15种中药生物碱类化合物与4-磺酰基杯[6]芳烃的键合作用评价及其键合体系对HepG2和H9c2细胞增殖的抑制作用考察

目的 考察15种中药生物碱类化合物（苦参碱、槐定碱、蝙蝠葛碱、蝙蝠葛苏林碱、奎尼丁、奎宁、野百合碱、长春新碱、钩吻素甲、钩吻素子、粉防己碱、苦豆碱、氧化苦参碱、槐果碱、青藤碱）与4-磺酰基杯［6］芳烃（SCA6）的键合能力，并探究除槐定碱、氧化苦参碱、青藤碱外，其余12种生物碱及其键合体系对HepG2和H9c2细胞生存率的影响。方法 采用荧光竞争滴定法测定生物碱与SCA6的键合常数，利用细胞增殖与活性检测试剂盒-8（CCK-8）法考察生物碱/SCA6键合体系对人肝癌细胞HepG2和鼠源性心肌细胞H9c2增殖的抑制作用。结果 15种中药生物碱类化合物与SCA6均以1∶1比例键合良好（键合常数均>1×10⁵ mol·L^-1，R²>0.98），其中苦豆碱（喹诺里西啶类生物碱）与SCA6键合能力最强（键合常数20.55×10⁶ mol·L^-1）。除钩吻素甲、野百合碱、苦参碱和槐果碱外，苦豆碱、粉防己碱、蝙蝠葛碱、蝙蝠葛苏林碱、奎尼丁、奎宁、长春新碱和钩吻素子8种生物碱对HepG2均有较强的体外抗肿瘤作用。除蝙蝠葛苏林碱外，其余11种生物碱与SCA6键合前后对HepG2细胞增殖的抑制作用无明显差异；除钩吻素甲、野百合碱、苦参碱和槐果碱外，其余8种生物碱与SCA6键合前后对H9c2细胞增殖的抑制作用无明显差异。结论 SCA6易与双苄基异喹啉类、喹诺里西啶类、吲哚类生物碱发生键合，显著改善生物碱溶解度且不影响其自身的抗肿瘤作用，可为SCA6构建药物传递体系方面的相关应用提供参考。     

中药调剂规范化研究(Ⅲ):含不同类型成分的中药对大黄蒽醌煎出量的影响

目的:探讨含不同类型成分的中药与大黄配伍对其蒽醌类成分煎出量的影响规律,为合理制定大黄临床调剂规范提供科学依据。方法:采用超高效液相色谱法检测含不同成分类别的中药(皂苷类、生物碱类、黄酮类中药以及动物药、矿物药等)与大黄合煎时对其蒽醌类成分煎出量的影响规律。结果:在相同条件下,与大黄单煎样品对比,含皂苷类药材(生黄芪、三七、甘草、远志、人参)与大黄合煎显著增加蒽醌类成分煎出量;含生物碱类药材(黄连、苦参、熟附子、黄柏、生附子)与大黄合煎显著降低蒽醌类成分煎出量;矿物药(芒硝、石膏、牡蛎、明矾)与大黄合煎也使蒽醌类成分煎出量不同程度下降。另外,与姜黄合煎使大黄蒽醌类成分煎出量显著增加,而与地黄、茵陈、金银花、连翘和土鳖虫合煎则不同程度地降低总蒽醌煎出量。在所考察的分煎与合煎组合中,大黄总蒽醌的最高与最低煎出量相差2.3倍,其中大黄素甲醚的煎出量差异最大,达到13.5倍。结论:大黄与含不同成分类别的中药配伍时,单煎与合煎的方式对大黄蒽醌类成分的煎出量有不同程度的影响,其中含皂苷类药材与大黄合煎可能会增加其蒽醌类成分煎出量,而含生物碱类药材与大黄合煎可能会降低其蒽醌类成分的煎出量。     

中药质量控制中开展“一测多评法”的研究进展

由于中药成分复杂以及现代科技手段的发展,以往单一的中药质量评价模式已经不能满足当前的需要。一测多评法根据多个指标综合评价中药的质量,不但操作简便,而且能降低检测成本,值得广泛应用。本文主要对一测多评法在黄酮类、有机酸类、生物碱类、苯丙素类、蒽醌类、皂苷类等中药材及其制剂在近5年中的应用情况做一概述。     

难溶性成分的增溶效果比较

目的：比较3种非离子型表面活性剂聚山梨酯80（Tween-80）、泊洛沙姆188（P188）、聚乙二醇400（PEG 400）对清开灵注射液（QKL）八混液中间体中3种难溶性成分黄芩苷（BCL）、胆酸（CA）、猪去氧胆酸（HA）的增溶效果。方法：根据BCL在水、缓冲液、QKL 3类溶剂中及CA、HA在QKL中的溶解情况,分别在3类溶剂中加入3种非离子型表面活性剂,采用HPLC法测定难溶性成分的含量,以绝对增溶度（ΔS）和相对增溶率（RS）为评价指标来考察增溶效果。结果：Tween-80、PEG400、P188 3种增溶剂对水中的BCL均有一定增溶作用,其溶解度随增溶剂浓度增加呈线性增大。Tween-80、P188、PEG 400浓度均为1.0％时,其RS分别为1.22、0.38、0.72,在水中对BCL的增溶能力大小排序Tween-80>PEG 400>P188;BCL在一定pH值的缓冲液中的溶解度大幅提高,Tween-80对BCL的增溶效果更佳,相比在水溶液中其ΔS大为增加,而RS却较在水中大为降低（RS<0.2）;在QKL八混液（指含有胆酸、猪去氧胆酸、水牛角、珍珠母、黄芩苷、栀子、板蓝根、金银花8种中药成分的清开灵注射液半成品）中间体中,相对于pH的影响,增溶剂的浓度对溶解度的影响较弱;Tween-80对CA、HA的RS高于BCL。结论：3种增溶剂对3类难溶性成分在不同的溶剂中均具有增溶作用,且随着浓度升高增溶作用逐步提高;3种增溶剂对QKL八混液中间体中难溶性成分的增溶能力不尽一致,在选择增溶剂时应进行优化,且因pH对部分难溶性成分的溶解度影响较大,在增溶时注意调节适宜的pH;增溶剂对难溶性成分的增溶效能与该成分的logP值有关。     

中药有效成分对心肌缺血再灌注损伤的防治作用及机制研究概述

近5年来,中药界学者共发现64种中药成分具有保护心肌缺血再灌注的作用,其中主要有苷类（23种）、黄酮类（18种）、生物碱（7种）、酚类（5种）、糖类（4种）,以及萜、有机酸、氨基酸、儿茶素类等。这些成分主要通过扩张冠状动脉,抑制氧化应激,抑制炎症反应,抑制心肌细胞凋亡、自噬,增强线粒体能量代谢功能等机制发挥防治心肌缺血再灌注损伤的作用。参考文献93篇。     

降脂中药活性成分研究进展

加强中药活性成分方面的研究对于进一步了解中药的作用机理及其开发利用具有重要意义,本文通过综合分析已报道的相关文献,将降脂中药的活性成分分成皂苷类、蒽醌类、黄酮类、蛋白质类、多糖类、生物碱类、不饱和脂肪酸、多酚类等进行综述。     

野西瓜苗化学成分的初步研究

采用植物化学成分系统预试法和薄层预试法对宁夏野西瓜苗的化学成分进行了初步研究。结果显示野西瓜苗中含有蒽醌类、糖类、氨基酸、多肽、生物碱、黄酮类、萜类、甾体类、鞣质、有机酸类和挥发油等成分,可能不含酚性成分、内酯和香豆素。     

泻心汤不同配伍情况下黄酮类、蒽醌类和生物碱类成分的含量比较

目的:探索泻心汤组方药物不同配伍情况下其中所含的黄酮类、蒽醌类、生物碱类成分的含量变化。方法:采用HPLC-DAD-MS法,以乙腈-0.02mol·L-1醋酸铵溶液(用醋酸调节pH3.50)为流动相进行梯度洗脱,DAD检测波长为254、278和270nm。结果:确定了其中20种化学成分的变化趋势并对10种成分进行了含量测定。结论:大黄、黄芩、黄连三者两两合煎时,其中所含三类成分均存在动态变化;三者合煎时大黄中的蒽醌类成分除大黄酸外均升高,黄芩中的黄酮类成分和黄连中的生物碱类成分其煎出率均有不同程度地降低。HPLC-DAD-MS法可用于研究中药复方配伍后化学成分的变化规律。     

中药单体成分防治糖尿病心血管并发症研究进展

中药防治糖尿病心血管并发症具有积极的作用,从中提取分离的单体化合物往往具有较好的糖尿病心血管保护作用。主要检索了近5年国内外中药单体成分防治糖尿病心血管并发症的研究文献,整理了常用的有关中药活性单体类化合物,如黄酮类、环烯醚萜类、三萜皂苷类及生物碱类等化合物,综述了其发挥防治糖尿病心血管并发症的药理作用及机制,以期为糖尿病心血管并发症的防治和药物研发提供参考。     

冠盖藤化学成分预实验

目的：采用系统预试法对冠盖藤可能含有的化学成分进行预实验,初步探索冠盖藤的化学成分。方法：分别对盖藤用水和乙醇提取,取滤液做理化鉴别。结果：冠盖藤中含有鞣质,糖、多糖及还原糖类成分,皂苷类成分,黄酮类成分,物甾醇、三萜类成分,内酯、香豆素类成分,酚类成分。不合有生物碱类成分。可能含有蒽醌类成分,有机酸,强心苷类成分。论：初步确定冠盖藤中含有多种化学成分,为冠盖藤进一步的开发利用提供了实验基础。     

基于 UPLC–QE–Orbitrap–MS 技术鉴定中药三棱入血成分

〔摘 要〕 目的：基于超高效液相色谱 – 四极杆 – 静电场轨道阱高分辨质谱法（UPLC–QE–Orbitrap–MS）技术鉴定中 药三棱入血成分,旨在为三棱的临床应用、研究提供药效物质基础和质量控制参考。 方法：制备三棱提取物,将其对无特 定病原体（SPF）级健康 SD 大鼠进行灌胃,若干时间后在不同时间点对大鼠眼内眦静脉丛取血,对三棱提取物以及大鼠 血浆使用 Agilient Eclipse Plus C18 色谱柱（4.6 mm×100 mm,1.8 μm）进行检测,质谱分析使用电喷雾离子源,再通过 mzCloud、mzVault、OTCML 等数据库的资料鉴定特征峰。 结果：三棱提取物共检出原型成分 70 个,入血成分 40 个,其 中原型成分有 20 个入血成分,剩余 20 个入血成分可能是代谢产物。主要代谢途径为包括黄酮类化合物、有机酸类化合物、 苯丙素类化合物、萜类化合物、醛类化合物、氨基酸类化合物、糖类化合物、生物碱类化合物和蒽醌类化合物。 结论：基于 UPLC–QE–Orbitrap–MS 技术鉴定中药三棱入血成分的价值确切,可明确三棱的主要入血成分及部分代谢产物,为三棱 的临床应用、研究提供药效物质基础和质量控制参考。     

金莲花属植物研究概况

我国金莲花属(Trollius)药用植物有16种,7个变种,具有清热、解毒、消肿等功效,用于治疗急慢性扁桃体炎、急性中耳炎、慢性支气管炎和尿路感染等疾病。通过查阅中国知网、万方数据库、百度学术和Pub Med等多个数据库中关于金莲花属植物从1972年到2019年的文献资料,整理归纳了我国金莲花属药用植物的栽培种植、质量控制方法、提取纯化工艺、化学成分、药理作用、药动和代谢等方面的内容。栽培种植研究,主要集中在种子处理和组织培养体系的建立;质量控制方面,主要以荭草苷和总黄酮为指标;提取纯化工艺研究,主要为总黄酮类成分的提取纯化;化学成分方面,目前从该属植物中分离得到的主要化合物有100多个,包括黄酮类、有机酸类、生物碱类、香豆素类和苯乙素类等,其中黄酮类单体80个,有机酸类单体12个,生物碱类单体3个,香豆素类单体4个,苯乙素类单体14个;药理作用方面,主要为药材粗提物的体外实验;药动和代谢方面的资料主要集中在黄酮单体成分的研究。     

肠道菌群对中药有效成分代谢机制研究进展

通过对中药有效成分在肠道菌群作用下的代谢机制研究,为开展中药代谢研究提供参考。查阅国内外文献,本文主要针对黄酮类化合物,木脂素类化合物,萜类化合物,蒽醌类化合物,甾体类化合物和生物碱类化合物在肠道菌群作用下的代谢研究进行分析归纳总结。通过对中药有效化学成分在肠道菌群代谢的研究,有利于了解中药的作用机理及作用物质基础,并对加快中药现在化的发展起到一定的促进作用。     

中药止血成分的研究进展

中药止血药应用历史悠久,且资源分布广泛,常见的就有300余种,在其研究中发现了大量的止血活性成分.已知的中药止血成分几乎囊括了各类化学成分,包括氨基酸、生物碱类、萜类和甾体、酚类和黄酮类、鞣质、醌类、苯丙素类、脂类、有机酸类等.按植物化学分类学对已报道的一些中药止血成分进行分类综述,为研究发现新的止血成分和开发止血新药提供一些借鉴.     

集成化扩张床技术及其在中药提取分离中的应用

1 前言 中药包含的化学成分非常复杂，其中起疗效作用的有效成分种类繁多，包括无机物、有机化合物（如挥发油、香豆精类、蒽醌类、强心苷类、萜类、皂苷类、黄酮类、生物碱类、有机酸类、多糖类等）。提取分离有效成分及有效部位可以降低原药材的毒性，提高其疗效，可以进一步改善中药制剂的剂型，提高其制剂质量，对于促进中药现代化有着重要的意义。制约中药制药业的关键因素之一是对有效成分的提取和分离，传统的提取分离方法，普遍存在着有效成分提取率低、能耗高、工序多和生产周期长等缺点，直接制约了中药制药产业的发展。因此发展高效、低耗的中药有效成分提取分离技术势在必行。     

不同色谱条件对QAMS相对校正因子及相对保留值影响的实验研究

目的:考察不同色谱条件对"一测多评"(QAMS)相对校正因子及相对保留值的影响。方法:采用十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱,流动相为甲醇-0.4%磷酸溶液(85∶15),检测波长254 nm,柱温30℃,流速1 mL·min-1。以大黄中5种蒽醌类成分为研究对象,测定不同色谱条件下芦荟大黄素、大黄酸、大黄酚和大黄素甲醚与内参物大黄素间的RCF和RTR。结果:5种大黄蒽醌间的RCF无显著性差异。结论:QAMS建立的蒽醌类成分间的RCF可作为一个常数用于中药或中成药中蒽醌类成分的含量测定。     

氨基酸衍生技术对中药难溶性有效成分优化的研究进展

综述近年来氨基酸对中药难溶性化合物(如甾体类、蒽醌类、挥发油、多酚类、生物碱类、黄酮类及三萜类等)化学结构的修饰作用,旨在为中药难溶性有效成分的临床合理应用提供依据。     

从中药有效成分探寻新的抗菌药物

根据中药抗菌研究的现状,逐一介绍了生物碱类、黄酮类、皂甙类、挥发油、多糖类、醌类化合物、苯丙素类化合物与鞣质等8种中药有效成分的抗菌作用及研究进展,以期为研制新的中药抗菌药提供参考.     

009 刺桐属植物Erythrina sacleuxii中具抗疟原虫活性的黄酮类化合物

包括E．sacleuxii在内的刺桐属植物传统用于治疗微生物感染和疟疾。黄酮类和异黄酮类化合物是其活性成分。作者以抗疟活性为导向，从E．sacleuxii中分得1新的异黄酮类成分——7-羟基-4’-甲氧基-3’-异戊烯基异黄酮（1）（俗称：5去氧-3’-异戊烯基鸡豆黄素A）及其他黄酮类，并测定了它们的体外抗疟活性。     

藜芦甾体生物碱抗肿瘤活性研究进展

百合科（Liliaceae）藜芦属（Veratrum）植物的化学成分包括甾体生物碱类、二苯乙烯类、黄酮类、二肽类及其它类化合物，其中甾体生物碱是其主要活性成分。近年来，其抗肿瘤活性得到了广泛的关注和研究。本文综述了近10年来分离得到的新异甾体生物碱，及在化合物单体层面的抗肿瘤活性研究，包括在细胞水平上的抗肿瘤活性筛选、化合物结构修饰、构效关系及作用机制等，并结合蒙药藜芦“泻痞”应用的文献研究，提出了其中甾体生物碱可能是其抗肿瘤药效物质基础。该文献研究为藜芦甾体生物碱的抗肿瘤作用提供研究思路，并为蒙药藜芦抗肿瘤制剂的开发提供参考。