内皮素受体拮抗剂在肺动脉高压治疗中的应用

内皮素是强的缩血管因子,肺动脉高压患者内皮素表达明显增加,内皮素受体拮抗剂已经作为靶向药物治疗肺动脉高压,其疗效及前景备受瞩目。波生坦、安立生坦分别为口服的双重和选择性内皮素受体拮抗剂(ERAs),均能显著降低肺动脉高压,改善患者的生存,Macitentan是一种新型的口服非肽类双重ERAs,现已完成Ⅲ期临床研究,疗效可观;西他生坦是选择性的内皮素受体拮抗剂,因其肝脏毒性已经退市。对于这些双重或选择性内皮素受体拮抗剂的选择问题至今仍存在分歧,长期疗效、联合用药及肝脏安全性等问题都需要更多循证医学证实。     

内皮素受体拮抗剂波生坦与其他药物的相互作用

内皮素受体拮抗剂波生坦是治疗肺动脉高压的有效药物之一。综述波生坦的药动学、药效学特点,以及与其他药物相互作用的机制和临床应用注意事项,并展望了波生坦等内皮素受体拮抗剂的临床应用前景。     

肺动脉高压治疗药——安贝生坦

安贝生坦(Ambrisentan)是美国丹佛Myogen生物制药公司开发的一种用于治疗肺动脉高压的高选择性内皮素(ETA)受体拮抗剂,可强效抑制内皮素所致血管收缩.它显示出了比前两种批准上市的内皮素受体拮抗剂波生坦和西他生坦更好的治疗潜力,其开发和上市将可为这一领域市场和患者带来福音.     

内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高压的研究进展

近年来肺动脉高压的药物治疗多从调控内源性血管收缩因子（如内皮素-1、血栓素A2）和增殖介质（前列腺素和一氧化氮）的失衡入手。本文综述了基于内皮素-1途径的内皮素受体拮抗剂,如波生坦、安立生坦以及新近上市的macitentan,该类药物具有全身副作用小和口服优势,日益受到关注。     

Tracleer仍在肺动脉高压治疗市场处于领先地位

瑞士Actelion公司的Tracleer(bosentan，波生坦)(I)可与ETa和ETb受体结合，是一种内皮素双受体拮抗剂，是唯一被批准用于治疗肺动脉高压的口服药物。已经有证据表明，它可改善患者的症状及临床进程，同时提高患者的长期生存率。2001年11月在美国首次上市以来，其表现远远超过了预期的市场效果。     

波生坦治疗肺动脉高压药理机制及其临床评价

目的:探讨波生坦治疗肺动脉高压的药理机制,并评价其临床疗效和用药安全性.方法:收集近期国外相关文献,在总结目前肺动脉高压的各种治疗方法的基础上进行评价.结果与结论:肺动脉高压的特点是肺血管阻力进行性增加,最终导致右心衰竭和死亡.近年来,肺动脉高压的机制研究有了飞速的发展,也出现了很多不同作用机制的新药,其中内皮素受体拮抗剂--波生坦非常引人瞩目,被认为是口服药物治疗重度肺动脉高压的一线治疗.     

内皮素系统在肺动脉高压中的作用

内皮素（ET）具有强力而持久的血管收缩作用，同时促进细胞的生长和促有丝分裂。ET-1与内皮素受体（ETR）结合发挥作用，ET-1过度表达引起多种心脑血管疾病。广泛的临床前和临床试验表明，ETR拮抗剂具有预防和治疗肺动脉高压（PAH）的作用，使患者的血流动力学改善，运动耐力和功能分级提高，提高了生存率。目前，非选择性ETR拮抗剂波生坦经FDA批准用于治疗休息或者轻微运动（WHO功能分级评为Ⅲ和Ⅳ级）PAH。     

波生坦治疗幼儿先天性心脏病肺动脉高压初步临床研究

已有研究表明,双重内皮素受体拮抗剂波生坦(Bosentan)对特发性肺动脉高压有治疗作用.作者试用该药治疗术前已列为手术禁忌症的肺动脉高压以及矫治术后已引起右心衰竭和运动耐量下降的持续肺动脉高压的先天性心脏病患儿.     

内皮素受体拮抗药--波生坦

波生坦是一种可口服的内皮素受体双重阻滞药,是轻到中度的药物代谢酶诱导药,对肺动脉高压患者安全有效,可显著增加运动耐力,改善血流动力学指标。     

治疗肺动脉高压内皮素受体拮抗剂遴选量化评估

目的 为医疗机构引进肺动脉高压（PAH）治疗药物提供参考。方法 以《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》和相关文献中的要求、标准为基础，制订药物遴选量化评估内容表，分析3种内皮素受体拮抗剂的药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性（国家医保中定位、是否为基本药物、贮藏条件、有效期、全球上市情况、生产企业实力），并进行量化评分与评估。结果 波生坦片、安立生坦片、马昔腾坦片量化评分分别为75.4分、73.4分、65.1分，此亦为3种药物进入医疗机构用药目录的推荐顺序。结论 波生坦片可作为医疗机构优先引进治疗PAH的内皮素受体拮抗剂。