红霉素对家兔体内格列齐特药动学的影响

目的研究红霉素在健康和糖尿病家兔体内对格列齐特片代谢的影响。方法健康新西兰家兔和实验性糖尿病家兔各8只,每只口服格列齐特80 mg,经2 wk清洗期后,每只家兔腹腔注射乳糖酸红霉素11.6 mL·kg~(-1),连续3 d,d 4口服相同剂量的格列齐特。所有家兔均在给予格列齐特后0.5、1.5、3、5、6、7.5、9、10.5、12、24、36 h经耳缘静脉采血,用HPLC法测定各点格列齐特的血浓度,血药浓度结果用3P97软件进行曲线拟合,采用自身对照法分析给予红霉素前后格列齐特药动学的变化。结果格列齐特在家兔体内的药动学符合单室模型,正常组家兔单用格列齐特,其t_(1/2ke)、ρ_(max)、AUC分别为(3.32±0.79)h、(39.48±6.63)mg·L~(-1)、(224.03±48.17)mg·h·L~(-1);加用红霉素后其t_(1/2ke)、ρ_(max)、AUC分别为(4.09±1.87)h、(48.79±15.5)mg·L~(-1)、(274.17±44.78)mg·h·L~(-1)。糖尿病组家兔单用格列齐特,其t_(1/2ke)、ρ_(max)、AUC分别为(3.35±0.67)h、(37.13±7.21)mg·L~(-1)、(233.51±39.60)mg·h·L~(-1);加用红霉素后其t_(1/2ke)、ρ_(max)、AUC分别为(4.18±1.79)h、(48.25±9.82)mg·L~(-1)、(295.63±44.78)mg·h·L~(-1)。给予红霉素前后格列齐特的t_(1/2ke)、ρ_(max)及AUC差异均存有统计学意义(P<0.05)。结论红霉素对家兔体内格列齐特的药动学有明显的影响。     

酮康唑对家兔体内茶碱血药浓度及药动学参数的影响

目的：观察酮康唑对茶碱血药浓度及药动学参数的影响。方法：采用荧光偏振免疫分析法测定氨茶碱单用及与酮康唑合用后家兔体内茶碱血清浓度，并对两组药动学参数进行统计学处理。结果：酮康唑可使氨茶碱血药浓度明显降低；合并用药组Vd为4．70±1．48L，AUC为51．94±25．51mg/(L·h），对照组Vd为1．39±0．61L，AUC为75．74±11．29mg/(L·h），两组相比有显差异（P＜0．01和P＜0．05），其余药动学参数无显变化。结论：两药合用时应调整氨茶碱的给药量，并注意监测其血药浓度。     

格列齐特渗透泵控释片的制备及犬体内药动学

研制了格列齐特渗透泵控释片,并评价了体外药物释放度.采用单剂量交叉试验考察Beagle犬口服格列齐特缓释片(参比制剂)和本品的药动学行为.结果表明,本品的体外释放曲线与参比制剂一致,犬体内药动学行为一致,相对生物利用度为(99.4±14.9)%.     

格列齐特联合六味地黄丸治疗2型糖尿病的疗效观察

目的探讨探讨格列齐特联合六味地黄丸治疗2型糖尿病的临床疗效。方法将我院于2011年6月至2012年6月间收治的50例2型糖尿病患者随即分为实验组和对照组,每组25例。对照组患者在糖尿病饮食的基础上给予格列齐特治疗;实验组患者在对照组治疗的基础上联合六味地黄丸治疗,观察两组的治疗效果。结果经治疗后,两组FPG均有所改善,实验组较对照组具有显著性差异（P〈0.05）;实验组血脂四项均有改善,实验组甘油三酯较对照组具有显著性差异（P〈0.05）;实验组总有效率为88%,对照组总有效率为76%,两组比较具有统计学差异（P〈0.05）。结论格列齐特联合六味地黄丸治疗2型糖尿病效果优于单用格列齐特治疗,值得进行临床推广。     

伏立康唑对家兔体内环孢素A的药动学影响

目的:研究伏立康唑对家兔体内环孢素A（CsA）药动学的影响。方法:测定6只家兔单用CsA及合用伏立康唑后CsA的血药浓度,并进行药动学参数的计算与比较结果:与合用前比较,合用伏立康唑后CsA的t_1/2显著延长[（16.31±9.80）和（46.77±19.36）h,（P<0.05）],AUC_0-24h显著增加[（18.25±4.67）和（25.48±2.39）mg·h·L^-1,（P<0.01）],CL显著降低[（2.29±0.62）和（1.43±0.17）L·h^-1·kg^-1,（P<0.01）],其余药动学参数无显著变化。结论:合用伏立康唑后CsA的半衰期延长,临床上两者合用需调整CsA的剂量并监测血药浓度,以保证治疗的安全有效。     

丙磺舒对阿莫西林在家兔体内的药动学影响

目的:观察丙磺舒对阿莫西林在健康家兔体内药动学的影响.方法:采用微生物杯碟法测定兔血清中阿莫西林的浓度.结果:阿莫西林单剂量肌内注射后,吸收迅速,Tmax=(0.78±0.09)h,Cmax=(0.87±0.30)μg·mL-1,其代谢模型为一级速率一房室模型.当阿莫西林和丙磺舒等剂量伍用时丙磺舒对阿莫西林药动学参数的影响达到最大值:阿莫西林的t1/2由(2.06±0.09)h延长至(5.50±0.52)h,AUC由(4.07±0.05)μg·mL-1·h增加至(13.75±3.09)μg·mL-1·h,Cmax由(0.87±0.30)μg·mL-1增加至(6.30±1.46)μg·mL-1,且三者统计学差异极显著(P<0.01).结论:丙磺舒对阿莫西林的药动学参数的影响呈S型,当两者等剂量伍用时影响最大.     

山奈酚在家兔体内的药动学研究

目的:研究山奈酚在家兔体内的药动学特征。方法:6只家兔分别静脉注射山奈酚(2.0 mg/kg),分别于给药后1、3、5、10、15、20、40、80、160、240 min采血。采用高效液相色谱(HPLC)法检测家兔血浆中山奈酚质量浓度。色谱柱为Phenomenex C18(100mm×4.6 mm,6μm),流动相为乙腈-水(1∶2,V/V),流速为0.5 ml/min,检测波长为370 nm,柱温为35℃,进样量为80μl。经3p97软件计算药动学参数,并进行统计学分析。结果:山奈酚回归方程为y=1.077 1x-0.044 3(r=0.999 6)。山奈酚质量浓度在0.040¹6.213μg/ml范围内与峰面积和内标峰面积比值呈良好线性关系。静脉注射山奈酚后,t1/2α、t1/2β、CL、AUC0→t分别为(0.957±0.172)min、(6.409±1.584)min、(0.034±0.003)ml/min、(98.459±7.031)μg·min/ml。结论:静脉注射山奈酚后消除加快,提示应改变山奈酚的给药途径。     

丁胺卡那霉素在烧伤早期家兔体内的药动学变化

11只正常家兔和10只20%体表面积三度烫伤家兔静脉注射丁胺卡那霉素(10mg/kg)的药动学资料比较发现,烫伤后6～12h 的丁胺卡那霉素血浓度明显上升(P<0.01),半衰期T_(?)延长(P<0.01),中央室分布容积Vc 和表观分布容积Vd 均减少(P 分别<0.01和<0.05);烫伤后36～42h 的丁胺卡那霉素血浓度较烫伤前下降,Vc 和Vd 增大。结果表明,烧伤早期随着渗出动态变化而改变的丁胺卡那霉素药动学不同于烧伤高代谢期的药动学。     

加替沙星对家兔茶碱药动学的影响

目的 :观察注射用加替沙星对茶碱在家兔体内药动学的影响。方法 :采用荧光偏振免疫分析法 (FPIA)测定氨茶碱单用及与加替沙星合用后家兔体内茶碱血清浓度 ,并对 2组药动学参数进行统计学处理。结果 :单用氨茶碱及与加替沙星合用后的药 -时曲线符合 -室模型。加替沙星使茶碱的AUC、血药浓度显著增加 (P均 <0 0 5 ) ;表观分布容积显著下降 (P <0 0 5 ) ;清除率显著下降 (P <0 0 1) ;消除半衰期相应延长 ,消除速率常数减少 ,但无统计学意义 (P >0 0 5 )。结论 :在家兔体内 ,合用加替沙星对茶碱的消除药动学有显著抑制作用     

甲磺酸酚妥拉明的血药浓度测定及其家兔体内的药动学

目的建立一种测定家兔血浆中甲磺酸酚妥拉明含量的方法,并应用于甲磺酸酚妥拉明溶液的药动学研究。方法家兔的给药方式采用溶液灌胃;血药浓度分析采用HPLC内标法。结果甲磺酸酚妥拉明血药浓度测定的线性关系为:y= 0.006 6ρ-0.013 3(r=0.999 7,n=3),线性范围为:5～250μg·L~(-1)。6只家兔药动学参数分别为:ρ_(max)(110.78±24.35)μg·L~(-1),t_(max)(11.67±2.58)min,k(0.46±0.13)h~(-1),t(1/2)(1.60±0.47)h,AUC_(0→6h)(104.50±15.13)μg·h·L~(-1),AUC_(0→∞)(119.12±19.10)μg·h·L~(-1)。结论我们建立的测定方法简便、灵敏、准确,可以用作甲磺酸酚妥拉明在家兔体内的药动学研究。     

UV—IR光谱指纹定量法鉴定六味地黄丸质量

目的建立六味地黄丸（LWDHW）浓缩丸UV-IR光谱指纹图谱,应用UV-IR光谱等权融合模型原理和系统指纹定量法评价其质量。方法将UV和IR光谱各数据点按平均值法分别生成对照指纹图谱,以光谱点为单位计算两类光谱的宏观定性和宏定量信息并以等权融合,计算各批样品的Sm和Pm值。结果以光谱指纹定量法鉴定10批六味地黄丸浓缩丸质量,鉴定出7批质量均为良好以上,2批质量一般,1批质量为次。结论所建立的UV-IR光谱指纹图谱用系统指纹定量法可全面有效地鉴别和控制LWDHW质量。     

六味地黄丸对成人口腔正畸的辅助作用

目的 了解六味地黄丸对成人口腔正畸的辅助作用.方法 选取2005年9月至2011年2月广东省中医院珠海医院正畸治疗的60例患者,完全随机分为试验组（30例）和对照组（30例）.2组均使用标准方丝弓技术进行矫治,试验组同时服用六味地黄丸治疗,每次8丸,每日3次,8d为1个疗程.正畸结束后评价2组疗效情况.结果 试验组牙周袋深度、附着丧失、牙龈退缩等牙龈情况与正畸移动速度与对照组比较[（1.1±0.6）mm比（1.6±0.7）mm,（0.3±0.2）mm比（0.7±0.3）mm,（0.7±0.3）mm比（1.0±0.5）mm,（2.1±0.6）mm/月比（1.6±0.5）mm/月],差异均有统计学意义（均P＜0.05）.结论 六味地黄丸可减少牙周袋深度,减少附着丧失,牙龈退缩,加快正畸移动速度,对成人患者口腔正畸具有良好的辅助治疗效果.     

六味地黄汤对糖尿病大鼠心肌病变的影响

目的 通过研究六味地黄汤对糖尿病大鼠心肌细胞病理变化的影响,为其治疗糖尿病心脏并发症的药理作用提供实验依据.方法 随机将大鼠分为正常组、糖尿病组、六味地黄汤低、中、高剂量组(100、200和400mg.·kg-1·d-1)和罗格列酮组(100 mg·kg-1·d-1).除正常组外,其余各组采用腹腔注射链脲佐菌素法诱发糖尿病大鼠模型,造模成功后饲养4周,然后连续灌胃给药4周.于末次给药12 h后取材,观察大鼠心肌细胞的形态学变化及细胞凋亡指数.结果 与罗格列酮干预组相比,高剂量六味地黄汤能显著抑制糖尿病大鼠心肌细胞的形态学病变及细胞凋亡(P＜0.01),中剂量组亦具有一定抑制作用.结论 六味地黄汤对糖尿病心肌细胞的病理变化具有一定的抑制作用,可治疗该并发症.     

六味地黄丸的临床应用进展

目的总结六味地黄丸的临床新用途。方法将患者随机分为对照组和治疗组,对照组常规治疗,治疗组加服六味地黄丸。结果结果显示治疗组与对照组相比疗效更好,且有统计学意义(P<0.05)。结论六味地黄丸疗效显著适合临床应用。     

不同剂型六味地黄丸质量分析

目的:目的:进行不同剂型六味地黄丸的质量分析。方法:采用XBP-C_(18)(250mm×4.6mm,5μm)柱,甲醇-水(70:30)为流动相,在274nm波长检测。结果:本方法线性范围0.5-0.03125μg,平均回收率101.4%,RSD=1.4%。结论:本法简便、准确,快速。     

RP-HPLC法测定六味地黄丸中没食子酸的含量

目的:建立 RP-HPLC 法测定六味地黄丸中没食子酸含量的方法。方法:色谱柱:日本岛津 GL Sciences Inc.C_(18)(250mm×4.6mm,5μm),流动相:甲醇-0.1%醋酸水溶液(30∶70),流速:1mL·min~(-1),检测波长为273nm。结果:没食子酸在4-40μg·mL~(-1)范围内,峰面积积分值与浓度呈良好的线性关系(r=0.9995);平均回收率为99.5%,RSD 为2.1%。结论:该法准确、快速、灵敏,重复性好。     

六味地黄汤对环磷酰胺遗传毒性的拮抗作用

以小鼠骨髓细胞微核和姐妹染色单体互换为指标,观察六味地黄汤对环磷酰胺遗传的拮抗作用,同时以小鼠血清中超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）为指标,进行作用机理初探,结果表明：六味地黄汤对环磷酰胺所致微核率及姐妹染色单体互换增高有明显抑制作用,其机理可能与提高机体ＳＯＤ活性,加强对自由基的清除有关。     

六味地黄丸的血清药物化学研究

目的对六味地黄丸的血清药物化学进行研究。方法建立六味地黄丸的大鼠血清的HPLC指纹色谱分析方法;分析六味地黄丸给药后及未给药所得血清样品与其体外六味地黄丸和单味生药的成分比较,鉴定灌胃六味地黄丸后大鼠血中移行成分、来源生药及其代谢产物。结果从灌胃六味地黄丸的大鼠血中发现了10个入血成分,其中2个为新产生的代谢产物;8个成分为六味地黄丸所合成分的原型。结论中药血清药物化学的诞生,有力推动了中医药现代化的前进步伐,我们应积极吸取各学科的研究成果,不断完善自身的理论体系。     

2005年版《中国药典》中六味地黄丸与六味地黄颗粒定量标准商榷

目的:探讨2005年版《中国药典》中六味地黄丸及六味地黄颗粒定量指标与测定方法存在的问题。方法:比较2005年版《中国药典》中六味地黄丸及六味地黄颗粒的定量指标、测定方法以及含量标准,并与2000年版《中国药典》相关内容进行纵向比较。结果与结论:《中国药典》中六味地黄丸和六味地黄颗粒的相关定量指标、测定方法以及含量标准横向与纵向比较不尽一致,建议再版《中国药典》时进行修订。     

六味地黄汤加味治疗老年期失眠症47例

目的观察六味地黄汤加味治疗老年期失眠症的疗效。方法对100例老年期失眠症患者,随机分为治疗组50例和对照组50例,对照组给予苯二氮卓类药阿普唑仑,治疗组予六味地黄汤加味治疗,均治疗6周为1个疗程。结果经1个疗程后,治疗组总有效率为89．4％,对照组总有效率为72．1％,两组比较差异有统计学意义（P〈0．05）。结论六味地黄汤加味治疗老年期失眠症疗效较好。