山豆根颗粒及其饮片抗炎作用及其机制的研究

目的:探讨山豆根颗粒及其饮片的抗炎作用机制.方法:采用角叉菜胶致小鼠足肿胀、棉球致肉芽肿实验模型,以地塞米松为阳性对照,观察山豆根颗粒及其饮片高、中、低剂量(生药7.0,3.5,1.75 g·kg-1)对角叉菜胶致小鼠足肿胀的影响,并测定小鼠角叉菜胶炎性渗出液中前列腺素E2(PGE2)含量,棉球致炎小鼠肾上腺质量及测其维生素C(Vit C)的含量;采用内毒素(LPS)造成小鼠急性炎症模型,观察山豆根颗粒及其饮片对小鼠血清一氧化氮合酶(NOS)、一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素6(IL-6)等含量的影响.结果:与模型对照组比较,山豆根颗粒及其饮片各剂量均能显著抑制小鼠足肿胀度(P ＜0.05或P＜0.01),山豆根颗粒及其饮片高、中剂量组能抑制小鼠肉芽质量(P＜0.05或P＜0.01);山豆根颗粒及其饮片组高剂量组能降低小鼠肾上腺中Vit C、肿胀足PGE2及血清MDA,NO,NOS,TNF-α,IL-6等的含量(P ＜0.05或P＜0.01).结论:山豆根颗粒及其饮片抗炎作用机制可能与与其清除氧自由基,抑制细胞膜脂质过氧化反应,减少炎症因子释放,抑制细胞因子的表达等途径有关.     

山豆根颗粒及其饮片的毒性及抗炎作用的研究

目的 :比较山豆根颗粒及其饮片的毒性及抗炎作用。 方法 :观察山豆根颗粒及其饮片的急性毒性以及对二甲苯诱导小鼠耳壳肿胀、冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高、棉球致小鼠肉芽肿等的影响。 结果 :山豆根颗粒MTD相当于人临床日用量(0.1 g生药 ·kg^-1)的500倍,山豆根饮片对小鼠口服的LD₅₀为35.05 g ·kg^-1,95%的置信区间为39.59~31.03 g ·kg^-1;山豆根颗粒及其饮片各剂量组对冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性的增高有明显的抑制作用 (P＜0.05;P＜0.01),且呈剂量依赖性;山豆根颗粒各剂量组对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀均有明显的抑制作用(P＜0.05~0.01),且呈剂量依赖性,其饮片中、高剂量组对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀均有明显的抑制作用(P＜0.05~0.01);山豆根颗粒中、高剂量组对棉球肉芽肿形成有抑制作用(P＜0.01),其饮片高剂量组对棉球肉芽肿有明显的抑制作用(P＜0.05)。 结论 :山豆根颗粒的毒性较低,山豆根饮片有一定的毒性;山豆根颗粒及其饮片对急、慢性炎症均有明显的抑制作用。     

山豆根抗肿瘤活性成分及其作用机制研究进展

山豆根Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma来源于豆科植物越南槐的干燥根和根茎,具有清热解毒、消肿利咽之功效,其化学成分复杂,药理活性多样。现代研究证明,山豆根中生物碱类、黄酮类、苯并呋喃类、三萜类、多糖类等化合物能抑制肿瘤细胞的增殖、黏附、侵袭和转移,诱导细胞凋亡和自噬,抑制肿瘤血管生成,阻滞细胞周期和信号转导,还可通过提高机体免疫功能,抑制肿瘤的发生发展,对不同类型的恶性肿瘤均有良好的拮抗作用,具有多成分、多靶点、多通路的特点。通过对山豆根抗肿瘤活性成分及其作用机制进行综述,为山豆根抗肿瘤的深入研究和新药开发提供参考依据。     

西黄丸抗肿瘤作用机制及其联合抗肿瘤研究进展

西黄丸由牛黄、乳香、没药、麝香4味中药组方而成.现代药理学研究表明,西黄丸具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗乳腺增生以及增强机体免疫功能等作用.恶性肿瘤是由环境因素和遗传因素共同作用引起的一种发病机制比较复杂的疾病,严重危害着人类健康和生命安全,也是我国居民死亡的主要原因之一.目前临床上用于抗肿瘤的化疗药物除了具有毒副作用,影...     

姜黄素抗肿瘤作用机制研究进展

近年来，随着癌症发病率的不断升高，中药抗肿瘤作用日益成为研究热点，姜黄素作为一种酚性色素，具有显著的抗肿瘤作用。国内外学者对姜黄素抗肿瘤作用进行了大量研究，认为其抗肿瘤机制可能有以下几个方面：诱导肿瘤细胞凋亡；抑制肿瘤细胞的生长和增殖；抗氧化；阻遏细胞周期，诱导细胞分化；抑制肿瘤组织的侵袭和转移。     

桑黄化学成分及其抗肿瘤作用机制研究进展

恶性肿瘤是目前严重威胁人类健康和生命的疾病之一,相关报道显示,恶性肿瘤的发病率和死亡率呈现逐年增加的趋势。临床上放疗和化疗是癌症的主流治疗方法,这种治疗往往伴随着严重的不良反应,给患者带来不可逆的损伤,严重影响了患者治疗后的生活质量。因此寻找新型安全有效的抗肿瘤药物迫在眉睫,中药抗肿瘤治疗因其不良反应小、相对安全性高、抑制作用持久等优点获得了广泛关注。随着近年来医学科研水平的快速发展,越来越多的抗肿瘤化学成分从中药里被提取出来。桑黄作为一种名贵中药材,其化学成分主要包括多糖、黄酮、三萜、多酚等物质,具有抗炎、降血糖、保肝、抗肿瘤等药理作用。研究表明桑黄的化学成分对肺癌、胃癌、结肠癌、黑色素瘤等多种恶性肿瘤细胞显示出抗肿瘤活性,通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞转移、诱导肿瘤细胞自噬、抑制肿瘤血管生成和免疫调节发挥抗肿瘤作用,此外还可以通过联合放化疗增效减毒、增敏辅助治疗恶性肿瘤。基于中国知网、Web of Science、Pubmed、谷歌学术等数据库,以“桑黄、化学成分、抗肿瘤”等关键词检索近几年的相关文献,通过对桑黄的化学成分及其抗肿瘤作用机制进行分析总结,为其进...     

山豆根颗粒的抗炎作用研究

目的：研究山豆根颗粒的抗炎作用。方法：观察山豆根颗粒的急性毒性以及对二甲苯诱导小鼠耳壳肿胀、冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高、棉球致小鼠肉芽肿等的影响。结果：山豆根颗粒各剂量组能显著抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀（P〈0．05）,中、高剂量组对冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性有显著抑制作用（P〈0．05）,且作用呈剂量依赖性;中、高剂量组对棉球致肉芽肿有抑制作用（P〈0．01）。结论：山豆根颗粒对急、慢性炎症均有明显的抗炎作用。     

黄芪的抗肿瘤作用机制及其研究进展

随着恶性肿瘤发病率的不断增高,寻找高效低毒的抗肿瘤药物并研究其作用机制已成为研究的焦点。黄芪是豆科植物蒙古黄芪和膜荚黄芪的根,其化学成分十分复杂,临床研究表明黄芪具有显著地抗肿瘤作用,能显著改善患者的生命质量和延长生命期。作者查阅了中国知网、万方、pubmed和Web of science等多个国内外数据库,收集了近5年来有关黄芪的化学成分及其抗肿瘤作用机制的所有文献,并对其进行归纳总结。结果显示,黄芪的化学成分十分复杂,并已分离得到了100多种成分,主要包括多糖类、皂苷类、黄酮类、氨基酸类等;对其抗肿瘤作用机制的研究主要集中于对机体免疫功能、肿瘤细胞增殖和凋亡、肿瘤细胞转移、自由基、逆转耐药及辅助化疗药等方面：通过调节免疫细胞及细胞因子增强机体免疫功能机体免疫功能;通过影响细胞周期蛋白及基因表达抑制肿瘤细胞增殖;从阻滞细胞增殖周期影响细胞凋亡信号转导途径和调控癌基因与抑癌基因的表达等促进肿瘤细胞凋亡;通过抑制基质金属蛋白酶活性和血管生长因子等表达抑制肿瘤细胞转移;其抗氧化应激作用能清除、抑制自由基、并通过逆转耐药及辅助化疗药物等达到抗肿瘤作用。在此作者主要从分子和细胞层面综述了近5年来国内外对黄芪抗肿瘤机制方面的研究进展, 为今后黄芪抗肿瘤的研究提供参考和借鉴。     

苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展

苦参碱是中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分之一。近年来,苦参碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。研究表明苦参碱通过诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、诱导细胞自噬、抑制肿瘤细胞转移和侵袭、抑制血管生成、抑制NF-κB表达等多途径发挥抗肿瘤作用,并能与化疗药物协同作用。随着苦参碱抗肿瘤作用机制的进一步阐明,其在肿瘤临床治疗中将具有广阔的开发应用前景。     

龙葵抗肿瘤作用机制研究进展

对近年来龙葵抗肿瘤的活性成分及作用机制进行综述。大量实验研究表明龙葵碱可通过改变细胞膜的结构和功能、影响DNA和RNA的合成以及改变细胞周期分布来抑制肿瘤。龙葵糖蛋白（150×10³）可通过阻断NF-κB抗调亡通路、激活caspase级联反应、及促进NO的释放促进肿瘤细胞的调亡。     

广西产山豆根HPLC指纹图谱测定

目的:建立广西主产山豆根药材的HPLC指纹图谱。方法:以氧化苦参碱为参照物,采用C18色谱柱,以甲醇-水(0.2%磷酸+0.32%三乙胺)为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL.min-1,柱温25℃,检测波长24 min后由220 nm转换到280nm。结果:其重复性、精密度均符合《中药注射剂指纹图谱研究的技术要求(暂行)》中的有关规定。结论:本实验结果为广豆根药材的质量控制提供了参考。     

山豆根的化学成分研究

研究山豆根Sophora tonkinensis的化学成分。采用硅胶,Sephadex LH-20,MCI,ODS,半制备HPLC等色谱技术,从山豆根95%乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为1-(6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazol-3-yl)ethanone(1),环(脯氨酸-脯氨酸)(2),烟酸(3),对羟基苯甲酸(4),对甲氧基苯甲酸(5),4-羟甲基-2,6-二甲氧基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),松柏苷(7),紫丁香苷(8),(-)-开环异落叶松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),(-)-丁香脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),(-)-丁香脂素-4,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),(-)-松脂素-4,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12),(6S,9R)-roseoside(13)。化合物1为新天然产物,化合物2,5,6,9,10,12,13为首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果显示新天然产物1对A549肿瘤细胞具有一定的抑制作用[IC50(23.05±0.46)μmol·L-1]。     

山豆根中具有生物活性的喹诺里西啶类生物碱研究

采用硅胶柱色谱、制备型MPLC以及制备型HPLC等多种色谱技术,从山豆根中分离得到12个化合物,根据化合物的理化性质及波谱数据(1H,13C-NMR)分析,分别鉴定为3-(4-hydroxyphenyl)-4-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-3,4-dehydroquinolizidine(1),lanatine A(2),cermizine C(3),senepodine G(4),senepodine H(5),jussiaeiine A(6),jussiaeiine B(7),(+)-5α-hydroxyoxysophocarpine(8),(-)-12β-hydroxyoxysophocarpine(9),(-)-clathrotropine(10),(-)-cytisine(11)和(-)-N-methylcytisine(12),化合物1~7首次从槐属植物中分离得到。通过抗病毒活性筛选发现化合物1,3,6~10具有抗柯萨奇病毒B3型(CVB3)活性,IC_(50)介于0.12~6.40,SI(SI=TC_(50)/IC_(50))介于5.6~50.1。抗菌活性筛选发现化合物1,3,7具有抑制金黄色葡萄球菌(ATCC 29213)的活性,MIC分别为8.0,3.5,6.0 g·L~(-1);化合物1,3,7,12具有抑制金黄色葡萄球菌(ATCC33591)的活性,MIC分别为18.0,7.5,8.0,12.0 g·L~(-1)。化合物2,6,7具有抑制大肠埃希菌(ATCC 25922)的活性,MIC分别为1.0,3.2,0.8 g·L~(-1)。     

广西多叶越南槐HPLC指纹图谱的建立及与山豆根HPLC指纹图谱一致性比较研究

目的: 建立多叶越南槐的HLPC指纹图谱分析方法,为科学评价和有效控制多叶越南槐药材的质量提供参考依据;并通过指纹图谱比较多叶越南槐与山豆根的相似性,为多叶越南槐与山豆根同源性研究提供参考数据. 方法: 采用反相高效液相色谱法,Agilent Eclipse-C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液(用三乙胺调pH 6.4)梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,检测波长215 nm,柱温30℃,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》2004A版软件进行数据处理. 结果: 建立的多叶越南槐指纹图谱有14个共有峰,指认了7个共有峰;各批药材指纹图谱比较相似度大部分在0.90以上,基本符合指纹图谱研究技术的要求;多叶越南槐与山豆根指纹图谱相比较,相似度均在0.90以上. 结论: 该方法精密度、稳定性及重复性较好,特征性及专属性强,可以有效地用于多叶越南槐药材的质量控制,为开发和利用多叶越南槐药材资源提供科学依据,通过多叶越南槐与山豆根指纹图谱的比较,可推测出多叶越南槐与山豆根成分相似,亲缘关系相近.     

苦参、山豆根生物碱及其总碱的抑菌活性研究

目的: 通过研究苦参、山豆根中生物碱及其总碱的体外抑菌活性,探讨苦参碱类化合物抑菌活性与结构之间的相关性。方法: 采用牛津杯法,菌株37 ℃恒温培养24 h,检测苦参、山豆根中生物碱对7种菌株(金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、产碱假单胞菌、恶臭假单胞菌、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌)的抑制作用。结果: 苦参、山豆根中生物碱对7种菌株均有抑制作用,其中氧化苦参碱、氧化槐果碱的抗菌作用较弱,槐定碱对甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌抗菌作用显著,抑菌圈分别达到(2.60±0.10),(2.53±0.15)cm。苦参总碱、山豆根总碱对乙型溶血性链球菌的抑菌圈分别为(2.43±0.21),(1.77±0.05)cm。结论: 苦参、山豆根中生物碱的结构与抑菌活性有一定的联系,苦参、山豆根中生物碱可作为天然抗菌成分加以开发和利用。     

山豆根的安全性评价与风险控制措施的探讨

该文从本草溯源及考证、现代文献毒性记载及近年来相关毒性实验研究等方面对山豆根的安全性文献进行了系统回顾和分析。研究提示,山豆根的毒性主要累及神经系统、消化系统和呼吸系统,且呼吸衰竭可能是致死的直接原因。主要症状为:头痛、头晕、呕吐、恶心、腹痛、四肢无力、心悸、胸闷;重者表现为面色苍白、四肢颤抖、抽搐、发冷、心跳加快、血压下降、休克、呼吸衰竭而死亡。若患者大量、长时间服用,可能造成严重的脑损害,尤其是青少年及儿童病例较多。笔者提出规范临床用药,避免患者轻信偏方、验方随意用于预防感冒和治疗咽喉疼痛,临床医师严格按照药典推荐用法用量处方,是充分发挥疗效规避用药风险的重要措施。并建议今后应注重山豆根中毒后常规救治方法的探讨,同时加强毒性物质基础、毒性机制和增效减毒等研究,以期使山豆根充分发挥疗效的同时减少临床不良反应。     

多叶越南槐生物碱类成分的研究

目的：研究多叶越南槐的生物碱类成分。方法：采用Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱、重结晶等方法分离和纯化多叶越南槐的生物碱成分,综合运用红外光谱、质谱、核磁共振等技术和理化方法进行分析,并确定分离得到的生物碱结构。结果：根据理化性质及波谱数据,鉴定了各化合物的结构分别是：槐果碱（1）,苦参碱（2）,槐花醇（3）,9α-羟基苦参碱（4）,12α-羟基槐果碱（5）,氧化槐果碱（6）,氧化苦参碱（7）,金雀花碱（8）。结论：化合物1~8均为首次从多叶越南槐中分离得到。     

苦参中非生物碱类成分研究

该文采用硅胶和HPLC等色谱手段,从苦参茎叶中分离得到5个化合物,从苦参根中分离得到10个化合物;根据化合物的波谱数据,分别鉴定为corchionoside C(1),丁香苷(2),2'-脱氧胸腺嘧啶核苷(3),松柏苷(4),benzyl O-β-D-glucopyranoside(5),番石榴酸(6),三叶豆紫檀苷(7),苦参酮(8),三叶豆紫檀苷-6'-单乙酸酯(9),槐属二氢黄酮G(10),异腐醇(11),降脱水淫羊藿素(12),4'-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-芹糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(13),kushenol O(14) 和6"-木糖-染料木素葡萄糖苷(15),其中化合物 1~6 为首次从该属植物分离得到。     

安息香化学成分研究

目的:研究安息香95％乙醇提取物的化学成分.方法:利用色谱方法对安息香化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从安息香95％乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为19α-羟基-3-氧代齐墩果-12-烯-28-酸(1),6β-羟基-3-氧代齐墩果-12-烯-28-酸(2),苏门答腊树脂酸(3),泰国树脂酸(4),齐墩果酸(5),4-[( E)-3-乙氧基丙-1-烯基]-2-甲氧基苯酚(6),苯甲酸(7),香草醛(8),香草酸(9),松柏醛(10),去氢双香草醛(11).结论:除苯甲酸外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到.     

正交试验优选山豆根有效部位的提取工艺

目的:优选山豆根有效部位的提取工艺。方法:采用L9(34)正交试验法,以总生物碱含量为指标,选取乙醇体积分数、加醇量、提取时间及提取次数为考察因素,优选山豆根中总生物碱的提取工艺;以总多糖含量为指标,选取加水倍量、提取时间及提取次数为考察因素,优选山豆根中总多糖的提取工艺。结果:总生物碱最佳提取工艺为加6倍量70%乙醇提取2次,每次1 h;总多糖最佳提取工艺为加6倍量水提取3次,每次1 h。结论:优选的提取工艺操作简单、稳定可行,适合于产业化生产,具有良好的应用前景。