乌头类药物中毒的防治

中药川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿,均来源于毛茛科植物。川乌为毛莨科乌头的主根,附子为乌头的子根(附根)的加工品,草乌为毛茛科北乌头的块根,雪上一枝蒿为毛茛科乌头属植物短柄乌头的块根。生品极毒,均含双酯型二萜类生物碱,约占0．4％～0．8％。如乌头碱(Aconitine)、中乌头碱(Mesaconitine)、次乌头碱(Hypaconitine)、杰斯乌头碱(Jasaconitine)等。经水解可成为毒性较小的单酯类生物碱：苯甲酰乌头胺(乌头次碱Benzoylaconine)、苯甲酰中乌头胺(Banzoylmesaconine)、苯甲酰次乌头碱(Benzoylhypaconine)。     

中药煎服法中的特殊处理

(一)先煎药 1.植物类:如川乌、草乌、附子、天南星、商陆等,所含的有毒物质为生物碱,多易被水解,经过较长时间的煮沸,可使毒性降低到最小限度。例如:乌头生物碱中以次乌头碱、乌头碱和新乌头碱的毒性最强,均为二元酯类,容易被水解,如乌头碱初步被水解,失去一分子醋酸,     

蒙药制剂中乌头碱的毒理作用及中毒解救

乌头碱主含于毛莨科乌头系多年生有毒草本植物 ,乌头系植物品种甚多 ,据查我国境内约有 70余种。临床上主要药用川乌、草乌、关白附、附子及雪上一枝蒿等 ,其中蒙药制剂中主要药用草乌及其药、叶 ,如嘎日地 - 1 3、巴特日 - 7等。1　乌头碱的毒理作用草乌中主含乌头碱、中乌头碱等生物碱成份 ,水解后可产生乌头次碱和乌头原碱。乌头碱毒性最强 ,内服0 .2 mg即可中毒 ,内服 3～ 4mg即可致死。乌头碱极易从消化道吸收 ,中毒极为迅速 ,误服或过量服用后数分钟内即出现中毒症状。其毒理作用主要是刺激神经系统 ,先兴奋后抑制 ,最先感觉神经未稍…     

制川乌草乌引起不良反应的原因分析

川乌为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx．的干燥母根,草乌为毛茛科植物北乌头Aconitum kusnezofgqi Reichb．的干燥块根。川乌、草乌药性热,味辛、苦,有大毒。具有温经止痛、祛风除湿的功效。多用于风寒湿痹、肢体疼痛、麻木拘挛、心腹冷痛等的治疗。其成分主要是双酯型二萜类生物碱,如乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等,此类生物碱毒性很大,以乌头碱含量计,口服0．2mg就会令人中毒,3～5mg就会致死。而此类生物碱的另一特性是性质不稳定,遇水、加热容易水解成毒性较小的单酯型生物碱,进一步水解则生成毒性更小或无毒的醇胺类生物碱。所以生川乌、生草乌仅可外用,不宜内服。经长时间的浸泡和煮制等特殊炮制工芦制成的制川乌、制草乌才可用于内服。     

市售乌头炮制品种中的乌头总碱、酯型生物碱、乌头碱的含量检查

川乌、附子、草乌[3]等均为毒性较大的中药,其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg可引致中毒,乌头碱的致死量为3~4mg。故临床一般不提倡服用生品,一般服用炮制品,通过炮制可以使药材中乌头碱类生物碱含量会降低十倍,毒性也明显降低(苯甲酰乌头胺毒性即降低约仅为乌头碱的1/200,而乌头胺的毒性更小,仅为乌头碱的1/2000左右)。常见的炮制品种主要有制川乌、制草乌、制附子等等。如今,市面上存在的有关乌头类炮制品种繁多,各个品种的产地,炮制工艺,品次均有不同,我们对流通于长沙药材市场的各种乌头类炮制品种中的乌头总碱、酯型…     

本院773张复方小活络丸门诊处方分析

复方小活络丸由川乌（炙）、草乌（炙）、当归、川芎、白芍、地龙、乳香、没药、香附、胆南星组成,是临床治疗痹病的常用药物。方中以乌头属川乌（炙）、草乌（炙）温经活络、祛风除湿、散寒止痛,为君药,但因其所含二萜双酯型生物碱,如乌头碱,中乌头碱、次乌头碱等,故既是生理活性物质,也是引起中毒的主要毒性物质,治疗量与中毒量接近,使用不当会出现中毒及不良反应。笔者现对本院773张复方小活络丸处方作一分析。     

中西医结合治疗乌头碱中毒

乌头属毛莨科,主根为乌头,支根为附子。同科野生的有草乌、雪上一枝蒿、落叶金钱、搜山虎、钱棒锤、黄花乌头等。乌头全身有毒,以根毒性最大,草乌毒性大余川乌,一般中毒量为:川乌3-90克、草乌3-4.5克,乌头类植物的主要有毒成分为二萜类生物碱,口服中毒量为0.20毫克,口服3-5毫克(下转第19页)(上接第10页)或20-50毫升乌头酊即可致死,乌头碱可经破损皮肤和胃肠道迅速吸收。中毒原因最常见的是乌头碱类药物泡酒饮用或民间医生自制含乌头碱类药物的制剂。1乌头碱中毒的主要症状体乌头碱类中毒症状主要表现为神经和心血管系统,引起中枢神经系统及…     

川乌、草乌中总生物碱及乌头碱的含量测定

<正> 川乌(Aconitum carmichaeli De-bx.)草乌(A.kusnezoffii Reichb.)中含多种生物碱,以乌头碱为代表的双酯类生物碱为其有毒成分。炮制生川乌与生草乌在于保证疗效、降低毒性。但总生物碱的含量与毒性并不成平行关系。暂以总生物碱的含量作为品质优劣的评定,以所含乌头碱的最大限量作为制川乌、制草乌的毒性指标,这在生产中与确保用药安全方面都具有实际意义。仪器及药品75—1型紫外分光光度计。(上海分析     

乌头类药物的合理应用

乌头类药物包括川乌、草乌、附子,来源于毛莨科乌头属植物乌头、北乌头的块根及乌头的侧根,主要成分为乌头碱等双酯类生物碱,具有去风散寒、除湿止痛、回阳救逆等功效。但应用不当极易发生毒性反应,应引起重视。     

乌头类双酯型生物碱HPLC分析方法研究进展

乌头类中药主要包括川乌、草乌和附子等,是历史悠久的临床经典药物,常应用于治疗风湿病、跌打扭伤等各类处方及中药制剂中,其特征成分和生物活性成分主要是生物碱,按结构主要分为单酯型、双酯型和胺基醇型[1],其中双酯型毒性最大[2]。双酯型生物碱主要有乌头碱、次乌头碱和新乌头碱,因这三种生物碱含量高、特征性强,既是有效成分又是毒性成分,所以在含乌头类制剂中常被列为含量测定的目标物。高效液相色谱法具有操作简便、样品用量少、     

毒性中药的几种炮制方法

中药炮制是一项传统的制药技术 ,历代医家均极为重视。特别是对于毒性中药的炮制人们积累了大量行之有效的方法。1　净选去毒此类方法主要是对于一些动物或昆虫类中药 ,如斑蝥、虻虫、青娘虫、红娘虫、蕲蛇等 ,通过除去有毒的头尾或足翅 ,以达到除去有毒成分的目的。2　水漂去毒即将有毒中药在较多量的水中浸泡 ,不断翻动 ,多换水 ,以漂去所含的某些毒物 ,适用于所含的毒性成分易溶于水或较易溶于水的药物。如川乌、草乌、半夏、南星、附子等。乌头及附子类药物的毒性成分均为乌头碱 ,乌头碱本身在水中的溶解度较小 ,但其水解的产物乌头次碱…     

乌头附子类中毒及治疗

乌头类药品种甚多,常见的有乌头、川乌、华草乌、北乌头、紫草乌、西藏草乌、短柄乌头、雪上一支蒿。其别名有五毒根、小叶芦、鸡头花、铁棒锤、小黑牛、独儿七、羊角七。1 形态特征与成分乌头属毛茛科多年生草木。块根倒圆锥形,主根为乌头,子根为附子,不生稚根的主根名天雄。其成份含乌头碱、中乌头碱     

几类有毒中药的毒性成分及炮制解毒(下)

<正>3 生物碱类中药及炮制解毒3.1 乌头碱类中药及炮制解毒 乌头碱类的中药有:川乌、草乌、附子、天雄、雪上一枝蒿等,这类成分毒性剧烈。如服用乌头碱的中毒量为1～2mg,致死量为2～4mg,4～6mg可致人速死;服生乌头根4g可致人死,也有服1g即死者。生用极易中毒,制成酒剂或服用后饮酒,虽可增效,但极易引起中毒。此类中药所含生物碱以乌头碱的毒性最强,主要作用于神经系统,使中枢神经系统与周围神经先兴奋而后抑制,甚则麻痹血管运行中枢、呼吸中枢以致心源性休克,呼吸衰竭而死亡等。另外乌头碱可直接作用于心肌,提高心肌的应激性,从而可导致心律失常。乌头碱易被吸收,中毒量与致死量非常接     

中药炮制与毒性(副作用)的关系研究

中药炮制是祖国医药学遗产中的一个重要组成部分。现代实验研究明确地揭示了中药炮制可使毒性成分降低或减少这一原理 ,下面就对其做一简述。1　对生物碱类药物的影响如附子、乌头所具有的有效成分为乌头碱 ,但引起中毒或死亡的成分也是乌头碱 ,尤其是对酯型乌头碱毒性最强 ,但这一成分的性质不稳定 ,遇水或遇热易水解或分解 ,转化为毒性较低的乌头次碱和乌头原碱 ,所以临床将乌头、附子经炮制和长时间的煎煮后使乌头碱水解为乌头原碱 ,毒性大大降低 ,但强心镇痛抗风湿局麻作用基本保持不变 ,取得了显著成效。2　对含挥发油药物的影响如苍术…     

基于多元统计分析的川产道地药材江油附子和川乌中6种生物碱含量比较研究

目的建立UPLC法同时测定附子和川乌中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、乌头碱和次乌头碱6种生物碱含量的方法,并采用多元统计分析方法比较附子和川乌中的6种生物碱的含量差异。方法采用0.05mol/m L盐酸水超声提取附子和川乌中的生物碱类成分,BEH C18(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱;乙腈-水梯度洗脱;体积流量0.1 mL/min,柱温35℃;进样体积4μL;检测波长235 nm。采用差异显著性分析、效/毒值分析、毒性成分指数分析、相关性分析、聚类热图分析、主成分分析和TOPSIS分析进行数据处理,综合评价附子和川乌的质量。结果方法学考察结果符合规定,附子和川乌中苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱和MDAs含量差异极显著,苯甲酰新乌头原碱和苯甲酰乌头原碱含量差异显著,乌头碱和双酯型生物碱(DDAs)含量差异不显著。以6种生物碱为评价指标,15号附子样品质量最优,7号川乌样品质量最优。结论建立的方法操作简单、准确可靠,具有良好的精密度、稳定性、重复性,可用于附子和川乌中生物碱类化合物的定量测定;效/毒值、毒性成分指数的运用能更精确、简便地实现附子和川乌的质量控制;基于多元统计分析可更准确地进行药材质量评价。可为进一步完善《中国药典》附子和川乌中酯型生物碱的分析测定提供参考,为附子和川乌的质量控制及评价提供科学依据。     

参附注射液中附子成分分析

我们在实际工作中对参附注射液中所含附子成分做了一些探讨性研究工作,以了解参附注射液中附子毒性成分的情况。1 附子的成分与炮制多年来,对中药附子的成分研究多有文献资料报道。附子生块根含生物碱,如乌头碱、次乌头碱、新乌头碱等成分,从所含生物碱分类来看,主要有双酯类生物碱、单酯类生物碱和胺基醇类生物碱。其中以双酯类生物碱毒性大,属于难溶于水的脂溶性成分;以单酯类生物碱毒性小,仅为双酯类生物碱的1/     

酸性染料比色法测定乌头属不同药材中乌头生物碱含量

目的:测定毒性中药附子、川乌、草乌、雪上一枝蒿的乌头生物碱含量,对这4种药材的临床用量进行控制。方法:用酸性染料比色法,测定制附子、川乌、草乌中雪上一枝蒿的乌头生物碱含量。结果:附子中生物碱含量为0.2403 mg/g,川乌为1.0412 mg/g,草乌为2.1149 mg/g,雪上一枝蒿为0.6702 mg/g。结论:本实验中建立的酸性染料比色法测定乌头生物碱含量,可作为评价毒性药材质量的根据。     

乌头属中药及其炮制品与浙贝母、川贝母配伍的化学研究

目的通过考察川乌、制川乌、草乌、制草乌、生附子、黑顺片分别与浙贝母、川贝母配伍前后双酯型生物碱的量,分析共煎液中乌头类生物碱之间的转化。方法采用HPLC及电喷雾质谱技术,对川乌、草乌、生附子及其炮制品与浙贝母、川贝母配伍前后双酯型生物碱进行定量测定。结果乌头属中药及其炮制品在与浙贝母配伍时能够抑制双酯型生物碱的水解转化,而与川贝母配伍对双酯型生物碱的水解转化则起到促进作用。结论从化学成分量的变化方面分析,中药"十八反"之"乌头反贝母"并不是绝对的,乌头属中药及其炮制品与浙贝母配伍"相反",与川贝母配伍"不反"。     

川乌的几种炮制方法比较

川乌系采用产于四川、陕西等地栽培的毛莨科植物乌头AconitunCarmichailiDebx的干燥块根，近代研究证明乌头中含有6种主要生物碱，其中乌头碱毒性极强，2．5mg即可致死。因品种采集时间、炮制煎者时间不同，毒性差别很大。不同地区的附子（川乌的子根加工品称、为附子）毒性测定也可相差8倍之多。川乌炮制方法很多，有古代的炮、偎、烧成灰，用童子便浸及甘草黑豆煮等法来降低毒性，而现代科学用生川乌经浸泡，再经过高温处理，乌头碱被水解成毒性极弱的苯甲酸乌头胺及乌头胺，达到安全供内服。而川乌的炮制，有人认为可改为热压法或烘干…     

从毒、痰、瘀、虚辨治乌头碱中毒初探

正目前临床常见含乌头碱成分的中药包括附子、川乌、草乌、雪上一枝蒿、关白附等,性味多为辛、温。《神农本草经》首载乌头,且描述"其汁煎之名射朔,杀禽兽",谓民间常用其涂于毒箭以射杀猎物。当今民众常用乌头类植物泡酒或炖食以治疗风湿骨痛,随着火神派学说的推广,乌头类植物的临床应用愈发普遍,但其所含的乌头碱的治疗量与中毒量接近[1],加