盐酸尼卡地平贴剂的制备及体外透皮释药

目的：制备盐酸尼卡地平透皮贴剂,研究其释药影响因素。方法：利用Ｆｒａｎｚ扩散池,进行离体皮肤体外渗透实验,通过改变皮肤的状态,研究其体外透皮释药。结果：盐酸尼卡地平贴剂中药物的渗透可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来表达,去除角质层皮肤的药物渗透远大于完整皮肤,而完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤。结论：盐酸尼卡地平在经皮渗透过程中存在贮库效应,渗透的主要屏障为角质层。     

盐酸尼卡地平贴剂的研究

制备盐酸怪卡地平贴剂,利用改良Ｆｒａｎｚ扩散池,进行离体皮肤渗透实验,通过改变皮肤状态,研究其释药机理。结果：表明盐酸尼卡地平贴剂中药物的渗 透可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来表达,其去除角质层皮肤对药物渗透作用远大于完整皮肤。其渗透的主要间为角质层。     

盐酸尼卡地平凝胶的体外家兔皮肤渗透动力学

目的：研究盐酸尼卡地平（下简称为尼卡地平）凝胶的家兔皮肤渗透,评价月桂氮Zhuo酮的透皮促进作用。方法：采用Ｋeshary-Chien扩散池和高效液相色谱法,测定单位面积皮肤的药物透过量。结果：在月桂氮Ｚhuo酮存在下,尼卡地平的透皮流量增加20．8倍。结论：月桂氮Zhuo酮可作为尼卡地平透皮给药的渗透促进剂。     

盐酸尼卡地平的体外大鼠皮肤渗透试验

用改良的扩散装置评价了盐酸尼卡地平（１）通过脱毛大鼠皮肤的渗透动力学以促渗剂月桂氮Ｚｈｕｏ酮（２）的作用。１的皮肤渗透符合零级动力学，但透皮流量很小，当加入２后，１的透皮量可增加约８０倍。     

盐酸丁螺环酮透皮促渗剂选择及其透皮机制的研究

目的研究透皮促渗剂对盐酸丁螺环酮体外经皮渗透的影响以及盐酸丁螺环酮的透皮机制。方法采用改良Franz扩散池,比较不同促渗剂种类、浓度、配比对盐酸丁螺环酮的促渗效果,同时通过改变扩散池的介质pH及皮肤的状态,研究药物的透皮机制。结果采用3%氮酮为透皮促渗剂时药物透过量最大。盐酸丁螺环酮随着分子型浓度的升高透过量也随之增加,皮肤去除角质层后,药物的透过量显著大于完整皮肤,而完整皮肤的贮库效应大于去角质皮肤。结论药物透皮以3%氮酮为透皮促进剂促渗效果最佳。盐酸丁螺环酮主要是以分子型透过皮肤,药物的透皮屏障与贮库效应发生的主要部位是皮肤的角质层。     

促渗剂对贴剂中双氯芬酸二乙胺的经皮促渗作用

目的 制备双氯芬酸二乙胺(DDEA)水凝用胶贴剂,研究不同促渗剂对水凝胶贴剂中DDEA体外透皮吸收的影响.方法 以具有良好生物相容性的亲水性高分子材料为基质材料制备DDEA水凝胶贴剂;用离体大鼠腹部皮肤为模型,采用改良Franz扩散池装置进行经皮渗透实验.HPLC法测定不同时间点接收池中DDEA的浓度,计算药物的累积渗透量和经皮渗透动力学参数.结果 不同促渗剂对DDEA的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中薄荷脑的促渗作用最为显著.薄荷脑对DDEA的促渗在1%～5%,呈正相关剂量效应关系,薄荷脑用量为5%时,药物的稳态透皮速率可达18.121 μg·cm-2·h-1,与空白对照组相比增渗倍数为5.45.结论 薄荷脑可作为DDEA水凝胶贴剂的促渗剂,并可开发此新型水凝胶贴剂.     

甲巯咪唑水凝胶贴剂的制备和体外透皮性能

目的制备甲巯咪唑水凝胶贴荆,研究不同促渗剂对甲巯咪唑经皮渗透的促进作用,并与市售甲巯咪唑软膏进行比较,对甲巯咪唑水凝胶贴剂的体外透皮性能进行评价.方法以具有良好生物相客性的亲水性高分子材料制备甲巯咪唑水凝胶贴剂,采用透皮扩散试验仪,以离体大鼠皮肤为屏障进行经皮渗透实验,高效液相色谱法测定接收池中药物的浓度,计算药物累积渗透量.结果甲巯咪唑水凝胶贴剂制备工艺简单,各类促渗剂对甲巯咪唑的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中月桂氮革酮的促渗作用最为显著.以2%月桂氮革酮为促渗剂的甲巯咪唑水凝胶贴剂的经皮渗透符合零级动力学过程,药物经皮渗透速率为39.60 μg·cm-2·h-1,其24 h单位面积累积渗透量为950.39 μg·cm-2,高于对照制剂甲巯咪唑软膏.结论甲巯咪唑水凝胶贴剂可以开发为甲巯咪唑的新型经皮给药制剂.     

盐酸尼卡地平贴剂的大鼠离体皮肤渗透研究

目的 :研制盐酸尼卡地平贴剂 ,考察其释药影响因素。方法 :采用正交试验法 ,对盐酸尼卡地平贴剂进行大鼠离体皮肤体外渗透实验 ,考察其最优处方。结果 :盐酸尼卡地平贴剂中药物的渗透可用Higuchi方程来表达。最佳处方中盐酸尼卡地的浓度为 15mg·g-1,氮酮的浓度 4 0mg·g-1,丁酮的浓度为 75mg·g-1。结论 :氮酮和丁酮可以提高盐酸尼卡地平的皮肤渗透性。     

不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同浓度、不同种类促渗剂制备马钱子碱贴剂;采用改良Franz扩散池,以离体雄性大鼠皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定药物浓度,拟合马钱子碱透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:以3%氮酮制备的马钱子碱贴剂具有较好的体外透过速率及累积透过量;促渗剂合用时...     

不同促渗剂对盐酸利多卡因巴布剂透皮的影响

目的：研究促渗剂对盐酸利多卡因巴布剂透皮作用的影响。方法：用紫外分光光度法检测浓度，采用Franz扩散池，用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验，计算含不同促渗剂的5％盐酸利多卡因巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率是。结果：不同促渗剂对5％盐酸利多卡因巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率是的影响大小为：丙二醇〉薄荷脑〉尿素。但只有丙二醇表现出显著性（P〈0．05），尿素和薄荷脑对盐酸利多卡因巴布剂透皮作用基本无影响。5％的丙二醇对其影响最大。结论：提示5％的丙二醇可作为促渗剂在盐酸利多卡因巴布剂中使用。     

不同促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响

目的：研究不同透皮促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响,为筛选最佳透皮促渗剂提供实验依据。方法：采用Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤为模型,选择3种常用透皮促渗剂月桂氮芯卓酮（azone,AZ）、丙二醇（propylene glycol,PG）、二甲亚砜（dimethyl sulfoxide,DMSO）,分别考察单一促渗剂及二元促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响。结果：含促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收显著高于未添加促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶及市售制剂;采用单一促渗剂时,1% PG促渗效果最好;采用二元促渗剂时,3% AZ+1% PG促渗效果最好;3% AZ+1% PG促渗效果优于1% PG,含促渗剂3% AZ+1% PG的盐酸氨酮戊酸原位凝胶透皮性优于市售制剂艾拉。结论：添加促渗剂的方法能够显著改善盐酸氨酮戊酸的体外透皮吸收性,3% AZ+1% PG构成的二元促渗剂用于盐酸氨酮戊酸原位凝胶促渗效果最佳;本研究为设计优良的盐酸氨酮戊酸经皮给药系统药物奠定了重要基础。     

不同基质及促渗剂对奥氮平贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同基质及促渗剂对奥氮平贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同基质及促渗剂制备奥氮平贴剂;采用卧式双室扩散池,以离体大鼠皮肤为模型,通过HPLC法测定药物浓度,拟合奥氮平透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:由Duro-Tak 87-4098型压敏胶制备的贴剂具有较好的稳态渗透速率,5%薄荷脑+10%肉豆蔻酸异丙酯合用对奥氮平促渗效果明显,促渗倍率达5.86倍.结论:奥氮平在以5%薄荷脑+10%肉豆蔻酸异丙酯为促渗剂,Duro-Tak 87-4098型压敏胶为基质时具有较好的透皮吸收.     

盐酸特拉唑嗪贴剂的制备及质量控制

目的：制备盐酸特唑嗪贴剂，研究其耐热，耐寒性，刺激性及透皮吸收性能，方法：以PVA制备盐酸特拉唑嗪贴剂，小鼠皮为模型皮肤，采用Franz扩散池分别进行药物经皮释放试验和渗透试验，并测定了人体透皮速率。结果：盐酸特拉唑嗪贴剂耐热和耐寒性质良好。对皮肤无刺激性。体外释放速率为13．52ug.cm^-2.h^-1，体外透皮速率为11．87ug.cm^-2.h^-1，人体平均透平速率为11．25ug.cm^-2.h^-1，结论：盐酸特拉唑嗪贴剂是一种有效的控释型外用制剂。     

醋氯芬酸贴剂的制备

目的以体外释放度和经皮渗透性为指标,制备醋氯芬酸贴剂并优化压敏胶和促渗剂的处方。方法采用不同类型丙烯酸酯压敏胶为基质制备醋氯芬酸贴剂,以体外释放度为指标考察筛选压敏胶;以不同种类促渗剂制备醋氯芬酸贴剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,考察其经皮渗透性能,筛选经皮渗透促进剂。结果醋氯芬酸贴剂在12 h内体外释放曲线遵循Higuchi动力学方程,经皮渗透曲线遵循零级动力学方程,且以Duro Tak 87-2677为压敏胶基质、质量分数为5%的氮酮为促渗剂时醋氯芬酸贴剂具有较快的释放和经皮渗透速率。结论醋氯芬酸贴剂为皮肤控释型骨架释药系统,选择适宜的基质和促渗剂可保证足够的药物释放并穿透皮肤发挥理想的治疗作用。     

不同种类的促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响

目的：研究6种促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响。方法采用Franz扩散池,生理盐水为接收介质,小鼠腹部皮肤为透皮屏障,计算不同促渗剂对芍药苷的累积渗透量Q及相关参数,并优选效果最好的促渗剂,研究其浓度对促渗效果的影响。结果试验中促渗剂对芍药苷均有不同程度的促渗作用。结论0.2%卡波姆凝胶的促渗效果最好,本实验可为芍药苷透皮吸收制剂处方的优化提供依据。     

辣椒辣素及其类似物作为吲哚美辛的新型透皮促渗剂

药物的透皮吸收是许多药物工作者正在研究的问题 ,药物的透皮吸收必须克服角质层的不可渗透性 ,氮 艹卓 酮是一种有效无毒的透皮促渗剂。诺香草胺 (Ｎ 壬醇基香草酰胺 ,ｎｏｎｉｖａｍｉｄｅ)是一种人工合成的辣椒辣素 (ｃａｐｓａｉｃｉｎ)类似物 ,两者结构类似于氮 艹卓酮。本研究考察了辣椒辣素和诺香草胺对吲哚美辛的体外透皮促渗作用和两种物质对皮肤的刺激作用 ,同时证明了超声和促渗剂合用比两种方法单独使用能产生更好的促渗作用。体外给药用Ｆｒａｎｚ透皮释放池 ,裸鼠的背部皮肤 ,透皮给药前 2ｈ将不同浓度的促渗剂 (溶剂为 1∶1…     

透皮贴剂渗透性研究进展

与传统注射剂和口服制剂相比，透皮贴剂具有避免首过消除效应、维持稳定的血药浓度以及提高患者的用药依从性等许多优势，其研发和产业化发展近年来受到了广泛的关注，但经皮吸收这一过程的存在使得透皮贴剂的生物利用度难以达到临床要求。因此，如何改善药物的经皮渗透以及如何评价药物的体外渗透成为透皮贴剂开发的关键和难点。本文结合国内外相关文献将现阶段透皮贴剂的促透方法及其机制进行归纳，为开发新的促透方法，提高药物的生物利用度提供思路；同时总结了体外渗透试验主要方法及常用皮肤模型、用于体外渗透分析的成像技术等，为解决目前关于透皮贴剂渗透性存在的诸多问题与挑战，制定更为完善的关于透皮贴剂渗透性的要求和标准提供参考。     

促渗剂Azone对几种药物透皮速率的影响

Azone(氮酮)是目前国内外所应用的最好的药物透皮吸收促渗剂之一。本文用~3H-Azone作示踪剂,以离体皮肤体外流通扩散室法,研究了国产Azone对α-细辛醚、硝烟酯和硝酸甘油贴剂中药物渗透速率的影响。实验结果表明,Azone能显著增加上述三种药物的渗透速率,在Azone含量为4.8％时,硝烟酯、硝酸甘油和α-细辛醚的渗透速率分别增加133.7％、82.1％和34.5％,而且增渗作用持久。     

不同促渗剂对盐酸芦氟沙星体外经皮渗透的影响

目的　研究几种常用促渗剂对盐酸芦氟沙星体外经皮渗透的影响。方法　用紫外分光光度法检测浓度 ,采用改进Franz扩散池 ,比较几种常用促渗剂对盐酸芦氟沙星渗透系数的影响。结果　1%氮酮和 1%氮酮 10 %丙二醇可显著增大盐酸芦氟沙星的渗透系数 (P <0 .0 1)。结论　 1%氮酮和1%氮酮 10 %丙二醇可作为促渗剂用于盐酸芦氟沙星的透皮吸收制剂     

酮洛芬不同透皮制剂的体外透皮性和释放性

分别制备含1%、3%、5%酮洛芬的混合型巴布剂、交联型巴布剂、透皮贴剂,以同浓度的酮洛芬凝胶剂作为对照组,采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,考察酮洛芬在不同制剂中的体外透皮和释放性能.结果表明,同浓度酮洛芬在不同受试制剂的透皮速率依序为交联型巴布剂＞混合型巴布剂＞凝胶剂＞透皮贴剂;3%酮洛芬在不同贴膏剂中的释放速率依序为混合型巴布剂＞交联型巴布剂＞透皮贴剂.