羟丙基-β-环糊精对依诺沙星角膜透过性的影响

目的研究羟丙 β 环糊精 (HP β CD)对依诺沙星 (enoxacin ,ENX)角膜透过性的影响。 方法采用体外扩散实验考察在不同浓度HP β CD条件下ENX的离体兔眼角膜透过性。 结果 13、2 6和39mmol·L-1HP β CD组的表观渗透系数与对照组相比显著性增加 (P <0 0 1) ,2 6mmol·L-1HP β CD使得ENX的表观渗透系数达到最大 ,是对照组的 3 5 8倍 ;5 2和78mmol·L-1HP β CD组表观渗透系数与对照组相比没有显著性差异 (P >0 0 5 )。结论HP β CD浓度与ENX的表观渗透系数之间没有线性关系。     

渗透促进剂对葛根素角膜透过性的影响

目的研究葛根素(puerarin)的角膜透过性,为其处方设计提供理论基础。方法采用体外扩散实验以林格溶液为扩散介质考察在多种渗透促进剂条件下PUE的离体兔眼角膜透过性。结果10 g.L-1吐温80和5 g.L-1乙二胺四乙酸二钠(EDTA)分别使PUE的表观渗透系数增加到1.69和2.10倍,与对照组呈现显著性差异(P<0.01),而20 g.L-1羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与1 g.L-1月桂氮卓酮(azone)未能显著增大PUE的表观渗透系数(P>0.05);5 g.L-1乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na),10 g.L-1吐温80能显著缩短PUE透过角膜的滞后时间(P<0.01);而20 g.L-1羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与1 g.L-1月桂氮卓酮(azone)未能显著缩短PUE的滞后时间(P>0.05);所有渗透促进剂对眼组织均没有显著刺激性。结论5 g.L-1的EDTA-2Na能够显著增加PUE的表观渗透系数并能显著缩短其角膜透过时间,且对角膜无明显刺激性。     

冰片对黄芩苷角膜透过性的影响

目的研究冰片对黄芩苷通过离体角膜的影响,考察其与黄芩苷联合用药的可行性。方法采用改良的立式Franz扩散池,以林格氏液为扩散介质考察在不同浓度冰片的促进渗透下黄芩苷的离体兔角膜通透性。结果质量分数0.01%、0.03%、0.05%、0.08%和0.1%冰片分别使黄芩苷的渗透增强比为3.86、11.0、14.27、21.27和36.55,与黄芩苷对照组比较呈显著性差异(P<0.01)且质量分数0.1%冰片渗透效果最佳。结论冰片对黄芩苷通过离体角膜有显著的促进作用,具有良好的开发应用前景。     

司帕沙星眼用pH敏感原位凝胶的制备及体外角膜透过性考察

摘要目的制备司帕沙星眼用pH敏感原位凝胶（SF ISG），并考察其体外角膜透过性。方法以0.3%卡波姆与14%泊洛沙姆为基质，制备SF ISG；测定其黏度；以同浓度司帕沙星滴眼液为对照，进行家兔眼滞留性研究，并利用Franz扩散池对其体外角膜透过性进行考察。结果SF ISG具有假塑性流体特性，黏度随着pH的增加而迅速增大；与SF滴眼液相比，可显著延长兔眼滞留性，并显著提高对体外角膜的透过量（P＜0.05）。结论SF ISG具有明显的pH敏感性、眼部滞留性及促进角膜透过性，值得进一步研究。     

依诺沙星胶囊人体生物等效性

目的 :评价 2种依诺沙星胶囊的人体生物等效性。方法 :采用高效液相色谱紫外检测法 ,测定 18名健康男性志愿者单次交叉口服 4 0 0 m g依诺沙星供试胶囊或参比胶囊后血浆中不同时间点药物浓度 ,经 3 P97拟合 ,计算其药物动力学参数和相对生物利用度 ,评价 2制剂的生物等效性。结果 :依诺沙星供试胶囊和参比胶囊的药 -时曲线均符合一房室模型 ,其 AU C0 - 2 4 分别为 ( 17.4 7± 5 .3 7)与 ( 18.2 9± 4 .79) mg· h/L,cmax分别为 ( 2 .88± 0 .89)与 ( 2 .92± 0 .96) mg/L,tpeak分别为 ( 1.4 2± 0 .2 6)与 ( 1.3 9± 0 .2 1) h,T1 / 2 ke分别为 ( 4 .5 9± 0 .3 8)与 ( 4 .4 8±0 .2 1) h。经配对 t检验 ,各药物动力学参数均无统计学差别 ( P>0 .0 5 )。结论 :供试胶囊相对于参比胶囊的人体生物利用度为( 95 .5 2± 10 .96) % ,2制剂具有生物等效性     

依诺沙星治疗感染性疾病的临床研究

依诺沙星(Enoxacin,ENX)是一种新的喹诺酮类抗菌剂,其抗菌谱广,口服吸收快,本文报道用ENX治疗各种细菌性感染101例,其中71例与诺氟沙星(Norfloxacin,NFX)治疗组60例作对照,年龄17～91岁(>65岁者8例),男70例,女91例,药物剂量均为0.3～0.6克每日三次,疗程7～14天,结果随机对照组ENX与NFX疗效各为94.37％,83.3％(P<0.05),有显著差异,其中对伤寒病治疗ENX优于NFX,两组细菌清除率各为95.5％,94.8％(P>0.05),无显著差异。不良反应各为9.86％和11.7％。ENX治疗各种细菌感染101例,有效率为96.0％,细菌清除率为95.8％,不良反应主要为消化道反应,另皮疹3例,白细胞及血小板下降各1例,未见肝肾功损害。体外抗菌活性表明ENX对肠杆菌科有高度的抗菌活性,包括对氨苄青霉素、庆大霉素、头孢唑林、氯霉素耐药菌均有较强的抗菌活性,对绿脓杆菌、金葡球菌及表葡球菌也有良好的抗菌作用,表明依诺沙星是一抗菌谱广、抗菌活性强、使用安全有效的抗菌药物。     

依诺沙星致手脚抽搐1例

患者，女，55岁。因急性皮炎至我院皮肤科就诊，给予依诺沙星（商品名：瑞美林，成都天台山制药公司生产，批号：05100160）0．4g加5％葡萄糖溶液250mL静脉滴注，患者输液至近10min时，手脚抽搐。立即停止输液，给予吸氧，同时给予地塞米松10mg静脉推注、5％葡萄糖溶液加5mg地塞米松静脉滴注，7-8min后，患者手脚抽搐好转。患者抽搐发作时血压、心率均正常。     

Labrasol对利巴韦林角膜透过率的影响

目的研究辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(caprylocaproyl macrogo lglycerides,商品名为Labrasol)对利巴韦林角膜透过率的影响,探讨其在眼用制剂中的应用。方法采用离体角膜渗透技术考察不同质量浓度的Labrasol对利巴韦林兔角膜透过率的影响。结果 Labrasol的质量浓度分别为5、10、15、20、30、50 g.L-1时,使利巴韦林的表观渗透系数分别增加了5.09、7.27、13.14、14.27、20.27、17.68倍,与对照组比均有显著性差异(P<0.01)。结论质量浓度为5～50 g.L-1的Labrasol均能显著性的增加利巴韦林的角膜透过量,且对角膜无刺激性。     

食物对依诺沙星生物利用度的影响

在空腹和食物条件下分别交叉给9名健康志愿者(男,平均年龄26±6a)口服依诺沙星胶囊剂2×200mg,从尿药排泄量比较生物利用度。结果空腹和食物条件48h尿药排泄总量分别为69％±9％,67％±7％(P>0.05)。表明食物对依诺沙星的生物利用度无明显影响。但食物条件可延缓该药的吸收速率。     

葡萄糖酸依诺沙星溶液的稳定性研究

目的考察葡萄糖酸依诺沙星溶液的稳定性。方法采用紫外分光光度法测定溶液中葡萄糖酸依诺沙星含量,HPLC法测定有关物质含量,考察了不同pH值的葡萄糖酸依诺沙星溶液在光照及高温条件下的质量变化。结果葡萄糖酸依诺沙星溶液在光照下易变色pH值5.5～6.0溶液在高温、光照5d后即出现结晶。pH值3.0～4.0溶液在光照条件下含量下降较多,有关物质增加较多。pH在4.0～5.5之间的葡萄糖酸依诺沙星溶液稳定性较好。结论本品应遮光保存,液体制剂的pH值范围确定在4.0～5.5之间较好。     

依诺沙星在前列腺中相对生物利用度

本文报道了豚鼠口服５０ｍｇ／ｋｇ依诺沙星后，血和前列腺组织中药物动力学及相对生物利用度的结果。采用微生物法测定生物样品的药物浓度，用３Ｐ８７实用药代动力学程序处理药物浓度，并自动算出各项动力学参数和Ｃ－Ｔ曲线图，主要参数ｔ＿（１／２ｋｅ），ｔ＿ｐ，Ｃ＿（ｍａｘ），ＡＵＣ，Ｃｌ和Ｖｄ在血液中分别为３．０２ｈ，１．４５５ｈ，３．３３μｇ／ｍｌ，１９．８８９μｇ·ｈ／ｍｌ，２．５１４Ｌ／ｋｇ·ｈ，１０．９５１Ｌ／ｋｇ和前列腺组织中分别为１．８６８ｈ，２．４９ｈ，５．７０１μｇ／ｍｌ，３３．１４μｇ·ｈ／ｍｌ，１．５０９Ｌ／ｋｇ·ｈ和４．０６６Ｌ／ｋｇ，前列腺组织药物浓度曲线下面积相对血液中生物利用度为１６６．６％，结果表明药物在前列腺组织中达峰时间为２．４９ｈ，峰浓度高，清除较慢，前列腺组织中浓度明显高于血液浓度。     

The effect of age on the pharmacokinetics of enoxacin

Summary We have studied the pharmacokinetics of enoxacin in two groups of subjects, 10 young (18–45 years) and 10 elderly adults (>65 years) after a single oral dose of enoxacin (600 mg). Enoxacin was absorbed rapidly, peak plasma concentrations being reached within two hours in both groups. However, the peak plasma concentration of enoxacin was significantly higher in the elderly than in the young adults. The area under the concentration-time curve extrapolated to infinity was also significantly greater in the elderly compared with the young subjects, and the apparent renal clearance was significantly less in the elderly than in the young adults. Consequently, the urinary elimination of unchanged enoxacin was significantly reduced in the elderly. The apparent volume of distribution in the elderly was significantly less than in the young adults. The elimination half-time of enoxacin was similar in the two groups.     

注射用葡萄糖酸依诺沙星的研究

论证选择试制可供注射用依诺沙星可溶性盐——葡萄糖酸依诺沙星的依据，研究了制备工艺并较好地解决了可供注射用成盐剂——Ｄ－葡萄糖酸的来源问题，适合于工业生产。试制的葡萄糖酸依诺沙星及其配制的依诺沙星注射液已获得卫生部批准。     

尼拉霉素单组份—安普霉素高产菌株的研究

以黑暗链霉菌Ａｓ４．１０９８为出发菌株的进行诱变处理和筛选，得到了稳定的单组份安普霉素高产变株９００８，００３，０２１，并研究其发酵培养基和产物的结构。变株产物经薄层层年鉴定增为单组份。发酵培养基经过考察和均匀设计方法优化，使摇瓶发酵效价为６８００μｇ／ｍｌ。     

依诺沙星分散片的人体相对生物利用度研究

目的:研究依诺沙星分散片(受试制剂)和依诺沙星片(参比制剂)的生物等效性。方法:采用双周期随机交叉试验设计。分别予20名男性健康志愿者依诺沙星受试制剂或参比制剂各0.4 g单剂量口服。用HPLC法测定给药后血样中依诺沙星的浓度。用DAS软件计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的Cm ax分别为(5 320±1 275)和(5 163±1 241)ng.mL-1;Tm ax(0.88±0.37)和(0.89±0.37)h;AUC0→24 h(23 317±7 187)和(22 904±7 098)ng.h.mL-1;AUC0→∞(24 502±7 396)和(24 085±7 377)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(102±9)%。结论:依诺沙星分散片与依诺沙星片生物等效。