加替沙星对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性

考察加替沙星对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性以及抗MRSA的能力。采用药敏纸片法（K－B法），从129株临床分离的金黄色葡萄球菌筛选对甲氧西林和氟喹诺酮类药物的耐药菌株，用琼脂二倍稀释法对交叉耐药菌进行MIC测试，比较了加替沙星与环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的耐药菌株，用琼脂二倍稀释法对交叉耐药菌进行MIC测试，比较了加替沙星与环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的抗菌活性。用苯唑西林筛选三代自发突变株，比较环丙沙星、加替沙星对MRSA的抗菌活性。实验表明，苯唑西林、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星对129株金黄色葡萄球菌的耐药率相似。体外活性表明，加替沙星比环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的抗菌活性强，抗MRSA菌株的活性较强；敏感金黄色葡萄球菌发生加替沙星耐药的突变频率在所试药物中也是最低的。说明加替沙星比环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的抗菌活性得到明显提高。     

甲磺酸加替沙星与其他4种氟喹诺酮类药物对临床分离菌的体外抗菌活性比较

目的 :比较甲磺酸加替沙星与氧氟沙星、左氧沙星、环丙沙星、司帕沙星对 182株临床分离菌的体外抗菌活性。方法 :采用琼脂平板二倍稀释法测定加替沙星等 5种氟喹诺酮类药物对 182株临床试验分离菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。结果 :加替沙星对葡萄球菌属的MIC90 比其他 4种氟喹诺酮类药物低。葡萄球菌属对加替沙星的敏感率显著高于其他4种氟喹诺酮类药物 ;对其他G 球菌的MICR 也较其他氟喹诺酮类药物低。G-杆菌中埃希菌属、肠杆菌属对加替沙星的敏感率明显高于其他 4种氟喹诺酮类药物 ,加替沙星对埃希菌属、肠杆菌属的MIC90比左氧沙星低 2倍 ,比其他 3种抗菌药物低 8倍 ;假单胞菌属、克雷伯菌属和其他G-杆菌对加替沙星的敏感率与左氧沙星的差异无统计学意义 ,与其他 3种氟喹诺酮类药物的差异有统计学意义。结论 :甲磺酸加替沙星具有广谱而强大的体外抗菌活性。     

复方盐酸莫西沙星滴鼻液的制备及质量控制

莫西沙星（moxifloxacin）是德国拜尔公司开发的一种第四代新型超广谱喹诺酮类抗菌药，它在保持传统喹诺酮类药物良好抗革兰阴性菌活性的基础上抗革兰阳性菌活性得到了增强，革兰阳性菌对本品很少产生耐药性或耐药产生很慢。莫西沙星对链球菌最低抑制浓度（MIC90）是环丙沙星、左氧氟沙星的4—64倍，对喹诺酮类敏感的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌MIC如是环丙沙星、左氧氟沙星的4．16倍。     

喹诺酮类药物在儿科应用的安全性评价

自１９６２年合成第一代喹诺酮药物奈啶酸（nalidxicacid）以来，不断开发了新的喹诺酮药物，并受到临床的重视与广泛应用，如第二代吡哌酸（pipemidicacid）及当前应用较广的第三代氟喹诺酮类，如诺氟沙星（norfloxacin）、氧氟沙星（ofloxacin）、环丙沙星（ciprofloxacin）、氟罗沙星（fleroxacin）、洛美沙星（lomefloxacin）、左氧氟沙星（levofloxacin）以及第四代新型氟喹诺酮类，如曲伐沙星（trovafloxacin）、克林沙星（clinafloxacin）等。这类药物具有抗菌谱广，与其它药物间无交叉耐药，口服吸收好，不良反应少，价格较低等优点…     

喹诺酮类抗菌药的不良反应及用药注意事项

喹诺酮为抗菌药是一类人工合成的抗菌药．它分为四代：第一代的萘啶酸、吡哌酸，由于抗菌谱窄，口服难吸收，不良反应多，临床已不常用。现在临床应用较多的是第二代氟喹诺酮类(诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星)，第三代新氟喹诺酮类(可帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星)，第四代(克林沙星、加替沙星)。因为此类药服用方便，价格低廉．应用十分广泛，     

盐酸环丙沙星片溶出度的考察

盐酸环丙沙星片溶出度的考察陈龙英，叶武军，秦志龙（解放军３０３医院南宁５３００２１）环丙沙星（环丙氟哌酸ＣＰＦＸ）是第三代喹诺酮类抗菌药物，在目前临床应用的氟代喹诺酮类中抗菌活性最强。环丙沙星片为其盐酸盐的薄膜包衣片。一般认为该药口服吸收迅速，有良好...     

加替沙星可增加血糖异常风险

根据两项巢式对照研究结果，加替沙星（gatifloxacin）与第二代头孢菌素、大环内酯类和其它氟喹诺酮类药物相比，有引起老年患者发生低和高血糖的风险。 为观察抗生素应用和因继发低（第一个研究）或高血糖（第二个研究）而住院之间的关系，研究者分析了加拿大患者的数据，这些患者年龄≥66岁，在接受呼吸道氟喹诺酮类（加替沙星，左氧氟沙星，莫西沙星或环丙沙星）、大环内酯类药物（口服克拉霉素、红霉素或阿奇霉素）或第二代头孢菌素（口服头孢呋辛或头孢克洛）治疗后因发生低或高血糖而住院。对每一个病例，确定最多5名没有低或高血糖者作对照。     

喹诺酮类药物的不良反应

根据喹诺酮类抗菌药物对常见致病菌的抗菌活性和抗菌谱，将喹诺酮类抗菌药物分为4代：第1代代表药物有萘啶酸、吡哌酸等，主要用于泌尿系感染；第2代有诺氟沙星．环丙沙星、氧氟沙星等，适用于多种临床感染性疾病；第3代有左氧氟沙星、司帕沙星、格帕沙星等；第4代曲伐沙星、西他沙星、莫西沙星、加替沙星等，以西他沙星为代表，可称是超广谱抗菌药物。随着临床使用的不断增加，对其不良反应及药物相互作用的报道也逐渐增多，现将其常见的不良反应作一概述。     

喹诺酮类抗菌药物的严重不良反应

喹诺酮类是人工化学合成抗菌药物,目前临床常用的喹诺酮类药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、加替沙星、莫西沙星、洛美沙星、氟罗沙星和依诺沙星等。与其他抗生素相比,其价格低廉,口服吸收良好,     

加替沙星注射液治疗呼吸道感染44例疗效观察

加替沙星为第4代新型广谱氟喹诺酮类抗菌药物,其在保持第3代氟喹诺酮类对革兰阴性菌有高度敏感性的基础上,增强了对革兰阳性球菌,非典型致病原和厌氧菌的抗菌活性,尤其是对其他抗菌药耐药的细菌仍有很强的药理活性。国内外对微生物学研究结果表明:加替沙星对呼吸道感染,包括对社区获得性肺炎和慢性支气管炎急性加重常见的病原菌,如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌和卡他拉菌有强大的抑菌作用。本品静脉滴注,代谢稳定,无潜在的光敏毒性。     

喹诺酮类抗菌新药加替沙星

加替沙星(gatifloxacin)是8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,现已进入临床研究后期。加替沙星对大多数G-菌显示良好活性(MIC90=2mg·L-1),而其与环丙沙星等早期同类药物相比最大特点就是拓宽了抗菌谱,对抗G 菌和厌氧菌的效力显著,其抗葡萄球菌、链球菌、肠球菌的活性是环丙沙星的2～4倍,而对抗厌氧菌(如梭状芽胞杆菌)则是环丙沙星的4～16倍。从临床应用于各种感染的研究中也充分证实了加替沙星的强有力的抗菌活性。加替沙星可渗透至骨骼、肺、皮肤、泌尿生殖和中枢等组织系统,故对这些部位的感染均能起到治疗效果。口服加替沙星400mg·d-1,对下…     

氟喹诺酮药物对金黄色葡萄球菌同源耐药突变株的耐药突变选择窗研究

目的通过测定不同氟喹诺酮（FQ）药物对同源金黄色葡萄球菌耐药突变株的MIC和防耐药突变浓度（mutant prevention concentration。MPC），分析不同药物的抗菌活性及限制耐药突变株选择的能力。方法分别采用环丙沙星和加替沙星琼脂平板筛选金黄色葡萄球菌ATCC25923同源的第一步和第二步耐药突变株。采用琼脂平板稀释法测定各耐药突变株的MIC和MPC。计算选择指数（MPC／MIC）。结果加替沙星和莫西沙星对金黄色葡萄球菌ATCC25923第一步耐药突变的MPC值（1—2μg／ml）明显低于环丙沙星、左氧氟沙星和帕珠沙星（4—16μg／m1），以上5种FQ药物对第一步耐药突变的MPC值和选择指数分别为ATCC25923的2—8倍和1-4倍。加替沙星和莫西沙星对第二步耐药突变的MPC值为8—16μg／ml。结论对于金黄色葡萄球菌ATCC25923同源的第一步耐药突变株。加替沙星和莫西沙星限制下一步耐药突变株选择的能力强于环丙沙星、左氧氟沙星和帕珠沙星，结合药动学参数，环丙沙星、左氧氟沙星和帕珠沙星很容易选择出下一步耐药突变株；而加替沙星和莫西沙星则能够限制下一步耐药突变株的选择。对于第二步耐药突变株，加替沙星和莫西沙星则很容易筛选出对这两种药物也耐药的菌株。临床上为延长加替沙星和莫西沙星的应用时间，对于已对左氧氟沙星耐药的菌株应避免应用加替沙星和莫西沙星单药治疗。     

喹诺酮类抗菌素的临床应用与进展

自1962年第一个喹诺酮类药物萘啶酮酸(nalidixicacid/NegGram)上市以后,对喹诺酮类构效关系的研究推动了新药的开发。到目前为止,喹诺酮类药物已发展到第四代,并且对某些革兰氏阳性菌也有抗菌活性。据统计,目前已上市20多个喹诺酮类抗菌药,从第二代开始由于在其结构中引入氟基,其抗菌活性大大增强,80年代共上市6个品种其抗菌活性以环丙沙星最强,药代动力学性能以氧氟沙星最好。90年代共上市12个品种,其中以左氧氟沙星生物利用度最高,达99%,抗菌活性以加替沙星最强。第四代喹诺酮类抗菌素在抗菌活性和     

氟喹诺酮类药物的临床合理用药原则

氟喹诺酮类药物为喹诺酮类的第3代药物,自1985年我国制成第1个氟喹诺酮类抗菌药-诺氟沙星至今已有20余年.氟喹诺酮类药物的口服及静脉用药目前已达数十种,是临床应用比较广泛的抗菌药物,也是当前在国内发展最为迅速的化学合成抗菌药[1].当前临床常用的氟喹诺酮类药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星和莫西沙星等.由于临床用量大增,不合理用药的现象较为普遍,致使耐药率迅速上升.因此,了解氟喹诺酮类药物的特点、不良反应、正确掌握其临床适应证,对科学合理的应用这类抗菌药物就显得十分重要和必要.     

氟喹诺酮类药物对部分呼吸道病原菌的体外实验研究

目的研究6种常见氟喹诺酮类药物对呼吸道感染病人临床分离致病菌菌株的体外抗菌活性并进行比较。方法采用NCCLS2003年规定的肉汤稀释法测定常见氟喹诺酮类药物M IC 90;同时,用纸片扩散法进行药敏试验、测定抑菌圈的大小。结果6种氟喹诺酮类药物的体外抗菌活性由高到低分别为盐酸莫西沙星、加替沙星、盐酸左氧氟沙星、氧氟沙星和盐酸环丙沙星、诺氟沙星。结论新氟喹诺酮类对部分呼吸道致病菌具有良好的体外抗菌作用,为呼吸道感染适宜选用的药物之一。     

氟喹诺酮类药物在眼科治疗中的应用

氟喹诺酮类药物已广泛用于眼科感染治疗，包括局部、玻璃体内和全身用药。氟喹诺酮类药物（如环丙沙星，氧氟沙星，洛美沙星，诺氟沙星）有良好的抗革兰氏阴性菌和阴性菌活性。局部给药后在角膜达到治疗浓度，所以氟喹诺酮类药物已大量替代治疗细菌性角膜炎的联合治疗。当可能存在耐药性时，需要二线药。停药后，喹诺酮耐药性不可能发生逆转。为了减少喹诺酮药物耐药性的发生，强调审慎处方的重要性。使用局部治疗剂量时，不发生角膜毒性。全身或局部使用治疗剂量喹诺酮类药物，未见视网膜毒性。在使用氟喹诺酮类药物，特别是环丙沙星和小范围诺氟沙星时，发生角膜沉淀，但不妨碍康复。治疗眼内炎，喹诺酮类药物具有适度的从血液到玻璃体的渗透率，但不能保证在玻璃体内的浓度足以达到所有重要分离菌的MIC90，全身给药对眼部外伤后的预防可能是有益的。     

喹诺酮类药与常用注射剂的配伍禁忌及预防

喹诺酮类药物现已开发到第三代,常用的第三代喹诺酮类药物注射液有环丙沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、加替沙星等,喹诺酮类药与其他药物的配伍禁忌较多,而在说明书及280种注射液与配伍变化表中有些药物之间查不到配伍说明,故当有新药与喹诺酮类药物配伍使用时,应加强观察、实验,注意药物间的配伍禁忌,避免配伍禁忌药物间的直接接触,提高患者对用药的信任度,增强药物疗效,减轻患者痛苦,避免医疗纠纷.     

氟喹诺酮类药物的副作用

近20年来相继有新的氟喹诺酮类药物上市,其中诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星(ciprofloxacin)及氧氟沙星(ofloxacin)对革兰阴性菌有较强的抗菌活性.近来开发的左氧氟沙星(levofloxacin)、加替沙星(gatifloxacin)及莫西沙星(moxifloxacin)提高了对革兰阳性菌及非典型病原菌的抗菌活性,但对铜绿假单胞菌的抗菌活性仍不及环丙沙星.克林沙星(clinafloxacin)、替马沙星(temafloxacin)、曲伐沙星(trovafloxacin)、格帕沙星(grepafloxacin)、培氟沙星(pefloxacin)、依诺沙星(enoxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)及洛美沙星(lomefloxacin)等新开发的氟喹诺酮类药物均因各种毒副作用,未能继续或限用于临床.现在将临床常用的氟喹诺酮类药物分为4组:第1组:诺氟沙星;第2组:环丙沙星及氧氟沙星;第3组:左氧氟沙星;第4组:加替沙星及莫西沙星.大量研究表明:这6种药物均具良好耐受性,能相对安全地用于临床.虽然年龄不是发生副作用的独立危险因素,但老年人仍可能更多地发生各种氟喹诺酮类药物副作用,特别是当伴有肾功能不全及某些合并症时更应予以关注[1].     

加替沙星不良反应23例分析

加替沙星为第四代喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,除对革兰阴性菌有强大杀菌作用外,对革兰阳性菌（如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等）、支原体、衣原体及厌氧菌均具强抗菌活性.临床上常用于各种敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染,骨、关节、皮肤软组织感染,与第三代喹诺酮类药物（如环丙沙星）相比,其不良反应（ADR）少而轻微,且无光毒性,但由于其在临床的广泛应用,献报道的ADR也日趋增多.本对近年来国内公开发表的10种医学期刊报道的加替沙星所致的ADR23例采用献计量学方法进行统计分析,旨在为临床治疗提供警示和参考.     

喹诺酮对专性厌氧菌的体内外活性

经过近50年的发展,喹诺酮类药物的抗菌谱已从20世纪60年代初的某些革兰阴性菌（第一个喹诺酮萘啶酸）扩展到目前的革兰阳性菌、革兰阴性菌、非典型致病菌、专性厌氧菌以及分枝杆菌等。根据Naber等的分类法,可将喹诺酮类按抗厌氧菌活性分为4类,其中早期氟喹诺酮类药物（即包括诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星等在内的第Ⅰ、Ⅱ类）没有或只有微弱的抗专性厌氧菌活性。新喹诺酮类药物（第Ⅳ类）,如西他沙星、克林沙星、曲伐沙星、莫西沙星、加替沙星、佳诺沙星以及正在研发中的其他喹诺酮类（如WCK771和ATB-492等）对专性厌氧菌的活性显著提高,故被认为在对付厌氧菌感染以及需氧菌和厌氧菌混合感染（如呼吸道感染、咬伤感染、皮肤及软组织感染、腹内感染和盆腔感染等）方面大有作为。本文比较系统地综述了喹诺酮类抗菌药对专性厌氧菌的体内外活性,期望能对我国临床医师在治疗这类感染时有所帮助。