共查询到10条相似文献,搜索用时 31 毫秒
1.
用电喷雾离子阱质谱法对SFZ-47在家兔体内两主要代谢物的分析 总被引:11,自引:0,他引:11
以HPLC对家兔单剂量口服100mg新抗炎镇痛剂SFZ 47[3H 1,2二氢 2 (4 甲基苯胺基)甲基 1 吡咯里嗪酮]后尿中的两主要代谢物进行了分离、制备,再用电喷雾离子阱质谱法对代谢物分别进行结构鉴定.结果表明,采用负离子ESI MS3检测方式,对代谢物SFZ 47羧基衍生物[4 (3H 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮 2 甲基胺基)苯甲酸]及其酯型β D 葡糖苷酸结合物可获得分子结构的丰富信息 相似文献
2.
高效液相色谱法测定家兔血浆中Z-47浓度及其在药代动力学研究中的应用 总被引:1,自引:0,他引:1
本文建立了测定家兔血浆中Z-47(3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮)的高效液相色谱法。选用μ-BondapakC18色谱柱,流动相为甲醇-磷酸二氢铵缓冲液(pH=4)(3:2,V/V)。以安定为内标物。血浆样品先经碱化,用乙醚-正己烷(1:1,V/V)提取,分离有机相,再以10%磷酸萃取,水相20μL进样,紫外检测波长290nm。本法专属性强,精密度、准确性符合有关要求,操作简便。对6只家兔口服给药后应用本法成功地进行了初步的药代动力学研究。 相似文献
3.
3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮在家兔体内主要代谢产物的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
用高效液相色谱法对家兔单剂量ig750mg新抗炎镇痛剂3H-1,2二氢-2-(4-甲基苯胺基)-甲基-1-吡咯里嗪酮(Z-47)后尿中的代谢物进行了分离、检测。根据代谢物的色谱行为及与Z-47结构有关的其它药物的代谢途径,推测Z-47羧基衍生物[4-(3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮-2-甲基胺基)苯甲酸]是一可能的代谢产物,遂用化学方法合成了该衍生物。利用色谱保留值、紫外双波长吸收比值等对代谢物和标准品进行比较,并对尿样的酶水解产物进行色谱分析,证实Z-47羧基衍生物及其酯型β-D-葡糖苷酸结合物是Z-47在家兔体内的主要代谢产物。 相似文献
4.
高效液相色谱法测定家兔血浆中Z—47浓度及其在药代动力学… 总被引:2,自引:1,他引:1
本文建立了测定家兔血浆中Z-47(3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮)的高效液相色谱法,选用μ-BondapakC18色谱柱,动相为甲醇-磷酸二氢铵缓冲液(PH=4)(3:2,V/V),以安定为内标物,血浆样品先经碱化,用乙醚-正已烷(1:1,V/V)提取,分离有机相,再以10%磷酸萃取,水相20进样,紫外检测波长290nm,本法专属性性强,精密度,准确性痊愈有关要求, 相似文献
5.
几种手性药物对映体的HPLC分离与生物样品分析 总被引:2,自引:0,他引:2
使用CHIRAL-AGP柱,通过优化色谱条件,以HPLC法对3种手性药物SFZ-47〔(±)-3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)-甲基-1-吡咯里嗪酮〕,KMBZ-009〔(±)-反式-4-苯基-5-(邻氯苄基)-吡咯烷酮-2〕和地丙苯酮〔(±)-2′-(2-羟基-3-(特戊胺基)丙氧基)-3-苯基苯丙基酮〕进行了对映体的直接分离,达到良好的分离效果.在此基础上测试了动物血浆样品中SFZ-47的对映体,对其药物动力学的对映体选择性进行了初步研究. 相似文献
6.
7.
8.
建立了家兔尿中SFZ-47及其两种主要代谢产物SFZ-47羧基衍生物(M1)及该衍生物的酯型β-D-葡糖苷酸(M2)的 HPLC测定方法,并用该法对单剂量口服230mg SFZ-47的 3只家兔尿样进行了定量分析.结果表明:在0~24h内,SFZ-47,MI和M2的累积排泄量分别占给药剂量的(8.3±0.48)%,(18.93±2.66)%和(23.42±8.00)%. 相似文献
9.
报道了位移试剂Eu(FOD)3、Eu(HFC)3,存在下3,4-环氧-3,4-二氢-2,2-二甲基-6-乙酰胺基-7-硝基-二氢-1-苯骈吡喃(Ⅰ)的镧诱导位移(LIS)值;在手性位移试剂Eu(HFC)3存在下,观察到5-H和8-H明显的对映体位移差值(△△δ),据此,可对化合物Ⅰ直接进行对映体的定量分析。当Eu(HFC)3:Ⅰ为0.955(0.705)(摩尔比)时,8-H(5-H)的(+)和(-)对映体两峰峰谷高度为峰高的3.5%(7.1%),即当对映体之一的含量不低于3.5%(7.1%)时,可对化合物Ⅰ的对映体含量进行精确的直接测定。 相似文献
10.
以具有抗炎镇痛活性的2H-1,2-二氢-1-吡咯哩嗪酮(I,下称吡哩酮)为先导化合物,设计合成了13个未见文献报道的氨甲基吡咯哩嗪酮类化合物。发现了一种合成5-氨甲基吡哩酮类衍生物的方法。对其中8个化合物进行抗炎镇痛作用实验,发现大部分化合物具有一定的抗炎镇痛作用,其中化合物Z-53的镇痛作用较强。 相似文献