黄山乌头中的二萜生物碱

目的:对黄山乌头中二萜生物碱类化合物进行研究。方法:应用离子交换树脂法提取黄山乌头总生物碱,经色谱法分离、纯化,光谱数据和理化性质确定各化合物的结构。结果:分离得到3个化合物,分别鉴定为海帕乌头碱(Hypaconitine ,1) ,中乌头碱(mesaconitine,2) ,尼奥宁(Neoline,3)。结论:3个化合物均为首次从该植物中得到,双酯型乌头碱(1 ,2)为黄山乌头主要生物碱成分。     

二萜生物碱

本文主要综述了１９８９年至１９９２年初所发表的毛莨科乌头属和翠雀属植物二萜生物碱的化学及其药理方面的研究文献。     

白喉乌头中的二萜生物碱成分

从白喉乌头Aconitumleucostomum的根中分得4个二萜生物碱，通过光谱分析分别鉴定为6，14－dimethoxyforesticine（Ⅰ）、lappaconitine（Ⅱ）、N－deacetyllappaconitine（Ⅲ）和anthranoyllycoctonine（Ⅳ）。其中Ⅰ系首次直接从植物中分得。     

维西乌头二萜生物碱研究

目的 研究维西乌头Aconitum weixiense W. T. Wang二萜生物碱。方法 维西乌头75%乙醇提取物采用硅胶、凝胶Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果 从中分离得到16个化合物,分别鉴定为塔拉萨敏(1)、查斯曼宁(2)、acoforesticine(3)、黄草乌碱丁(4)、黑乌弱碱(5)、查斯马可宁定(6)、草乌甲素(7)、forestine(8)、bikhaconine(9)、hemsleyanine D(10)、滇乌碱(11)、crassicautine(12)、14-anisoyl-leucanthumsine(13)、3-乙酰滇乌碱(14)、aconosine(15)、嘟啦碱(16)。结论 化合物1～16为首次从该植物中分离得到。     

拟玉龙乌头的二萜生物碱研究

从拟玉龙乌头Aconitumpseudostapfianum根中分得10个二萜生物碱，其结构通过波谱和化学方法分别鉴定为14－benzoyl－8－O－methyl－aconine（Ⅰ），aconitine（Ⅱ），deoxyaconitine（Ⅲ），penduline（Ⅳ），yunaconitine（Ⅴ），neolinine（Ⅵ），15α－hydroxyneoline（Ⅶ），neoline（Ⅷ），talatisamine（Ⅸ）和aconosine（Ⅹ），其中Ⅰ为首次从该植物中分得。     

乌头属二萜生物碱的抗肿瘤活性研究进展北大核心CSCD

小分子化合物由于来源丰富,结构与活性多样,在新药研发中具有独特的优势和潜力,其中传统中药材中的诸多活性成分更是为新型抗肿瘤药物的发现提供了新思路。乌头属植物是传统药用植物,多具有祛风除湿、温经止痛之功效,临床上具有抗炎镇痛、抗风湿、强心扩血管、抗肿瘤的作用。二萜生物碱作为乌头属植物的主要有效成分,可分为C20-二萜生物碱、C19-二萜生物碱、C18-二萜生物碱以及双二萜生物碱。多项研究证实二萜生物碱能有效治疗肺癌、肝癌、乳腺癌以及结肠癌等多种癌症,被认为是目前最具有抗癌前景的天然化合物。该文综述了近年来从乌头属植物中提取的C20-二萜生物碱、C19-二萜生物碱、C18-二萜生物碱和双二萜生物碱的化学结构及其抗肿瘤活性的研究进展,阐述了相关构效关系,为进一步开发乌头属二萜生物碱作为抗肿瘤药物提供参考。     

川乌中1个新的乌头碱类二萜生物碱

目的 研究川乌Aconitum carmichaeli Debx.的化学成分。方法 川乌提取物采用大孔树脂、制备液相色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果 从中分离得到3个化合物,分别鉴定为1-OH-α-尼奥宁(1)、宋果灵(2)、塔拉乌头胺(3),其中化合物1为尼奥宁的1-位羟基的手性异构体,命名为爱可宁。结论 化合物1是1个新的乌头碱类二萜生物碱。     

黄花乌头中一个C20二萜生物碱的结构分析

目的　研究黄花乌头Aconitum coreanum中的一个C20二萜生物碱。方法 采用氧化铝柱层析分离，通过理化鉴定和波谱分析确定化学结构。并经单晶X射线衍射分析确证。结果 从黄花乌头中获得一个新的C20二萜生物碱（关附子素）。结论 关附子素是首次从该植物中得到的新化合物。     

新疆产展毛多根乌头中的二萜生物碱

从新疆产展毛多根乌头根部的乙醇提取液中,分得二个二萜生物碱,鉴定为苯甲酰乌头宁和卡拉胺。     

新疆产展毛多根乌头中的二萜生物碱

从新疆产展毛多根乌头根部的乙醇提取液中,分得二个二萜生物碱,鉴定为苯甲酰乌头宁和卡拉胺。     

拟康定乌头和林地乌头中二萜生物碱类化学成分研究

目的 对拟康定乌头Aconitum rockii和林地乌头A. nemorum中二萜生物碱类化学成分进行研究。方法 采用硅胶柱色谱对其总生物碱进行分离纯化,通过HR-ESI-MS、IR、1D和2D NMR等波谱技术鉴定化合物的结构。结果 从拟康定乌头中共分离得到了6个化合物,分别鉴定为1α,6α,8β,16β,18-pentamethoxy-14α-benzoyloxy-N-ethylaconitane(1)、工布乌碱（2）、大渡乌碱（3）、膝乌宁碱甲（4）、滇乌碱（5）和黄乌生（6）;从林地乌头中共分离并鉴定了10个化合物,分别为塔拉萨敏（7）、14-乙酰塔拉萨敏（8）、卡马考宁（9）、16-epipyroaconine(10)、乌头碱（11）、3-脱氧乌头碱（12）、牛扁碱（13）、甲基牛扁碱（14）、德尔色明甲（15）、德尔色明乙（16）。结论 化合物1是新的乌头碱型C19-二萜生物碱,命名为拟康定乌碱甲;化合物2～6为首次从拟康定乌头中分离得到,化合物9～16为首次从林地乌头中分离得到。     

岩乌头根部的生物碱类成分及其抗PAF活性

目的:研究岩乌头根部的二萜生物碱类成分及其抗PAF活性.方法:95%乙醇提取,所得浸膏采用经典的酸-碱处理方法,得到总碱,总碱经硅胶,RP-18,sephadex LH-20等多种材料柱色谱分离,得到生物碱单体,再通过波谱解析鉴定其化学结构;并对分离鉴定的生物碱进行抗PAF活性的检测.结果:分离鉴定了5个二萜类生物碱,分别为sachaconitine(1),14-acetylsachaconitine(2),hemsleyanine C(3),circinasine A(4),talatisamine(5);化合物1和2显示了一定的抗PAF活性.结论:所有化合物均为首次从该植物中分得,化合物1和2对PAF诱导的血小板聚集具有一定的抑制作用.     

直缘乌头地上部分二萜生物碱成分研究

目的对毛茛科乌头属植物直缘乌头Aconitum transsectum地上部分进行化学成分研究。方法采用硅胶及Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,经谱学数据(1H-NMR、13C-NMR、MS)进行结构鉴定。结果从直缘乌头的干燥茎叶用甲醇渗漉提取物中共分离得到16个化合物,分别鉴定为龙头乌碱甲(1)、14-乙酰塔拉地萨敏(2)、8-甲氧基黄草乌碱丁(3)、塔拉地萨敏(4)、黄草乌碱丁(5)、14-乙酰萨卡可尼亭(6)、forestine(7)、查斯曼宁(8)、crassicausine(9)、homochasmanine(10)、crassicautine(11)、8-去乙酰滇乌碱(12)、贡乌生(13)、黄草乌碱乙(14)、滇乌碱(15)、isotalatizidine(16)。结论化合物1～16均为首次从该植物地上部分分离得到,其中化合物1、3、9～11、13～14、16为首次从直缘乌头中分离得到。     

拳距瓜叶乌头二萜生物碱成分研究

目的对拳距瓜叶乌头Aconitum hemsleyanum var.circinatum的块根进行化学成分研究。方法采用柱色谱方法进行分离纯化,结合波谱数据(~1H-NMR、~(13)C-NMR、MS)进行结构鉴定。结果从拳距瓜叶乌头块根总生物碱中共分离得到17个二萜生物碱,分别鉴定为黄草乌碱丁(1)、8-甲氧基黄草乌碱丁(2)、贡乌生(3)、塔拉地萨敏(4)、查斯曼宁(5)、8-甲氧基塔拉胺(6)、14-乙酰塔拉胺(7)、8-去乙酰滇乌碱(8)、crassicautine(9),crassicaudine(10)、粗茎乌头碱甲(11)、黄草乌碱丙(12)、黄草乌碱甲(13)、滇乌碱(14)、transconitine B(15)、工布乌碱(16)、大渡乌碱(17)。结论化合物2、3、6、7、9、12~16为首次从该植物中分离得到。     

狭盔高乌头中的二萜生物碱研究

从甘肃产的狭盔高乌头中分离得到3个二萜生物碱,运用光谱法(UV,IR,~1HNMR,~(13)CNMR,MS)鉴定为冉乌头碱,刺乌头碱和乙酰乌头碱。     

藏族药甘青乌头脂溶性生物碱分析

目的:对藏族药甘青乌头全草的脂溶性生物碱进行研究。方法:采用多种现代色谱技术进行分离纯化,并通过理化性质、波谱分析(1D,2D-NMR和MS),X射线单晶衍射等方法确定化合物结构。结果:从甘青乌头的脂溶性生物碱部位分离并鉴定了10个化合物,它们的结构分别为tanaconitine(1),heteratisine(2),11α,13α-dihydroxyhetisinone(3),guan-fu base H(4),β-谷甾醇(5),苯甲酰胺(6),邻苯二甲酸正丁基异丁基酯(7),dihydroatisine(8),hetisine(9)和对羟基苯乙醇(10)。结论:化合物1~4,8和9为二萜生物碱,化合物3,6~8为首次从甘青乌头中分离得到,本文首次对化合物3和4做了X射线单晶衍射数据分析。     

德钦乌头中的二萜生物碱

目的 研究乌头属植物德钦乌头Aconitum ouvrardianum根的二萜生物碱类化学成分.方法 采用反复硅胶柱色谱进行分离纯化,根据谱学数据和对照TLC分析鉴定化合物的结构.结果 从德钦乌头根的醋酸乙酯提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为塔拉乌头胺(1)、彭乌碱乙(2)、卡马考宁(3)、黄草乌碱亭(4)、粗茎乌头碱甲(5)、贡乌生(6)、14-乙酰黄草乌碱亭(7)、展花乌头碱(8)、黄乌宁(9)、膝乌亭丁(10)、异塔拉乌头定(11)、翠雀它灵(12).结论 12个化合物均为C-3位或C-6位无含氧取代的C19-二萜生物碱,且均为首次从该植物中分离得到.乌头碱型C19-二萜生物碱为德钦乌头药材的主要药用化学成分.     

正交试验法优选附子高压蒸制工艺

目的:优选附子的高压蒸制工艺。方法:以双酯型生物碱含量、总生物碱含量及外观质量为综合评价指标,对高压蒸制时间、压力及软化方式3个因素进行考察,采用L9(34)正交试验法优选附子的高压蒸制工艺。结果:附子最佳高压蒸制工艺为A2B2C2,即附子经润湿法处理后,0.10 MPa压力下蒸制150 min。结论:该优选的工艺简便、易行、可控,可作为代替附子传统炮制工艺的新方法。     

雪上一枝蒿总碱凝胶中雪甲素经皮药动学研究

该研究结合UPLC-MS/MS联用技术,比较雪上一枝蒿总碱凝胶和雪上一枝蒿总碱微乳凝胶中雪上一枝蒿甲素(雪甲素)在小鼠皮肤、血液中的药物浓度随时间的变化过程,并对其药代动力学参数进行比较分析。以探讨微乳制剂在透皮给药制剂中可行性。该试验建立UPLC-MS/MS同时测定血浆和皮肤中雪甲素的方法,灵敏度高,符合透皮给药药动学研究要求。微乳凝胶通过皮肤进入血液的主要药动学参数Cmax为(37.62±14.31)μg·L~(-1),Tmax为(3.40±1.34)h,AUC0-∞为(1 027.7±260)μg·L~(-1)·h~(-1),MRT为(34.80±12.31)h,MRTlast为(10.68±0.57)h,t1/2为(23.11±9.20)h;普通凝胶通过皮肤进入血液的主要药动学参数Cmax为(52.23±15.90)μg·L~(-1),Tmax为(4.00±0.00)h,AUC0-∞为(728.60±280.80)μg·L~(-1)·h~(-1),MRT为(20.69±3.98)h,MRTlast为(9.34±0.42)h,t1/2为(14.69±3.15)h。结果表明,微乳凝胶较普通凝胶透皮吸收较平稳,作用时间长,生物利用度高,显示微乳凝胶具有良好而稳定的透皮效果。微乳凝胶和普通凝胶中雪甲素在皮肤中的生物利用度差异不明显。