酵母转化大黄结合型蒽醌研究

目的:从酵母菌中筛选出能将中药大黄结合型蒽醌转化为游离型蒽醌的菌株,为减轻生大黄的峻烈泻下作用提供一种选择。方法:通过考察培养基组分、种龄、发酵时间和装液量等因素对菌株转化中药大黄结合型蒽醌的影响。结果:筛选到菌株KM12,经26S rRNA分子鉴定为马克思科鲁维酵母(Kluyveromyces marxianus)。薄层层析表明,在酵母膏1.0%、葡萄糖2.0%、大黄2.0%的培养基中,按5%的接种量接种,培养36~48 h种子液到装有50 mL发酵培养基的250 mL三角瓶中,200 rpm摇床30℃发酵4d,可将中药大黄中具有峻烈泻下作用的结合型蒽醌大部分解或转化成游离型蒽醌。结论:可通过KM12菌株发酵法炮制大黄,使结合型蒽醌分解或者转化成游离型蒽醌,减轻大黄的峻烈泻下作用。     

大黄中结合蒽醌的提取工艺研究

目的:对大黄中结合蒽醌的提取工艺进行优选研究.方法:采用L9(34)正交试验方法,以大黄中结合蒽醌的量为指标,对提取次数、提取时间及加水量3个因素进行考察.结果:各因素对结合蒽醌的含量影响的大小顺序为提取次数(A)＞提取时间(B)＞加水量(C),最佳工艺为:A3B2C3,即提取3次,每次1 h,加水11倍量.结论:该研究为含大黄制剂提供一种提取结合蒽醌的工艺方法.     

大黄的炮制对生大黄、熟大黄5种游离蒽醌含量的影响测定

目的:采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定生、熟大黄中的5种游离蒽醌的含量及差异,探讨中药炮制前后物质基础的变化规律.方法:使用色谱柱为Thermo BDS HYPERSⅡC18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-0.1％磷酸(85:15)水溶液为流动相,检测波长为256 nm,流速1.0 mL/min,柱温30℃,进样量10μL.结果:芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在0.0207～0.414(R2=0.9999)、0.1721～3.442(R2=0.9996)、0.0203～0.406(R2=0.9999)、0.148～2.96(R2=0.9998)、0.164～3.28(R2=0.9993)的线性范围内呈良好线性关系;生大黄经炮制后,芦荟大黄素含量下降约8.26％,大黄酸下降约9.21％;而大黄素含量增加约16.44％,大黄酚增加约16.12％,大黄素甲醚增加约20.01％,说明炮制工艺对大黄各成分影响不同.结论:大黄炮制后,其5种游离蒽醌的含量受到不同程度的影响,该方法可作为大黄及其不同炮制品的质量控制方法.     

大黄饮片模拟炮制研究

目的:通过组分填充模拟炮制方法,探讨大黄饮片炮制前后主要成分的变化规律。方法:以"空白饮片"为载体,填充不同组分进行生大黄、酒大黄、醋大黄、熟大黄和大黄炭饮片的模拟炮制,采用HPLC法分析比较不同组分模拟大黄饮片的主成分变化规律。结果:炮制以后,大黄中的苷类成分主要表现为自身的破坏及向其相应苷元转化,同时其相应的苷元也存在着自身破坏与相应苷类成分向其转化的动态过程。由于部分苷类成分中含有没食子酯基,因此炮制过程中,不仅可转化为相应的苷元,还分解产生没食子酸。另外,鞣质类成分炮制后,一部分被完全破坏,另一部分转化为儿茶素、没食子酸等单体鞣质。这也是大黄熟片和炭片中没食子酸含量显著增加的原因。结论:以空白饮片为载体的组分填充模拟炮制方法与其他模拟炮制方法相比,可以较为真实地反映化学成分在炮制过程中的变化情况,是中药炮制原理研究的一种有效的新方法。     

大黄加工炮制前后蒽醌含量的变化

目的：考察大黄酒制前后的蒽醌含量变化,为制定大黄合理的炮制工艺提供科学依据。方法：采用紫外分光光度法对酒制前后的游离蒽醌、总蒽醌的含量进行测定。结果：显示酒制后大黄中游离蒽醌的含量增大,总蒽醌的含量基本保持不变。酒制后大黄中结合型蒽醌转化成了游离型蒽醌。     

炮制对中药大黄5种蒽醌成分含量的影响

目的:研究炮制对大黄5种蒽醌苷元的影响,建立大黄炮制品质量控制方法。方法:色谱柱填料为Kromasil-C₁₈(4.6mm×150mm,5μm),检测波长254mm。流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(85:15)。结果:平均回收率分别为芦荟大黄素97.9%,大黄酸97.1%,大黄素97.6%,大黄酚97.4%,大黄素甲醚99.1%。RSD分别为1.4%,1.1%,0.90%,1.1%,2.2%。生大黄经炮制后,5种蒽醌苷元与生品比都有所下降,分别下降芦荟大黄素15.9%,大黄酸28.0%,大黄素25.8%,大黄酚10.0%,大黄素甲醚10.3%。结论:本方法重复性好,稳定,简单,可用于大黄炮制工艺及质量标准研究。     

大黄加工炮制前后蒽醌含量的变化

目的:考察大黄酒制前后的蒽醌含量变化,为制定大黄合理的炮制工艺提供科学依据。方法:采用紫外分光光度法对酒制前后的游离蒽醌、总蒽醌的含量进行测定。结果:显示酒制后大黄中游离蒽醌的含量增大,总蒽醌的含量基本保持不变。酒制后大黄中结合型蒽醌转化成了游离型蒽醌。     

淡盐水制大黄的两种炮制方法的研究

目的：研究两不同炮制方法对淡盐制大黄的影响。方法：用紫外分光光度法测定蒽醌类成分、高效液相测定没食子酸的含量。结果：两种方法对淡盐水制大黄影响不大。结论：微波炉炮制盐大黄可以代替水火炒制盐大黄。     

大黄中结合蒽醌的致泻作用及药动学研究

采用炭末法和记录小鼠用药后的泻下次数,研究大黄中结合蒽醌对小鼠的促进肠蠕动和致泻作用,探讨其治疗参考剂量和量-效、时-效关系,并测定主要药动学参数。结果表明,结合蒽醌有明显的促进肠蠕动和致泻作用,促进肠蠕动半效剂量为18.22～25.79mg/kg,致泻作用的治疗参考剂量为150.48～224.45mg/kg,在一定剂量范围内量—效、时—效呈直线性相关,体内半衰期为5.10h。     

正交试验法研究水提与醇提对大黄蒽醌提取率的影响

考察以水和乙醇为溶剂对大黄蒽醌提取率的影响。方法：分别采用正交试验考察浸泡时间／乙醇浓度、提取时间、提取次数及溶剂量等因素对大黄总蒽醌、结合蒽醌和还原型蒽醌提取率的影响。结果：2种溶剂对大黄原配提取率的影响因素不尽相同，以水为溶剂，煎煮次数对总蒽醌具有显著性影响(P＜0．05)，浸泡时间及煎煮次数对结合原配有一定影响；以乙醇为溶剂，煎煮次数对总蒽醌有一定影响(0．05＜P＜0．1)，而乙醇浓度及煎煮时间对还原型蒽醌有显著性影响(P＜0．05)，加醇量有一定影响(0．05＜P＜0．1)。结论：水提组与醇提组比较，醇提组对3种蒽醌的提取效果明显优于水提组，醇提组中，以80％乙醇为优，且煎煮时间均不宜过长，控制在1h左右为宜。     

大黄饮片炮制前后物质基础变化规律研究

目的:通过对大黄生、熟、炭等3种常用饮片化学成分及生物活性的比较研究,揭示饮片炮制前后物质基础的变化规律。方法:采用有机溶剂提取及多种柱色谱分离技术,对掌叶大黄进行系统的化学成分研究,在此基础上对大黄3种饮片进行HPLC指纹图谱定性和主要化学成分的定量分析,并以空白饮片为载体的组分填充模拟炮制方法,进行大黄饮片炮制前后物质基础变化规律的验证。结果:从掌叶大黄共分离鉴定34个化合物,其中4个为新化合物。2个检测波长HPLC指纹图谱及17个主要化学成分的含量比较结果证实,熟大黄、大黄炭与生大黄相比变化显著,泻下作用代表成分蒽醌苷总量分别降低了55%和95%,相反,蒽醌苷元总量分别增加了75%和46%。另外,熟大黄和大黄炭中没食子酸的含量显著增加,分别为生大黄2.4倍和1.3倍。泻下和解热药理实验结果显示生大黄作用最强,而熟大黄和大黄炭基本无泻下作用。结论:通过大黄饮片炮制前后化学成分变化规律的分析,结合饮片主要药理作用的比较,证实基于传统药性理论的苦寒药性是按照生大黄、熟大黄、大黄炭的顺序逐步减弱,基于现代药效学研究的泻下作用强度也按同样的顺序逐步降低。其变化规律与其缩合鞣质、蒽醌苷、苯丁酮苷类化合物含量的递减,没食子酸、蒽醌苷元类化合物含量的变化紧密相关,基本揭示了其药性变化与化学成分变化的相关性。     

不同加工方法对掌叶大黄中蒽醌类和酚酸类成分的影响

目的：比较熏法、晾法、晒法和烘法对大黄蒽醌类、酚酸类成分的影响,为大黄药材、饮片加一提供依据。方法：采用HPLC分别测定蒽醌类成分、酚酸类成分的含量;并以聚类分析评价。结果：加工方法对大黄中大黄蒽醌类、酚酸类成分有明显影响,传统的熏法中蒽醌类成分含量最高,晾法次之,均可达到《中国药典》的规定,晒法和烘法加工的质量次。结论：熏法推广受到限制,晾法是目前适宜的加工方法。     

不同加工方法对掌叶大黄中蒽醌类和酚酸类成分的影响△

目的:比较熏法、晾法、晒法和烘法对大黄蒽醌类、酚酸类成分的影响,为大黄药材、饮片加工提供依据。方法:采用HPLC分别测定蒽醌类成分、酚酸类成分的含量;并以聚类分析评价。结果:加工方法对大黄中大黄蒽醌类、酚酸类成分有明显影响,传统的熏法中蒽醌类成分含量最高,晾法次之,均可达到《中国药典》的规定,晒法和烘法加工的质量次。结论:熏法推广受到限制,晾法是目前适宜的加工方法。     

多指标成分测定结合全息谱法优化夏黄颗粒的提取工艺

目的优选夏黄颗粒处方药材的最佳提取工艺。方法采用高效液相色谱法,建立夏黄颗粒的全息图谱以及5种蒽醌类成分的测定方法,并对水回流提取、水提醇沉、醇回流提取、水煎煮、醇提结合水提、水提醇沉结合醇渗漉6种提取工艺进行比较。以总蒽醌转移率、结合蒽醌质量为指标并结合全方全息谱优选出最佳提取方法。结果夏黄颗粒的6种提取工艺中,醇回流提取总蒽醌转移率最高、结合蒽醌质量也最高,全息谱中各峰相对面积也较大。结论醇回流提取工艺为夏黄颗粒处方药材的最佳工艺。     

关于中药新药用饮片炮制研究的思考

结合《中药新药用饮片炮制研究技术指导原则》起草过程中的相关思考,就饮片炮制研究的基本思路及与《中药、天然药物原料的前处理研究技术指导原则》(2005)不同的技术要求进行探讨,提出以下建议:(1)加强直接粉碎入药饮片的清洗工艺研究,降低微生物污染水平;(2)在保证药材质量的前提下,进行药材趁鲜切制等研究,减少有效成分的损...     

XELOX化疗联合中药治疗梗阻性结直肠癌的疗效分析

目的：评价 XELOX 化疗联合中药治疗梗阻性结直肠癌的疗效和安全性。方法纳入梗阻性结直肠癌患者70例,按就诊顺序分为2组各35例。XELOX治疗组采用XELOX化疗,联合治疗组采用XELOX与中药联合治疗,3周为1个治疗周期,共4个周期。采用Karnofsky功能状态评分(Karnofsky Performance Status, KPS)和Zubrod-ECOG-WHO评分(ZPS评分)评价患者治疗前后功能状态,记录不良反应。结果治疗后,联合治疗组临床症状评分[(1.62±0.21)分比(2.12±0.31)分;t＝7.900,P＜0.01]、ZPS评分[(1.07±0.33)分比(2.88±0.41)分;t＝20.346,P＜0.01]低于XELOX治疗组,KPS评分[(93.42±5.56)分比(86.43±5.93)分;t＝5.087,P＜0.01]高于XELOX治疗组。随访结果,联合治疗组3年存活率显著高于XELOX治疗组[80.0%(28/35)比57.1%(20/35);χ2＝4.242,P＝0.039]。联合治疗组出现白细胞减少[11.43%(4/35)比34.29%(12/35);χ2＝3.970,P＜0.05]、血红蛋白降低[5.71%(2/35)比22.86%(8/35);χ2＝4.200,P＜0.05]、恶心呕吐[8.57%(3/35)比28.57%(10/35);χ2＝4.629,P＜0.05]、腹泻[2.86%(1/35)比20.00%(7/35);χ2＝5.081,P＜0.05]发生率均显著低于XELOX治疗组。结论 XELOX化疗联合中药治疗可改善梗阻性结直肠癌患者的临床症状和功能状态,减轻不良反应。     

复方大黄煎剂联合紫草油治疗压疮疗效观察

目的探究复方大黄煎剂联合紫草油治疗压疮的疗效。方法选择2015年8月—2015年12月在我院接受诊治的压疮患者64例,随机将其分为观察组和对照组,每组32例。对照组行常规治疗,观察组行复方大黄煎剂联合紫草油治疗。观察两组患者痂皮脱落、创面愈合,新生肉芽生长等情况。结果两组患者经治疗后病情均见明显好转,但观察组相较对照组,痂皮脱落及新生肉芽出现速度更快,愈合时间更短,差异显著(P0.05)。结论相比传统压疮治法,复方大黄煎剂联合紫草油具有更好的治疗效果。