射干提取物在大鼠体内的药动学研究

目的 研究射干提取物中鸢尾苷及鸢尾黄素在大鼠体内的药动学.方法 Wistar大鼠一次性ig给予相当于32倍临床等效剂量即10.8 9/kg射干提取物(每1 g提取物相当于5 g生药量),采用高效液相色谱法对血浆中鸢尾苷和鸢尾黄素进行定量测定,应用DAS软件计算主要药动学参数.结果 鸢尾苷及鸢尾黄素在大鼠体内的药时过程符合二室模型,tmax均为1.5 h,Cmax分别为0.89、3.35 μg/mL,AUC0-t分别为0.983、19.769 mg·L(-1)·h,AUC0-∞分别为1.034、23.927 mg·L-1·h;鸢尾苷及鸢尾黄素的t1/2分别为1.05、8.863 h.结论 鸢尾黄素与鸢尾苷的达峰时间相同,但鸢尾黄素的消除半衰期比鸢尾苷消除半衰期长,说明鸢尾黄素在体内的药效有可能发挥得更持久.     

淡豆豉与黑豆提取物抗癌细胞增殖作用及4种异黄酮成分的含量测定

目的:探讨淡豆豉和黑豆提取物对乳腺癌MCF-7细胞增殖的调节作用,并检测提取物中4种异黄酮成分的含量。方法:MTT法观察淡豆豉和黑豆提取物对乳腺癌细胞株MCF-7细胞增殖率的影响,Annexin/PI法流式细胞仪分析检测细胞的早期凋亡,高效液相色谱法检测淡豆豉和黑豆提取物中4种异黄酮成分大豆苷、染料木苷、大豆苷元和染料木素的含量变化。结果:淡豆豉和黑豆提取物对MCF-7细胞的增殖均有抑制作用且诱发癌细胞凋亡,但高浓度淡豆豉提取物的抑制癌细胞增殖作用明显高于黑豆(P0.05)。淡豆豉提取物中大豆苷、大豆苷元和染料木素的含量显著高于黑豆提取物(P0.01),但染料木苷的含量未见明显变化。结论:淡豆豉提取物与黑豆相比具有较强的抑制癌细胞增殖作用,淡豆豉中含量较高的异黄酮成分大豆苷、大豆苷元和染料木素,可能是其较强的抗癌细胞增殖作用的物质基础。     

超高分辨质谱-高速逆流色谱-半制备液相色谱联用快速测定分析红三叶草中环氧合酶-2抑制剂

利用超高效液相-质谱联用技术(UPLC-MS)对红三叶草乙醇提取物中化学成分进行分析鉴定,以环氧合酶-2作为生物靶分子,运用超滤质谱技术以"受体-配体"亲和及超滤法作为分析方法筛选具有酶抑制,共鉴定出7个活性化学成分,分别为大豆苷、芒柄花苷、大豆苷元、印度黄檀苷、芒柄花素、德鸢尾素、鹰嘴豆芽素A。利用半制备型高效液相色谱(Semi-preparative HPLC)和高速逆流色谱(High-speed counter-current chromatography,HSCCC)技术对环氧合酶-2抑制剂进行分离和纯化,7种成分纯化至 80%,其中6种成分 92%。结果表明采用超滤质谱-半制备液相色谱-高速逆流色谱联用技术可以快速鉴定、筛选和纯化红三叶草中环氧合酶-2抑制剂。为天然药物的开发提供了理论基础和技术平台,可推广应用于其他酶抑制剂的鉴定和分离。     

德国鸢尾中的异黄酮苷

鸢尾种植物德国鸢尾(Iris germanica)广泛分布于世界各地,作为一种观赏性植物。其根茎中含有一种精油,可用于香水和化妆品中。叶中富含维生素。本次从该植物中分离得到4个异黄酮苷(1～4)。 取干燥德国鸢尾根茎(1kg),用甲醇(15L)在25℃条件下浸提15d。挥干溶剂,将所得提取物(130.2g)用水溶解,用正己烷脱脂。脱脂后的水溶     

射干中具有毒鱼活性的鸢尾醛型三萜类化合物

射干Belamcandachinensis(L.)DC作为传统中药,用于治疗喉部疾病如咳嗽、咽炎等。从其中曾分离得到鸢尾醛(iridal)及许多异黄酮类化合物,但尚未发现具有毒鱼活性成分。作者对射干的正己烷和甲醇提取物进行了研究,分离得到11个鸢尾醛型三萜化合物,其中6个为新化合物,其结构通过二维核磁光谱和化学沟通方法得到确证。新鲜植物根茎先用正己烷渗漉提取,得到提取物2.5g。原生药接着用甲醇提取,提取物浓缩后分别用乙醚和正丁醇萃取。正己烷和乙醚提取物显示毒鱼活性,其中等忍受限度(TLm)值分别为4.6和4.2mg/L。将正己烷提取物通过硅胶柱层析、O…     

含积雪草提取物的药物和化妆品用于抗炎和预防皮肤衰老等

积雪草提取物含羟基积雪草苷和terminoloside。积雪草地上部分用乙醇提取，提取液过阴离子树脂，用脱脂洗脱液洗脱，浓缩挥尽醇后过滤，滤液依次经阳离子树脂和阴离子树脂处理，加醇稳定，色谱分析，得到含量大于95％的羟基积雪草苷和terminoloside混合物，其中积雪草苷的含量为30％～70％。该提取物具抗炎活性。用于自身免疫病、慢性炎症和肠胃病，也用于治疗牛皮癣、     

三种黄酮类化合物抗肿瘤活性比较

目的研究金丝桃苷、白麻苷和次野鸢尾黄素三种黄酮类化合物对不同肿瘤细胞和血管内皮细胞的细胞毒性。方法正常培养的乳腺癌细胞(MCF-7,MDA-MB-231)、肺腺癌细胞(A549)及血管内皮细胞(HUVECs)经不同浓度的金丝桃苷、白麻苷和次野鸢尾黄素(20,40,80,160μmol·L~(-1))分别处理24 h和48 h,倒置显微镜观察细胞形态,SRB法检测细胞存活率。结果金丝桃苷和白麻苷对三种肿瘤细胞均没有显著的细胞毒性,但抑制去除血清条件下HUVECs细胞凋亡;次野鸢尾黄素对乳腺癌MDA-MB-231细胞抑制较强,对乳腺癌MCF-7和肺癌A549细胞抑制较弱。结论金丝桃苷对内皮细胞具有保护功效,而次野鸢尾黄素是一种潜在的抗肿瘤黄酮类化合物。     

射干根茎中的鸢尾黄素和鸢尾苷具有血管生成抑制活性

KR2004071954-A从射干根茎中分离的异黄酮类化合物鸢尾黄素(tectorigenin)和鸢尾苷(tectoridin)具有血管生成抑制活性,且体内、体外动物模型试验均功效显著,可有效地防治与血管生成相关的疾病,如癌症、关节炎和各种眼部疾病。本品以0.1%~50%的鸢尾黄素和鸢尾苷粗提物及极性与非     

大鼠肠道水解酶对射干黄酮苷吸收特征的影响

目的:研究大鼠肠道水解酶(LPH酶)对射干黄酮苷中射干苷及野鸢尾苷大鼠肠道吸收特征的影响。方法:应用大鼠在体肠灌流模型,采用高效液相法测定射干苷及野鸢尾苷含量,比较加入LPH酶抑制剂葡糖酸内酯前后,射干苷、野鸢尾苷肠道吸收率变化。结果:与未加入抑制剂前比较,2个射干黄酮苷成分在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠的水解抑制率均有不同程度的变化,其中射干苷在4个肠段的水解抑制率分别为66%、52%、43%、38%;野鸢尾苷分别为51%、45%、26%、31%。结论:LPH酶抑制剂葡糖酸内酯能一定程度地抑制射干苷和野鸢尾苷的水解,提示大鼠肠黏膜上的LPH酶可能参与了射干中射干苷和野鸢尾苷在肠道的代谢过程。     

用发酵的大豆提取物防治癌症、微生物感染、哮喘和免疫性疾病等

用至少一种乳酸菌发酵大豆提取液得到发酵的大豆提取物。该提取物用于防治微生物感染与晚期癌症、白血病和乳腺癌等癌症,抑制癌细胞生长;还可通过抑制脂氧化酶(如LOX-5、LOX-2或LOX-15)防治急性哮喘发作、免疫功能失调、炎症、冠心病、心衰、过敏反应、溃疡性结肠炎、皮炎或瘙痒。本品比常用化学治疗剂毒性低,不损伤正常组织。     

射干的化学成分研究(Ⅱ)

目的 研究中药射干的化学成分。方法 采用硅胶拄色谱及Sephadex LH-20等色谱技术分离纯化，根据理化性质及色谱数据鉴定结构。结果 从射干乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分分得3个化合物，分别为异鼠李素(isorhamnetin，Ⅹ)、粗毛豚草素(hispidulin，Ⅺ)、白射干素(dichotomitin，Ⅻ)，从乙醇提取液正丁醇萃取部分分离得到4个化合物，分别为：鸢尾苷(iridin，ⅩⅢ)、野鸢尾苷(tectoridin，ⅩⅣ)、胡萝卜苷(daucosterol，ⅩⅤ)、维太菊苷(vittadinoside or stigmasterol-3-O-glucoside，ⅩⅥ)。结论 其中化合物Ⅺ为首次从该植物中分得。     

射干中鸢尾苷对照品的制备及含量测定

目的研究射干中鸢尾苷对照品的制备及含量测定方法。方法运用半制备高效液相色谱法分离纯化鸢尾苷,采用高效液相色谱面积归一化法检测纯度,液质联用法进行成分分析,鉴定其结构,分析型高效液相色谱法测定射干药材中鸢尾苷的含量。结果制备的化合物鉴定为鸢尾苷,纯度为99.5%;含量测定在0.8224~7.4016μg/ml范围内呈良好线性关系,r=0.999,平均回收率为98.94%,RSD为0.595%(n=5)。结论该制备方法效率高,所得化合物纯度高,可用于大量制备;含量测定方法准确,简便,可靠,重复性好。     

射干的化学成分研究

 目的研究中药射干[Belamcanda chinensis(L.)DC.])乙醇提取物中的化学成分。方法应用多种柱色谱方法进行分离和纯化,NMR和MS等波谱解析化学结构。结果从射干根茎的乙醇提取物中分离出5个化合物,分别鉴定为:异野鸢尾黄素7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)、鸢尾黄素(Ⅱ)、野鸢尾黄素(Ⅲ)i、rilin D(Ⅳ)和次野鸢尾黄素(Ⅴ)。结论化合物Ⅰ,命名为异野鸢尾苷(isoiridin),为一新化合物,化合物Ⅳ为首次从本属分离得到。     

RP-HPLC测定茵栀黄(粉针)中黄芩苷含量

茵栀黄（粉针）由茵陈提取物、栀子提取物、黄芩苷、金银花提取物组成的复方制剂，具有清热、解毒、利湿和退黄功能，用于急性、迁延性和慢性肝炎的治疗。茵栀黄（粉针）的主要有效成分为黄芩苷，有文献报道采用高效液相色谱法测定茵栀黄注射液中黄芩苷的含量，但尚未见测定茵栀黄（粉针）中黄芩苷含量的方法。本试验采用RP-HPLC法测定茵栀黄（粉针）中的黄芩苷的含量，     

大豆植物化学提取物中异黄酮类的抗氧化活性及潜在的抗糖尿病作用

植物雌激素(如异黄酮类)与合成雌激素作用相仿,对心血管和骨骼有保护作 用。本次探讨了SPE(大豆植物化学提取物)中的异黄酮植物雌激素染料木素和大豆素(其中主要来自于染料木苷和大豆苷元)的抗氧化及调节肠葡萄糖摄取等作用。     

鸢尾苷元对氧化损伤血管内皮细胞MCP-1和ICAM-1表达的影响

目的:观察鸢尾苷元对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)致氧化损伤血管内皮细胞(VEC)的保护作用及对MCP-1和ICAM-1mRNA表达的影响,探讨其抗动脉粥样硬化的作用机制。方法:采用体外培养大鼠VEC,加入ox-LDL建立VEC氧化损伤模型,加入不同剂量的鸢尾苷元,通过MTT比色法观察细胞活力,并采用RT-PCR方法检测VECMCP-1和ICAM-1mRNA的表达情况。结果:鸢尾苷元对ox-LDL所致的VEC损伤具有明显的保护作用,并显著抑制ox-LDL诱导VECMCP-1和ICAM-1mRNA的过度表达。结论:鸢尾苷元抗VEC氧化损伤和抑制MCP-1,ICAM-1的过度表达是其抗动脉粥样硬化的重要作用机制。     

鸢尾苷元在兔体内的药动学

目的建立测定兔血浆中鸢尾苷元的HPLC法,并研究鸢尾苷元在兔体内的药动学特征。方法以6只日本大耳白兔自身交叉对照,灌胃给予葛花异黄酮60 mg/kg(含鸢尾苷元40 mg/kg),HPLC法测定血浆中游离的和经酶水解后的鸢尾苷元血药浓度,利用PKsolver 2.0计算出主要药代参数。结果灌胃给药后兔血浆中游离鸢尾苷元的AUC_(0-t)、T_(max)、C_(max)分别为(46.78±5.12)μg·min/m L、(5.39±0.54)min、(0.84±0.21)μg/m L,总鸢尾苷元AUC_(0-t)、T_(max)、C_(max)分别为(485.48±23.53)μg·min/m L、(20.12±2.84)min、(2.95±0.67)μg/m L。结论建立的HPLC方法可用于鸢尾苷元的药动学研究,鸢尾苷元灌胃给药后,在兔体内主要以结合形式存在。     

大豆发酵培养物(ImmuSoy)和异黄酮苷元提取物(AglyMax)对造血干细胞的增强作用

以大豆为原料,用曲霉属菌发酵,使异黄酮葡糖苷变为异黄酮苷元,制成曲霉属菌大豆发酵培养物ImmuSoy,进一步提取、浓缩制成异黄酮苷元提取物AglyMax。动物实验研究证明,ImmuSoy具有激活全身和肠道免疫功能的作用。AglyMax可改     

超高效液相色谱串联质谱法检测葛花中异黄酮

目的建立超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,检测葛花中异黄酮成分。方法葛花经乙醇提取和乙酸乙酯纯化,HPLC分析采用Diamonsil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-乙腈-水(2∶1∶2)为流动相,体积流量为0.5 m L/min,检测波长为264 nm,柱温为25℃,进样量10μL,质谱检测设定为负离子模式。结果得到7种异黄酮成分,MS鉴定为大豆苷、大豆苷元、鸢尾苷、鸢尾苷元、染料木黄酮、印度黄檀苷和鸡豆黄素。结论 HPLC-MS/MS法检测葛花异黄酮,具有高灵敏度和选择性,方法准确可靠。     

大豆胰蛋白酶抑制剂的分离提纯及降糖活性研究

目的 研究大豆胰蛋白酶抑制剂提取物对四氧嘧啶糖尿病模型小鼠的治疗效果.方法以市售大豆为材料,经酸浸、脱脂、硫酸铵沉淀、透析除盐、葡聚糖凝胶G-75柱纯化等方法进行大豆胰蛋白酶抑制剂的分离提纯.然后,用大豆胰蛋白酶抑制剂提取物对四氧嘧啶糖尿病模型小鼠灌胃给药.通过比较正常对照组、实验对照组、大豆抑蛋白酶抑制剂高中低剂量组的多项血液指标(血糖、总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇)及各组小鼠病理切片等,研究大豆胰蛋白酶抑制剂的降糖活性.结果 给予大豆胰蛋白酶抑制剂灌胃的糖尿病小鼠其血糖水平明显下降,甘油三酯水平下降,总胆固醇水平和高密度脂蛋白胆固醇水平无明显变化.结论大豆胰蛋白酶抑制剂提取物对糖尿病有较显著的疗效.