占23.97%、13.01%。结论：我院特殊使用级抗菌药物的应用仍存在不合理现象,应加强对临床医师、药师的专业培训,以确保抗菌药物应用的安全性。     

芪连降糖片微生物限度检查方法适用性研究

目的建立芪连降糖片的微生物限度检查方法。方法分别采用稀释法、平皿法、薄膜过滤法,加入金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌、白色念珠菌、黑曲霉进行计数法适用性试验;将10 mL 1∶10和1∶50(m/V)供试液分别接种至胰酪大豆胨琼脂培养基、胰酪大豆胨液体培养基中,接种大肠埃希菌进行控制菌检查适用性试验。结果需氧菌总数的计数采用薄膜过滤法(1∶10供试液,m/V),霉菌和酵母菌总数的计数采用平皿法(1∶10供试液,m/V),控制菌检查采用培养基用量100 m L的平皿法符合要求。结论联用平皿法和薄膜过滤法的微生物计数法可有效去除芪连降糖片中微生物的抑菌作用,有利于检出潜在污染微生物。     

环吡酮胺阴道栓微生物限度检查方法研究

目的:建立检查环吡酮胺阴道栓微生物限度的方法。方法:采用平皿法及薄膜过滤法对其进行验证,比较人工污染细菌的回收率来确定适宜的细菌、霉菌检验方法。结果:平皿法,人工污染细菌的回收率仅有大肠埃希菌大于70%,霉菌回收率为0%;薄膜过滤法,细菌冲洗量为200mL,霉菌冲洗量为300mL,控制菌冲洗量为200mL,细菌及霉菌的回收率均高于70%。结论:薄膜过滤法可用于该制剂微生物限度检查。     

不同厂家生产的西洛他唑片微生物限度检查方法验证

目的:建立不同厂家的西洛他唑片微生物限度检查方法的验证.方法:菌落计数方法的验证:一厂家采用常规平皿法,另一厂家采用霉菌及酵母菌数测定,为培养基稀释法,每皿0.2 mL,细菌数侧定为低速离心加薄膜过滤法,即取1:10的低速离心供试液10ML稀释后进行薄膜过滤,用300mL冲洗液分6次冲洗,泵速为150r.min-1.结...     

阿莫西林胶囊微生物检查方法学研究

目的 为了建立有效、操作简单、成本低廉的阿莫西林胶囊微生物限度和控制菌检查方法。方法 采用平皿法、稀释法、薄膜过滤法、中和法共14种方法对阿莫西林胶囊进行微生物限度方法适用性研究，比较了稀释法、薄膜过滤法和中和法去除阿莫西林胶囊抑菌性的能力；考察了聚山梨酯80、卵磷脂和β-内酰胺酶作为中和剂去除其抑菌性的能力；并考察了将中和剂添加于稀释剂、冲洗液、培养基中去除抑菌性的能力。采用直接接种法、中和法共7种方法进行了控制菌方法适用性研究。结果 建立阿莫西林胶囊微生物限度和控制菌检查方法。结论 可采用在稀释剂TSB中添加1115万单位β-内酰胺酶的方法对阿莫西林胶囊进行需氧菌总数检查。     

复方克林霉素溶液微生物限度检查方法的建立

目的 建立复方克林霉素溶液微生物限度检查方法.方法 依据＆lt;中国药典＆gt;2010年版二部附录微生物限度检查方法验证试验的要求.结果 细菌、霉菌和酵母菌检查法的验证试验中,采用稀释法与薄膜过滤法（0.5mL/膜）联用的方法,去除复方克林霉素溶液的抗菌活性.试验组及稀释剂对照组的五种阳性试验菌株的回收率均大于70%.控制菌检查法的验证试验中,金黄色葡萄球菌采用薄膜过滤法、铜绿假单胞菌采用常规法;本方法依据＆lt;中国药典＆gt;2010年版验证试验的要求,方法可靠、准确.结论 该方法可作为复方克林霉素溶液微生物限度检查方法.     

黄藤素片微生物限度检查方法验证研究

目的:建立黄藤素片微生物限度检查方法.方法:按<中国药典>2005年版的规定,进行该品种微生物限度检查方法的验证.结果:常规法试验显示黄藤素片对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、白色念珠菌均有抗菌作用,不同批产品其抗菌活性有差异,回收率小于70%;培养基稀释法可消除本品对上述4种菌株的抗菌作用,回收率大于70%;常规法试验和稀释法试验均有1批未检出大肠埃希菌;采用薄膜过滤法冲洗300或400 mL,检出大肠埃希菌.结论:本品不能用常规法进行细菌、霉菌和酵母菌数测定,可采用稀释法进行测定;不能用常规法和稀释法进行控制菌检验,可采用薄膜过滤法进行检验.     

两性霉素B阴道泡腾片微生物限度检查方法探讨

目的：探讨并建立两性霉素B阴道泡腾片微生物限度检查方法。方法：采用薄膜过滤－培养基稀释法,用６株阳性试验菌验证其抑菌性是否消除。结果：所建方法回收率≥70.0%,并且３株阳性试验菌检出率为100%。结论：采用本文探讨的方法消除该药品的抑菌作用是有效的,该法适用于两性霉素B阴道泡腾片的微生物限度检查。     

3种含醋酸氯己定制剂的微生物限度检查方法研究

摘 要 目的：建立3种含醋酸氯己定制剂的微生物限度检查方法。方法: 采用常规法、稀释法、薄膜过滤法、中和法对醋酸氯己定溶液、醋酸氯己定软膏、醋酸氯己定乳膏3种含醋酸氯己定制剂进行微生物限度检查方法验证。结果: 采用薄膜过滤法和中和法在计数法验证中的5种菌株的回收率均达到50%以上;控制菌检查中各阳性试验菌均检出,阴性对照菌均无菌生长。结论: 醋酸氯己定溶液和醋酸氯己定软膏控制菌检查可用薄膜过滤法,醋酸氯己定乳膏控制菌检查可用中和法进行。     

苯酚滴耳液微生物限度检查方法的建立与验证

目的建立苯酚滴耳液微生物限度检查方法,并进行验证。方法按中国药典2010年版,采用常规法、薄膜过滤法和中和法对苯酚滴耳液进行抑菌活性试验,计算每次试验的回收率。结果采用薄膜过滤法联合中和剂,且冲洗量为500 m L时,可使大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的回收率均>70%;采用常规法联合中和剂,可使白色念珠菌和黑曲霉的回收率均>70%。结论苯酚滴耳液具有抑菌活性,薄膜过滤法联合中和剂适用于苯酚滴耳液细菌计数检验;常规法联合中和剂适用于苯酚滴耳液霉菌和酵母菌计数检验以及控制菌检查。