苯乙醇苷的分布及药理活性研究进展

苯乙醇苷是一类具有很强药理活性的化合物,具有明显的抗炎、抗菌、抗氧化、保肝等一系列药理作用,加强对这类化合物的研究可对新药的开发和应用产生推动作用。对苯乙醇苷的分布及药理活性研究进展作一综述。     

马鞭草苯乙醇苷类成分研究

目的 研究马鞭草Verbenae Herba的苯乙醇苷类成分。方法 马鞭草80%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、TLC、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果 从中分离得到9个化合物,分别鉴定为verbofficoside A(1)、肉苁蓉苷D(2)、广防风苷A(3)、毛蕊花糖苷(4)、异毛蕊花糖苷(5)、肉苁蓉苷C(6)、肉苁蓉苷F(7)、去咖啡酰基毛蕊花苷(8)、jionoside C(9)。结论 化合物1为新化合物,化合物3、6～9均首次从该植物中分离得到。     

牛耳朵苯乙醇苷类化学成分及其细胞毒活性研究

目的:研究牛耳朵苯乙醇苷类化学成分及其细胞毒活性。方法:采用柱色谱进行分离纯化,运用波谱法(EI-MS、1H-NMR、13C-NMR)进行了结构解析,并进行了体外细胞毒活性评价。结果:从牛耳朵中分离得到5个苯乙醇苷类化合物:3,4-二羟基苯乙醇-3-O-咖啡酰基-β-D-葡萄糖苷(plantainoside)(1)、3,4-二羟基苯乙醇-6-O-葡萄糖咖啡酰基-β-D-葡萄糖苷(chiritoside C)(2)、3,4-二羟基苯乙醇-2-O-咖啡酰基-β-D-葡萄糖苷(plantaninoside B)(3)、3,4-二羟基苯乙醇-β-D-葡萄糖(1→3)-4-O-咖啡酰基-β-D-葡萄糖苷(plantamajoside)(4)、3,4-二羟基苯乙醇-4-O-咖啡酰基-β-D-葡萄糖苷(desrh-amnosylverbascoside)(5)。化合物4、5对人肺癌SPC-A1细胞株具有一定的细胞毒作用。结论:化合物3首次从该科植物中分离得到,化合物1,2,4,5均为首次从该植物中分离得到。化合物4、5对人肺癌SPC-A1细胞株的IC50分别为:207.23、180.34μmol/L。     

连翘中具有抗菌活性的苯乙醇苷类化学成分研究

目的:研究连翘中具有抗菌活性的苯乙醇苷类化合物,探讨连翘抗菌药效物质基础。方法:采用有机溶剂提取药材,不同极性有机溶剂萃取提取液,抗菌活性跟踪结合各种色谱法,获得活性化合物。与文献报道谱学数据对比确定化合物的结构。结果:从该药材中分离获得9个化合物,分别鉴定为6'-O-(顺式-1,4-二羟基环己乙酰基)-类叶升麻苷(1),4-O-鼠李糖基-7S,8R-7',8'-赤式-蒜芥茄脂素(2),毛花球花苷A(3),黄花马缨丹苷B(4),石蚕苷B(5),紫茎女贞苷J(6),厚朴苷F(7),松果菊苷(8),异厚叶车前苷(9)。化合物1、6、8对金黄色葡萄球菌(ATCC 33591)生长具有中等强度抑制作用,MIC值分别为8.0、16.0、4.0μg·m L-1。结论:8个苯乙醇苷类化合物(1,3~9)和1个木脂素类化合物(2)系首次从该植物中获得。     

苯乙醇苷类化合物的药理研究进展

苯乙醇苷类化合物（phenylethanoid glycosides）是一类含有（羟基、甲氧基）取代苯乙基和（羟基、甲氧基）取代肉桂酰基，通常以β-葡萄糖为母核的含有酯键及氧苷键的天然糖苷，广泛存在于双子叶植物中。目前从自然界分得的苯乙醇苷类化合物约120多种，大多是从世界各地的民间药用植物中分离出来的。这类化合物结构相似，生物活性很强，受到植物化学及药学工作者的高度重视。     

肉苁蓉苯乙醇苷类成分药理作用研究进展

肉苁蓉在我国药用历史悠久,具有滋肝养肾、益精血等多种功效。苯乙醇苷类成分是肉苁蓉的主要药效成分,具有补肾壮阳、肝保护、抗氧化等多种生物活性。对苁蓉苯乙醇苷类成分的药理作用进行了综述。     

枇杷叶紫珠中苯乙醇苷类成分研究

目的研究枇杷叶紫珠中高极性化学成分,为其药效成分及作用机制的深入研究奠定基础。方法采用甲醇提取,不同极性溶剂分布萃取,获得正丁醇萃取部位;采用大孔树脂、反相硅胶、Sephadex LH-20、Toy-opearl HW-40等色谱技术进行分离纯化,综合运用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、质谱(MS)及核磁共振光谱(1H NMR、13C NMR、1H-1H COSY、HSQC、HMBC)等现代波谱学方法和技术进行化合物的结构鉴定。结果自正丁醇萃取部位中共分离得到8个化合物,鉴定出其中6个化合物的结构,分别为毛蕊花糖苷acteoside(1),连翘苷forsythosides B(2),肉苁蓉苷C cistanoside C(3),异毛蕊花糖苷isoacteoside(4),肉苁蓉苷D cistanosideD(5)和独一味苷A lamiophlomioside A(6)。结论所鉴定的6个化合物均为首次自该种植物中分离得到,其中肉苁蓉苷C(3)、肉苁蓉苷D(5)和独一味苷A(6)为首次自紫珠属中分离得到。苯乙醇苷类成分为枇杷叶紫珠中高极性部位主要化学成分。     

小蜡树的酚苷及苯乙醇苷类成分

目的:系统研究小蜡树Fraxinuxsieboldiana枝乙醇提取物的化学成分。方法:运用正相和反相硅胶、大孔吸附树脂、凝胶、反相高效液相等色谱方法进行分离;应用包括一维和二维NMR等波谱方法鉴定化合物的结构。结果:从小蜡树枝的乙醇提取物水相部位分离得到4个酚苷和12个苯乙醇苷类成分,分别鉴定为:2,6-二甲氧基-对苯二酚-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),2,6-二甲氧基-对苯二酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),4-羟基-3-甲氧基苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(3),4-羟基-3-甲氧基苯基β-D-吡喃木糖基(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),osmanthuside H(5),2-(4-羟基苯基)乙基β-D-吡喃葡萄糖苷(6),2-(3,4-二羟基苯基)乙基β-D-吡喃葡萄糖苷(7),2-羟基-4-(2-羟基乙基)-苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(8),4-(2-羟基乙基)-2-甲氧基苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(9),calceolarioside B(10),calceolarioside A(11),ferruginoside A(12),isolugrandoside(13),类叶升麻苷(14),chiritotoside C(15)和plantasisoside(16)。结论:化合物1~4,9,12,13和16为首次从该属植物中分离得到。     

苯乙醇苷合成的研究进展

苯乙醇苷（PeGs）是众多药材中的天然活性成分,具有抗氧化、保肝、美白、神经保护等多方面的作用。然而,药材中PeGs含量低且不稳定。近年来,为获得富含PeGs的药材,PeGs生物合成及代谢调控方面的研究被广泛开展。对PeGs在植物和微生物中生物合成与代谢调控研究及其化学全合成和半合成研究进行综述,以期为阐明PeGs的生物合成机制,稳定并提高植物药材中PeGs的含量、提升药材品质,综合利用微生物代谢工程法或化学合成法合成PeGs提供参考。     

石胆草的苯乙醇苷类成分研究

目的：研究石胆草Corallodiscus flabellata的化学成分。方法：大孔吸附树脂、凝胶、硅胶柱色谱分离，理化性质和光谱数据鉴定结构。结果：分离并鉴定了6个苯乙醇苷类化合物，1’－O－β-D-（3,4-二羟 基苯乙基）－4‘-O-咖啡酰基－葡萄糖苷（calceolarioside A,I)、1’－O－β－D－（3，4－二羟基苯乙基）－6’－O－咖啡酰基－葡萄糖苷（calceolarioside B,Ⅱ）、1’－O－β－D－（3，4－二羟基苯乙基）－6’－O－咖啡酰基－β－D－芹菜糖（1→3’）－葡萄糖苷（nuomioside A, Ⅲ）、1’－O-β-D－（3，4－二羟基苯乙基）－4’－O－咖啡酰基－β－D－芹菜糖（1→3’)－葡萄糖苷（isonuomioside A, Ⅳ）、1’－O－β－D－（3，4－二羟基苯乙基）－4’－O－咖啡酰基－β－D－葡萄糖（1→6‘）－葡萄糖苷（lugrandoside,V)、1’－O-β-D-（3,4二羟基苯乙基）－3’－O－咖啡酰基－β－D－葡萄糖（1→6’）－葡萄糖苷（isolugrandoside, Ⅵ）。结论：6个苯乙醇苷类化合物均为首次从该植物中分离得到。     

肉苁蓉属植物中六种苯乙醇苷类化合物抗氧化活性的构效关系研究

目的:研究肉苁蓉属植物中苯乙醇苷类化合物抗氧化活性的构效关系.方法:采用DPPH·自由基分析法,对肉苁蓉属植物中的6种苯乙醇苷单体成分进行抗氧化活性的测试,根据其结构特征和活性测定结果,初步推断苯乙醇苷类化合物抗氧化活性的构效关系.结果:不同化学结构的苯乙醇苷化合物清除自由基的能力存在一定差异,其抗氧化能力的顺序为2′-乙酰基毛蕊花糖苷﹥毛蕊花糖苷≥管花苷B≥异毛蕊花糖苷＞松果菊苷＞肉苁蓉苷A,它们清除自由基的能力与浓度呈明显量效关系.结论:肉苁蓉属植物中苯乙醇苷类的抗氧化活性与苷元及苯丙烯酰基上的酚羟基数目、酚羟基连接位置、化合物空间位阻的大小、中心葡萄糖2位上乙酰基的取代均存在一定关系,与苯乙烯酰基上的α,β不饱和酮结构片断可能也有一定关联.     

荒漠肉苁蓉中苯乙醇苷类与多糖含量的测定及抗氧化作用研究

目的:同时测定荒漠肉苁蓉中5种苯乙醇苷类与多糖含量及其抗氧化活性。方法:制备荒漠肉苁蓉总苷与70%醇提物,建立UPLC色谱条件,测定其中5种苯乙醇苷类成分含量,苯酚硫酸法测定多糖含量,同时运用体外清除DPPH自由基实验评价三者抗氧化活性。结果:荒漠肉苁蓉中含量最高成分为松果菊苷,其次为毛蕊花糖苷,醇提物中两者含量为1.9%,5种苯乙醇苷类成分总含量为2%;醇提物经纯化后,两者含量达到17%,5种苯乙醇苷类成分总量达到20.2%,含量提高约9~10倍;苯酚硫酸法测得多糖含量为86.87%;体外清除·DPPH实验中,以IC50值为评价标准,其清除DPPH自由基能力大小为:总苷70%醇提物多糖。结论:文章首次同时检测荒漠肉苁蓉中苯乙醇苷类与多糖组份的含量,且苯乙醇苷类成分抗氧化活性显著高于多糖,为荒漠肉苁蓉质量评价、活性成分的利用提供数据参考。     

管花肉苁蓉的苯乙醇苷类成分

采用各种色谱技术主要为ＨＰＬＣ从国产管花肉苁蓉Ｃｉｓｔａｎｃｈｅ ｔｕｂｕｌｏｓａ （Ｓｃｈｅｎｋ）Ｗｉｇｈｔ中分离得到７个苯乙醇苷类化合物,根据理化性质和波谱 数据鉴定它们的结构为２′－乙酰基类叶升麻苷（Ⅰ）、类叶升麻苷（Ⅱ）、ｃｒｅ－ｎａｔｏｓｉｄｅ（Ⅲ）、丁香苷Ａ３／′－α－Ｌ－吡喃鼠李糖苷（Ⅳ）、异类叶升麻苷（Ⅴ）、去咖啡酰基类叶升麻苷（Ⅵ）和红景天苷（Ⅶ）。化合物Ⅲ为首次从本属植物中分离得到,其它化合物为首次从本植物中分离得到。     

盔状黄芩中的苯乙醇苷及黄酮苷类化合物分析

目的:研究盔状黄芩全草的化学成分。方法:取干燥的盔状黄芩全草,粉碎后用95%乙醇回流提取,减压浓缩得总浸膏。将浸膏悬浮于水中,依次用石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,得石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇部位,取乙酸乙酯部位分别用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱及高效制备薄层等方法对盔状黄芩中的苷类化合物进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行阐明。结果:从乙酸乙酯部位共发现11个化合物,包括9个苯乙醇苷和2个黄酮苷,分别为isocrenatoside(1),osmanthuside B6(2),eutigoide A(3),plantainoside C(4),calceorioside B(5),isomartynoside(6),verbascoside(7),acteoside(8),desrhamnosyl acteoside(9),5,7-二羟基-8,2'-二甲氧基-7-O-β-D-葡萄糖苷(10),洋芹素-7-O-鼠李糖苷(11)。结论:化合物1~4,7~11为首次从该植物中发现;同时,文献调研发现,分离得到的plantainoside C,洋芹素-7-O-鼠李糖苷等化合物具有一定的抗炎、抗氧化活性,为进一步开展盔状黄芩的药效物质基础研究及该药材的开发利用提供了很好的参考依据。     

基于膜分离技术富集纯化肉苁蓉苯乙醇苷的研究

目的探讨膜分离技术提取分离肉苁蓉有效成分的应用价值。方法肉苁蓉80%乙醇提取,以水溶解,经不同截留分子量超滤膜超滤,再经纳滤膜处理,用高效液相色谱法检测毛蕊花糖苷和松果菊苷的含量。结果不同截留分子量超滤膜处理,产品的出膏率和目标成分的含量存在明显差异。结论该方法可显著降低生产成本,清洁安全,方法可行。     

盐生肉苁蓉栽培品中苯乙醇苷类的指纹图谱研究

  目的 为规范化种植盐生肉苁蓉药材的质量研究提供基础研究资料。 方法 选择 RP-HPLC 建立盐生肉苁蓉补肾助阳功能特征成分的指纹图谱,并进行栽培品与野生品、不同生长期、不同药用部位指纹图谱的比较研究,采用计算机辅助相似度评价软件分析了相似度。 结果 种植基地药材的指纹图谱具有较高的相似度,其化学组成相似,相对比例也基本稳定。不同生长期和不同部位药材的指纹图谱也具有较好的一致性,但特征峰的含量存在明显差异。 结论 利用 RP-HPLC 指纹图谱可以较为全面地反映盐生肉苁蓉补肾助阳功能整体特征成分的内在质量,方法重现性好。     

肉苁蓉苯乙醇总苷传递体的制备及体外透皮实验

目的:制备以肉苁蓉苯乙醇总苷为功能成分的美白防晒透皮吸收新剂型传递体,并对其进行质量评价及体外透皮性能的研究。方法:采用均匀设计筛选逆相蒸发法制备肉苁蓉苯乙醇总苷传递体的最佳处方,并对传递体的粒径、形态、电位和稳定性进行评价。采用改良的Franz扩散池考察其透皮效率以及24 h累积释放量情况。结果:均匀设计筛选逆相蒸发法的最佳处方为卵磷脂与药物的质量比140∶10,卵磷脂与胆固醇的质量比140∶15,卵磷脂与胆酸钠的质量比为140∶33,油相与水相的体积比2.49。制得的传递体为淡黄色半透明混悬液,平均包封率为37.5%。在电镜下观察其外形呈较规则的球形或类球形,光滑且不黏连,平均粒径190.7 nm,Zeta电位为-35.93 m V。于4℃下放置60 d,未产生聚积或沉淀。肉苁蓉苯乙醇总苷传递体的稳态渗透速率与24 h的累积透皮量均大于肉苁蓉苯乙醇苷饱和水溶液。结论:肉苁蓉苯乙醇总苷传递体的制备工艺可行,以传递体为载体可以增加肉苁蓉苯乙醇苷透皮转运和皮肤的滞留量,为肉苁蓉苯乙醇总苷在美白防晒化妆品中的应用提供了透皮吸收新剂型。     

提高肉苁蓉中苯乙醇苷类成分含量的加工方法研究

目的:考察肉苁蓉采挖后放置过程中苯乙醇苷成分的含量变化情况,优选可提高成分含量的加工方法;方法:采用高效液相色谱(HPLC)法,以松果菊苷、肉苁蓉苷A、毛蕊花糖苷、2'-乙酰毛蕊花糖苷4个成分为考察指标,对鲜肉苁蓉采挖后的放置时间、加热处理方法及干燥方法进行考察和优选;结果:肉苁蓉采挖后,指标成分在放置过程中含量均呈现先增加后减少的变化,4个成分总量在存放至第4天时达到最大,但从第6天开始出现明显下降,故加热处理前的最佳存放时间为4 d。水蒸气蒸10 min为最佳加热处理方法,冷冻干燥为最佳干燥方法;结论:本实验优选的加工方法可明显提高肉苁蓉中苯乙醇苷类成分含量,有利于提高肉苁蓉饮片的质量。