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为了寻找心血管系统药物,以表雄酮为原料,合成了7个16,17位取代的目标化合物:2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-16α-溴-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-氧-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-肟-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17β-氨基-5α-雄甾烷和2β—(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-16β-氨基-5α-雄甾烷。初步药理试验结果表明它们都有不同程度的抗心律失常活性。 相似文献
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抗疟药的研究 Ⅶ.α-(烷氨甲基)-2-苯基-4-喹唑啉甲醇类化合物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
Fourteen α-(alkylaminomethyl)-2-phenyl-4-quinazoline-methamols(Ⅰ) had been synthesized and screened. In preliminary screening, compounds Ie and Im were found to be active against plasmodium berghei in mice at 100 mg/kg/day × 3. 相似文献
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16α-甲基-3β,17α-二羟基-5α-孕甾-20酮-3β-醋酸酯的微生物转化 总被引:1,自引:0,他引:1
16 α-Methyl-3 β,17 α-dihydroxy-5 α-pregnane-20-one-3 β-acetate (Ⅰ) was prepared from tigogenin and then incubated with a mixture of Mycobacterium smegmatis (MS1) and Arthrobacter simplez (A1) to give 16 α-methyl-17 α-hydroxy-△1, 4-pregnadiene-3,20-dione (Ⅱ) with about 63% yield.Compound (Ⅱ) when incubated with Absidia glauca (AG1) gave about 55% yield of 16 α-methyl-11 α, 17 α-dihydroxy-pregna-1,4-diene-3,20-dione (Ⅳ). 相似文献
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N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性 总被引:3,自引:0,他引:3
报道25个N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明,目标化合物对于8种试验菌种均有不同程度的抑菌活性,化合物6,7,8,10,11和21等活性为naftifine的4~20倍,化合物8,10,11和21等活性为butenafine的2~10倍,化合物8,9,10,11和21等对Sporotrichum schencki及Aspergilus fumigatus的活性为clotrimazole的8~15倍,化合物7,8,9和21等对Cryptococus neoformans亦表现出较高活性,MIC为0.31~1.25μg·ml-1。 相似文献
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用诺卡氏菌与节杆菌混合菌种转化从蕃麻皂素制得的中间体5α-△9(11)-16-16β-甲基-3β,17α,21三羟基孕甾烯-3β,21-双醋酸酯-20酮(Ⅰ)得50%的16β-甲基-△1,4,9(11)-孕甾三烯-20酮(Ⅱ)和少量的16β-甲基-9,11α环氧-△1,4孕甾二烯-20酮(Ⅲ)。另外,又用同样的混合菌种转化从剑麻皂素制得的中间体5α,17α甲基-17β羟基-雄甾-3酮(Ⅳ)得50%17α甲基-17β羟基-△1,4-雄甾二烯-3酮(Ⅴ)。如改变培养基则得3,17β-羟基-17α-甲基-9酮基-9,10开环-1,3,5(10)雄甾三烯化合物。 相似文献
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本文报道在间位溶肉瘤素氮芥基的对位引入一个甲基,合成了2-甲基-5-双(β-氯乙基)氨基苯丙氨酸(Ⅳ,AT-1420),希望甲基的引入,通过其推电子效应,增加氮芥基中氯原子的活泼性,从而增加抗癌效力。药理试验结果表明,化合物Ⅳ对艾氏癌实体型有明显的抑制作用。从合成化合物Ⅳ的中间体(Ⅶ)出发,为抗癌新药消瘤芥(AT-1258,Ⅴ)提供了一条有用的工艺生产路线。 相似文献
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用X 晶体衍射测定了氨基醇类抗疟药本芴醇( benflumetol I )的单晶结构,并与已知同类抗疟药金鸡纳生物碱进行了比较。再一次说明了氨基醇类化合物产生抗疟作用的三维空间结构特征。本芴醇的芴环平面与对氯苯基平面的二面角为52.8°。分子内 N-O 距离为2.709A,这一距离与金鸡纳生物碱分子内脂肪氮原子与氧原子之间距离相近。侧链中 N-C-C-O 的扭转角为47.6°。本芴醇单晶结构中存在分子内氢键,而未发现分子间氢键,这与以往认为产生抗疟作用的氨基醇类化合物存在分子间氢键而无分子内氢键不同。 相似文献
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用X晶体衍射测定了氨基醇类抗疟药本芴醇(benflumetolI)的单晶结构,并与已知同类抗疟药金鸡纳生物碱进行了比较。再一次说明了氨基醇类化合物产生抗疟作用的三维空间结构特征。本芴醇的芴环平面与对氯苯基平面的二面角为528°。分子内NO距离为2709A,这一距离与金鸡纳生物碱分子内脂肪氮原子与氧原子之间距离相近。侧链中NCCO的扭转角为476°。本芴醇单晶结构中存在分子内氢键,而未发现分子间氢键,这与以往认为产生抗疟作用的氨基醇类化合物存在分子间氢键而无分子内氢键不同。 相似文献
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1.对乙酰氨基苯酚与1,7-二溴代庚烷,在乙醇钠液中缩合,得1,7-双(对乙酰氨基苯氧基)-庚烷,经稀盐酸水解制得1,7-双(对氨基苯氧基)-庚烷二盐酸盐.2.对乙酰氨基硫酚在硷醇中分别与1,3-二溴代丙烷,1,6-二溴代己烷和1,7-二溴代庚烷缩合,水解就可以分别得到相应的α,ω-双(对氨基苯硫基)-烷二盐酸盐.3.1-氯代甘油及1,3-二溴代甘油与对乙酰氨基苯酚或硫酚缩合,再行水解后,分别获得甘油的1-(对氨基苯基)及1,3-双(对氨基苯基)-醚或其硫代醚.4.1,6-二氯代-2,3-4,5-二亚甲基-D-甘露醇与对乙酰氨基苯酚钠盐,在封闭管中长期加热,可获得2,3-4,5-二亚甲基-D-甘露醇-1,6-双(对乙酰氨基苯)-醚.5.将D-甘露醇做成1,2-3,4-5,6-三异丙基-D-甘露醇,经部分水解成3,4-异丙基化合物,再制成1,6-双(对甲苯磺酰基)-2,5-二乙酰基-3,4-异丙基-D-甘露醇,在乙醇钠溶液中,分别与对乙酰氨基苯酚或硫酚缩合,再经水解,即分别得到D-甘露醇-1,6-双(对氨基苯基)-醚或D-甘露醇-1,6-双(对氨基苯基)硫代醚的双盐酸盐.6.对硝基苯酚与1,4-二溴代-2-丁烯缩合,生成1,4-双(对硝基苯氧基)-2-丁烯,于双键上进行双羟基化,并将硝基还原,得1,4-双(对氨基苯氧基)-2,3-threo-双羟基丁烷二盐酸盐.7.本文报导中的11个化合物,其中除Ⅰ、Ⅴ外,均为未知化合物,用作动物试验,初步结果表明,这些多羟基的氨苯氧(或硫)烷类化合物,对日本住血吸虫病都无效. 相似文献
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为了寻找抗生育药物,从△9(11)-雌素酮开始,经环戊醚化、缩酮化、硼氢化-氧化、甲基化、脱缩酮、乙炔化等反应合成了11α-羟基炔雌醚、11α-甲氧基炔雌醚。目的化合物及相应中间体的结构依据波谱分析等确定。小鼠实验表明这两个化合物不具明显抗生育活性。 相似文献
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本文叙述了二种制备氯霉素的重要中間体α-溴代-对-硝基苯乙酮的方法。(一) α-苯基-β-溴代乙醇(Ⅱ)經硝化生成α-对-硝基苯基-β-溴代乙醇硝酸酯(Ⅲ),将此硝酸酯直接水解即生成相应的醇,但以先轉化成α-对-硝基苯基-β-溴代乙醇乙酸酯(Ⅳ),然后醇解成α-对硝基苯基-β-溴代乙醇(Ⅴ)收率較高,后者可用鉻酸氧化成α-溴代-对-硝基苯乙酮(Ⅳ),由最初原料苯乙烯(Ⅰ)計算全程收率分別为37.2%与40.8%。(二) β-溴代乙苯(Ⅶ)依次經硝化及氧化作用亦生成α-溴代-对-硝基苯乙酮(Ⅵ),全程收率50.8%。 相似文献