金银花中一个新的裂环环烯醚萜苷

目的：从金银花Lonicera japonica Thunb.中分离出活性成分环烯醚萜苷类化合物。方法：金银花70％乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇提取，乙酸乙酯部位采用反复硅胶柱层析进行分离、纯化。通过波谱方法鉴定结构。结果：分离得到一个新的裂环环烯醚萜苷，命名为dehydromorroniside。结论：该化合物为忍冬属中发现的第3个morroniside型裂环环烯醚萜苷。     

金银花中裂环环烯醚萜苷类化学成分研究

目的 系统研究金银花Lonicera japonica水提物中的化学成分.方法 利用D101、Sephadex LH-20、硅胶等各种柱色谱法进行分离纯化,通过波谱分析手段(IR、UV、NMR等)及化合物的理化性质进行结构鉴定.结果 从金银花水提物中分离得到7个裂环环烯醚萜苷类化合物,分别为:vogeloside(Ⅰ)、7-epi-vogeloside(Ⅱ)、secologanic acid(Ⅲ)、sweroside(Ⅳ)、secoxyloganin(Ⅴ)、secologanoside(Ⅵ)、(E)-aldosecologanin(Ⅶ).结论 其中化合物Ⅲ和Ⅵ为首次从忍冬属植物中分离得到,化合物Ⅶ为迄今为止较为罕见的通过碳碳键相连的二聚体环烯醚萜苷.     

玄参中环烯醚萜类化合物的研究进展

环烯醚萜类化合物是玄参主要活性成分之一,根据化学结构将其分为环烯醚萜苷和非苷环烯醚萜两大类。并以环烯醚萜苷类化合物的生物合成过程为基础,推测脱羧环烯醚萜苷途径为玄参中环烯醚萜苷类主要生物合成途径。相关研究表明,哈巴苷、哈巴俄苷和桃叶珊瑚苷等成分在抗脑缺血、降血糖、保护心肌细胞等方面发挥重要作用,但仍有大部分环烯醚萜类成分的药理作用并不明晰。通过对玄参中环烯醚萜类化学成分的种类、生物合成技术以及药理作用的相关文献进行综述,为玄参环烯醚萜类化合物的开发应用提供参考。     

马来群岛药用植物Saprosma scortechinii中的环烯醚萜和蒽醌

Saprosma scortechinii为茜草科染木树属植物,在马来西亚传统医学中,其根用于治疗发热,嫩叶可以作为蔬菜。曾从该植物中分离得到6个含硫双环烯醚萜苷saprosmoside A-F和13个环烯醚萜苷。本次又从中分离得到13个化合物,其中包括2个新的双环烯醚萜苷、1个新的环烯醚萜苷、7个新的蒽醌和3个已知化合物。     

064 马来群岛药用植物Saprosma scortechinii中的环烯醚萜和蒽醌

sSaprosma scortechinii为茜草科染木树属植物，在马来西亚传统医学中，其根用于治疗发热，嫩叶可以作为蔬菜。曾从该植物中分离得到6个含硫双环烯醚萜苷saprosmoside A～F和13个环烯醚萜苷。本次又从中分离得到13个化合物，其中包括2个新的双环烯醚萜苷、1个新的环烯醚萜苷、7个新的蒽醌和3个已知化合物。     

063 鸡屎藤中2个新的环烯醚萜苷

文献报道，鸡屎藤(Paederia scandens)含有含硫的环烯醚萜苷类成分鸡屎藤甘。在对其化学成分的进一步研究中，从地上部分分离得到1个新的环烯醚萜苷和1个新的二聚环烯醚萜苷，并得到2个已知化合物鸡屎藤苷和鸡屎滕次苷甲酯。     

人工栽培盐生肉苁蓉环烯醚萜苷类成分的研究

目的研究人工栽培盐生肉苁蓉中的环烯醚萜苷类化学成分。方法采用大孔树脂、活性碳、Sephadex LH-20等柱色谱技术分离纯化,根据理化性质和波谱学数据鉴定化合物结构。结果分离得到2个环烯醚萜苷类化合物,分别鉴定为8-表马钱子苷酸（8-Epiloganic acid,Ⅰ）、益母草苷（Leonuride,Ⅱ）。结论首次对人工栽培盐生肉苁蓉的化学成分进行了研究,分离得到2个环烯醚萜苷类化合物,均为首次从该种植物中分离得到,其中8-表马钱子苷酸含量较高,可以作为肉苁蓉生药及其制剂质量控制的参考指标。     

HPLC测定不同产地和批次巴戟天中主要环烯醚萜苷含量

目的:提取、分离和鉴定巴戟天中的主要环烯醚萜苷并测定不同产地不同批次巴戟天中主要环烯醚萜苷的含量。方法:巴戟天的70%乙醇提取物,经大孔吸附树脂、活性炭、反相硅胶柱纯化得到化合物Ⅰ和化合物Ⅱ,并进行结构鉴定;利用HPLC法测定其在巴戟天中的含量,流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液(5∶95);流速为1.0mL/min;检测波长为235 nm;进样量5μL。结果:从巴戟天中分离得到的主要环烯醚萜苷是水晶兰苷和去乙酰基车叶草苷酸,其在生巴戟天和制巴戟天中的平均含量分别为0.991%和0.432%,0.691%和0.404%。结论:巴戟天中富含环烯醚萜苷类,主要为水晶兰苷和去乙酰基车叶草苷酸,采用本方法可以简便、准确测定二者在巴戟天的含量。     

中药中3类环烯醚萜苷抗炎活性研究进展

环烯醚萜苷在传统中药中分布广泛,具有抗炎等多种生物活性,也是中药中重要的一类质控成分。中药中常见的环烯醚萜苷分为九碳骨架环烯醚萜苷、十碳骨架环烯醚萜苷及裂环环烯醚萜苷3类。以3类环烯醚萜苷中15个受到广泛关注的代表性成分,包括京尼平苷、梓醇、龙胆苦苷等为对象,概括了近5年其抗炎功效及可能的相关机制,以期总结不同类型环烯醚萜苷成分的抗炎作用特点。通过对比结构和作用特点分析,发现这些环烯醚萜苷的抗炎作用多与核转录因子-κB(NF-κB)通路和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路相关,对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、IL-1β这几个炎症因子均有明显的抑制效果。另外,少数具有降低诱导型一氧化氮合酶(i NOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达,通过NLRP3、Nrf2/HO-1、PI3K等通路发挥作用的特点。从构效关系来看,环烯醚萜苷中环戊烷上的双键、C-11取代基、开环后的成键方式均对其抗炎活性存在重要影响。     

山茱萸中环烯醚萜苷类的研究进展

综述山茱萸中环烯醚萜苷类的相关研究进展,分别阐述环烯醚萜苷类的化学成分、环烯醚萜苷的提取分离和含量测定及其药理作用,为今后开展相关研究提供参考。     

The hypoglycaemic activity of Swertia japonica extract in streptozotocin induced hyperglycaemic rats

The hypoglycaemic activity of an aqueous ethanolic extract of Swertia japonica and its ethyl acetate, n-butanol, water soluble fractions, together with ether soluble and insoluble fractions of ethyl acetate soluble fraction was observed in streptozotocin (STZ) induced hyperglycaemic rats. It was found that an aqueous ethanolic extract was more effective than a mixture of tolbutamide and buformine, and an ethanolic extract of another species of this plant, S. chirayita in lowering the blood glucose level under similar experimental conditions. Furthermore, an ethyl acetate soluble fraction of S. japonica and its ether insoluble fraction showed a potent hypoglycaemic activity.     

紫萁营养叶中化学成分的研究

 目的 对紫萁科植物紫萁（Osmunda japonica Thunb.）干燥营养叶的化学成分进行研究。方法 以体积分数95%乙醇对紫萁干燥营养叶进行提取,对乙酸乙酯部位采用各种柱色谱进行分离,通过NMR和MS等波谱学数据分析进行结构鉴定。结果 分离鉴定了8个化合物的结构：(+)-去氢催吐萝芙木醇（1）、对羟基苄叉丙酮（2）、3′,4′-二羟基苄叉丙酮（3）、原儿茶醛（4）、原儿茶酸（5）、对羟基苯甲醛（6）、15-二十九酮（7）、β-谷甾醇（8）。结论 化合物1、2、4、6、7为首次从紫萁属植物中分离得到。     

山东产忍冬不同药用部位挥发油成分分析及抗氧化活性

目的:对山东产忍冬花、茎、叶不同药用部位进行挥发性成分分析及抗氧化活性研究。方法:分别提取忍冬花、茎、叶的挥发油,利用GC-MS进行成分分析和比较;用70%乙醇分别提取忍冬花、茎、叶,提取液回收溶剂后分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,利用DPPH比色法对各萃取物、萃取后的水相部位及挥发油分别进行体外抗氧化能力比较。结果:从忍冬花、茎、叶中共分离鉴定了49种成分,三者共有成分11种,分别占各自挥发油含量的60.66%,77.98%和80.38%,含量最高的均为棕榈酸。忍冬花、茎、叶的不同提取物对DPPH自由基均有较好的清除作用,且清除能力随着浓度的增加而增加,但各样品间存在一定差异。乙酸乙酯萃取物清除能力最强,依次是正丁醇萃取物、水相、挥发油、石油醚萃取物;花的清除能力最强,茎和叶次之。结论:忍冬花、茎、叶中挥发油成分具有较高相似性;三者挥发油及不同极性提取物均具有较好的抗氧化能力。     

川芎内生真菌次级代谢产物中1个新的内酯化合物

目的研究川芎内生真菌Alternaria sp. IS275代谢产物的化学成分。方法采用硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、反相中压液相色谱、制备薄层色谱以及半制备高效液相色谱等分离技术,对川芎内生真菌发酵液的醋酸乙酯提取部位进行分离纯化,利用现代波谱学手段对分离的化学成分进行结构鉴定。结果从川芎内生真菌Alternaria sp. IS275代谢产物的醋酸乙酯提取部位分离得到1个新的内酯类化合物,鉴定为(+)-4,11-二羟基-2-十二烯-5-内酯。结论化合物1为首次从川芎内真菌中分离得到的新内酯化合物,命名为芎孢内酯A。     

Inhibition of UVB‐induced pro‐inflammatory cytokines and MMP expression by Zanthoxylum rhetsa bark extract and its active constituent hesperidin

The antiphoto aging property of Zanthoxylum rhetsa obtained from Pangkor Island, Malaysia, was evaluated. Solvent fractions of different polarity obtained from the methanolic extract of the bark material were initially tested for anticollagenase and antielastase activities. The ethyl acetate fraction showed bioactivity against the protease enzymes. Hence, it was subjected to further purification via column chromatography, to yield a major constituent, hesperidin. Subsequently, the ethyl acetate fraction and hesperidin were tested for their effects against UVB‐induced cytotoxicity and expressions of inflammatory cytokines (IL‐6, IL‐1β, and TNF‐α), NF‐κB, and MMPs (MMP1, 3, and 9) in human dermal fibroblasts (HDF). Both fraction and pure compound prevented UVB‐induced cytotoxicity in HDF cells, in a dose dependent manner. Moreover, the ethyl acetate fraction inhibited the increase of pro‐inflammatory cytokines induced by UVB to a level similar to the control (without UV treatment). Additionally, the fraction significantly inhibited the expressions of NF‐κB, MMP 1, MMP 3, and MMP 9 in HDF cells treated with UVB. Similar effects were observed with hesperidin. The results obtained suggested that the ethyl acetate fraction of Z. rhetsa and its bioactive constituent, hesperidin, have the potential to be used as active ingredients in sunscreen and antiphoto aging formulations.     

檀香不同萃取物对豚鼠离体肠平滑肌收缩的影响

目的:观察檀香不同萃取物对豚鼠离体回肠平滑肌收缩的影响,探讨其作用机制.方法:利用BL-420F生物机能实验系统,在HW-400S恒温平滑肌浴槽中,37℃下观察檀香不同萃取物对豚鼠离体回肠运动功能的影响.结果:檀香水提液乙醚萃取物、檀香水提液乙酸乙酯萃取物、檀香醇提液乙醚萃取物、檀香醇提液乙酸乙酯萃取物对豚鼠离体肠自主运动有抑制作用(P＜0.01),表现为振幅减低;檀香水提液乙醚萃取物、檀香水提液乙酸乙酯萃取物、檀香醇提液石油醚萃取物、檀香醇提液乙醚萃取物、檀香醇提液乙酸乙酯萃取物对乙酰胆碱( Ach)造成的豚鼠离体肠痉挛状态有拮抗作用(P＜0.01),表现为振幅减低;檀香水提液乙酸乙酯萃取物对阿托品造成的松弛状态有明显的协同作用(P＜0.01),表现为振幅减低.结论:檀香不同萃取物对豚鼠离体肠平滑肌有抑制作用.     

蓬莪术姜黄素类化学成分研究

目的研究蓬莪术Curcuma phaeocaulis根茎的姜黄素类化学成分及其细胞毒活性。方法将蓬莪术根茎的95%乙醇提取物经石油醚、醋酸乙酯、正丁醇依次萃取,对醋酸乙酯萃取部位采用硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、反相中压液相色谱、制备薄层色谱及半制备高效液相色谱等分离技术进行分离纯化,利用现代波谱学手段对分离的化学成分进行结构鉴定;采用MTT法对分离得到的化合物进行细胞毒活性筛选。结果从蓬莪术根茎的醋酸乙酯萃取部位分离得到4个姜黄素类化合物,分别鉴定为1,7-双(4-羟基苯基)-1E,6E-庚二烯-3-酮(1)、1,7-双(4-羟基苯基)-1,4,6-庚三烯-3-酮(2)、1,7-双(4-羟基苯基)-4E,6E-庚二烯-3-酮(3)和(1R,5S,6S)-1,5-环氧-6-羟基-1,7-双(3-甲氧基-4-羟基苯基)-庚烷(4)。MTT实验显示化合物1～3均可抑制人胃癌HGC-27细胞的增殖,仅化合物2对人乳腺癌MDA-MB-231细胞有抑制作用;化合物2和3还对人正常肝细胞L-02表现出强烈的毒性作用。结论从蓬莪术中分离得到4个姜黄素类成分,其中化合物1为新化合物,命名为姜黄素P。化合物1～3均具有一定的抑制HGC-27细胞增殖作用,其中化合物1可选择性抑制HGC-27细胞的增殖并对人正常肝L-02细胞无明显毒性作用。     

榼藤子种仁化学成分研究

 目的研究豆科植物植藤子[Entada phaseoloides(L.)Merr.]种仁的化学成分。方法采用硅胶,Sephadex LH-20等分离纯化,通过理化常数测定和现代波谱学技术(MS、¹H-NMR、¹³C-NMR)进行结构鉴定。结果分离得到8个化合物,分别为2,5-二羟基苯乙酸乙酯(1),2,5-二羟基苯乙酸甲酯(2),5-羟基-苯并呋喃-2-酮(3),榼藤酰胺A(4),硬脂酸甲酯(5),β-谷甾醇(6),胡萝卜苷(7),豆甾醇(8)。结论化合物1,3,5,7,8为首次从该属植物中分离得到,6为首次从该植物中分离得到。     

弯管列当提取物的抗氧化活性

目的:研究弯管列当不同提取部位对DPPH(1,1-二苯基苦基苯肼)自由基的清除能力及对H2O2诱导的人胚肾细胞系HEK-293细胞氧化损伤的保护作用.方法:弯管列当70％乙醇粗提物,依次用乙酸乙酯、正丁醇萃取后,得到乙酸乙酯提取部位( gg1)、正丁醇提取部位(gg2)和水部位(gg3).用清除DPPH自由基法测试gg1,gg2,gg3的抗氧化活性.用H2O2建立人胚肾细胞系HEK-293细胞氧化损伤模型,用MTT法检测细胞活力,观察gg1,gg2,gg3对氧化受损细胞活力的影响.结果:DPPH实验的IC50从小到大依次为:gg1(0.042 9 g·L-1)＜gg2(0.059 9 g·L-1)＜Vc(0.0718 g·L-1) ＜gg3(0.330 3 g·L-1),表明gg1,gg2具有较强的抗氧化活性.研究结果亦表明弯管列当的gg1,gg2,gg3均能明显提高受损伤HEK-293细胞的活力,表现出抗氧化活性.结论:弯管列当以上各提取部位均具有一定的清除自由基、抗氧化的活性.     

五倍子有效部位抗病原微生物活性

目的:探讨五倍子抗细菌和抗白假丝酵母真菌的有效活性部位。方法:采用琼脂平板二倍稀释法测定了五倍子醇提物的石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水6个有效部位对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠埃希菌等5个种属细菌和白假丝酵母真菌的最低抑菌浓度(MIC)。用单因素方差分析法、独立样本t检验比较分析不同活性部位对受试菌株抑菌活性的强弱。结果:五倍子石油醚、三氯甲烷和乙醇有效部位均无抗细菌和真菌活性,水部位仅对金黄色葡萄球菌有一定抗菌活性,MIC为733.69 g·L-1,正丁醇部位仅对5种细菌有较强的抗菌活性,MIC为2.06~32.96 g·L-1,而乙酸乙酯部位对受试细菌和白假丝酵母真菌均有强的抗菌活性,MIC分别为2.88~23.07 g·L-1和0.36~27.28 g·L-1。统计分析表明,乙酸乙酯和正丁醇部位对革兰阳性菌的抑菌活性强于对革兰阴性菌的抑菌活性(P<0.01,P<0.05),两者对同种属细菌的抑菌活性强弱相当,对耐药株和敏感株具有相似的抗菌活性。虽五倍子乙酸乙酯部位对白假丝酵母真菌临床分离株的MIC(95.15±96.34)mg·L-1明显高于克霉唑(8.00±8.92)mg·L-1(P<0.01),但克霉唑对临床分离株的耐药率为14.29%(2/14),而乙酸乙酯部位对所有临床分离株均有相似的抗菌活性(MIC为0.36~0.72 g·L-1)。结论:五倍子抗细菌和真菌的活性部位为乙酸乙酯部位。