复方碳酸钙颗粒剂人体相对生物利用度

目的 :探讨评价钙制剂体内吸收程度和生物等效性的方法。方法 :18名健康受试者按 3× 3拉丁方随机交叉进行试验。在研究的 3个周期中 ,两周期分别口服 60 0mg复方碳酸钙颗粒剂和钙尔奇D片。每一周期于服药后采集 0～ 1,1～ 2 ,2～ 3 ,3～ 4,4～ 5 ,5～ 6,6～ 8,8～ 10 ,10～ 12 ,12～ 2 4h尿液 ,采用电感耦合等离子体发射光谱法测定尿钙浓度。以给药后 0～2 4h尿钙累积排泄量增量计算相对生物利用度 ,并对主要药动学参数进行方差分析和t检验 ,评价制剂生物等效性。结果 :18名受试者口服复方碳酸钙颗粒剂和钙尔奇D片后 ,相对于空白对照组 ,尿钙累积排泄量增量分别为 ( 3 5 .0± 12 .5 )mg和 ( 3 5 .3± 13 .0 )mg。复方碳酸钙颗粒剂的相对生物利用度为 ( 10 0 .9± 16.2 ) %。结论 :复方碳酸钙颗粒剂和钙尔奇D片体内生物作用等效。     

尿钙法评价碳酸钙片的人体相对生物利用度

目的：研究碳酸钙片的相对生物利用度。方法：8名健康男性志愿受试者在口服碳酸钙片和磷酸氢钙片后的尿钙,以参数mg／mgCr和mg／LGF来评价钙的经肠吸收,并对试验数据进行统计分析。结果：口服2种制剂后0h～2h和2h～4h的尿钙增量无显著性差异（P＞0．05）;服药后4h尿钙的总排泄量及增量亦无显著性差异（P＞0．05）;以2种制剂服药后4h的尿钙总排泄量相比,碳酸钙片的相对生物利用度为（102．92±13．21）％。结论：碳酸钙片与磷酸氢钙片经口服后是生物等效制剂。     

复方碳酸钙泡腾颗粒剂处方筛选及溶出度考察

目的对复方碳酸钙颗粒剂的处方组成进行筛选,并考察制剂中钙元素累积溶出度。方法以颗粒剂干燥失重(%)为指标,均匀试验设计法筛选出复方碳酸钙颗粒剂处方中乳糖、山梨醇、PVP等辅料用量。以钙尔奇D为对照,原子吸收分光光度法测定钙离子浓度,转篮法比较了2种药物中钙元素在不同生理盐水和稀盐酸液中的累积溶出度。结果碳酸钙泡腾颗粒剂的最佳处方组成为乳糖∶PVP∶山梨醇=70∶5∶10;颗粒剂与钙尔奇D片在生理盐水中的钙累积溶出参数T     

食物对依诺沙星生物利用度的影响

在空腹和食物条件下分别交叉给9名健康志愿者(男,平均年龄26±6a)口服依诺沙星胶囊剂2×200mg,从尿药排泄量比较生物利用度。结果空腹和食物条件48h尿药排泄总量分别为69％±9％,67％±7％(P>0.05)。表明食物对依诺沙星的生物利用度无明显影响。但食物条件可延缓该药的吸收速率。     

单剂口服盐酸托烷司琼颗粒剂在健康人体的生物等效性

目的研究盐酸托烷司琼颗粒剂的药代动力学特征及生物等效性。方法用随机交叉给药方法,20名健康男性志愿者分别单剂量口服盐酸托烷司琼颗粒剂试验药及胶囊对照药20mg,用LC-MS/MS法测定血药浓度。计算2者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果口服托烷司琼颗粒剂试验药及胶囊对照药20mg的主要药代动力学参数AUC0-t分别是:(523.82±432.96)和(547.04±455.59)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(568.07±491.48)和(591.77±513.15)ng·h·mL-1;Cmax分别为(36.67±12.30)和(37.44±14.30)ng·mL-1;tmax分别为(1.85±1.66)和(1.85±0.79)h;t1/2分别为(9.76±6.33)和(9.77±5.51)h。相对生物利用度为(98.03±17.11)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

鱼油降低尿钙作用的研究

目的探讨鱼油对尿石形成的作用。方法 20例含钙结石高尿钙患者,应用鱼油进行治疗。结果服用鱼油患者24h尿钙排泄从(461．37±80．67)mg/d下降到(312．63±40．57)mg／d,尿镁从(136．41 ±56．12)mg/d下降到(108．43±18．96)mg/d,尿镁/钙比值从(0．29±0．08)上升到(0．36±0．11),尿酸无明显变化。结论鱼油能降低高尿钙结石患者尿钙、尿镁的排出,提高尿镁/钙的比值,可能预防特发性高尿钙结石患者的复发。     

阿尼西坦颗粒剂相对生物利用度研究

目的比较单次口服两种阿尼西坦制剂在健康人体内的药代动力学过程,并对两制剂的生物等效性做出评价.方法18名健康受试者交叉口服单剂量阿尼西坦颗粒剂(T)和阿尼西坦胶囊(R)400mg后,用HPLC法测定其主要活性代谢物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)的经时血药浓度,进行药代动力学和生物利用度研究.结果试验结果表明,两制剂的ABA血药浓度时间曲线符合一级吸收一级消除的一房室动力学模型,主要药代动力学参数tmax分别为22.72±11.78、28.50±7.74min;Cmax分别为15.09±3.44,12.20±3.63mg.L-1;tt/2ke分别为22.88士6.54,34.84±13.50min.AUC0～1,分别为755.21±124.30、778.45±106.09mg.min.L-I(T和R).相对生物利用度为97.83%±15.96%.结论两种阿尼西坦制剂具有生物等效.     

异福片的药代动力学及相对生物利用度研究

目的研究抗结核复方制剂异福片(异烟肼和利福平复方制剂)在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度,以进口同类产品卫肺宁(Rifinah）为对照。方法10例健康志愿者随机交叉单剂量口服2种制剂各2片(含异烟肼300mg,利福平600mg),采用RP-HPLC法测定异烟肼和利福平血药浓度,计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果经3P97程序处理,异烟肼和利福平的体内过程符合一房室模型。试验药中异烟肼、利福平的Tmax分别为(1.50±0.71)和(2.50±0.53)h,Cmax分别为(6.64±2.13)和(9.03±2.12) μg·mL-1,t1/2分别为(3.11±1.10)和(4.58±1.21)h, AUC0～t分别为(24.07±10.11)和(66.60±18.82)μg·h·mL-1,相对生物利用度Fr分别为（95.9±23.0）%和(94.1±20.0)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

口服伊维菌素的人体药代动力学

目的观察口服伊维菌素片后的人体药动学特征及口服伊维菌素片12mg的生物利用度.方法用HPLC法检测3组(每组8人)健康志愿者分别口服伊维菌素片6,12,18 mg(12 mg组随机交叉自身对照分别在2周间隔时间口服两种伊维菌素片)后血药和尿药浓度.结果口服伊维菌素片6mg和12mg,AUCO-∞值分别为418±288,813±156 μg·h·L-1增加基本与剂量比成比例,口服18 mg,AUCO-∞值为980±474μg·h·L-1不再增加.3组的t1/2ke分别为11.1±4.6、21.1±7.0、16.7±6.6 h.经拟合3组的药-时曲线符合一房室线性消除动力学模型.分别单次口服12mg国产品进口伊维菌素片,AUC0-72h分别为791.4±243.1和734.6±202.9 μg·h·L,Cmax分别为31.7±5.6和31.1±4.7 μg·L-1.相对生物利用度为102±19%.上述两参数P＞0.05(生物等效性检验).tmax分别为3.9±1.6 h和4.1±1.2 h,P＞0.05(生物等效性检验).结论口服伊维菌素片6～18mg符合一级消除动力学.但剂量达18 mg时有吸收饱和现象.口服两种伊维菌素片12 mg后,AUC和Cmax具有生物等效性.口服途径给药尿样品未检出原型药.     

头孢呋辛酯颗粒剂人体生物等效性研究

目的:考察头孢呋辛酯颗粒剂及其片剂西力欣的人体生物等效性和药动学。方法:以头孢呋辛酯颗粒剂作受试制剂,西力欣片剂作参比制剂,20名健康男性志愿者交叉单剂量口服500 mg两种制剂。采用HPLC-UV法测定头孢呋辛血药浓度,色谱柱:Discovery C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相:0.05 mol/L醋酸钠缓冲液(pH=3.9)-乙腈(89 11),流速:1.0 mL/min,检测波长:273 nm,进样量:50μL。应用BAPP2.0数据处理程序进行药动学及相对生物利用度分析。结果:受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(5.75±1.54)和(5.73±1.62)mg/L,tmax分别为(1.5±0.3)和(1.5±0.2)h,t1/2分别为(1.67±0.28)和(1.67±0.26)h,AUC0-10h分别为(17.55±4.57)和(17.24±3.84)mg.h/L。受试制剂的相对生物利用度为(103.8±24.0)%。结论:头孢呋辛酯颗粒剂和西力欣片剂生物等效。     

儿童口服钙剂及其合理应用分析

目的:为儿童钙剂的合理选择提供依据。方法:参阅相关文献,对８种儿童常用口服钙剂从主要成分、常用剂量、钙元素含量等方面进行了分析、比较。结果:在普通饮食条件下,儿童应每天再从钙剂中补充２００~３００ｍｇ,基本能达到中国营养学会的每日摄钙推荐量。碳酸钙含钙元素量为 ４０%,葡萄糖酸钙含钙元素量为 ８．９%。按照常用剂量,凯思立Ｄ的日服用钙元素量最高,为５００ｍｇ/ｄ。结论:应根据儿童年龄大小和机体状况选择合适的剂型和剂量,补钙量应按钙元素含量来折算。２岁以上儿童推荐凯思立Ｄ和钙尔奇Ｄ。     

络合钙在小鼠体内的药代动力学研究

目的：测定络含钙在小鼠体内的血药浓度,对其进行药代动力学研究。方法：口服给予高、低两个剂量的络合钙,于给药后不同时间采用原子吸收法测定血钙浓度,并与维丁钙片进行比较,对所得参数用计算机进行房室模型模拟。结果：高、低络含钙组以及维丁钙组小鼠的血钙浓度明显升高,高剂量组的血钙浓度明显高于维丁钙组（P≤0．01）。所得的动力学参数经计算机模拟表明络合钙在体内的药代动力学符合一室模型。结论：络合钙口服可明显提高小鼠的血钙水平。     

复方维珍胶囊增加大鼠骨密度作用的实验研究

目的:观察复方维珍胶囊增加大鼠骨密度的效果。方法:在摄食低钙饲料的基础上,将60只雄性Wistar大鼠随机分为6组(n=10),分别为低(0.4g·kg-1)、中(0.8g·kg-1)、高(1.2g·kg-1)剂量复方维珍胶囊组、低钙饲料对照组、低钙饲料添加中剂量碳酸钙对照组和低钙饲料添加高剂量碳酸钙对照组。动物喂养12周后断头处死,比较各组大鼠右侧股骨长度、重量、总钙量、股骨中点及股骨远心端的骨密度。结果:复方维珍胶囊3个剂量组均可使大鼠的股骨重量、股骨远心端和股骨中点的骨密度显著高于低钙对照组(P<0.05)。中剂量复方维珍胶囊组大鼠的股骨总钙量显著高于同剂量碳酸钙对照组大鼠(P<0.05)。在摄入钙剂量相同的情况下,复方维珍胶囊组和碳酸钙对照组比较,大鼠的身长和体重没有显著差异(P>0.05)。结论:复方维珍胶囊具有增加大鼠骨密度的作用。     

腹膜透析钙磷代谢紊乱患者使用低钙腹膜透析液及碳酸镧的随访分析

调查我科腹膜透析患者血钙(Ca)、血磷(P)及甲状旁腺激素的情况,并观察通过使用低钙腹膜透析液结合药物的治疗高Ca、高P及甲旁亢的效果。方法：统计2010年以后在南京鼓楼医院规律随访一直使用普通钙腹膜透析液(钙离子浓度为1.75mmol/L)一年以上时间的腹膜透析患者血Ca、血P及全段甲状旁腺激素(iPTH)水平。根据患者血Ca、血P及iPTH水平挑选120例高Ca、高P、甲旁亢患者,平均分为A、B两组,A组改用低钙腹膜透析液(钙离子浓度为1.25mmol/L),B组改用低钙腹膜透析液的同时加用碳酸镧降磷治疗。结果：六个月后,A组与之前比较,血Ca降低,血P、iPTH升高(P<0.05),B组与之前比较血Ca、血P、iPTH降低(P<0.05),半年后B组与A组比较血Ca、血P、iPTH降低(P<0.05)。结论：对于出现高Ca、高P及高iPTH的患者建议使用低钙腹膜透析液,同时必须加强使用碳酸镧降磷治疗。     

我院2003～2005年钙制剂及钙吸收促进剂利用分析

目的了解钙制剂及钙吸收促进剂的应用情况及趋势。方法回顾性分析我院2003～2005年钙制剂及钙吸收促进剂的应用情况。结果碳酸钙、氨基酸鳌合钙在临床应用中占主导地位,老一代钙制剂已趋于淘汰。结论我院钙制剂应用基本合理,但补钙人群主要集中在婴幼儿,其他人群补钙问题尚未得到足够重视。     

氨基酸鳌合钙联合骨化三醇治疗肾性骨病的临床观察

目的:探讨治疗继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)骨病的方法.方法:对48例长期血液透析的慢性肾功能衰竭患者分别给予骨化三醇及骨化三醇联合钙剂治疗,观察血清钙、磷、钙磷乘积、甲状旁腺激素(PTH)水平变化,并对两种治疗方法的结果进行比较.结果:两种治疗均可显著增加血清钙水平,降低血清磷水平,骨化三醇加钙剂治疗的疗效更为显著(P＜0.01).结论:钙荆加骨化三醇治疗SHPT骨病优于单用骨化三醇.     

不同质量蛋白质对肾损害大鼠钙平衡的影响

目的：研究大豆蛋白对肾损害大鼠钙平衡的影响。方法：选择3月龄健康雄性SD大鼠40只，按体质量从小到大排序采用完全随机化原则分为4组，每组10只。标准饲料对照组：喂食含有14％酪蛋白饲料；大豆蛋白饲料组：喂食含有14％大豆分离蛋白饲料；混合饲料Ⅰ组：喂食含有7％酪蛋白加7％大豆分离蛋白饲料；混合饲料Ⅱ组：喂食含有7％酪蛋白加14％大豆分离蛋白饲料。实验期用腺嘌呤灌胃共21天建立肾损害大鼠模型，各组大鼠喂养相应饲料6周。测量指标：钙摄入量、尿钙、粪钙、血肌酐、尿素、白蛋白、钙、磷，骨钙。结果：大豆蛋白饲料组和混合饲料I组实验检测项目无明显统计学差异，与另外两组相比，血肌酐、尿素、磷低，血钙、钙表观吸收率、钙储留量和骨钙高，差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：蛋白质含量水平在14％条件下，含大豆蛋白的饲料更有助于促进钙平衡。‘     

2002年～2004年广东地区部分医院钙拮抗药利用分析

目的:评价广东地区部分医院钙拮抗药的应用状况及趋势。方法:对2002年～2004年广东地区部分医院的钙拮抗药购药金额、用药频度及日均费用等进行统计、分析。结果:钙拮抗药购药金额逐年上升,其中氨氯地平购药金额最大,硝苯地平用药频度最高。结论:二氢吡啶类钙拮抗药居广东市场的主导地位。     

碳酸钙泡腾颗粒的人体生物利用度研究

目的：评价碳酸钙泡腾颗粒的人体生物利用度。方法：以原子吸收光谱法测定１０名健康志愿者口服碳酸钙泡腾颗粒与进口碳酸钙片后的尿钙浓度，以尿钙总排泄量与尿钙增量为指标评价两种制剂吸收差异。结果：口服１．２ｇ碳酸钙泡腾颗粒与碳酸钙片后４ｈ尿钙总排泄量分别为０．１４３ｍｇ·（ｍｇＣｒ）－１与０．１０９ｍｇ·（ｍｇＣｒ）－１；尿钙增量分别为０．０５１ｍｇ·（ｍｇＣｒ）－１与０．０３１ｍｇ·（ｍｇＣｒ）－１，前者均显著高于后者（Ｐ＜０．０５和Ｐ＜０．０１）。结论：碳酸钙泡腾颗粒的口服生物利用度高于碳酸钙片。     

骨化三醇加钙剂治疗肾性骨营养不良

目的：探讨肾性骨营养不良（ＲＯＤ）的治疗方法。方法：对６８例（男性３９例,女性２９例,年龄５１ａ±ｓ６ａ）长期腹膜透析的慢性肾功能衰竭病人,采用单交叉设计,分别给予骨化三醇及骨化三醇加钙剂（葡萄糖酸钙）治疗,观察尺桡骨骨密度（ＢＭＤ）、血清钙、磷、甲状旁腺激素（ＰＴＨ）水平的变化,并对２种治疗方法的结果进行比较。结果：２种治疗均可显著增加ＢＭＤ,血清钙水平,降低血清磷及ＰＴＨ水平,但后一种治疗与前一种比较,疗效更为显著（Ｐ＜０．０１）。结论：钙剂加骨化三醇治疗ＲＯＤ优于单用骨化三醇。