磷酸川芎嗪丙烯酸树脂水分散体包衣小丸的体外释放研究

目的：研究磷酸川芎嗪丙烯酸树脂水分散体包衣缓释小丸的体外释药。方法：采用丙烯酸树脂RS30D和丙烯酸树脂RL30D混合液包衣制备磷酸川芎嗪缓释小丸，并考察包衣混合液中两种丙烯酸树脂水分散体比例、包衣增重、溶出介质pH对磷酸川芎嗪包衣制剂体外释药的影响。结果：随着包衣液中丙烯酸树脂RL30D/丙烯酸树脂RS30D比例增大、包衣增重降低、溶出介质pH增大，释药速率加快。结论：包衣液中丙烯酸树脂RL30D/丙烯酸树脂RS30D比例、包衣增重、溶出介质pH均显著影响制剂药物释放。     

乌鸡白凤丸包衣材料的改进

目的对乌鸡白凤丸包衣材料进行改进。方法比较传统活性炭包衣和3种配方包衣液包衣的工作效率、测定抗湿热加速试验和长期留样、高温、高湿试验和溶散时限,比较乌鸡白凤丸质量的稳定性。结果用IV号丙烯酸树脂薄膜包衣代替传统活性炭包衣可提高乌鸡白凤丸储藏期质量稳定性。结合工艺操作效率,用“改进配方2”最为理想。结论乌鸡白凤丸可采用IV号丙烯酸树脂薄膜包衣,改进配方2效果最佳。     

离心造粒法制备托拉塞米缓释小丸胶囊及其释放度考察

目的:制备托拉塞米缓释小丸胶囊。方法:采用离心造粒粉末层积法制备托拉塞米小丸,用丙烯酸树脂水分散体包衣,并对包衣小丸的释药特征进行探讨。结果:微晶纤维素(MCC)空白母核32～40目的收率约80.2%,含药素丸20～24目收率约87.6%,使用Eudragit NE30D包衣液,包衣增重10%。托拉塞米缓释胶囊体外释药行为较好地符合Higuchi方程。结论:在优化的工艺条件下可制得表面光滑、圆整度高的托拉塞米缓释小丸。     

盐酸氨溴索缓释胶囊的研制

采用薄膜试验法进行包衣处方优化,筛选出适合丙烯酸树脂(Eudragit) RS100包衣的较理想增塑剂邻苯二甲酸二丁酯,流化床底喷装置中混悬液法上药制备载药小丸后包衣,以4种不同释药包衣小丸配比,制得日服1次的盐酸氨溴索缓释胶囊.8名健康志愿者单剂量口服自制缓释胶囊与进口同剂型缓释胶囊后,体内吸收和峰浓度以及经对数转化均无显著性差异(P>0.05),具有生物等效性,自制胶囊的相对生物利用度为(108.27±15.57)%,并具有显著的体内外相关性(P<0.01).     

药用薄膜包衣材料——溶剂型肠溶丙烯酸树脂(Ⅱ号、Ⅲ号)的研究

上海医药工业研究院曾于1976年起先后试制成胃崩型丙烯酸树脂乳胶液材料、肠溶型丙烯酸树脂乳胶液材料(即Ⅰ号树脂),均是以水为介质的,不需用有机溶剂,成本低廉并具有一切薄膜包衣片所具有的共同优点,唯遇水敏感的药物不能直接包衣或必须采用高效包衣锅设备。为了扩大Ⅰ号树脂的应用,及适应目前制剂剂型发展的需要,1979年又试制了溶剂型肠溶丙烯酸树脂(以下简称Ⅱ号树脂与Ⅲ号树脂)。此二种材料的特点为:不仅具有薄膜包衣材料的一般优点;如生产周期短,包衣操作简便,干燥快,药物受湿热影响小,可减少大量滑石粉     

卡托普利控释微丸的研制

目的：制备卡托普利控释微丸，并对其释药情况进行研究。方法：在流化床内，用丙烯酸树脂RL30D和丙烯酸树脂RS30D的混合物作为包衣材料制备卡托普利控释微丸，对包衣材料配比及包衣材料用量进行选择，对微丸体外释药方程进行研究，采用加速试验法考察微丸释药稳定性。结果：包衣材料最佳配比丙烯酸树脂RL30D-丙烯酸树脂RS30D为1：5，包衣材料最佳用量为包衣增重20％，微丸的体外释药方程为Q＝0．09614t-0．008379(r＝0．9980)，释药稳定性好。结论：卡托普利控释微丸具有良好的零级释药特征。     

关于薄膜衣生产工艺的探讨

近几年来随着科技的发展,丙烯酸树脂系列产品的发明,大大动摇了糖衣片的统治地位。为此我们采用了胃溶型丙烯酸树脂Ⅳ号进行了薄膜包衣试验。所谓薄膜包衣:是采用符合包衣要求的高分子聚合物作衣料,以有机溶媒溶解喷在片剂表面,溶媒蒸发后片剂表面形成一层膜即为薄膜衣。它具有糖     

采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ制备奥美拉唑肠溶微丸的研究

目的考察采用国产的聚丙烯酸树脂Ⅱ作为肠溶包衣材料制备奥美拉唑肠溶丸的可行性。方法分别的采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ与EudragitL30D作为肠溶包衣材料制备奥美拉唑肠溶丸。并对包衣质量加以比较。结果未碱化聚丙烯酸树脂1160％与95％的乙醇溶液均可包出合格的奥美拉唑小丸,质量与用L30D所制小丸相近。结论采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ可以用于制备奥美拉唑肠溶微丸。     

扑热息痛缓释微丸的制备

目的制备扑热息痛缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出滚圆法制备扑热息痛素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备扑热息痛缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料为丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D),质量分数增加6%时包衣微丸在pH 6.18的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=31.213t1/2+0.425(r=0.993 2)。结论采用挤出滚圆法和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了扑热息痛缓释微丸,其体外释药缓慢、持续平稳。     

感冒通片的薄膜包衣工艺研究

目的制备感冒通薄膜片.方法以丙烯酸树脂Ⅳ号为成膜材料,通过实验考察感冒通薄膜片的崩解时限、抗磨损及裂纹发生率,进行薄膜包衣工艺的研究.结果感冒通薄膜片各项指标均符合质量要求,感冒通薄膜片采用铝塑包装在温度(40±2)℃、相对湿度75%±5%的条件下加速试验3个月,未发现有裂纹产品.结论本文研究的薄膜包衣液处方及工艺理想.     

不同包衣条件下银杏缓释微丸体外释放考察

目的考察不同包衣条件下银杏缓释微丸的体外释放。方法采用单因素考察及正交设计法。结果以丙烯酸树脂EudragitRL30D和EudragitRS30D为包衣材料,质量比为4∶1,包衣增重10 % (w) ,增塑剂的用量为2 0 % (w ) ,无需熟化,可满足2 4h缓释的要求。结论包衣量、衣膜中两种丙烯酸树脂的配比和包衣温度是影响药物释放的关键因素     

国产乙基纤维素水分散体用于吲哚美辛缓释小丸的包衣工艺研究

目的：研究国产乙基纤维素水分散体包衣吲哚美辛缓释小丸的包衣工艺.方法：以国产乙基纤维素水分散体为包衣材料,添加癸二酸二丁酯为增塑剂,设计正交试验,在流化床中以不同操作条件制备吲哚美辛缓释小丸,考察小丸的药物释放度,并用电镜观察了小丸表面特征.结果：采用合适的流化床包衣工艺,采用国产乙基纤维素水分散体包衣能够制得和市售品（有机溶剂包衣）释放性能相似的吲哚美辛缓释小丸.结论：包衣工艺参数能够明显影响缓释小丸的药物释放度和表面特征.     

应用Ⅱ号丙烯酸树脂进行吲哚美辛片全薄膜包衣

药用丙烯酸树脂是一种良好的包衣材料,可包制片剂、丸剂、颗粒剂等剂型。本厂应用Ⅱ号丙烯酸树脂进行吲哚美辛片全薄膜包衣,已达三年多,取得一定成效,产品质量逐步稳定、提高。     

几种包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用

本文对邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)等几种常见肠溶包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用进行了综述,提出采用水性HPMCP纳米微粒进行片剂肠溶包衣,具有广阔的应用前景.     

pH依赖—缓释型美沙拉秦结肠靶向小丸的制备与体外评价

以肠溶型和渗透型丙烯酸树脂为包衣材料制备ｐＨ依赖－缓释型美沙拉秦结肠靶向小丸,评价其体外释放特性。结果表明,包衣小丸在０．１ｍｏｌ／ＬＨＣｌ中２ｈ几乎不释放药物,在ｐＨ７．５缓冲液中具有较好的缓释作用。在模拟胃肠道各区段最高的和最低的ｐ变化的释放度试验中,均在对应小肠区段时开始缓慢释药。分别有４０％和７０％的药物进入结肠后释放。优于单独的肠溶或缓释制剂。     

非pH依赖性苦参碱缓释微丸的研制

目的研制苦参碱缓释微丸。方法溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,分别选用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体及两者同时应用作为包衣材料,采用自制微型流化床进行包衣,分别考察其体外释放度。结果单独使用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体作控释膜的苦参碱微丸在不同pH条件下的释药行为相差较大;而采用适当比例的乙基纤维素和丙烯酸树脂双层包衣苦参碱微丸在不同pH条件下有相似的释药曲线,体外释放曲线较符合Weibull分布函数。结论苦参碱双层包衣微丸体外释放具有较好的缓释效果,释药不受pH条件的影响。     

阿昔洛韦缓释微丸的研制

目的制备阿昔洛韦缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备阿昔洛韦素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备阿昔洛韦缓释微丸。对包衣材料种类、配比及用量进行选择,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料EudragitNE30D与L30D-55质量比为12∶1、增重8%时包衣微丸在pH6.8的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=0.405+30.021t(r=0.9912)。结论采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了阿昔洛韦缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳。     

精制的聚丙烯酸树脂Ⅳ号用于盐酸小檗碱掩味微丸的制备及评价

目的 本文以盐酸小檗碱为模型药物,研究精制后聚丙烯酸树脂IV号作为包衣材料的掩味能力。方法 建立了盐酸小襞碱紫外分光光度法含量测定方法学,并以蔗糖微丸为丸心,采用流化床沸腾上药制备了盐酸小襞碱微丸。分别采用精制前的聚丙烯酸树脂IV号、精制后的聚丙烯酸树脂IV号,以及市售尤特奇? EPO作为包衣材料,制备了不同包衣增重的盐酸小襞碱掩味微丸,并对其口感和水中释放度进行测定。结果 成功建立盐酸小襞碱紫外分光光度法含量测定方法学;制备了盐酸小襞碱普通微丸,含量均一度和上药量符合要求。不同包衣材料制备了不同包衣增重的盐酸小襞碱掩味微丸,经聚丙烯酸树脂IV号包衣后,微丸的苦味被显著掩盖,同时对微丸在水中溶出度的测定结果显示,随着包衣增重的不断变大,微丸的溶出量显著下降;对于精制后的聚丙烯酸树脂Ⅳ,包衣增重达到4.0%时才能充分起到掩盖苦味的作用;而对于尤特奇?EPO,3.0%的包衣增重即可达到相同要求。结论 在相同的包衣增重下,尤特奇?EPO的掩味能力明显优于精制前后的聚丙烯酸树脂Ⅳ,而精制后的聚丙烯酸树脂Ⅳ的掩味能力较精制前有所提高。     

药物树脂复合物的表面包衣法微囊化工艺

以马来酸氯苯那敏为模型药物,采用离子交换树脂(Amberlite IRP-69)为载体制备药物树脂复合物。再以丙烯酸树脂(Eudragit RS100)为包衣材料,通过离子交换的方式对氯苯那敏树脂复合物进行表面包衣,并对表面包衣工艺参数的影响进行单因素考察,以期制备具有良好缓释性能的氯苯那敏树脂复合物微囊。在本试验范围内,药物树脂复合物的载药量越高、Eudragit RS100浓度越高、反应介质(95%乙醇)用量越多以及反应温度越高,药物释放越慢。上述结果提示,表面包衣法制备药物树脂复合物缓释微囊的生产操作简单,工艺重现性好,可进一步作制剂加工。     

离心造粒法制备罗红霉素缓释小丸

目的：制备罗红霉素缓释小丸,并对其体外释药情况进行研究。方法：采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和罗红霉素含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣液制成膜控缓释小丸,考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释小丸释放度的影响。结果：通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的小丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论：制备的罗红霉素缓释小丸符合12h缓释要求。