~(131)I标记抗胃癌单克隆抗体(MG_7)在荷人胃癌裸鼠体内的分布及显像研究

本文观察~(131)I标记的抗胃癌的MG_7-McAb及其片段在移植人胃癌或结肠癌裸鼠体内的生物学分布及放射免疫显像。MG_7抗体在结肠癌(无关肿瘤)移植片中无明显定位分布,静脉注射4只鼠的六种主要脏器及体液的肿瘤与非肿瘤比活性比值(T/NT)平均为1:32。该抗体及其片段在胃癌移植片中有明显定位浓集,其中F(ab’)_2段的浓集量(T/NT=4.9)大于全抗体(T/NT=3.0)。注射标记McAb后48～72h作放射免疫显像可见肿瘤的阳性图像,胃癌移植     

单克隆抗体及F(ab′)_2片段在小鼠体内的药物动力学研究

用~(125)I标记单克隆抗体(IgG2a)和相应片段F(ab′)_2,比较它们经静脉或腹腔不同途径注射后在小鼠体内的药物动力学变化。结果显示,同一种抗体形式(完整抗体或F(ab′)_2经iv或ip不同途径给药时,整体排泄率、血液清除率和生物半衰期等无明显差异(P>0.05);而相同途径给药时,完整抗体与F(ab′)_2比较,二者的Ke、T1/2、TBCL显著差异(P<0.05-0.01),完整抗体腹腔注射的生物利用度94％。提示:F(ab′)_2片段有利于改善肿瘤体内定位显象,腹腔注射是有效的给药途径。     

抗人黑色素瘤单克隆抗体在荷瘤裸鼠体内的分布及其定位显像

本文观察了~(131)I 标记的黑色素瘤 McAb HB8759在荷瘤裸鼠体内的生物学分布及放射免疫显像。静脉注射 ~(131)I—McAb48h 和72h 后肿瘤与非肿瘤在5种主要脏器比活性比值(T/NT)分别平均为6.6和9.6,~(131)I—McAb 注射24h 后在移植瘤中明显定位浓集,48～72h 是放射免疫显像的最佳时间。     

胃癌单克隆抗体1D1-2在荷瘤裸鼠体内的放射免疫显像

本文应用人胃癌组织及细胞株移植建立了裸大鼠和裸小鼠两种胄癌移植模型。用~(125)I和~(131)I标记抗人胃癌单克隆抗体1D1-2,体外试验表明碘化1D1-2具有特异性的结合活性。注入荷瘤裸鼠体内72h后,显示该抗体高度浓集于肿瘤组织,浓聚指数为4.5,而正常组织仅为1.3,T/NT比分别为2～12倍,与胃组织比为3.2倍、放射免疫显像显示出清晰的肿瘤图像。提示单克隆抗体1D1-2应用于肿瘤定位诊断及导向治疗的可能性。     

单抗TIGTC—Ⅲ片段F(ab')2的制备及其放射免疫显像研究

目的:将抗人原发性肝癌(PLC)单抗TIGTC-Ⅲ,用胃蛋白酶法消化成F(ab′)2片段,标记131I后进行裸鼠人肝癌移植瘤的体内定位研究.方法:采用胃蛋白酶消化法,进行裸鼠体内核素显像.结果:消化产率为31.7%±2.4%,经细胞结合实验证明F(ab′)2具有良好的免疫活性,抗体片段进入裸鼠体内后,与完整抗体比,进入肿瘤的速度快,生物学分布特异性高,定位指数上升,血清本底下降迅速,生物半衰期明显缩短.结论:F(ab′)2与全抗体比较可使成像时间提前,定位清晰.     

抗人结肠癌单克隆抗体SC3A在荷瘤裸鼠体内的放射免疫定位研究

本文用~(131)I标记自制的抗人结肠癌单克隆抗体SC3A,进行荷人结肠癌裸鼠体内生物学分布和肿瘤的放射免疫显像研究。结果在注射~(131)I饲—SC3A后24～120h,肿瘤部位的放射性均显示出选择性浓聚,以72～120h的影像最为清晰;而注射~(131)I—鼠IgG则呈全身均匀性分布,无肿瘤部位选择性波聚影像。在72h,13种器官的T/NT均大于2,肿瘤LI为6.94,与扫描显像结果吻合。这些都表明SC3A在生物体内对结肠癌具有良好的选择性和导向作用,抗体可对其供临床体内进一步应用提供了依据。     

单克隆抗体及其F(ab′)_2片段在小鼠体内的药物动力学及肿瘤显像研究

放射性同位素标记的抗肿瘤单克隆抗体(McAb)可用于体内肿瘤的定位显像及导向治疗。我们用~(125)I标记抗人小细胞肺癌单克隆抗体2F7和相应片段F(ab’)_2,比较它们在荷瘤裸鼠模型中的定位显像及经静脉(iv)或腹腔(ip)注射后在正常小鼠体内     

第二抗体对~(131)I标记单抗放射免疫显像的改善作用

~(131)I标记抗体用于肿瘤放射免疫显像的主要问题是本底放射性,特别是血液中本底放射性较高。抗标记抗体的第二抗体可促进未与肿瘤结合的标记抗体加速从体内排出。 用Iodogen法标记抗结肠癌单抗2C_(10),标记抗体放化纯度96％,放射比4.47μCi/μg,     

~(131)I标记抗人结肠癌单克隆抗体MC3在荷瘤裸鼠体内分布及肿瘤放射免疫显像

抗人结肠癌单克隆抗体(McAb)MC3用~(131)I标记后,在裸鼠人肠癌模型上进行肿瘤定位和放射免疫显像研究。结果显示:体外标记抗体特异性结合率为37.5％。裸鼠体内在48～120h的ECT照相可见在肿瘤部     

~(111)In标记单抗对移植人结肠癌裸鼠的放射免疫显像研究

放射性核素~(111)In标记抗肿瘤单抗进行肿瘤定位诊断、动物实验和临床应用均优于~(131)I标记抗体。但肝脏本底高却是一个影响其应用效果的主要因素。我们以~(111)In标记抗结肠癌单抗2 C_(10)在荷瘤裸鼠体内进行放射免疫显象,并应用金属络合剂“811”(螯核羧酚)促进     

~(131)I标记抗人结肠癌单克隆抗体MC_3在荷瘤裸鼠体内分布及肿瘤放射免疫显像

抗人结肠癌单克隆抗体(McAb)MC_3用~(131)Ⅰ标记后在裸鼠人肠癌模型上进行肿瘤定位和放射免疫显像研究。结果显示:体外标记抗体特异性结合率为37.5%,裸鼠体内在48～120h的ECT照相可见在肿瘤部位均有放射性的特异性浓聚,其摄取量随时间延长逐渐增加,肿瘤显影清晰,显像的合适时间为96～120h。而给予非特异性的~(131)Ⅰ-NMIgG后,肿瘤部位未见放射性浓聚,而呈全身均匀性分布。120h肿瘤组织与肝脏及正常肠组织的比值分别为3.61和9.81,肿瘤定位指数为4.26。病理组织学检查显示注射~(131)Ⅰ-MC_3裸鼠肿瘤呈大片坏死,仅局部肿瘤边缘尚存少数完整的肿瘤组织。提示McAbMC_3用于肠癌的诊断和导向治疗可能有良好的前景。     

抗人结肠癌单克隆抗体CL_3全抗体与F(ab'''')_2片段在荷瘤裸鼠体内动态分布比较

为提高放射免疫显像(RAID)和放射免疫引导下外科手术(RIGS)的效果,用抗人结肠癌单克隆抗体(McAb)CL3,通过Pepsin消化法制备F(ab＇)_2,~(125)I标记,标记率73.1％,放化纯度99.5％,比活度4.7μCi/μg。结合分析法测定的免疫活性为56.8％,亲和常数为3.4×10~9L/mol。~(125)I-CL3全抗体标记率73％,放化纯度99.2％,比活度4.12μCi/μg,免疫活性     

碘标记肝癌单克隆抗体对裸鼠肝癌移植瘤导向治疗的意义和观察

本文报告用~(131)I标记肝癌单克隆抗体HAb18、及其F(ab’)2片段对裸鼠移植瘤导向治疗的观察,具有明显的杀伤效应,其效果优于国外同类抗体。 同位素标记与显像 用~(131)I标记HAb8、18IgG及其F(ab’)2片段,全部采用氯胺T碘化法,标记率:51％比活性:9.58×10~4Bq/μg。抗体与肝癌细胞在体外的亲和率:IgG—70％,F(ab’)2—55％。尾静脉注入碘标记物后,荷瘤裸鼠肿瘤部位明确显像。其定位指数;IgG—3.09,F(ab’)2—6.99。 实验分组与治疗12只荷瘤肝癌裸鼠(SMMU—LTNM)分4组,实验前服用0.25％     

用抗人胃癌单克隆抗体MG_7F(ab′)_2对胃癌病人进行放射免疫显像

本文采用DE 52纯化单抗,胃蛋白酶消化,Sephacryl S300分离,制备MG_4 F(ab’)_2,用~(13)I标记,对8例胃癌病人进行了RII 初步研究。 胃癌病人均经胃镜及病理确诊。接受检查前1～2天先用复方碘溶液封闭甲状腺,注射~(131)I-MG_7 F(ab’)_2前先静脉滴注地塞米松2～4mg,再缓慢滴注~(131)I-MG_7 F(ab’)_2 66.6-     

^99mTc—HL9l肿瘤乏氧显像的动物实验

目的　用99mTc -HL91乏氧显像剂对肺腺癌小鼠模型进行体内分布和显像实验 ,以探索其对肿瘤显像的适用性 .方法　99mTc -HL91一步法标记 ,放化纯 >95 % .对 15只肺腺癌动物模型腹腔注射99mTc -HL9118 5MBq ,于 1～ 2 4小时处死取血液、肿瘤、脑、肺、心、肝、脾、肾、骨等标本称重 ,测定放射性计数 ,计算ID % /g及肿瘤组织与非肿瘤组织放射性比值 (T/NT) .同时在腹腔注射99mTc-HL91后于不同时间对模型进行静态显像 .结果　肿瘤组织对99mTc-HL91有较早较高的摄取和滞留 ,T/NT比值随时间延长而有增高趋势 .显像示肿瘤组织有较好的放射性浓聚 ,图像清晰 ,对比度良好 .结论　99mTc-HL91标记简单 ,标记率高 ,使用方便 ,在肿瘤组织中有较好的摄取与滞留 ,是一种良好的肿瘤乏氧显像剂 ,但需要进一步研究其机理和改进方法 ,提高T/NT比值 ,以开展临床试验     

人源乳腺癌单抗用于临床放射免疫显像

制备人源抗肿瘤单克隆抗体是实现临床放射免疫显像定位诊断和导向药物治疗肿瘤的主要途径。人源抗乳腺癌单克隆抗体CM·1(HMcAb-CM·1)对乳腺癌组织有高度亲和力和特异性。用氯胺T法标记抗体,在荷瘤裸鼠腹腔内注射~(131)I-HMcAb-CM·1后     

99mTc-HL91肿瘤乏氧显像的动物实验

目的用99mTc-HL91乏氧显像剂对肺腺癌小鼠模型进行体内分布和显像实验,以探索其对肿瘤显像的适用性.方法 99mTc-HL91一步法标记,放化纯>95%.对15只肺腺癌动物模型腹腔注射99mTc-HL91 18.5MBq,于1～24小时处死取血液、肿瘤、脑、肺、心、肝、脾、肾、骨等标本称重,测定放射性计数,计算ID%/g及肿瘤组织与非肿瘤组织放射性比值(T/NT).同时在腹腔注射99mTc-HL91后于不同时间对模型进行静态显像.结果肿瘤组织对99mTc-HL91有较早较高的摄取和滞留,T/NT比值随时间延长而有增高趋势.显像示肿瘤组织有较好的放射性浓聚,图像清晰,对比度良好.结论 99mTc-HL91标记简单,标记率高,使用方便,在肿瘤组织中有较好的摄取与滞留,是一种良好的肿瘤乏氧显像剂,但需要进一步研究其机理和改进方法,提高T/NT比值,以开展临床试验.     

~(99)Tc~m-SZ-21兔动脉血栓模型放射免疫显像研究

目的:探讨99mTc标记抗血小板板膜单克隆抗体SZ-21在兔股动脉血栓模型放免显像中的应用价值。方法:将抗体用2-IT法修饰后进行99Tcm标记;5只血栓模型兔耳缘静脉注射99Tcm-SZ-21后进行SPECT平面显像,观察血栓部位放射性分布并勾划感兴趣区(ROI),计算血栓与周围肌肉(T/M)和血栓与对侧血管(T/B)ROI比值。1只模型兔注射99Tcm-GH,作为阴性对照。结果:注射99Tcm-SZ-21后30分钟,血栓开始显影,至注射后2小时,血栓影像清晰;血栓模型活体显像时T/M和T/B比值分别为2.55±0.72和1.94±0.51,离体显像时T/B比值为4.43±1.5。结论:99Tcm-SZ-21与新鲜血栓具有较好的结合能力,靶与非靶组织比值高,能够对血栓进行早期、快速地成像。     

抗人肺鳞腺癌单克隆抗体放射免疫显像的实验研究

以移植人肺腺癌的裸鼠为肿瘤模型，研究１２５Ｉ标记抗人肺鳞腺癌单克隆抗体Ｓ５Ａ１０－２肿瘤显像和生物分布。结果显示，碘标记抗体经腹腔注射在４８ｈ即获清晰图像，１４４ｈ为显像最佳时间。瘤／血比为０．９，瘤／肺比为３．５，瘤／肝比为４．４，定位指数为１．９。     

~(131)Ⅰ标记胶质瘤单克隆抗体SZ39在脑瘤患者体内分布及药代动力学研究

11例脑胶质瘤和其他颅内占位者,经静脉注射~(131)Ⅰ标记抗人脑胶质瘤单克隆抗体SZ39,0.7～2.9mCi/100～300μg蛋白。然后 通过手术组织标本放射性强度测定,肿瘤SPECT扫描及血尿标本分析,研究SZ39在脑胶质瘤患者体内分布及药代动力学参数。结果提示,SZ39可在人脑胶质瘤内浓集,为脑组织的1.9～4.8倍,平均3.2倍。SPECT可清晰显示肿瘤图像,而非胶质瘤性颅内占位,未见肿瘤显像。抗体在肿瘤内浓集可持续2周以上。血液中的半清除期T1/2快相为1.6h,慢相为39h。所有患者临床观察无明显不良反应。以上初步研究结果显示,SZ39有进一步用于临床诊断与治疗的前景。