甲氰咪胍的毒性反应

甲氰咪胍引起的严重副反应的报道并不多见。本文就近数年来文献中有关其不良反应加以总结,包括对身体各系统的毒性反应和药物过量反应。中枢神经系统的副反应最为多见,发生率约为7.3/10万,其中报道最多者为精神错乱,伴头晕,昏睡,发音模糊,潮红和多汗。此外尚有幻视,脑干功能不全,抑郁及脑病(表现为肌肉抽搐)。以上各种反应中,仅精神错乱一项肯定与甲氰咪胍有关,但患者伴有肾功能、肝病     

黄芪甲苷乳膏对小鼠光老化皮肤的保护作用

目的 探讨皮肤外用黄芪甲苷对紫外线(UV)照射引起的小鼠光老化皮肤的影响.方法 BALB/c小鼠84只,随机分成6组:模型组(A组)、模型+基质组(B组)、模型+黄芪甲苷低剂量组(C组)、模型+黄苠甲苷中剂昔组(D组)、模型+黄芪甲苷高剂量组(E组)、正常对照组(F组),每组14只.模拟日光紫外线长期照射,形成皮肤光老化小鼠模型.C组、D组、E组照射同时外用黄芪甲苷乳膏.用组织切片HE染色、间苯二酚-碱性品红(Weigert)染色观察皮肤结构改变;以生化分析方法 测定羟脯氨酸(HYP)含量.结果 与F组比较,A组小鼠皮肤组织HYP含量明显降低(P<0.01),HE染色、Weigert染色病理切片呈现光老化状态;与A组比较,E组小鼠皮肤组织HYP含量升高明显(P<0.01),HE染色、Weigert染色病理切片显示抗光老化改变.结论 黄苠甲苷乳膏对紫外线照射引起的小鼠皮肤光老化具有保护作用.     

甲氨喋呤的不良反应

甲氨喋呤为干扰叶酸代谢类药物,主要作用于细胞增值S期,人体内的骨髓、肝脏、消化道、黏膜等组织细胞代谢比较旺盛,故会受到该药影响,常产生消化道反应、皮肤黏膜损害、肝肾功能损害、骨髓抑制等不良反应,本文对近年来文献报道的甲氨喋呤不良反应作一综述。     

雷公藤甲素对糖尿病模型大鼠的经皮渗透特性研究

目的:研究雷公藤甲素经糖尿病模型大鼠皮肤的渗透特性。方法:一次性ip给予链脲佐菌素(55 mg/kg)以复制大鼠糖尿病模型,剥离鼠皮备用,同时设正常对照(正常大鼠皮)组与模型组。采用改良型Franz扩散池评价雷公藤甲素经皮渗透效果并测定大鼠皮肤各层中雷公藤甲素滞留量,采用高效液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法检测雷公藤甲素含量。色谱柱为Agilent ZORBAX-C18,流动相为甲醇-水(60∶40),流速为0.3 ml/min,进样量为2μl,柱温为30℃;电喷雾电离(ESI)+,电离电压为+4.0 k V,检测离子对为m/z 361.1→91.1,离子源温度为110℃,干燥气温度为350℃,流量为7 L/min,监测模式为多重反应检测(MRM)模式,裂解电压为135 V,碰撞能量为55 e V。结果:模型组大鼠皮的稳态渗透速率为12.66μg/(h·cm2),单位面积累积透过量为(165.42±8.90)μg/cm2;与正常对照组(19.22±4.32)μg/cm2比较,上述两个指标均明显增加(P<0.05)。模型组大鼠真皮层中药物含量为(34.32±0.47)μg/cm2,明显高于正常对照组大鼠真皮层的(12.48±0.35)μg/cm2。结论:糖尿病模型大鼠皮肤对雷公藤甲素的渗透性(渗透速率、单位面积累积透过量、皮肤滞留量)明显增加。     

三甲氧苄嗪(Trimetazidine)的合成

三甲氧苄嗪(Trimetazidine)化学名:1-(2,3,4-三甲氧苄基)哌嗪二盐酸盐[1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl) piperazine dihydrochloride;T.B.P.],系哌嗪类化合物,据国外报道及国内临床证实,本品为血管扩张剂,具有使冠状血管扩张,增加冠脉血流量和心肌供氧量的作用,但对脉搏、血压等均无影响,对心绞痛有较好的疗效。本品为一安全、有效,适宜长期使用的抗心绞痛药物。我厂于1975年12月开始试制,对文献报道的方法进行了改进:简化甲基化反应操作,提     

贝母素甲在家兔体内的药动学

建立了LC-MS/MS法测定贝母素甲在家兔血浆中的含量,研究灌胃及静注给予贝母素甲后家兔体内的药动学特征.以卡马西平为内标,采用C18色谱柱,以乙腈- 10 mmol/L甲酸铵溶液(35:65)为流动相,ESI源正离子模式,多反应离子(MRM)检测,监测离子对m/z 432.4→414.4(贝母素甲)和m/z 237.1→194.2(卡马西平).贝母素甲在0.8～200 ng/ml浓度范围内线性关系良好,提取回收率88.5％～98.3％,日内、日间RSD均小于15％.家兔灌胃及静注给予贝母素甲后体内分别呈二室及三室开放模型,主要药动学参数如下:cmax (48.31士7.40)和(84.39±15.39) ng/ml,AUC0 →∞(270.08±80.17)和(50.72±14.02) ng·ml-1h-1,t1/2 (6.38±3.11)和(2.19±1.07)h.     

消旋石杉碱甲的全合成研究

本文详细报道了具有抗乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的新型石松类生物碱:消旋石杉碱甲[(±)-Huperzine A]的全合成。采用5-乙氧羰基-6-甲基吡啶酮-2(7)为原料,经7步反应合成重要中间体(14),后者经Michael加成,获三环系化合物(17),再经Wittig反应后,分得相应几何构型的化合物(24),最后经改良的Curtius重排和脱除保护基等反应,获全合成终产物(1),并与天然石杉碱甲的IR,~1HNMR,MS相一致。     

复方磺胺甲噁唑混悬剂中磺胺甲噁唑与甲氧苄啶的含量测定

目的:测定复方磺胺甲(口恶)唑混悬剂中磺胺甲(口恶)唑与甲氧苄啶的含量.方法:色谱柱为C18柱,以磷酸盐缓冲液[取0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液1 000 mL,加三乙胺7 mL,用磷酸调节pH值至(5.90±0.05)]-甲醇(75:25)为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长为240 nm.结果:磺胺甲(口恶)唑与甲氧苄啶的线性范围分别为21.5～150.7μg/mL和5.5～38.4μg/mL,平均回收率分别为99.94%(RSD=0.77%)和100.58%(RSD=0.81%).结论:该方法准确、快速、简便,适用于复方磺胺甲(口恶)唑混悬剂中磺胺甲(口恶)唑与甲氧苄啶的含量测定.     

皮肤镜和溶甲涂片镜检在甲真菌病诊断中的应用

目的观察并统计皮肤镜与溶甲涂片镜检两种实验诊断方法对于诊断甲真菌病的一致性，完善甲真菌病的皮肤镜下表现。方法选取 2017年 5月到 2018年 12月山西医科大学第一医院拟诊为甲真菌病 120例，用双盲法分别行皮肤镜及溶甲涂片镜检检查，比较两者吻合度。结果与溶甲涂片镜检相比，皮肤镜的真菌检出率较低，差异有统计学意义(90.0%比 81.7%， χ2＝25.628，P＜0.05)。皮肤镜诊断的灵敏度为 87.96%，特异度为 75.00%，总符合率为 86.67%。108例甲真菌病的皮肤镜下表现:废墟样外观 95例(87.96%)、纵向条纹型 93例(86.11%)、锯齿状边缘 52例(48.15%)、甲下出血碎片 27例(25.00%)、横向条纹型 8例(7.41%)、团块状外观 11例(10.19%)、甲板增厚 108例(100%)、颜色改变 108例(100%)、无光泽甲 108例(100%)。结论皮肤镜可作为临床上甲真菌病的一项快捷有效的诊断方法，用于溶甲涂片镜检的补充。甲真菌病的特征性皮肤镜表现有废墟样外观、锯齿状边缘、纵向条纹，团块状外观、横向条纹为本次实验新发现的类型。     

复方磺胺甲噁唑不良反应267例分析

目的汇集复方磺胺甲噁唑片的不良反应,为临床合理用药提供参考.方法对1975～2002年国内报道的267例不良反应进行分析和综合.结果267例涉及的临床类型主要有变态反应121例(45.32%),消化系统反应69例(25.84%),神经系统反应27例(10.11%),泌尿系统反应21例(7.87%),血液系统反应20例(7.49%),心血管系统反应5例(1.87%),内分泌紊乱4例(1.50%).结论合理用药,注意防治不良反应.     

皮肤渗透液中石杉碱-甲含量的HPLC法测定

HPLC法测定皮肤渗透液中石杉碱-甲的含量,采用外标法定量,流动相:甲醇-水(50:50V/V);紫外检测波长313nm,流速:1ml/min;柱温30℃;线性范围:0.1μg/ml～10μg/ml(r==0.9999)平均回收率99.62%(CV%=1.52%),为皮肤渗透液中石杉碱-甲含量测定的良好方法。     

皮肤渗透液中石杉碱-甲含量的HPLC法测定

HPLC法测定皮肤渗透液中石杉碱-甲的含量,采用外标法定量,流动相:甲醇-水(50:50V/V);紫外检测波长313nm,流速:1ml/min;柱温30℃;线性范围:0.1μg/ml～10μg/ml(r=0.9999)平均回收率99.62%(CV%=1.52%),为皮肤渗透液中石杉碱-甲含量测定的良好方法。     

单纯形网格法优化黄芪甲苷纳米乳处方及其皮肤滞留量考察

目的: 优化黄芪甲苷纳米乳处方并考察其皮肤滞留量。方法: 绘制伪三元相图,确定各相比例。以载药量、平均粒径及多分散指数为评价指标,采用单纯形网格法优化纳米乳处方。采用Franz扩散池法考察皮肤滞留量。结果: 优化的处方为丙二醇单月桂酸甘油酯含量5%,混合乳化剂(聚氧乙烯氢化蓖麻油∶1,2-丙二醇,Km=2∶1)含量40%,水含量55%,制备的纳米乳平均粒径为(20.73±0.25) nm,多分散指数为0.183±0.01,载药量为(1.60±0.05) mg·mL^-1,响应方程预测的各指标值与实测值偏差均小于5%。与黄芪甲苷混悬液比较,纳米乳显著提高黄芪甲苷的皮肤滞留量(P<0.01)。结论: 建立的方法预测性好,可用于黄芪甲苷纳米乳处方优化,纳米乳可显著提高黄芪甲苷的皮肤滞留量。     

环己基苯基甲酮的合成

环己基苯基甲酮(1)是合成镇痉药苯基环己基甲醇的重要中间体[1],文献报道的合成方法主要有三种:一、羰基化反应。(1)碘苯与碘环己烷在Pd-Zn-Cu催化下与一氧化碳在50℃反应24h,碘苯的转化率为42%,1的收率为63%[2];(2)甲基环戊烷与苯在HF和SbF5作用下与一氧化碳于0～20℃反?..     

甲氧普胺引起锥体外系反应及其防治

甲氧普胺近几年来已在临床广泛应用,引起锥体外系反应的报道愈见增多.本文概述了甲氧普胺引起锥体外系反应的各种临床表现、作用机理与防治。提示在使用该药时应控制剂量.尤其是儿童和青年人应谨慎用药。     

甲氧明预防膝关节手术止血带松气后并发低血压的效果

目的:观察甲氧明对松止血带后患者血压、脉搏的影响。方法:择期行膝关节手术患者40例,随机分为甲氧明组和对照组,每组20例,甲氧明组在手术缝合皮肤前肌注甲氧明3 mg,对照组肌注等体积的0.9%氯化钠注射液。监测并记录两组基础值(T0)、缝合皮肤前(T1)、放气后1 min(T2)放气后3 min(T3)放气后5 min(T4)各时点的SBP、DBP、HR。结果:松气后甲氧明组SBP、DBP下降幅度低于对照组[分别为(13±5)mmHg比(21±7)mmHg,P<0.05和(9±3)mmHg比(14±5)mm-Hg,P<0.05];松气后甲氧明组HR平稳;而对照组HR增快了(15±4)次/min,两组比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论:甲氧明可预防膝关节手术后松止血带所致的血压下降。     

HPLC法同时测定复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的含量△

目的:建立并优化同时测定复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的含量的高效液相色谱方法。方法:采用Diamonsil-C18(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.1%三乙胺水溶液(磷酸调pH至6.0)(80:20v/v)为流动相,流速为1.0ml.min-1,检测波长为240nm。结果:磺胺甲噁唑与甲氧苄啶分别在为10～100μg.ml-1(r=0.9995)和2～20μg.ml-1(r=0.9993)范围内线性关系良好,平均回收率(n=9)分别为97.6%和99.7%,仪器精密度的RSD分别为1.7%和1.4%,并采用以上方法对市售复方磺胺甲噁唑片中的磺胺甲噁唑和甲氧苄啶进行含量测定。结论:本方法较已报道的方法更加准确、快速,灵敏度更高,可为复方磺胺甲噁唑片的质量控制提供更为可靠的方法。     

氯甲西泮的合成工艺研究

目的 对氯甲西泮的合成工艺进行研究.方法 以2-氨基-2′,5-双氯二苯甲酮为原料,经过成肟反应、扩环反应、甲基化反应、乙酰化反应、碱解反应,再通过两次乙醇精制得到氯甲西泮成品.结果与结论 目标化合物的结构经核磁共振氢谱(1H-NMR)、核磁共振碳谱(13C-NMR)、质谱(MS)等确定,总收率达到20%.该合成工艺原料易得,操作简单,各步中间体质量收率稳定,适用于大工业生产.     

二甲双胍不良反应及合理用药

探讨并分析二甲双胍不良反应发生的类型及临床表现,为临床合理用药提供参考。系统回顾国内外近十年来有关二甲双胍不良反应的文献报道,进行分析和总结。二甲双胍的不良反应以胃肠道反应为最常见,其次是肝损害、皮肤损害、低血糖、乳酸酸中毒、血液系统损害、精神异常、急性胰腺炎等,其中乳酸酸中毒是其最严重的不良反应。临床医师及药师应重视二甲双胍引起的不良反应及合理用药,加强临床用药监测,防止和减少不良反应的发生率,保证用药安全。     

甲波尼龙治疗双硫仑反应69例体会

目的 观察甲波尼龙抢救治疗双硫仑样反应的快速效应及安全性.方法 将我院2010.5-2011.10急救治疗的69例双硫仑反应患者随机分为治疗组和对照组.治疗组用甲波尼龙(简称甲强龙)80 mg加生理盐水100 ml静脉滴注;对照组给予等效剂量的地塞米松针15 mg加生理盐水100 ml静脉滴注.两组其他一般性基础治疗相同,观察用药后两组症状缓解快慢.结果 治疗组(甲强龙组)缓解症状较对照组症状(地塞米松组)快,无明显副作用.结论 甲强龙抢救治疗双硫仑样反应见效快,不良反应少,安全可靠,值得临床医生推广使用.