桃仁凝血因子Xa抑制活性部位分析

目的:研究中药桃仁的化学成分及其对凝血因子Xa(FXa)的抑制活性。方法:采用生色底物法和连续速率法进行FXa抑制活性测定,利用多种柱色谱技术对活性部位进行分离纯化,并通过波谱分析方法鉴定各化合物的结构。结果:桃仁乙酸乙酯萃取部位对FXa的抑制率高达60.27%,为抑制FXa的活性部位;从活性部位中分离鉴定出10个化合物,分别鉴定为9-十八碳烯酸-2',3'-二羟基丙酯(1),胡萝卜苷(2),扁桃酰胺(3),苯甲酸(4),2-羟基-9-十八碳烯酸(5),正十七烷酸(6),9-十八碳烯酸甲酯(7),对羟基苯甲酸(8),棕榈酸(9),苦杏仁苷(10)。结论:桃仁乙酸乙酯萃取部位为抑制FXa的活性部位,从活性部位中分离得到的化合物1和3首次从该科植物中分离得到,化合物5~8首次从该植物中分离得到。     

清络方活性部位的化学成分研究

目的:研究清络方(苦参,青风藤、黄柏)活性部位的化学成分,阐明其抑制血管新生作用的物质基础.方法:采用硅胶、氧化铝、葡聚糖凝胶等多种柱层析手段,根据化合物性质和紫外、质谱、核磁光谱数据鉴定结构.结果:从清络方活性部位中分离得到17个化合物,其中的2个化合物:石虎柠檬素A和正二十六烷酸属首次在组成清络方的三味中药苦参、青风藤、黄柏中发现;根据结构类型和生源途径推测石虎柠檬素A很可能来源于黄柏,而正二十六烷酸来源于苦参.结论:分离得到的化合物能部分反映出该复方的活性部位.     

无尾果活性部位化学成分的研究

目的 研究无尾果Coluria longifolia Maxim.活性部位的化学成分.方法 无尾果80％乙醇提取物的活性部位采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到11个化合物,分别鉴定为2-(1-oxo-2-hydrox...     

活血益气汤中1个新的异黄酮类化合物

目的:研究活血益气汤活性部位的化学成分,阐明其产生抗肝纤维化作用的物质基础。方法:采用硅胶、SephadexLH20柱色谱分离,通过理化性质和波谱分析鉴定化合物结构。结果:从活血益气汤活性部位中分离并鉴定了14个化合物。结论:以上化合物为首次从该复方中分离得到,其中7,3′-二羟基5′-甲氧基异黄酮是B环为间位取代的异黄酮类化合物,为新化合物。     

小蓟止血活性部位的化学成分研究

目的 研究小蓟Cirsium setosum止血活性部位的化学成分.方法 运用硅胶柱色谱及HPLC制备色谱对小蓟止血活性部位进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构.结果 从小蓟止血活性部位中共分离鉴定了9个化合物,分别为1-(3',4'-二羟基肉桂酰)-环戊-2,3-二酚(1)、5-O-咖啡酰基-奎宁酸(2)、绿原酸(3)、咖啡酸(4)、原儿茶酸(5)、原儿茶醛(6)、刺槐素(7)、蒙花苷(8)和芦丁(9).结论 化合物1为首次从蓟属植物中分离得到,化合物2为首次从本植物中分离得到.     

芪苈强心胶囊活性部位中的组成成分研究

目的分离鉴定芪苈强心胶囊活性部位中的成分。方法采用溶剂提取和大孔吸附树脂柱色谱的方法分离芪苈强心胶囊的不同部位,通过活性筛选确定有效部位,利用HPLC-PDA/ELSD进行活性部位的指纹图谱分析,并通过柱色谱对其中的化学成分进行分离纯化,根据所得化合物的核磁、质谱数据及与对照品对比鉴定化合物的结构。结果 W-4和E-4为芪苈强心胶囊的强心、利尿及扩血管等活性部位,建立了其HPLC-PDA/ELSD的指纹图谱,并从中分离鉴定了11个化合物,分别为毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、人参皂苷Re(2)、人参皂苷Rg1(3)、杠柳苷G(4)、人参皂苷Rf(5)、人参皂苷Rb1(6)、人参皂苷Rc(7)、人参皂苷Rb2(8)、丹酚酸B(9)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(10)和丹酚酸A(11)。结论明确了芪苈强心胶囊强心、利尿及扩血管的活性部位,11个化合物均为首次从芪苈强心胶囊中得到的化合物,这些化合物在活性部位中的指认为提供胶囊的质量标准奠定了基础,同时为阐述芪苈强心胶囊的药效物质打下了基础。     

刺梨抗氧化活性部位的化学成分

目的:研究刺梨抗氧化活性部位及其化学成分。方法:采用DPPH法对刺梨提取物不同部位的自由基清除能力进行测试评价,利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等分离技术对其抗氧化活性部位的化学成分进行分离纯化,结合理化性质与波谱数据鉴定化合物结构。结果:乙酸乙酯萃取部位具有较强的清除DPPH作用,其清除效果强于阳性对照品维生素C,从该活性部位中分离到5个化合物为刺梨苷(1),蔷薇酸(2),野蔷薇苷(3),arjunetin(4),1-β羟基蔷薇酸(5)。结论:化合物4,5首次从该植物中分离得到。     

刺五加抗疲劳活性部位中刺五加苷B的含量测定

目的：建立刺五加抗疲劳活性部位中刺五加苷B的含量测定方法。方法：用小鼠负重游泳实验，确定刺五加粗提物的抗疲劳活性部位；硅胶柱色谱，Sephadex LH-20柱色谱，制备液相色谱对活性部位分离纯化，并对分离所得化合物进行理化性质研究和结构鉴定；含量测定中高效液相色谱条件为Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm)，流动相乙腈-水-醋酸(10∶90∶0.01)，流速1.0 mL·min-1，紫外检测波长344 nm。结果：从刺五加抗疲劳活性部位As1中分离得到一化合物，鉴定为刺五加苷B；刺五加苷B的线性范围为 0.104～20.8 μg，r=0.999 9；平均回收率为97.68%，RSD 1.4%(n=6)。结论：从刺五加抗疲劳活性部位As1中分离得到含量较高的刺五加苷B，作为质量控制的指标成分，并建立了刺五加抗疲劳活性部位中刺五加苷B含量测定方法。     

地锦草抗皮肤癣菌活性部位化学成分研究

目的:研究地锦草抗皮肤癣菌活性部位化学成分。方法:采用硅胶、凝胶、MCI GEL CHP 20P、制备液相等技术对地锦草活性部位化学成分进行分离纯化,用NMR、MS等波谱技术进行结构鉴定。结果:从地锦草抗皮肤癣菌活性部位中分到11个化合物,其中8个黄酮醇类化合物,3个酚酸类个化合物。结构分别为山柰酚(1),槲皮素(2),山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(4),槲皮素-3-O-(6″-O-没食子酰基)-吡喃葡萄糖苷(5),山柰酚-3-O-α-D-吡喃阿拉伯糖苷(6),山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖苷(7),山柰酚-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(8),没食子酸乙酯(9),反式阿魏酸(10),原儿茶酸乙酯(11)。结论:地锦草抗皮肤癣菌活性部位主要含黄酮醇及酚酸类化合物。化合物5、10、11为首次从该植物中分离得到。     

肿节风抗肿瘤活性部位的化学成分

目的:研究肿节风(Sarcandra glabra(Thunb.)Nakai)抗肿瘤活性部位及其化学成分。方法:用DA201大孔树脂柱分离部位,从体内动物瘤实验确定抗肿瘤活性部位;采用各种色谱方法对活性部位的化学成分进行分离,根据理化常数和波谱数据鉴定化合物结构。结果:95%乙醇洗脱部位具有显著的抗肿瘤活性,从此活性部位共分离得到13个化合物,分别鉴定为:3,3′-双异秦皮定(3,3′-biisofraxidin,1),球松素(pinostrobin,2),异秦皮定(isofraxidin,3),棕榈酸(palmitic acid,4),白术内酯Ⅲ(atractylenolide Ⅲ,5),金粟兰内酯E(chloranthalactone E,6),正十五烷酸(pentadecanoic acid,7),5-羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮(5-hydroxy-7,4′-dimethoxyflavanone,8),伊斯坦布林A(istanbulin A,9),2′,4′-二羟基-6′-甲氧基二氢查尔酮(uvangoletin,10),6,7-二甲氧基香豆素(scoparone,11),β-谷甾醇(β-sitosterol,12),胡萝卜苷(daucosterol,13)。结论:化合物1为新化合物,化合物5,7,11为首次从该植物中得到,化合物1~7、9~11对抑制肿瘤细胞生长有弱效。