环孢素A与其他药物的协同作用

环孢素Ａ（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎ Ａ，ＣＢＡ）是一种有效的免疫抑制剂，广泛应用于器官移植和自身免疫性疾病的治疗。为了安全合理使用ＣｓＡ，有必要对其药物相互作用进行深入探讨，仅将ＣｓＡ与其他药物的协同作用概述如下。１抗生素 霉酚酸酯（ｍｙｃｏｐｈｅｎｏｌａｔｅ ｍｏｆｅｔｉｌ）是具兔疫抑制作用的抗生素［１］，主要用于器官移植术后维持免疫抑制治疗。其显著特点是能与ＣｓＡ合用，降低ＣｓＡ的剂量和毒性。作用机理为抑制核酸的合成，降低移植物环境被激活的淋巴细胞数量［２］。 红霉素（ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ）为…     

环孢素A与其它药物相互作用

环孢素Ａ与其它药物相互作用胡中慧（兰州军区乌鲁木齐总医院乌鲁木齐８３００００）环孢素Ａ（ＣｙｃｏｌｓｐｏｒｉｎＡ，ＣｓＡ）是一种新型强效免疫抑制剂，目前是对抗肾、肝、心、胰脏及骨髓等器官和组织同种并体移植时的首选药［１］。ＣｓＡ还用于很多身体免疫疾病...     

五种海藻多糖体外抗血小板聚集作用的观察

本文主要对海带（Ｌａｍｉｎａｒｉａ ｊａｐｅｎｉｏａ Ａｒｅｓｃｈ）、鼠尾藻［Ｓａｒｇａｓｓｕｍ ｔｈｕｎｂｅｒｇｉｌ（Ｍｅｒｔ）　ｏ＇Ｋｕｎｔｇｅ］、萱藻［Ｓｃｙｔｏｓｉｐｈｏｎ Ｌｏｍｅｎｔａｒｕｓ（Ｌｙｎｇｂ）Ｊ．Ａｇ］、石莼［Ｕｌｖａ．ｌａｃｔｕｃａｌ］、刚毛［ｃｌａｄｏｐｈｏｒａ ｋｕｔｚｉｎｇ］５种海藻多糖的硫酸基含量以及体外抗血小板聚集作用进行了观察。结果发现,萱藻多糖的硫酸基含量及抗血小板聚集作用显著高于其他海藻多糖,其他依次为鼠尾藻、海带、石莼。刚毛多糖的抗血小板聚集的作用不显著。５种海藻多糖的抗凝血活性与其硫酸基含量是显著正相关。     

吡那地尔对豚鼠回肠壁副交感节后神经元和回肠平滑肌的影响

ＡＴＰ敏感性钾通道（ＡＴＰ－ｓｅｎｓｉｔｉｖｅｐｏｔａｓｓｉｕｍｃｈａｎｎｅｌ,ＫＡＴＰ）广泛分布于心血管系统,内分泌腺（主要指胰腺）,中枢神经系统等．吡那地尔（ｐｉｎａｃｉｄｉｌ）为高选择性ＫＡＴＰ激活剂［１］,于１９８７年在丹麦上市,用于治疗原发...     

蛋白酪氨酸激酶抑制剂——慢性髓样白血病治疗药 imatinib mesylate

１ 商品名 Ｇｌｅｅｖｅｃ（美国）,Ｇｌｉｖｅｃ（欧洲）２ 化学名 ４－［（４－甲基－１－派嗪基）甲基］－Ｎ－［４－甲基－３－［［４－（３－吡啶基）－２－嘧啶基］氨基］苯基］苯甲酰胺甲烷磺酸盐３ 开发与上市厂商(瑞典）Ｎｏｖａｒｔｉｓ公司研究开发,于２００１年５月在美国首次上市。４ 适应证 本品用于治疗慢性骨髓性白血病（ＣＭＬ）的原始细胞危象期、加速期,以及经ａ干扰素治疗无效的慢性期。５ 药理 本品是一种抑制Ｂｃｒ－Ａｂ１酪氨酸激酶的蛋白酪氨酸激酶抑制剂,Ｂｃｒ－Ａｂｌ酪氨酸激酶是ＣＭＬ中由费城异常染色体…     

钙拮抗剂与几种药物的相互作用

钙拮抗剂是临床治疗心血管疾病的药物 ,随着临床的广泛应用 ,它与其它药物的相互作用也日渐增多。本文就钙拮抗剂与环孢素、塞替哌、阿霉素、消旋四氢巴马汀、苯妥英钠、硝基甘油、地高辛、阿斯匹林、甲硝唑以及阿片类药物的相互作用综述如下。１钙拮抗剂与环孢素（ＣｓＡ）［１］１ １尼卡地平与环孢素环孢素是防止器官移植排斥和治疗自身免疫疾病的免疫抑制剂。在临床应用中可并发高血压症 ,故常用钙拮抗剂治疗。周燕文报道 ,尼卡地平可使患者全血ＣｓＡ浓度迅速升高 ,有９例接受ＣｓＡ治疗的肾移植患者的全血ＣｓＡ谷浓度增加了(１１０±…     

65例肾移植术后环孢素A的血药浓度及不良反应

环孢素Ａ（ｃｙｃｉｏｓｐｏｒｉｎｅＡ）的问世使肾移植取得突破性的进展,移植肾的成活率大幅度上升。但环孢素Ａ的药代动力学特性及其众多的不良反应［１］,以及肾移植患者对环孢素Ａ敏感性和耐受性的差异,使得环孢素Ａ血药浓度监测甚为重要。本所自１９９６年１月至１９９７年１０月对本市各医院行肾移植术患者作常规环孢素Ａ血药浓度监测,现将监测结果报道如下。１资料和方法１１病例选择肾移植患者共６５例,其中男３６例、女２９例,年龄１８～６８岁,平均３８．１±７．９岁,术前体重３６～７８ｋｇ，平均５８±８ｋｇ。均为尿素症患者…     

新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂［~11C］－羟甲芬太尼的合成

羟甲芬太尼（Ｉ）是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用ｃｉｓ－Ａ－Ｎ－［１－（２－羟基－２－苯乙基）－３－甲基－４－哌啶基］－苯胺（ＩＩ）或ｃｉｓ－Ｎ－［１－（苯甲酰甲基）－３－甲基－４－哌啶基］－苯胺（ＩＩＩ）作为前体合成了［１１Ｃ］－羟甲芬太尼，以便用正电子发射断层扫描（ＰＥＴ）来观察μ受体。通过水解ｃｉｓ－Ａ－羟甲芬太尼（Ｉ）和ｃｉｓ－Ｎ－［１－（苯甲酰甲基）－３－甲基－４－哌啶］－Ｎ－苯基丙酰胺（ｃｉｓ－ＩＶ）的４－Ｎ－丙酰基分别获得ＩＩ和ＩＩＩ。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的［１１Ｃ］－二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和２，６－二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体［１１Ｃ］－丙酰氯。［１１Ｃ］－丙酰氯与ＯＨ－前体（ＩＩ）反应后再经ＨＰＬＣ分离纯化直接得［１１Ｃ］－羟甲芬太尼；［１１Ｃ］－丙酰氯与酮－前体（ＩＩＩ）反应后，再用硼氢化钠甲醇溶液处理，然后进行ＨＰＬＣ分离纯化得［１１Ｃ］－羟甲芬太尼。两种方法均可获得ｌｌ．１～１４．８ＧＢｑ／μｍｏｌ的特异性放射化学纯［１１Ｃ］－羟甲芬太尼。总共耗时为４０～５０ｍｉｎ（ＥＯＢ）。     

环孢素A的治疗药物监测

环孢素Ａ（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎＡ,ＣｓＡ）是一种新型强效免疫抑制剂,系从丝状真菌（ＴｏｌｙｐｏｃｌａｄｉｕｍｉｎｆｌａｔｕｍＧａｍｓ）、茄病镰刀菌（Ｆｕｓａｒｉｕｍｓｏｌｏｎｉ）和柱孢霉菌（Ｃｙｌｉｎｄｒｏｃａｒｐｏｎｌｕｃｉｄｕｍ）等霉菌的代谢产...     

环孢素A和血管平滑肌细胞的Ca~(2+)调控

环孢素Ａ和血管平滑肌细胞的Ｃａ２＋调控李劲梁关永源（中山医科大学药理学教研室，广州５１００８９）中国图书分类号Ｒ３３１．３２；Ｒ９７９．５环孢素Ａ（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎＡ，ＣｓＡ）是一种有效的免疫抑制剂，主要用于抗器官移植的免疫排斥反应和治疗自身免...     

得自小根蒜及薤中的几种含氮化合物

从中药薤白的主要基源植物小根蒜（ＡｌｌｉｕｍｍａｃｒｏｓｔｅｍｏｎＢｕｎｇｅ）鳞茎中首次分得５种化合物。它们是腺苷（Ａｄｅｎｏｓｉｎｅ，１）、胸苷（Ｔｈｙｍｉｄｉｎｅ，２）、２，３，４，９－四氢－１－甲基－１Ｈ－吡啶骈［３，４－ｂ］吲哚－３－羧酸（２，３，４，９－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ－１－ｍｅｔｈｙｌ－１Ｈ－ｐｙｒｉｄｏ［３，４－ｂ］ｉｎｄｏｌｅ－３－ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ，３）、２，３，４，９－四氢－１Ｈ－吡啶骈［３，４－ｂ］吲哚－３－羧酸（２，３，４，９－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ－１Ｈ－ｐｙｒｉｄｏ［３，４－ｂ］ｉｎｄｏｌｅ－３－ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ，４）和丁香甙（Ｓｙｒｉｎｇｉｎ，５）．从另一种基源植物薤（Ａ．ｃｈｉｎｅｎｓｅＧ．Ｄｏｎ）鳞茎中分得腺苷（１）、色氨酸（Ｔｒｙｐｔｏｐｈａｎ，６）和化合物（４）．     

环孢素与钙通道拮抗剂,抗癫痫药的药物相互作用

环孢素与钙通道拮抗剂、抗癫痫药的药物相互作用周燕文（广西医科大第一附属医院南宁５３００２７）环孢素（Ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎｅ，ＣｓＡ）是一种用于防止器官移植排斥和治疗自身免疫疾病的免疫抑制剂，该药对于抗肿瘤、抗疟疾也有一定的疗效。由于ＣｓＡ的治疗指数...     

两种剂量丝裂霉素C为主治疗非小细胞肺癌的效果比较

丝裂霉素Ｃ（ｍｉｔｏｍｙｃｉｎＣ,ＭＭＣ）抗肿瘤作用机制是烷化作用,与ＤＮＡ的双螺旋形成交联,抑制ＤＮＡ的复制,引起ＤＮＡ单链断裂［１］。本品治疗非小细胞肺癌（ｎｏｎｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒ,ＮＳＣＬＣ）。消化道癌等有较好疗效,且大剂量较好［２,３］,也有作者认为常规剂量有相似效果［４］。为了观察不同剂量ＭＭＣ为主治疗ＮＳＣＬＣ疗效和毒性,我们自１９９０年元月至１９９８年元月应用两组不同剂量ＭＭＣ为主联合阿霉素（ＡＤＭ）和顺铂（ＤＤＰ）组成ＭＡＰ方案,治疗ＮＳＣＬＣ５６例,结果报道…     

山茱萸中的单没食子酰景天庚酮糖苷

山茱萸为山茱萸科植物（ＣｏｒｎｕｓｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓＳｉｅｂ．ｅｔＺｕｃｃ．）的干燥成熟果肉,为常用中药,有补肝肾、涩精气、强壮、收敛等功效［１］。山茱萸总苷有明显的免疫抑制活性［２,３］,能抑制小鼠淋巴细胞转化,抑制ＬＡＫ细胞生成和白细胞介素?..     

乙酰丹酚酸 A──一种新型血栓素合成酶抑制剂

乙酰丹酚酸Ａ一种新型血栓素合成酶抑制剂吁文贵徐理纳（中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）乙酰丹酚酸Ａ（ａｃｅｔｙｌｓａｌｖｉａｎｏｌｉｃａｃｉｄＡ，ＡＳＡＡ）有抗血小板功能作用［１］，且能明显抑制花生四烯酸（ＡＡ）代谢产物血...     

马沙拉嗪合成工艺改进

马沙拉嗪合成工艺改进陆涛，尤启冬（中国药科大学有机教研室，南京２１０００９）马沙拉嗪（５－氨基水杨酸，５－ＡＳＡ），由瑞典ＰｈｓｒｍａｃｉａＡＢ公司开发，于。１９８５年６月由英国ＴｉｌｌｏｔｓＬａｂｓ公司首次上市。用于治疗慢性溃疡性结肠炎［１］。目前...     

新型环氧化酶-2抑制剂--西利科斯

西利科斯（ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ）是新一代非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）,化学名:４［５＿（４＿甲基苯基）＿３＿（三氟甲基）＿１Ｈ＿吡唑＿１＿基］苯磺酰胺,系吡唑衍生物,具有选择性抑制环氧化酶＿２（ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ＿２，ＣＯＸ＿２）的作用,用于治疗骨关节炎（ＯＡ）和类风湿性关节炎（ＲＡ）。临床研究表明,西利科斯的抗炎、镇痛作用似双氯芬酸钠、萘普生,但胃肠耐受性好,无传统ＮＳＡＩＤｓ的致胃肠道溃疡、出血和抗血小板聚集的作用。１９９８年１２月１日经美国关节炎咨询委员会推荐,同月３１日ＦＤＡ批准用于ＯＡ…     

大观霉素发酵培养基优化

盐酸大观霉素（ｓｐｅｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ），又名奇放线菌素（ａｃｔｉｎｏｓｐｅｃｔａｃｉｎ）［１，２］，属氨基糖苷类抗生素，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌作用［２］。在临床上主要用于治疗淋病球菌引起的感染。本实验采用正交设...     

HLA-B_(27)抗原检测对强直性脊柱炎诊断的评价

ＨＬＡＢ２７抗原检测对强直性脊柱炎诊断的评价张锋娄玉玲１娄高峰１李海燕１（河南省中医药研究院４５０００４）强直性脊柱炎（ＡＳ）是一种原因未明，主要累及骶髂关节和脊柱的炎性疾患。自１９７３年Ｓｃｈｌｏｓｔｅｉｎ［１］和Ｂｒｅｗｅｒｔｏｎ［２］等发现Ｈ...     

间硝苯地平对血管紧张素Ⅱ促进血管平滑肌细胞增殖和蛋白质合成的影响

以培养血管平滑肌细胞（ｖａｓｃｕｌａｒｓｍｃｏｔｈｍｕｓｃｌｅｃｅｌｌ，ＶＳＭＣ）为模型，观察了间硝苯地平（ｍ－ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ，ｍ－Ｎｉｆ）对血管紧张素Ⅱ（ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎⅡ，ＡＮＧⅡ）促进ＶＳＭＣ增殖和蛋白质合成的影响。结果表明，ｍ－Ｎｉｆ抑制ＡＮＧⅡ（１００ｎｍｏｌ·Ｌ￣（－１））引起ＶＳＭＣ［￣３Ｈ］ｔｈｙｍｉｄｉｎｅ和［￣３Ｈ］ｌｅｕｃｉｎｅ参入，并呈剂量依赖性。ｍ－Ｎｉｆ（２×１０￣（－６）ｍｏｌ·Ｌ￣（－１））可抑制ＡＮＧⅡ对ＶＳＭＣ的刺激、ＤＮＡ及蛋白质合成速率，分别降低了４６％，５８％，５３％。提示ｍ－Ｎｉｆ可抑制ＡＮＧⅡ对ＶＳＭＣ增殖和蛋白合成的促进作用