滇藏荨麻提取物的5α-还原酶抑制活性的研究

目的研究滇藏荨麻提取物各极性部位的5α-还原酶抑制活性。方法基于酶联免疫方法，建立抑制5α-还原酶体外模型，从大鼠前列腺组织中提取5α-还原酶，与底物睾酮以及供氢体NADPH共同组成了一种微量反应体系。利用酶标仪检测双氢睾酮（DHT）的含量。以DHT的含量来判断5α-还原酶的活性，用非那雄胺做阳性对照药。结果滇藏荨麻根95％乙醇提取物的正丁醇萃取物具有显著的抑制5α-还原酶的活性。结论滇藏荨麻根95％乙醇提取物的正丁醇萃取物为抗BPH的有效部位。     

走进非洲传统医药学宝库Ⅳ：与良性前列腺肥大、农民利益、品种灭绝、国际法规和巨大经济效益休戚相关的非洲李

很多50岁以上的男性患有良性前列腺肥大症(BPH)，可通过不断增加的排尿频度、膀胱不能排空、排尿疼痛和尿后滴沥等症状自我诊断。尽管BPH与前列腺癌是2种不同的疾病(BPH属前列腺非癌性肿大)，但起因却是一样的，罪魁祸首都是二氢睾酮，它是睾酮在5α-还原酶催化之下形成的。泌尿学家治疗BPF{的法宝不外乎常规药物、手术切除和草药治疗。尽管常规药物非那雄胺(finasteride，Proscar，     

中西药物治疗良性前列腺增生的比较

1 发病机制与治疗对策 迄今为止,良性前列腺增生(benign prostatic hyper-plasia,BPH)的发病机制还不甚明了。一般认为,雄激素是引起BPH的重要内分泌因子,去除和抑制这一因子能使前列腺体积缩小。但恰恰在50岁后体内的雄激素水平开始下降时,BPH症状出现和加重,前列腺体积增长明显。有学者甚至认为,雄激素水平下降可刺激前列腺靶细胞代偿性增生[1]。目前,常规治疗药物5α-还原酶抑制剂旨在抑制睾酮转化为作用于前列腺靶细胞的二氢睾酮。事实上,体内雄激素的水平和不同代谢转化途径、各种激素及代谢产物之间的比例、激素受体的密度和敏感…     

125 锯齿棕的药理作用及临床应用研究进展

锯齿棕是棕榈科植物，其树皮和果实的提取物主要含脂肪酸及脂甾醇类化合物。锯齿棕提取物能抑制5α-还原酶的活性，使前列腺组织中睾酮向二氢睾酮的转化减少，从而抑制前列腺细胞的增殖并显著改善前列腺增生患者的尿道梗塞症状，对良性前列腺增生具有良好的疗效，并具有抗前列腺炎症的作用。     

130走进非洲传统医药学宝库Ⅳ:与良性前列腺肥大、农民利益、品种灭绝、国际法规和巨大经济效益休戚相关的非洲李

很多50岁以上的男性患有良性前列腺肥大症(BPH),可通过不断增加的排尿频度、膀胱不能排空、排尿疼痛和尿后滴沥等症状自我诊断。尽管BPH与前列腺癌是2种不同的疾病(BPH属前列腺非癌性肿大),但起因却是一样的,罪魁祸首都是二氢睾酮,它是睾酮在5α-还原酶催化之下形成的。泌尿学家治疗BPH的法宝不外乎常规药物、手术切除和草药治疗。尽管常规药物非那雄胺(finas-     

锯齿棕的药理作用及临床应用研究进展

锯齿棕是棕榈科植物,其树皮和果实的提取物主要含脂肪酸及脂甾醇类化合物。锯齿棕提取物能抑制5α-还原酶的活性,使前列腺组织中睾酮向二氢睾酮的转化减少,从而抑制前列腺细胞的增殖并显著改善前列腺增生患者的尿道梗塞症状,对良性前列腺增生具有良好的疗效,并具有抗前列腺炎症的作用。     

海金沙孢子的抗雄激素和促生发作用（1）：抑制睾酮5α-还原酶的活性成分

在寻找天然抗雄激素活性药物的研究中,发现海金沙(Lygodium japonicum)孢子50％乙醇提取物体外显示抑制睾酮5α-还原酶的活性;用阉割的叙利亚仓鼠和睾酮处理后的C57Black/6CrSlc小鼠,检测其体内抗雄激素活性;并以睾酮5α-还原酶抑制活性为指导,对其进行分离,得到活性成分油酸、亚油酸、棕榈酸。     

荨麻抑制前列腺增生作用物质基础研究

通过抑制5α-还原酶、前列腺增生(BPH)大鼠模型,确定二氯甲烷、乙酸乙酯部位为荨麻治疗BPH的活性部位.采用半制备HPLC、NMR等方法,从活性部位中分离、鉴定了28个成分:lobechine methyl ester(1)、邻苯二甲酸二丁酯(2)、亚油酸甘油酯(3)、表松脂酚(4)、羟基二氢博伏内脂(5)、E-7,...     

睡眠康宁含片答读者问—系列九

1．我今年70岁，患有失眠好多年，同时患有前列腺增生症。能服睡眠康宁吗？答：睡眠康宁能改善人体睡眠状况，同时也有医学文献指出，褪黑素能有效地阻断5-a还原酶，预防和治疗前列腺肥大，因为男性体内的5-a还原酶随着年龄增长而增加，它在血液中将男性睾丸激素变成二氢睾酮，超量的二氢睾酮会使前列腺加快生长变成肥大，     

苦参中黄酮类化合物的抗菌和抗雄激素作用

苦参对革兰阳性菌有明显的抗菌作用,认为异戊二烯黄烷酮衍生物是其具有抗菌活性的成分,其中一些化合物对睾酮5α-还原酶以及5α-二氢睾酮与其受体的结合物的生成有抑制作用。本次从苦参中提取分离出具有抗菌和抗雄激素作用的活性成分,并进行了结构鉴定,同时对这些化合物的构效关系进行了研究。     

荨麻提取物对5α-还原酶抑制活性的研究

目的 研究荨麻提取物中水溶性成分的5a-还原酶抑制活性.方法 基于荧光测定的方法,建立一种5a-还原酶抑制剂体外模型,从大鼠前列腺组织中提取5α-还原粗酶,与底物睾酮(Testosterone)以及供氢体还原型辅酶Ⅱ(NADPH)共同组成了一种微量反应体系.利用荧光测定仪检测NADPH的含量,以荧光的强弱来判断5a-还原酶的活性,以非那雄胺作为阳性对照.结果 同对照组相比,反应体系中加入荨麻提取物后荧光值有显著升高.结论 荨麻根的水溶性成分在体外能够抑制5a-还原酶的活性.     

以睾酮5α-还原酶抑制作用为指标筛选对前列腺肥大有效的生药

伴随老化而增加的前列腺肥大,已成为老龄化社会进程中的严重问题。因此以雄激素为活性型酶的睾酮5-α还原酶的抑制作用为指标,对有效生药进行了筛选。 用5倍量的稀乙醇分别加热环流提取各生药,减压浓缩并冷冻干燥得提取物。底物为睾酮,以大鼠肝脏微粒体组分(S-9mix)为酶,辅酶用NADPH,通过GLC分析酶反应后转换生成的睾酮衍生物,计算IC_(50)。     

锯齿棕与大荨麻提取物联合治疗下尿道综合征的有效性和安全性

良性前列腺增生（BPH）为临床常见病，该病往往引起梗阻性和刺激性的下尿道综合征（LUTS），如排尿不尽、夜尿增多、尿频等。在欧洲，植物提取物在治疗BPH中的地位越来越受到关注，其中研究较多的有锯齿棕Sabal serrulata（或Serenoa repens）浆果与大荨麻Urtica dioica根的提取物。前者已被证实具有抑制5α-还原酶的活性，而后者则被认为与抑制前列腺细胞膜上的Na^＋，K^＋-ATPase活性有关。     

治疗良性前列腺增生新药——度他替利

度他替利(dutasteride)是由葛兰素史克药厂(Glaxo SmithKline)开发的一类合成4-氮杂甾体化合物.它选择性地抑制细胞内的5α-还原酶(5α-reductase,5AR),阻断睾丸酮转变为二氢睾丸酮(5α-dihydrotestosterone,DHT)从而达到治疗良性前列腺增生的目的.该药已于2001年11月被FDA批准上市.     

雄激素源性脱发中医辨证论治及实验研究进展

雄激素源性脱发（androgenetic alopecia,AGA）,又称脂溢性脱发、男性型脱发,是一种多基因遗传性疾病,其发病与雄激素代谢有一定关系,即患者血清和头皮中双氢睾酮（DHT）水平高于正常人,双氢睾酮由睾酮在5α-还原酶的作用下转化而来,头皮额顶部头发在DHT的长期作用下,     

一种非同位素5α-还原酶抑制剂体外筛选模型的建立和应用

目的:建立一种非同位素5α-还原酶抑制剂体外筛选模型.方法:从大鼠前列腺组织中提取物5α-还原酶,与底物睾酮(T)以及供氢体NADPH共同组成了一种微量反应体系.反应产物二氢睾酮(DHT)用酶免技术(EIA)测定,以产物生成量确定酶活性;对反应底物、NADPH、酶浓度以及反应最佳温度和时间进行了优化.结果:当底物、NADPH、酶提取物浓度分别为0.25μM、1mM和0.3mg,37℃反应60分钟可获最大酶活性.特异性5α-还原酶抑制剂非那雄胺显著降低5α-还原酶催化产物DHT的生成.进一步对24种中药进行筛选,姜黄、夏枯草等中药提取物具有5α-还原酶抑制剂作用.结论:本文建立的非同位素方法有效、可行,可作为一种体外模型筛选和研究5α-还原酶抑制剂.     

抗良性前列腺增生药物作用靶点的研究进展

 目的综述抗良性前列腺增生(BPH)药物作用靶点的基本生物学特征、与前列腺增生的关系。方法查阅近年来相关文献,对其进行分析、归纳和整理。结果与结论BPH的发病机制比较复杂,与多种酶和受体有关。近年来抗BPH的药物类别越来越多,其中有不少是作用于新的靶点,也发现了一些已知靶点的新作用。这些靶点主要包括:5α-还原酶、α₁肾上腺素受体、磷酸二酯酶5、糖酵解酶、芳香化酶、生长因子和内皮素。     

欧洲治疗BPH的植物药

良性前列腺增生（BPH），在我国已成为一种常见病．在50－60岁男性中发病率为30％，在61—70岁男性中为50％。在欧洲．人们普遍使用植物药治疗BPH，其中首推锯叶棕[Serenoarepens（BARTR）SMALL]（果锯叶棕有两个拉丁名，另一个是Sabalserrulata提取物。）药理作用该提取物含一种酸性多糖，其注射剂量为1．0mg／kg时就显示消肿作用，对瘀皿性肿胀也有效。该提取物还有抗雄激素作用，明显降低睾酮对去势动物的激素增生效应，竞争性地抑制雄激素与受体的结合。Sultan等人证实，锯叶棕果提取物还抑制睾酮转化成双氢睾酮（DHT）所必需…     

石榴皮提取物对小鼠实验性前列腺增生的影响

目的 研究石榴皮提取物(Pomegranate peel extracts,PPE)对丙酸睾酮诱发小鼠实验性前列腺增生(Benign prostatic hyperplasia,BPH)的影响.方法 采用皮下注射丙酸睾酮诱发小鼠实验性前列腺增生模型,以250及500 mg/kg两种不同剂量的石榴皮提取物灌胃给药,连续12 d,测定小鼠前列腺湿重及前列腺指数,光镜下观察前列腺组织形态学变化,并测定血清睾酮(T)水平,前列腺组织中一氧化氮(NO)含量、丙二醛(MDA)含量、抗氧化能力指数(ORAC)水平,HPLC法测定石榴皮提取物体外对5α-还原酶活性的影响.结果 与模型组相比,石榴皮提取物可显著降低前列腺指数并改善其病理状态,同时降低血清T水平、血清NO含量和前列腺组织中MDA含量,提高抗氧化能力指数(P<0.05或P<0.01).此外,体外实验证明石榴皮提取物对5α-还原酶活性具有一定的抑制效果.结论 石榴皮提取物对丙酸睾酮引起的小鼠实验性前列腺增生具有一定的抑制作用,其作用机制可能与抑制5α-还原酶活性及调节机体氧化应激状态有关.     

均匀设计法对前列腺增生实验条件探索

前列腺增生(BPH)是一种多发病,常见病。目前普遍认为它具有雄性激素依赖性,所以目前主要采取的造模方法是注射睾酮法。但文献报道雄性激素的剂量及用药时间相差甚大[1～3],给动物造模和研制新药带来一些不确定因素。阳性药主要有前列康和保列治,前列康是一种天然花粉制剂,内含21种氨基酸和多种维生素以及多种生物活性酶和微量元素,能调节性激素代谢。保列治是5α还原酶类药,能有效阻断睾酮代谢为双氢睾酮(双氢睾酮的生成是BPH的发病机理之一)。作者采用均匀设计法(UniformDesign)对给药天数,给药剂量,给药种类进行了探索,试图提供一种快…