阿西美辛-β-环糊精包合物的制备

采用共沉淀法制备阿西美辛-β-环糊精包合物。经UV、IR、X-射线衍射鉴定,表明已生成阿西美辛-β-环糊精包合物。阿西美辛-β-环糊精包合物的分子比为1：2。     

银杏内酯N水溶性磺丁基-β-环糊精包合物的研究

目的研究水溶性磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)对银杏内酯N(GN)的包合作用。方法采用饱和水溶液法制备GN/SBE-β-CD包合物,通过差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,并测定包合物的稳定常数。结果 GN/SBE-β-CD包合物稳定,溶解度提高了106倍,表观稳定常数Kc随着温度的升高而升高。结论 SBE-β-CD可与GN形成稳定的包合物。     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法 采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45 ℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1 摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论 九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1 摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

吡罗昔康-β-环糊精包合物的制备研究

目的将吡罗昔康与β-环糊精制备成包合物，降低其对胃肠道的刺激性。方法采用饱和水溶液法，以收率和包合率为指标，用正交试验设计法筛选最佳包合备件，然后用显微镜法和X-射线衍射法分别对制备的包合物进行鉴定。结果最佳包合备件是吡罗昔康与β-环糊精的物质的量比为1：2．5，包合温度50℃，包合时间6h，搅拌速度600r／min；经显微镜法和X-射线衍射法鉴定，形成了吡罗昔康-β-环糊精包合物。结论用饱和水溶液法制备吡罗昔康-β-环糊精包合物，收率和包合率都较高，且操作方法简单易行。     

左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺优化及鉴定

目的:优化左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺,并对包合物进行鉴定。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,以左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比、包合温度、包合时间为考察因素,以收率和包合率为指标,采用正交设计优化处方。比较溶出5 min时所制包合物、左羟丙哌嗪和β-环糊精的物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度,采用差示热分析法(DTA)和X-射线衍射法(XRD)对所制包合物进行鉴定,并比较包合物和物理混合物的口感。结果:最优处方工艺为左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比为1∶1,包合温度为65℃,包合时间为0.5 h;所得包合物的平均收率为95.3%,平均包合率为82.3%;溶出5 min时包合物、物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度分别为98.37%、61.62%、92.59%;DTA和XRD图谱确证已形成了包合物;包合物较物理混合物苦味明显降低。结论:成功制得左羟丙哌嗪β-环糊精包合物,其可较好掩盖药物的苦味。     

羟丙基-β-环糊精对葛根素的增溶作用及其包合物的研制

目的：制备和鉴定葛根素羟丙基-β-环糊精包合物，提高葛根素溶出度。方法：运用相溶解度法进行增溶实验，通过冷冻干燥法制备葛根素羟丙基-β-环糊精包合物；采用X射线衍射，差示扫描量热法，体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果：冻干粉经鉴别已形成包合物，葛根素与羟丙基-β-环糊精的包合比例是1：1，包合物在5min的溶出度可达到原料药的9倍。结论：葛根素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后，其溶解度明显增大，能显著提高其溶出度。     

卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价

目的制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5倍,溶出速度明显加快。结论超声法制备的卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高原药的溶解度和溶出速度。     

盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物的研制

目的 制备盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物并考察其有关性质。方法采用饱和水溶液法制备盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物,通过包合前后盐酸西替利嗪物理性质的变化对包合物进行鉴定。结果包合物的平均包合率为85．1％。紫外光谱、溶解性能、味道、稳定性、X-射线衍射图谱和红外光谱的变化均表明包合物已形成新的物相。结论盐酸西替利嗪与β-环糊精形成了包合物,可掩盖其不良苦涩味。     

Zn-DDC羟丙基β环糊精包合物的制备与鉴定

目的制备Zn-DDC羟丙基β环糊精包合物并进行鉴定。方法分别以研磨法、搅拌法、超声波法制备,用热分析法、粉末X-射线衍射法、红外光谱法鉴定。结果鉴定显示Zn-DDC羟丙基β环糊精包合物已形成,包合物的稳定常数为3451.57L/mol,且以溶液搅拌法制备更合适。结论羟丙基β环糊精可以显著增加Zn-DDC的溶解度。     

羟丙基-β-环糊精对他克莫司的增溶作用

目的:制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用。方法:采用搅拌法制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用,并用差式扫描量热法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定。结果:羟丙基-β- 环糊精可显著增加他克莫司在水中的溶解度,并且随着羟丙基-β-环糊精质量浓度和试验温度的增加,他克莫司的溶解度明显增加,在25 ℃及羟丙基-β-环糊精浓度为0.50g.mL-1条件下,他克莫司的溶解度从2.07μg.mL-1增加到167.74μg.mL-1;差式扫描量热法和X-射线衍射法确证包合物已形成。结论:羟丙基-β-环糊精对他克莫司有显著的增溶作用。     

法莫替丁-β-环糊精包合物的研究

目的:制备法莫替丁-β-环糊精包合物.方法:采用饱和溶液法制备其包合物,用高效液相色谱法测定包合物中法莫替丁的含量.采用X-射线衍射法和红外光谱法鉴定包合物的形成.结果:法莫替丁与β-环糊精按物质的量比1.5:1时包合效果最佳,包合物中法莫替丁的平均含量为(25.08±0.18)%,回收率为(91.77±2.86)%,RSD为1.65%.结论:制备法莫替丁-β-环糊精包合物的工艺简单,掩盖了其不良味道,包合成功.     

那格列奈—2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其理化性质

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对那格列奈的增溶作用;研究那格列奈-HPCD包合物的制备工艺;考察包合物的光谱表征及包合物胶囊的体外释放行为。方法考察不同pH值、不同浓度的HPCD对那格列奈的增溶作用;通过研磨法和冷冻干燥法制备包合物;采用X-射线衍射及差示扫描热量法2种技术手段确证包合物的形成;在不同介质中考察不同方法制备的包合物的溶出度。比较不同环糊精用量比例的包合物、混合物及普通原料药的溶出度。结果不同pH条件下HPCD对那格列奈的增溶作用不同;差热分析及X-射线衍射证明了那格列奈与HPCD形成了包合物;那格列奈-HPCD包合物的水溶性好,在水介质中溶出度较高,在那格列奈与HPCD摩尔比为1∶2的情况下,冷冻干燥法制备的包合物,在pH 1.0的条件下体外溶出度达到100%,研磨法制备的包合物溶出度大于85%,而原料药溶出度仅为20%,显示出了那格列奈包合后的优势。结论包合物的光谱表征同那格列奈有明显不同;经包合后那格列奈的溶解度明显增大;用包合物制的胶囊体外溶出速度快,溶出度高。     

中等取代度的羟丙基-β-环糊精对依托泊苷的包埋特性分析

目的:研究取代度为6.7的羟丙基-β-环糊精对难溶性药物依托泊苷的包埋特性。方法:采用红外分光光度法、差示扫描量热法、X-射线衍射法对包合物进行了研究。结果:羟丙基-β-环糊精与依托泊苷形成了1∶1的包合物,提高依托泊苷在水中的溶解度约75.1倍。结论:本实验的研究内容在提高药物的溶解度、稳定性和生物利用度等方面有广阔前景。     

磺丁基醚-β-环糊精对桂利嗪的包合作用

目的通过研究磺丁基醚-β-环糊精对桂利嗪增溶作用,包合物的制备以及包合物光谱学结构确证来研究磺丁基醚-β-环糊精对桂利嗪的包合作用。方法在25℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定桂利嗪在溶液中的浓度;采用冷冻干燥法来制备磺丁基醚-β-环糊精桂利嗪包合物,再使用DSC和X-射线衍射法来进行结构确证。结果随着磺丁基醚-β-环糊精浓度增加和pH值减小,桂利嗪的溶解度显著提高;采用冷冻干燥法制备包合物时,桂利嗪被完全包入磺丁基醚-β-环糊精孔穴内部。结论磺丁基醚-β-环糊精可提高难溶性药物桂利嗪的溶解度并能形成稳定的包合物。     

丹皮酚-β-环糊精包合物的制备研究

目的:探讨丹皮酚-β-环糊精包合物的制备方法、溶出度测定及其鉴定.方法:用超声法制备丹皮酚-β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定其累积溶出百分率.结果:经紫外扫描、差示扫描量热法和X-衍射法鉴定,丹皮酚与β-环糊精在此制备工艺条件下形成包合物,包合物含药量为(11.35±0.31)%,包合物溶出度符合2000年版<中国药典>固体制剂溶出度规定.结论:丹皮酚与β-环糊精可缮形成稳定的包合物.     

白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的为提高白杨素的水溶性和生物利用度,用羟丙基-β-环糊精对其进行包合,拓宽白杨素的药用途径。方法利用研磨法制备白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定和表征;应用紫外分光光度法对包合物的溶解度进行测定。结果白杨素与羟丙基-β-环糊精形成包合物,包合前后溶解度考察表明,形成包合物后白杨素的溶解度增加了120.7倍。结论羟丙基-β-环糊精对白杨素具有良好的增溶作用,白杨素环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于白杨素的进一步开发利用。     

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的：制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法：采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交试验设计优化包合物的制备工艺，采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数，采用差示扫描量热法和X_射线衍射法对包合物进行鉴定。结果：通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1：2，包合温度60℃，包合时间6h。结论：氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。     

人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备和表征

目的考察人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及其表征。方法比较研磨法和水溶液搅拌法制备人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物,以包合率为指标,采用L9(34)正交试验设计优化包合工艺条件,采用薄层色谱法、DSC差热分析、红外光谱法、X-射线衍射法等分析手段对包合物进行表征,测定包合物的体外溶出度。结果选择水溶液搅拌法制备包合物,最佳包合工艺为人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精的质量比1∶100,搅拌时间2 h,温度25℃,其包合率为86.11%,通过表征说明包合物已经形成,包合物的溶出速率明显提高。结论人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,溶解性显著提高。     

菊葛天麻颗粒挥发油的包结及表征

目的确定菊葛天麻颗粒挥发油与β-环糊精的包结工艺,分析测定包合物。方法以包结率和收得率为指标,采用正交L9(34)试验,优选包结条件;以X射线衍射法,对挥发油与β-环糊精形成包合物进行分析。结果挥发油与β-环糊精用量比为1∶10,包结温度为40℃,搅拌时间为3h,为挥发油与β-环糊精最佳包结条件,形成β-环糊精包合物。结论按实验确定的挥发油包结方法,可成功的将挥发油包结起来。