加替沙星的合成研究

目的研究合成喹诺酮类抗菌药物加替沙星的方法。方法以2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸为起始原料,经酰氯化、缩合、水解脱羧后与原甲酸三乙酯缩合、烯胺化、环合,然后与硼酸螯合,再与2-甲基哌嗪缩合后水解得到加替沙星。结果加替沙星总收率43.2%。结论该工艺操作简单,收率高,适合工业化大生产的要求。     

盐酸加替沙星缓释滴眼液的研制

目的 制备盐酸加替沙星缓翻滴眼液,建立质量控制方法.方法 以聚乙烯吡咯烷酮为栽体制备缓释滴眼液,采用高效液相色谱法测定盐酸加替沙星含量,并考察其稳定性.结果 盐酸加替沙星线性范围为25～400 μg/ml(r=0.97%),平均回收率为98.49%,RSD=1.43%(n=3).结论 本处方设计合理,质量控制方法准确可靠,制剂稳定性好.     

加替沙星新合成法的探索

探索了以2,4,5－三氟－3－羟基苯甲酸为起始原料合成加替沙星的可行性,经由化合物2,3,4,9,10,11,13和14共13步反应,制得目标物,但是由于路线长,总收率低,不适用于工业化生产,工作中合成了10个新化合物,其结构均经1HNMR谱和质谱确证。     

加替沙星与高血糖

加替沙星（gatifloxacin,以下简称本品）属于第三代氟喹诺酮类抗菌药物。药典规定本品可用于敏感菌引起的五种感染,即慢性支气管炎急性细菌性感染、社区获得性肺炎、急性窦等。     

加替沙星治疗下呼吸道感染24例临床疗效观察

加替沙星是新型氟喹诺酮类抗菌药物,为氟喹诺酮的C7位用3-甲基哌嗪基取代的衍生物.具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,对革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、需氧菌及非典型致病原均有较强活性.我们于2004年1月至2006年1月以加替沙星为试验药,对照药为左氧氟沙星,进行随机对照临床试验,对加替沙星治疗下呼吸道感染的安全性及有效性予以评价,报告如下.     

盐酸加替沙星（Gatifloxacin）体外抗菌作用

目的评价盐酸加替沙星(gatifloxacin)对临床分离的1 222株致病菌的体外抗菌作用,并与盐酸环丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星等进行比较.结果盐酸加替沙星对大多数革兰阴性杆菌的MIC90值均低于0.5mg·L,抗菌作用与盐酸环丙沙星相似;对肺炎克雷伯杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌、志贺菌的MIC90值分别为0.062,0.062,0.5,0.25mg·L-1;盐酸加替沙星对大肠杆菌的MIC90值为8mg·L-1,耐药率为58%,对盐酸环丙沙星耐药的大肠杆菌对盐酸加替沙星也耐药,存在着交叉耐药性.盐酸加替沙星对乙酸钙不动杆菌MIC90值为0.062mg·L-1,铜绿假单胞和窄食黄单胞菌的MIC90值分别为2和1mg·L-1,与盐酸环丙沙星相同.盐酸加替沙星对革兰阳性球菌的抗菌作用比盐酸环丙沙星与氧氟沙星增强,对甲氧西林敏感的金葡菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌MIC.0值分别为0.125、0.1.25和0.5mg·L-1,与司帕沙星相同;对甲氧西林耐药的金葡菌盐酸加替沙星的MIC90值为4mg·L-1对表皮葡葡菌MIC90值0.5mg·L-1;流感嗜血杆菌对盐酸加替沙星高度敏感,MIC90值为0.016mg·L-4;盐酸加替沙星对厌氧菌脆弱拟杆菌MIC90值为1mg·     

我国首个氟喹诺酮类创新药物——盐酸安妥沙星研制成功

中国科学院于2009年5月31日在北京召开了有关我国首个氟喹诺酮类抗菌新药--盐酸安妥沙星(专利号为ZL97106728.7)研究成果的新闻发布会.该药由上海药物研究所研制,并于2000年获中国专利局授权的化合物、合成工艺、抗菌药用途等专利权, 2009年4月15日获得国家食品药品监督管理局(SFDA)批准上市.     

加替沙星的抗菌作用与适应证

国家一类新药加替沙星属第四代喹诺酮类，具有广谱、强效的抗菌药。而喹诺酮类这几年来发展最迅速，是抗感染用药的重要组成部分，在临床上已被广泛应用。其抗菌活性强、给药方便、不良反应小的优点，而且与其他抗生素无交叉耐药性，一般都作为联合用药的首选，特别是近几年喹诺酮类用量已超过大环内酯类，接近青霉素类。     

96例加替沙星不良反应分析

目的探讨加替沙星注射液副反应,注意临床合理用药。方法收集本院2010年1月至2012年12月加替沙星注射液临床使用的副反应报告,进行统计分析。结果临床使用加替沙星注射液患者972例,发生副反应96例。涉及消化系统、神经系统、心血管系统以及皮肤等多个系统和器官。不良反应发生率9．88％（96／972）,因不良反应被迫停药4例（0．41％）。结论加替沙星注重视抗抗菌疗效的同时,也要关注其药品副反应的危害。     

国产盐酸加替沙星对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用

研究国产盐酸加替沙星(gatifloxacin)与氧氟沙星(ofloxacin)对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用。 盐酸加替沙星与氧氟沙星对临床分离金葡球菌、肺炎双球菌、肺炎克雷伯氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠败血症的体内保护试验结果显示,盐酸加替沙星体内抗菌作用明显优于氧氟沙星,尤其是对肺炎双球菌、肺炎克雷伯氏菌的抗菌作用更显著优于氧氟沙星。比较试验两药ED50及ED95值结果,盐酸加替沙星和氧氟沙星对两株金葡球菌感染小鼠的体内保护作用ED50值及ED95值分别为3.77、3.94与11.17、12.54及8.86、8.25与29.18、36.30mg/kg(两药ED50值与ED95值的P值<0.01,具有显著差异),氧氟沙星的ED50值及ED95值比盐酸加替沙星大2.95～3.2倍及3.3～4.4倍。盐酸加替沙星和氧氟沙星对两株肺炎双球菌感染小鼠的体内保护作用ED50值及ED95值分别为2.89、3.38与20.47、23.36及8.82、8.06与62.10、62.45mg/kg(两药ED50值与ED95值的P值<0.01,具有显著差异),氧氟沙星ED50及ED95值比盐酸加替沙星大6.9倍及7.1～7.7倍。盐酸加替沙星和氧氟沙星对两株肺炎克雷伯氏菌感染小鼠的体内保护作用ED50值及ED95值分别为2.79、3.39与16.16、24.42及9.07、8.06与41.48、74.83mg/kg(两药ED50值和ED95值的P值<0.01,具有显著差异)。ED50值及ED95值氧氟沙星比盐酸加替沙星大5.8～6.3倍及4.6～9.24倍。盐酸加替沙星和氧氟沙星对两株铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用ED50及ED95值分别为21.88、37.49与54.02、73.81及140.73、118.12与199.5、335.88mg/kg(两药ED50值、ED95值的P值<0.01,具有显著差异),氧氟沙星的ED50及ED95值比盐酸加替沙星大1.97～2.47倍及1.42～2.84倍。     

警惕加替沙星引起的血糖异常

加替沙星,为人工合成的氟喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,尤其对革兰阳性菌有较强的抗菌活性。在我国,加替沙星最早于2002年获得批准,主要用于治疗呼吸系统、泌尿系统感染以及由淋球菌引起的性传播疾病。商品名包括:莱美清、奥维美、海超、乐派、悦博、罗欣严达等。目前,世界卫生组织     

氟喹诺酮类新药--加替沙星

加替沙星 (ｇａｔｉｆｌｏｘａｃｉｎ)是日本杏林制药公司继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的又一氟喹诺酮类抗菌药 ,由ＢＭＳ公司于 1999年 12月在美国首次上市 ,随后在墨西哥上市 ,目前国内己仿制成功并应用于临床。加替沙星在泌尿系统 ,呼吸系统 ,消化系统 ,耳鼻喉科 ,眼科 ,妇科感染中应用广泛。加替沙星由于上市不久 ,临床研究的报道比较少。为了让临床医师更好地了解与应用该药 ,本文从作用机制、药动学特点、抗菌活性、临床应用及药物不良反应等几个方面作了介绍。1　作用机制氟喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌的主要靶是ＤＮＡ螺旋酶 ,…     

加替沙星市场前景分析

加替沙星是上市不久的新型广谱抗菌药。属第4代氟喹诺酮类药物．为国家西药一类新药。其应用特点为抗菌谱广、抗菌活性高、生物利用度好、半衰期长、给药方便、不良反应较少。加替沙星上市虽然只有短短的几年时间。但其发展势头迅猛，销售额逐年大幅上升，成为我国医药市场上一颗璨灿的明星。现在加替沙星已坐上氟喹诺酮类药物的第二把交椅．锋芒直逼老大左氟沙星。但在其市场迅速发展的同时也出现了一些新情况、新问题。今后其市场发展前景如何，引人关注。     

加替沙星的药理和临床应用

加替沙星 (ｇａｔｉｆｌｏｘａｃｉｎ，ＡＭ -１１５５，ＣＧ５５０１)是一种新型广谱８ -甲氧氟喹诺酮抗生素。口服易吸收 ,静注与口服具有生物等效性［１］。加替沙星对Ｇ 细菌、衣原体、支原体、分枝杆菌和厌氧菌等都有强大的杀菌作用 ［２］,临床上对上述病原体引起的各种感染治疗均有效。１药代动力学口服加替沙星４００ｍｇ ,达峰时间 (１ ４±０ ８)ｈ ,峰值浓度(Ｃｍａｘ) :(３ ８±０ ５)ｍｇ／Ｌ ;药 -时曲线下面积 (ＡＵＣ０→∞) :(３３ ５±５ ９) μｇ／(ｈ·ｍｌ) ［３］,绝对生物利用度为９６ % ［１］,Ｔ１／２ 为２ ７…     

加替沙星治疗下呼吸道感染的临床疗效

加替沙星是近年来新研制的新一代氟喹诺酮类药物,其化学结构为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋化合物,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点.本实验应用加替沙星治疗下呼吸道感染患者,并以头孢吡肟作为对照,旨在评价其临床疗效与安全性.     

盐酸洛美沙星缓释颗粒研制及体内外相关实验

洛美沙星（Ｌｏｍｅｆｏｌｏｚａｃｉｎ ＬＦＬＸ）是氟喹诺酮类广谱抗菌新药。日本北陆制药首先研制［１］,国内已有原料片剂、胶囊和注射液等剂型,本品片剂、胶囊每片（粒）为１００ｍｇ,通常每次口服２００～３００ｍｇ,每天 ２～ ３次［２］。口服半衰期 ６ｈ左右［３］,血药浓度一时间曲线峰谷明显,口服８～９ｈ后失效。我们设计研究口服缓释颗粒,以改善其体内药代学状态,使之口服一次能全日有效。 盐酸洛美沙星微溶于水,根据口服缓释制剂要求［４］设计采用羧丙甲基纤维素纳（ＣＭＣ－Ｎａ）的水凝胶骨架颗粒和高分子材料丙…     

新一代氟喹诺酮类药物——加替沙星

喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便、不良反应小等优点,且该类药物通常与其他抗生素作用机制不同而无交叉耐药性。近几年来，喹诺酮类用量已接近青霉素类,超过大环内酯类。     

RP-HPLC法测定盐酸加替沙星胶囊含量

目的提高临床用药的质量控制,采用反向高效液相（RP-HPLC）法测定盐酸加替沙星胶囊含量。方法采用Hypersil-ODSC18色谱柱,流动相：乙腈—水—十二烷基硫酸钠（500∶500∶3.5）,检测波长：292nm;流速：1.0ml/min。结果加替沙星在0.06-0.8mg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为99.65%,RSD=0.78%（n=6）。结论 RP-HPLC法具有简便,准确,测定结果可靠等优点。可作为盐酸加替沙星胶囊含量测定。