内皮素对兔离体Oddi括约肌功能的影响

目的：观察内皮素对兔离体Oddi括约肌功能的影响，以及内皮素抗血清对其的拮抗作用，从而为预防缓解治疗Oddi括约肌功能失调提供一种新的手段。方法：采用终浓度为(0．1nM-100nM)ET诱发兔离体Oddi括约肌收缩，用力．位移换能器测定张力变化，研究ET抗血清对其的影响。结果：ET能收缩静息状态下的Oddi括约肌，其作用强度随ET浓度的增加而增强。内皮素抗血清对内皮素所致的Oddi括约肌收缩反应呈抑制作用。结论：内皮素可引起Oddi括约肌收缩并呈刺量依赖关系，同时应用内皮素抗血清可显著抑制内皮素引起的免离体Oddi括约肌收缩。     

栀子对离体兔Oddi括约肌收缩活动的影响

目的探讨单味栀子水煎剂对离体兔Oddi括约肌收缩活动的影响。方法将Oddi括约肌环放置于灌流肌槽中,累积加入不同浓度栀子水煎液,记录肌肉收缩活动的变化。结果栀子水煎剂可浓度依赖性地提高Oddi括约肌张力和收缩波频率（r=0．95,P〈0．01;r=0．97,P〈0．001）,对Oddi括约肌自发性节律收缩具有明显的兴奋作用,而且不受六烃季胺及消炎痛的影响,但部分被阿托品所拮抗。结论栀子对Oddi括约肌自发性节律收缩的兴奋作用可能部分经由M受体介导。     

大黄水煎剂对离体兔Oddi括约肌和十二指肠平滑肌收缩活动的影响

目的　探讨大黄水煎剂对离体兔Oddi括约肌和十二指肠平滑肌收缩活动的影响。方法　制备离体兔Oddi括约肌和十二指肠平滑肌标本 ,放置于灌流肌槽中 ,累积加入不同浓度的大黄水煎剂 ,记录其收缩活动的变化。结果　大黄水煎剂可浓度依赖性地降低Oddi括约肌收缩波平均振幅和张力 (r =- 0 .90 ,P <0 .0 0 1 ;r=- 0 .98,P <0 .0 0 1 ) ,减慢其节律性收缩频率 (r=- 0 .98,P <0 .0 0 1 ) ;同时可使十二指肠纵行肌收缩波平均振幅降低 ,并具有浓度依赖关系 (r=- 0 .72 ,P <0 .0 5 ) ,但对其张力和收缩波频率无明显影响 (P >0 .0 5 )。结论　大黄水煎剂可抑制离体兔Oddi括约肌和十二指肠平滑肌的收缩活动 ,使其舒张。     

ETR对人食管下括约肌收缩调节

目的：通过测定内皮素受体（ ETR）与ETR激动剂和拮抗剂结合后人食管下括约肌的收缩变化,研究ETR对食管下括约肌的收缩调节作用。方法于食管癌患者的食管胃结合部取下套索纤维和钩状纤维肌条组织（属于食管下括约肌）。再于浸润有肌条组织的浴槽内先加入ET?1,再分别加入ETR 2种受体亚型（ ETA、 ETB）的受体拮抗剂（ BQ?123、 BQ?788）,同时测定不同给药浓度下肌张力的变化曲线。结果 ET?1对2种肌条均有收缩作用。 ETA和ETB均参与了ET?1引起的食管下括约肌的收缩,而且ETA激动后引起的收缩作用要显著强于ETB。每个受体亚型在不同肌条上引起的收缩作用无差别。结论 ETR均可以引起食管下括约肌收缩。 ETA亚型对ETR引起的收缩起主要作用,可能是调节人食管下括约肌的张力变化的重要受体。     

内皮素与呼吸道平滑肌

内皮素(endothelin，ET)是日本学者Yanagisawa等于1988年首次从培养的猪主动脉内皮细胞的上清液中分离提纯的一种含21个氨基酸的活性多肽，是最强的呼吸道平滑肌收缩剂之一。ET含四种活性多肽，即ET-1、ET-2、ET-3、VIC，它们的原始物质经血管内皮细胞等在胞内分裂成Big ET，Big ET经ET转化酶ECE分裂成ET。ET受体至少有三种：ETA、     

内皮素与肺动脉高压

内皮素(endothelin，ET)是1988年由日本学者Yanagisawa等从猪主动脉内皮细胞培养液中分离出的一种由内皮细胞合成和分泌的、具有强烈收缩血管作用的由21个氨基酸组成的多肽物质。近年来已发现人体内有ET-1、ET-2、ET-3和血管活性肠收缩肽4种内皮素，在肺内主要有ET-1、Big-EF和少量的ET-3，并且有密集的ET受体。现已知ET有A、B、C三种受体亚型，     

实验性大鼠胰岛素增强内皮素-1的缩血管作用

目的观察胰岛素对内皮素-1(endothelin-1,ET-1)缩血管作用的影响。方法将大鼠的离体主动脉环置于不同浓度ET-1的KH液体及高胰岛素环境中,观察胰岛素对ET-1缩血管作用。结果ET-1对离体主动脉环的作用特点是低深度下明显收缩,随着浓度的增加收缩作用显著增强(P＜0．05～0．01);加入胰岛素后,收缩作用进一步增强(P＜0．05～0．01)。结论胰岛素对ET-1的缩血管作用具有增敏作用。     

内皮素在肺部的作用

内皮素(ET)是1988年由Yanagisawa等从培养的猪主动脉内皮细胞上清液中分离获得的具有21个氨基酸的活性多肽，是目前所发现的作用最强的血管收缩剂和强烈的促细胞分裂剂。ET分为ET-1、ET-2、ET-3和VIC(血管活性肽)4种形式。ET主要由内皮细胞合成，气管、支气管肺泡上皮细胞等也合成释放ET。内皮素是内皮素基因的表达产物，     

内皮素受体的研究

<正>1988年日本学者Yanagisawa等从猪的主动脉内皮细胞中分离纯化出一种21个氨基酸组成的目前最强的血管收缩肽,称为内皮素(Endothelin,ET)。业已证实,除猪以外,人和大鼠等哺乳类动物体内也都含有ET。人有三种ET基因,可分别表达出ET-1、ET-2、ET-3三种异构肽。另外,Saida等又发现了一种新的ET,称为血管活性肠收缩素(VIC),也称为鼠型ET-2。ET是通过特异的内皮素受体(ETR)起作用的,不同类型的受体可表现不同的生物学效应,这与不同靶组织中存在不同类型及比例的ET亚型受体分布和不同结合特性有关。     

内皮素对心脏功能和细胞能量代谢影响的实验研究

目的:观察内皮素1(ET-1)对心脏功能、心肌血流、细胞能量代谢和对底物摄取的影响,以探讨烧伤后循环血液中ET水平增高的病理作用.方法:采用多核磁共振波谱等技术,观察离体灌流的工作大鼠心脏冠脉流量、心输出量、左心室内压、心率、心肌细胞能量代谢和对底物的利用等指标对ET-1的剂量依赖性反应.结果:ET-1使冠脉流量进行性下降,心输出量和心肌收缩力呈双相变化,心肌细胞内磷酸化势能降低,对外源性乳酸利用障碍.结论:病理水平的ET-1对离体灌流的工作大鼠心脏具有直接正性肌力作用和间接的负性肌力作用,并影响细胞的能量代谢过程;对循环血液中ET-1水平较高的患者应用醋酸钠比乳酸钠可能更易于心肌细胞的摄取和利用.     

内皮素—1对肺组织肺表面活性物质合成的调控

采用无血清成年大鼠肺组织培养，观察ＥＴ－１对ＰＳ合成的影响。结果显示：（１）ＥＴ－１促进肺组织＾３－Ｈ胆碱掺入，量效和时效关系显著。１０＾－１０ｍｏｌ．Ｌ＾－１ＥＴ－１可显著提高肺组织总磷脂及ＰＳ主要组分ＰＣ和ＰＧ的含量，而细胞膜特征性磷脂组分ＰＥ，ＰＩ，Ｐｓｅ和ＳＭ均无显著变化，（２）ＥＴＡ受体阻断剂ＢＱ１２３（１０＾－６ｍｏｌ．Ｌ＾－１）可使１０＾－１２和１０＾－１０ｍｏｌ．Ｌ＾－１ＥＴ－１组     

内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高压的临床应用进展

内皮素(ET)-1是强有力的内源性血管收缩剂,在肺动脉高压的发病机制中发挥重要作用。ET受体分为两种类型：ET_A和ET_B。本文综述近年来非选择性ET受体拮抗剂和选择性ET_A受体拮抗剂治疗肺动脉高压的临床应用进展。证明ET受体拮抗剂可以改善肺动脉高压患者的运动耐量,降低肺血管阻力,增加心输出量,改善心功能。其主要副作用是血清转氨酶增高。     

内皮素受体拮抗剂对肝硬变门静脉高压症大鼠门静脉压及ET-1 mRNA表达的影响

目的 :探讨内皮素受体拮抗剂在肝硬变门静脉高压症大鼠降压中的作用。方法 :32只雄性SD大鼠 ,随机分成 4组 ,每组 8只。其中模型对照组、BQ 12 3组、BQ 788组制备CCl4诱导的肝硬变模型 ,后 2组于造模成功后每d 2次分别皮下注射BQ 12 3(12 .5 μg/kg)和BQ 788(15 μg/kg) ;正常对照组 (NL) ,普通饲养 ,不做任何处理。采用生理八导仪测定门静脉压力 (PVP) ;RT PCR测定大鼠肝组织ET 1mRNA表达水平。结果 :BQ 12 3组 ,BQ 788组的PVP及肝组织ET 1mRNA表达量均较模型对照组显著降低 (P均 <0 .0 5 ) ,与正常对照组比较差异无统计学意义 ;模型对照组、BQ 12 3组、BQ 788组PVP与其ET 1mRNA的表达水平明显相关 (r分别 0 .94 4 ,0 .837和 0 .85 5 ;P均 <0 .0 5 )。结论 :应用内皮素受体拮抗剂能显著降低肝硬变门静脉高压症大鼠的PVP。     

生长抑素及其类似物对犬奥迪括约肌运动的作用

目的　研究生长抑素及其类似物对奥迪括约肌消化间期运动的作用。方法　建立犬奥迪括约肌测压慢性实验动物模型。将 6只犬随机分为生长抑素组、思他宁组和善宁组 ,每周进入一组实验 ,于空腹、清醒状态下 ,通过高分辨多道全胃肠功能监测仪 ,记录静脉用药前后奥迪括约肌的动力指数、基础压 ,以及时相收缩幅度、时限和频率。结果　生长抑素和思他宁在 0 .5nmol·kg-1·h-1浓度时诱发奥迪括约肌时相收缩 ,并升高动力指数 ;两药浓度为 1nmol·kg-1·h-1时抑制括约肌运动并降低动力指数。善宁在 0 .5～ 1nmol·kg-1·h-1浓度时诱发奥迪括约肌时相收缩 ,其中在 0 .5nmol·kg-1·h-1浓度时升高动力指数 ,1nmol·kg-1·h-1浓度时不影响动力指数。结论　生长抑素和思他宁对奥迪括约肌运动的调节呈双相作用 ,小剂量为兴奋作用 ,大剂量为抑制作用。善宁对奥迪括约肌运动的调节 ,小剂量为兴奋作用 ,大剂量无明显影响。     

内皮素致心律失常作用的电生理特性

目的 :探讨内皮素 1在豚鼠乳头肌诱发异常电活动的特征及其离子机制。方法 :用常规微电极技术引导并记录心肌细胞内电活动 ,分析其各参数。结果 :ET 1浓度依赖地延长乳头肌细胞的APD ,并在低Mg2 + 灌流的条件下诱发EADs。ET 1所诱发EADs的幅度、触发发放时程TBD具有明显的浓度依赖性和刺激周长依赖性。ETA 受体拮抗剂BQ 12 3和Ca2 + 通道阻断剂硝苯吡啶可消除ET 1的上述作用。结论 :ET 1通过ETA 受体激活Ca2 + 通道 ,导致细胞内Ca2 + 超载进而诱发EADs。由于EADs的出现 ,致使心肌细胞复极化异常 ,可能是ET 1致心律失常作用的电生理基础。     

丝裂原活化蛋白激酶在大黄素收缩大鼠胃平滑肌细胞中的作用

[目的]研究丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在大黄素对大鼠胃平滑肌细胞收缩信号转导途径中的作用机制。[方法]酶解法分离的大鼠胃平滑肌细胞经过培养后分为3个实验组:空白对照组、大黄素组、蛋白激酶C(PKC)抑制剂组(Calphostin C 大黄素)。通过Western blotring方法分析p44／42 MAPK在不同实验组中的表达量变化。[结果]磷酸化p44／42 MAPK的表达量在对照组最少,大黄素组最多,抑制剂组表达量较大黄素组少;三组表达量的差别具有显著性(P值均<0．01)。[结论]磷酸化p44／42 MAPK的表达量变化说明,在相同实验条件下,PKC受抑制后,磷酸化p44／42 MAPK的表达明显低于未受抑制的试验组。本实验结果提示, PKC到p44／42 MAPK信号转导通路参与了大黄素对大鼠胃平滑肌细胞收缩活动的调节。     

芍药甙对家兔离体Oddi括约肌肌环收缩活动的影响

[目的]了解芍药甙对家兔离体Oddi括约肌（sphincter of Oddi,SO）肌环收缩活动的影响。[方法]制备离体兔Oddi括约肌肌环标本,放置于平滑肌恒温灌流浴槽中,观察累积浓度芍药甙对乙酰胆碱（Ach）预收缩（乙酰胆碱组）的SO肌环的作用和芍药甙对经无钙液（无钙液组）、无钙液加肝素（肝素组）预处理的SO肌环的作用。[结果]当芍药甙浓度累积达（12.5、25、50、100）μmol/L时,对Ach（10-6mol/L）预收缩的SO肌环产生剂量依赖性舒张作用（P〈0.05）。经无钙液预处理后,芍药甙（100μmol/L）对SO肌环的舒张作用未被阻断;但经无钙液加肝素预处理后,该作用被明显抑制。[结论]芍药甙对Oddi括约肌具有舒张作用。其机制可能与阻断平滑肌细胞内质网上的三磷酸肌醇敏感的钙离子通道,抑制内钙的释放有关。