新型碳青霉烯类抗生素美罗培南的临床应用研究进展

目的:为临床合理使用美罗培南提供参考。方法:根据文献,综述美罗培南的药动学,体内、外抗菌作用,毒性及临床评价等信息。结果:美罗培南的药动学特征在不同人群中存在较大差异,其对革兰阴性菌、革兰阳性菌、需氧菌及厌氧菌等均有超强的抗菌作用,毒性低,安全性佳,临床应用广泛。结论:临床应用美罗培南时应全面了解患者感染细菌类型、感染部位及药动学特征,以合理、安全使用美罗培南。     

多利培南对细菌感染小鼠败血症体内抗菌作用

目的评价多利培南对细菌感染小鼠的体内抗菌作用。方法以最小致死量(MLD)0.5 mL感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型。对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验。尾静脉注射不同浓度药物0.2 mL,记录给药后1～7 d内小鼠成活率,用BLISS法计算ED50、ED95。结果多利培南对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌均有很好的体内抗菌保护作用,ED50值在0.06～2.75 mg·kg-1,均明显优于对照药美罗培南(P<0.01)。青霉素不敏感肺炎链球菌ED50值为76.33 mg·kg-1,亦低于美罗培南。结论多利培南对4种临床分离致病菌具有强效的体内抗菌作用,明显优于美罗培南。     

革兰阴性杆菌耐药现状及对策

耐药性革兰阴性杆菌导致的感染已经引起了广泛关注。多种机制可以促使革兰阴性杆菌形成多重耐药或泛耐药。产超广谱β-内酰胺酶或产碳青霉烯酶的肠杆菌、多重耐药的葡萄糖非发酵菌,包括铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌引起的感染,在全球均呈上升趋势。针对这些耐药菌的治疗策略,可以采用新的抗菌药物,如替加环素、多利培南,也可以应用氨基糖苷类、多粘菌素及舒巴坦等老药,同时还需加强抗菌药物的合理使用,从多方面入手控制耐药菌的传播。     

亚胺培南、帕尼培南、美罗培南的临床应用评价

碳青霉烯是一组新型β-内酰胺类抗生素 ,对革兰阳性菌(Ｇ )和革兰阴性菌 (Ｇ - )、需氧菌、厌氧菌都有很强的抗菌活性。该类抗生素具有抗菌谱广 ,抗菌活性强 ,对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点。目前 ,该类抗生素在临床用得较多的品种主要有亚胺培南、帕尼培南、美罗培南。     

多尼培南药理作用与临床应用

多尼培南（doripenem）为新型碳青霉烯类抗菌药物,作用机制与其他β-内酰胺类抗菌药物相同,抗菌谱广,抗菌活性强,对多种革兰阳性（G⁺）菌（包括对甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等）和革兰阴性（G^－）菌（包括大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奥克西托克雷白杆菌、奇异变形杆菌等）均有很强的抗菌活性,对G^＋菌的抗菌活性强于美罗培南和比阿培南,对G^－菌的抗菌活性强于亚胺培南和比阿培南,其中对铜绿假单胞菌有着很强的抗菌活性. 多项临床试验 结果 表明,多尼培南对复杂性尿道感染的疗效与左氧氟沙星相当,对复杂性腹腔内感染的疗效与美罗培南相当. 该文对其作用机制、抗菌活性、药动学、临床研究及药物不良反应等进行综述.     

某院革兰阴性杆菌对美罗培南与亚胺培南体外敏感性比较

目的:比较美罗培南和亚胺培南对687株临床分离的革兰阴性杆菌体外抗菌活性,为抗感染治疗的药物选择提供参考。方法:采用MIC法测定同一株革兰阴性菌对亚胺培南和美罗培南的敏感性,对细菌的耐药结果进行统计学分析。结果:150株大肠埃希菌、245株肺炎克雷伯菌和137株鲍曼不动杆菌对亚胺培南、美罗培南的敏感菌株之比是146:147、233:232和24:22,经χ²检验 P>0.05,两药敏感性差异无统计学意义;但铜绿假单胞菌对美罗培南的敏感率高于亚胺培南(P<0.05),鲍曼不动杆菌对亚胺培南、美罗培南的敏感率均小于20%。结论:亚胺培南和美罗培南对肠杆菌科仍保持高活性有同样有效,对于铜绿假单胞菌引起的严重感染,美罗培南体外试验有着较高抗菌活性。亚胺培南和美罗培南对鲍氏不动杆菌疗效不佳。     

209例重症肺炎患儿肺泡灌洗液的细菌培养及药敏试验结果分析

目的:分析重症肺炎患儿肺泡灌洗液的细菌培养及药敏试验结果,为临床合理使用抗菌药物提供参考.方法:选取医院2018年1月-2019年9月收治的重症肺炎患儿209例病历资料,统计其肺泡灌洗液的细菌培养、药敏试验结果,分析其肺泡灌洗液中病原菌的分布及其对抗菌药物使用的影响.结果:209例重症肺炎患儿肺泡灌洗液中,检出病原菌153株,其中革兰阴性菌73.20％和革兰阳性菌26.80％;革兰阴性菌中肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌对亚胺培南、美罗培南的耐药率为最低,而其对氨苄西林、头孢唑林的耐药率较高(≥90％);革兰阳性菌中金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌对万古霉素、利奈唑胺的耐药率均达0.00％.结论:重症肺炎患儿感染病原菌以革兰阴性菌为主,其对亚胺培南、美罗培南的敏感率较高,临床应根据药敏结果合理调整抗菌药物治疗,以确保患者的临床疗效.     

209例重症肺炎患儿肺泡灌洗液的细菌培养及药敏试验结果分析

目的:分析重症肺炎患儿肺泡灌洗液的细菌培养及药敏试验结果,为临床合理使用抗菌药物提供参考.方法:选取医院2018年1月-2019年9月收治的重症肺炎患儿209例病历资料,统计其肺泡灌洗液的细菌培养、药敏试验结果,分析其肺泡灌洗液中病原菌的分布及其对抗菌药物使用的影响.结果:209例重症肺炎患儿肺泡灌洗液中,检出病原菌153株,其中革兰阴性菌73.20％和革兰阳性菌26.80％;革兰阴性菌中肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌对亚胺培南、美罗培南的耐药率为最低,而其对氨苄西林、头孢唑林的耐药率较高(≥90％);革兰阳性菌中金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌对万古霉素、利奈唑胺的耐药率均达0.00％.结论:重症肺炎患儿感染病原菌以革兰阴性菌为主,其对亚胺培南、美罗培南的敏感率较高,临床应根据药敏结果合理调整抗菌药物治疗,以确保患者的临床疗效.     

美罗培南在国内外临床指南中的推荐

美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素,该药易穿透大多数革兰阳性菌、阴性菌的细胞壁,通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。除金属β-内酰胺酶以外,美罗培南对大多数β-内酰胺酶的水解作用具有较强的稳定性。由于美罗培南对多重耐药的革兰阴性杆菌均表现出较好的抗菌效果,各科指南也纷纷推荐该药用于相应感染的治疗。查阅了10余篇与美罗培南相关的抗感染治疗指南,归纳后主要有以下几类。     

新型碳青霉烯帕尼培南-倍他米隆的药理研究和临床应用

帕尼培南 倍他米隆为一新型的 β内酰胺碳青霉烯类抗生素 ,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、需氧菌及产生β内酰胺酶的细菌具有较强的抗菌活性 ,现已广泛应用于临床。它在呼吸道感染、妇产科感染、外科领域等感染的治疗中疗效确切。本文主要就帕尼培南 倍他米隆的抗菌作用、药动学以及在抗感染方面的临床应用作一介绍     

第5代头孢菌素头孢洛林酯的药理研究进展与临床应用评价

目的:概括头孢洛林酯(ceftraoline fosamil)的药理学特点,评价其临床应用。方法:收集国内外相关文献,从头孢洛林酯的作用机制、抗菌活性、药代动力学等方面进行分析、评价。结果与结论:头孢洛林酯是头孢菌素类抗菌药物,具有较广的抗菌谱,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。     

头孢吡肟对重症监护病房院内感染细菌的体外抗菌活性研究

目的 :观察头孢吡肟对重症监护病房(ICU)院内感染细菌的体外抗菌活性。方法 :以纸片扩散法检测头孢吡肟与其他 15种常用抗菌药对ICU院内细菌感染病人感染部位培养分离出的 174株革兰阴性 (G- )杆菌 ,74株革兰阳性 (G+)球菌体外抗菌活性。结果 :头孢吡肟对G- 杆菌的抗菌活性高于常用第 2代和第 3代头孢菌素 ,与环丙沙星和庆大霉素类似 ,低于亚胺培南 西司他丁、阿米卡星、头孢哌酮 舒巴坦等。头孢吡肟对G+球菌的抗菌活性高于第 2代和第 3代头孢菌素 ,与亚胺培南 西司他丁及阿米卡星和奈替米星类似 ,但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抗菌活性很低。结论 :在ICU院内感染流行病学监测指导下 ,头孢吡肟可作为经验性治疗院内细菌感染的首选抗生素之一。     

消炎抗菌片的抗菌活性及对福氏志贺氏菌的抗菌机制初步探讨

目的:研究武汉大学人民医院院内制剂消炎抗菌片对14种不同菌株的抑菌活性,并初步探讨其对福氏志贺菌(Shigella flexner)的抑菌机制。方法:采用K-B法和液体二倍稀释法,测定消炎抗菌片对14种常见致病菌株的抑菌活性,并以药物敏感性较强且与药物主要临床疗效相关的福氏志贺菌为受试菌,从药物对该细菌生长特性的影响、电导率变化,以及SDS聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)谱带,考察给药后菌体变化情况。结果:消炎抗菌片对福氏志贺菌、铜绿假单胞杆菌、藤黄微球菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等14个菌种及菌株具有不同程度的抑制作用,总体对革兰阴性菌抑菌效果比革兰阳性菌强;药物作用福氏志贺菌后,菌悬液电导率与对照组相比显著升高,SDS-PAGE结果显示经消炎抗菌片处理的菌体无明显蛋白条带形成。结论:本院院内制剂消炎抗菌片对14种菌株具有不同程度的抗菌活性,能够显著影响福氏志贺菌的细胞膜通透性,且对菌体蛋白具有一定抑制作用。     

Antibacterial and anthelminthic properties of visnaginone and khellinone derivatives.

The compounds tested, derivatives of visnaginone and khellinone, showed antibacterial activity on gram negative and gram positive micro-organisms. Some of the compounds possess an antibacterial activity on some pathogenic bacteria, i.e. Brucella abortus, for which there is no remedy as yet. All the chalcones tested were inactive except Ib, which showed antiparasitic broad spectrum.     

中药挥发油临床抑菌作用及其环糊精制剂研究概况

中药挥发油因其对G⁺菌、G^-菌、厌氧菌、真菌均有较强的抑制作用而被广泛应用于医疗、食品、农业等多个领域,但是由于其稳定性较差,临床应用并不广泛。环糊精包合技术能够有效提高中药挥发油的稳定性,利于制剂生产的同时还可以提高中药挥发油的生物利用度。笔者参考近年来的文献资料,对抑菌作用不同的中药挥发油以及环糊精包合挥发油的相关研究进行综述,以期为深入研究中药挥发油的抑菌作用、优化中药挥发油环糊精包合技术以及开发更多抑菌挥发油制剂提供参考。     

Identification of borinic esters as inhibitors of bacterial cell growth and bacterial methyltransferases, CcrM and MenH

As bacteria continue to develop resistance toward current antibiotics, we find ourselves in a continual battle to identify new antibacterial agents and targets. We report herein a class of boron-containing compounds termed borinic esters that have broad spectrum antibacterial activity with minimum inhibitory concentrations (MIC) in the low microgram/mL range. These compounds were identified by screening for inhibitors against Caulobacter crescentus CcrM, an essential DNA methyltransferase from gram negative alpha-proteobacteria. In addition, we demonstrate that borinic esters inhibit menaquinone methyltransferase in gram positive bacteria using a new biochemical assay for MenH from Bacillus subtilis. Our data demonstrate the potential for further development of borinic esters as antibacterial agents as well as leads to explore more specific inhibitors against two essential bacterial enzymes.     

Production of a new antibacterial antibiotic from a mutated strain of Streptomyces kanamyceticus M27 in submerged fermentation

A new antibacterial antibiotic was produced (136.5 microg/ml) using a 5 L EYELA Fermenter using 2 L fermentation medium at temperature: 27 degrees C, pH: 7.2, agitator speed: 200 rpm, aeration rate 1 vvm having KLa 251.74 hr(-1) at 96 hrs. The optimised conditions for antibiotic using washed cells of the selected strain are pH: 7.2, temperature: 27 degrees C, age of the biomass: 72 hr, amount of washed cell: 4 g in 50 ml normal saline, incubation time 72 hr. The antibacterial activity of the fermented broth was also examined against some bacterial species and it was found that it is active against gram positive as well as gram negative bacteria.     

盐单胞菌Halomonas-GY1的分离鉴定与活性产物的研究

目的:从连云港赣榆附近海泥样品中分离嗜盐菌株并鉴定,对产物的活性做初步研究。方法:以Gibbons培养基富集培养并分离纯化菌株,以《伯杰氏系统细菌手册》第1卷(1984)等为主要依据,对分离得到的菌株进行鉴定,琼脂扩散法测定体外抗菌活性,小鼠迟发型变态反应测定免疫活性。结果:分离得到一株盐单胞菌Halomonas-GY1,Halomonas-GY1符合盐单胞菌属特征,但其生理生化特征与几个典型的盐单胞菌属菌种存在差异。体外抗菌试验表明,Halomonas-GY1培养产物对革兰阳性菌以及部分革兰阴性菌有明显的抗菌作用,其多糖提取物对正常小鼠的迟发型变态反应有增强作用,对环磷酰胺所致免疫低下小鼠迟发型变态反应有恢复作用。结论:Halomonas-GY1为盐单胞菌菌株,其培养产物对革兰阳性菌及部分革兰阴性菌有明显的抗菌作用,多糖提取物具有明显的免疫保护作用。     

Studies in potential organo-fluorine antibacterial agents. Part 2: Synthesis and antibacterial activity of some new fluorine-containing 3.5-disubstituted isoxazoles.

A series of new fluorine-containing 3,5-disubstituted aryl/alkylisoxazoles has been synthesized by the condensation of hydroxylamine with appropriate beta-diketones in the presence of pyridine and characterized by IR and 1H NMR spectral studies. These isoxazoles have been screened for their antibacterial activity against the gram positive bacteria, Staphylococcus albus, Streptococcus nonhemolyticus and the gram negative bacterium Escherichia coli.     

Synthesis and Antimicrobial Screening of Pyrazolo-3-Aryl Quinazolin-4(3H)ones

2-thio-3-aryl quinazolin-4(3H)one (1) was synthesized by reacting anthranilic acid with thiocarbamate salts of substituted aniline and carbon disulphide, which on reflux with excess of hydrazine hydrate to form 2-hydrazino quinazolin-4(3H)one derivatives (2). The reaction of (2) with variously substituted aryl aldehydes gave the corresponding hydrazones (3). Further, the cyclization of compound (3) in acetic anhydride gave tricyclic pyrazoloquinazolinones (4). All newly synthesized compounds have been tested for their antibacterial activity against gram +ve bacteria B. substilis, S. aureus and gram -ve bacteria E. coli, P. vulgaris. The species used for antifungal activity are Aspergillus niger and Phytophora. Introduction of -OCH3, -OH and -Cl groups to the heterocyclic frame work enhanced antibacterial and antifungal activities.